日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

テノゼット錠300mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:テノホビルジソプロキシルフマル酸塩錠

製薬会社:GSK

薬価・規格: 996.5円(300mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

B型肝炎ウイルス治療薬(内服薬)詳しく見る

  • B型肝炎ウイルス(HBV)の増殖に必要な酵素の働きを抑えウイルス量を減らす薬
B型肝炎ウイルス治療薬(内服薬)の代表的な商品名
  • ゼフィックス
  • バラクルード
  • ヘプセラ
  • テノゼット
  • ベムリディ

効能・効果詳しく見る

  • B型慢性肝疾患のB型肝炎ウイルスの増殖の抑制

注意すべき副作用詳しく見る

アミラーゼ増加クレアチニン増加リパーゼ増加悪心肝機能検査値異常腎不全腹痛膵炎乳酸アシドーシス発疹脂肪肝

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • テノホビルジソプロキシルフマル酸塩として1回300mgを1日1回経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用

アミラーゼ増加クレアチニン増加リパーゼ増加悪心肝機能検査値異常腎不全腹痛膵炎

重大な副作用

脂肪肝乳酸アシドーシス発疹

上記以外の副作用

アレルギー反応嘔吐過敏症肝炎急性腎不全血管浮腫下痢呼吸困難骨折骨軟化症鼓腸骨痛腎炎腎機能不全多尿蛋白尿低カリウム血症ミオパシー無力症ファンコニー症候群腎性尿崩症低リン酸血症血中アミラーゼ上昇γ−GTP増加重度肝腫大浮動性眩暈リパーゼ上昇ALT増加AST増加後天性リポジストロフィー近位腎尿細管機能障害急性腎尿細管壊死重度腎機能障害血中トリグリセリド上昇

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 腎機能障害
    • 非代償性肝硬変
  • 注意
    • 腎機能障害
    • 腎毒性のある薬剤投与中
    • 腎機能障害のリスクを有する
    • 他の抗ウイルス剤に対する耐性
    • HIV/HBV重複感染
  • 投与に際する指示
    • 腎機能障害
    • HIV/HBV重複感染

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
腎毒性を有する薬剤 重度腎機能障害
アシクロビル これらの薬剤又は本剤による副作用を増強
バルガンシクロビル塩酸塩 これらの薬剤又は本剤による副作用を増強
塩酸バラシクロビル これらの薬剤又は本剤による副作用を増強
抗サイトメガロウイルス化学療法剤 これらの薬剤又は本剤による副作用を増強
ガンシクロビル これらの薬剤又は本剤による副作用を増強
ロピナビル・リトナビル配合剤 本剤による副作用を増強
硫酸アタザナビル 本剤による副作用を増強
レジパスビル/ソホスブビル配合剤 テノホビルの血漿中濃度が上昇
ジダノシン 膵炎・乳酸アシドーシス等のジダノシンによる副作用を増強

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    B型肝炎ウイルスの増殖を伴い肝機能の異常が確認されたB型慢性肝疾患におけるB型肝炎ウイルスの増殖抑制。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    本剤投与開始に先立ち、HBV−DNA定量により、ウイルスの増殖を確認する。

    用法・用量(添付文書全文)

    テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として1回300mgを1日1回経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤は、投与中止により肝機能の悪化若しくは肝炎の重症化を起こすことがあるので、本内容を患者に説明し、患者が自己の判断で投与を中止しないように十分指導する。
    2.本剤の投与開始時期、投与期間、併用薬、他の抗ウイルス剤に対する耐性がみられた患者への使用等については、国内外のガイドライン等を参考にする。
    3.本剤の有効成分であるテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩を含む製剤と併用しない。またテノホビル アラフェナミドフマル酸塩を含む製剤についても併用しない。
    4.腎機能障害患者では、本剤の血中濃度が上昇するので、腎機能の低下に応じて次の投与方法を目安とする(外国人による薬物動態試験成績による):クレアチニンクリアランス50mL/min以上で300mgを1日1回、クレアチニンクリアランス30〜49mL/minで300mgを2日に1回、クレアチニンクリアランス10〜29mL/minで300mgを3〜4日に1回、血液透析患者で300mgを7日に1回(血液透析実施後)又は血液透析患者で累積約12時間の透析終了後に300mgを投与。なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満で、透析を行っていない患者における薬物動態は検討されていない。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内臨床試験(投与期間48週間)において、総症例143例中33例(23.1%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、肝機能検査値異常(AST、ALT及びγ−GTP増加等)7例(4.9%)、クレアチニン増加4例(2.8%)、アミラーゼ増加、リパーゼ増加及び悪心各3例(2.1%)、腹痛2例(1.4%)であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    1).腎不全等の重度の腎機能障害(頻度不明):腎機能不全、腎不全、急性腎不全、近位腎尿細管機能障害、ファンコニー症候群、急性腎尿細管壊死、腎性尿崩症又は腎炎等の重度腎機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行う等観察を十分に行い、臨床検査値に異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う(特に腎機能障害の既往がある患者や腎毒性のある薬剤投与中の患者では注意する)。
    2).乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度の肝腫大(脂肪肝)(頻度不明):乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度肝腫大(脂肪肝)が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3).膵炎(頻度不明):膵炎が現れることがあるので、血中アミラーゼ上昇、リパーゼ上昇、血中トリグリセリド上昇等の検査値の上昇がみられ、膵炎と診断された場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).消化器:(1〜5%未満)悪心、腹痛、(頻度不明)*下痢、*嘔吐、*鼓腸[*:HIV患者を対象とした海外臨床試験のみで認められている副作用]。
    2).腎臓:(頻度不明)蛋白尿、多尿。
    3).肝臓:(頻度不明)肝炎。
    4).過敏症:(頻度不明)アレルギー反応(血管浮腫)。
    5).代謝:(頻度不明)低カリウム血症、低リン酸血症、後天性リポジストロフィー。
    6).筋骨格:(頻度不明)骨軟化症(骨痛、骨折)、ミオパシー。
    7).臨床検査:(1〜5%未満)肝機能検査値異常(AST増加、ALT増加及びγ−GTP増加等)、クレアチニン増加、アミラーゼ増加、リパーゼ増加。
    8).その他:(1%未満)発疹、(頻度不明)*浮動性眩暈[*:HIV患者を対象とした海外臨床試験のみで認められている副作用]、呼吸困難、無力症。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤を含むB型肝炎に対する治療を終了した患者で、肝炎の重度急性増悪が報告されているため、B型肝炎に対する治療を終了する場合には、投与終了後少なくとも数カ月間は患者の臨床症状と臨床検査値の観察を十分に行う(経過に応じて、B型肝炎に対する再治療が必要となることもある)。
    (禁忌)
    本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.腎機能障害のある患者[高い血中濃度が持続する恐れがある]。
    2.非代償性肝硬変患者[国内における使用経験がない]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤によるB型慢性肝疾患の治療は、投与中のみでなく投与終了後も十分な経過観察が必要であり、経過に応じて適切な処置が必要なため、B型慢性肝疾患の治療に十分な知識と経験を持つ医師のもとで使用する。
    2.本剤の投与に際しては、クレアチニンクリアランスを測定するなど、腎機能障害の有無に注意する。また、本剤投与後も定期的な検査等により患者の状態を注意深く観察し、腎機能障害のリスクを有する患者には血清リンの検査も実施する。腎毒性を有する薬剤との併用は避けることが望ましい。
    3.HIV/HBV重複感染患者では、薬剤耐性HIVが出現する可能性があるため、本剤のみの投与は避ける。また、本剤を投与する前にHIV感染の有無を確認する。
    4.テノホビルジソプロキシルフマル酸塩製剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を長期間行った患者において、骨粗鬆症が発現し、股関節領域骨折等の骨折を起こした症例が報告されている。長期投与時には定期的に骨密度検査を行うなど骨密度減少に注意し、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。なお、海外臨床試験において、本剤の96週間投与により、腰椎と大腿骨の骨密度の低下が認められている。主な骨密度の低下は、腰椎骨密度低下では投与開始後24週時にかけて、大腿骨骨密度低下では投与開始後72週時にかけて発現した。
    5.体脂肪再分布/体脂肪蓄積が現れることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    (相互作用)
    テノホビル ジソプロキシル及びテノホビルはいずれもチトクロームP450の基質ではない。また、テノホビルは、糸球体濾過と尿細管への能動輸送により腎排泄される。
    併用注意:
    1.逆転写酵素阻害剤(ジダノシン)[膵炎・乳酸アシドーシス等のジダノシンによる副作用を増強する恐れがあるので、ジダノシンの減量を考慮する(機序不明だが、ジダノシンのAUC及びCmaxが上昇する)]。
    2.HIVプロテアーゼ阻害剤(アタザナビル硫酸塩)[アタザナビルの治療効果が減弱する恐れがあるので、本剤とアタザナビル硫酸塩を併用する場合には、本剤とアタザナビル300mgをリトナビル100mgとともに投与することが望ましく、また、本剤による副作用を増強する恐れがある(機序不明だが、アタザナビルのAUCが25%、Cmaxが21%、Cminが40%低下し、テノホビルのAUCが24%、Cmaxが14%、Cminが22%上昇する)]。
    3.HIVプロテアーゼ阻害剤(ロピナビル/リトナビル)[本剤による副作用を増強する恐れがある(機序不明だが、テノホビルのAUCが32%、Cminが51%上昇する)]。
    4.抗ウイルス化学療法剤(アシクロビル、バラシクロビル塩酸塩)、抗サイトメガロウイルス化学療法剤(ガンシクロビル、バルガンシクロビル塩酸塩等)[これらの薬剤又は本剤による副作用を増強する恐れがある(尿細管への能動輸送により排泄される薬剤と併用する場合、排泄経路の競合により、排泄が遅延し、これらの薬剤又は本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    5.レジパスビル/ソホスブビル配合剤[本剤とレジパスビル/ソホスブビル配合剤との併用により、テノホビルの血漿中濃度が上昇する(作用機序は不明であるが、本剤が基質となるP−gp及びBCRPに対するレジパスビルの阻害作用が関与すると考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    本剤の高齢者における薬物動態は検討されていない。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では生理機能が低下しているため、高い血中濃度が持続する恐れがあるので注意する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない、テノホビルはサルにおいて胎盤を通過することが認められているが、胎仔組織への蓄積は認められていない。また、ラット及びウサギの胚・胎仔発生に悪影響は認められなかった]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[テノホビルのヒト乳汁への移行が報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験がない)。
    (過量投与)
    本剤を過量投与した症例は報告されておらず、過量投与時に特有の徴候や症状は不明である。過量投与時には、本剤の副作用について十分に観察を行い、必要に応じ対症療法を行う(本剤は血液透析により一部除去され、腹膜透析によるテノホビル除去については、検討されていない)。
    (その他の注意)
    1.マウスを用いたがん原性試験(2年間)において、臨床用量における全身曝露量(日本人健康成人男性)の23倍で雌に肝細胞腺腫が高頻度に発現したとの報告がある。
    2.In vitro遺伝毒性試験では、細菌を用いる復帰突然変異試験の一菌株で不確か(equivocal)、マウスリンフォーマTK試験陽性及び不定期DNA合成試験弱陽性を示したが、in vivoマウス小核試験では陰性であった。
    (保管上の注意)
    1.乾燥剤を同封した気密容器。
    2.開栓後は湿気を避けて保存する。

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