日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ビリアード錠300mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:テノホビルジソプロキシルフマル酸塩錠

製薬会社:日本たばこ産業

薬価・規格: 2044.8円(300mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

核酸系逆転写酵素阻害薬(抗HIV薬)詳しく見る

  • ヒト免疫不全(HIV)が宿主細胞に感染するために必要な逆転写酵素の働きを阻害し、HIVの体内における感染拡大を抑える薬
核酸系逆転写酵素阻害薬(抗HIV薬)の代表的な商品名
  • コンビビル
  • ザイアジェン
  • ビリアード
  • エプジコム
  • エムトリバ
  • ツルバダ
  • デシコビ

効能・効果詳しく見る

  • HIV−1感染症

注意すべき副作用詳しく見る

下痢血中トリグリセリド増加悪心無力症頭痛腹痛血中アミラーゼ増加CK増加CPK増加AST増加

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として1回300mg(テノホビル ジソプロキシルとして245mg)を1日1回経口投与する
    • なお、投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 抗ウイルス薬の使用経験がない
    • 抗ウイルス薬の既治療

副作用

主な副作用

下痢血中トリグリセリド増加悪心無力症頭痛腹痛血中アミラーゼ増加CK増加CPK増加AST増加高脂血症

重大な副作用

腎不全腎機能不全急性腎障害近位腎尿細管機能障害ファンコニー症候群急性腎尿細管壊死腎性尿崩症腎炎重度腎機能障害膵炎血中アミラーゼ上昇リパーゼ上昇血中トリグリセリド上昇乳酸アシドーシス

上記以外の副作用

血中ビリルビン増加嘔吐錯感覚浮動性眩暈胃腸障害食欲減退体重減少後天性リポジストロフィー高コレステロール血症うつ病睡眠障害リビドー減退神経過敏不安不眠症末梢性ニューロパチーニューロパチー味覚異常異常な夢傾眠思考異常振戦気管支炎鼻炎咽頭炎鼓腸消化不良口内乾燥便秘アフタ性潰瘍胃炎おくび腹部膨満肝炎発疹皮膚そう痒症多汗症脱毛症湿疹ざ瘡皮膚乾燥単純ヘルペス皮膚良性新生物骨障害筋肉痛関節痛背部痛側腹部痛筋痙攣疼痛倦怠感胸痛発熱悪寒末梢性浮腫ALT増加好中球数減少尿糖血中ブドウ糖増加血中リン減少Al−P増加血小板数減少頻尿視覚異常多尿肝機能異常低リン酸血症低カリウム血症糖尿病高尿酸血症感覚鈍麻呼吸困難脂肪肝骨軟化症ミオパシーリパーゼ増加血尿蛋白尿血中クレアチニン増加γ−GTP増加アレルギー反応高血圧

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 抗ウイルス薬の使用経験がない
    • 抗ウイルス薬の既治療
  • 慎重投与
    • 重篤な腎機能障害
    • 腎機能障害
    • 中等度腎機能障害
  • 注意
    • B型慢性肝炎
    • 腎機能障害
    • 肝疾患を発現する危険因子を有する
    • 抗ウイルス薬の使用経験がない
    • 抗ウイルス薬の既治療
    • 腎毒性のある薬剤投与中
    • 非代償性B型慢性肝炎
    • 腎機能障害のリスクを有する
  • 投与に際する指示
    • 腎機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 女性

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
腎毒性を有する薬剤 腎機能不全
腎毒性を有する薬剤 腎不全
腎毒性を有する薬剤 急性腎障害
腎毒性を有する薬剤 近位腎尿細管機能障害
腎毒性を有する薬剤 ファンコニー症候群
腎毒性を有する薬剤 急性腎尿細管壊死
腎毒性を有する薬剤 腎性尿崩症
腎毒性を有する薬剤 腎炎
腎毒性を有する薬剤 重度腎機能障害
ジダノシン 初期ウイルス学的応答欠如
ラミブジン製剤 初期ウイルス学的応答欠如
アバカビル 初期ウイルス学的応答欠如
ジダノシン 有害事象を増強
硫酸アタザナビル 治療効果が減弱
硫酸アタザナビル 本剤による有害事象を増強
ロピナビル・リトナビル配合剤 本剤による有害事象を増強
ダルナビル 本剤による有害事象を増強
リトナビル 本剤による有害事象を増強
レジパスビル/ソホスブビル配合剤 本剤による有害事象を増強
アシクロビル これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強
塩酸バラシクロビル これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強
抗サイトメガロウイルス化学療法剤 これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強
ガンシクロビル これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強
バルガンシクロビル塩酸塩 これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    HIV−1感染症。

    用法・用量(添付文書全文)

    テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として1回300mg(テノホビル ジソプロキシルとして245mg)を1日1回経口投与する。なお、投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.腎機能障害のある患者では本剤の血中濃度が上昇するので、腎機能の低下に応じて、次の投与方法を目安とする(外国人における薬物動態試験成績による):クレアチニンクリアランス(CLcr)50mL/min以上でテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として300mgを1日1回投与、クレアチニンクリアランス(CLcr)30〜49mL/minでテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として300mgを2日間に1回投与、クレアチニンクリアランス(CLcr)10〜29mL/minでテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として300mgを1週間に2回投与、血液透析患者でテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として300mgを1週間に1回投与(血液透析実施後)又は血液透析患者で累積約12時間の透析終了後にテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩として300mgを投与。
    なお、CLcrが10mL/min未満で、透析を行っていない患者における薬物動態は検討されていない。
    2.本剤の有効成分であるテノホビル ジソプロキシルフマル酸塩を含む製剤と併用しない。また、テノホビル アラフェナミドフマル酸塩を含む製剤についても併用しない。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    使用成績調査:使用成績調査において987例中335例(33.9%)に副作用が認められた。主な副作用は、高脂血症、高トリグリセリド血症、肝機能異常、高ビリルビン血症及び下痢等であった。主な臨床検査値異常は、血中ビリルビン増加、γ−グルタミルトランスフェラーゼ増加、血中トリグリセリド増加及び血中アルカリホスファターゼ増加等であった(再審査終了時)。
    海外臨床試験:外国における抗レトロウイルス薬による治療経験患者及び未治療患者を対象とした3つの二重盲検比較試験の最大144週までの評価において、本剤投与群の912例中404例(44.3%)に副作用が認められた。主な副作用は悪心、下痢、無力症、頭痛、腹痛、嘔吐、錯感覚及び浮動性眩暈等であり、胃腸障害が多かった。
    臨床検査値異常では、CK(CPK)増加、血中トリグリセリド増加、血中アミラーゼ増加等が多かった。
    1.重大な副作用
    1).腎不全又は重度の腎機能障害(1.2%):腎機能不全、腎不全、急性腎障害、近位腎尿細管機能障害、ファンコニー症候群、急性腎尿細管壊死、腎性尿崩症又は腎炎等の重度腎機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行う等、観察を十分に行い、臨床検査値に異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う(特に腎機能障害の既往がある患者や腎毒性のある薬剤投与中の患者では注意する)。
    2).膵炎(0.2%):膵炎が現れることがあるので、血中アミラーゼ上昇、リパーゼ上昇、血中トリグリセリド上昇等の検査値の上昇がみられた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う。
    3).乳酸アシドーシス(0.1%)乳酸アシドーシスが現れることがあるので、このような場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次記の副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は適切な処置を行う。
    1).代謝及び栄養障害:(2%以上)食欲減退(3.2%)、体重減少(2.1%)、後天性リポジストロフィー(2.1%)、(2%未満)高コレステロール血症、高脂血症、(頻度不明)低リン酸血症、低カリウム血症、糖尿病、高尿酸血症。
    2).精神障害:(2%未満)うつ病、睡眠障害、リビドー減退、神経過敏、不安。
    3).神経系障害:(2%以上)頭痛(5.6%)、錯感覚(3.7%)、浮動性眩暈(3.4%)、(2%未満)不眠症、末梢性ニューロパチー、味覚異常、異常な夢、傾眠、ニューロパチー、思考異常、振戦、(頻度不明)感覚鈍麻。
    4).呼吸器、胸郭及び縦隔障害:(2%未満)気管支炎、鼻炎、咽頭炎、(頻度不明)呼吸困難。
    5).胃腸障害:(2%以上)悪心(10.5%)、下痢(9.1%)、腹痛(5.2%)、嘔吐(4.4%)、鼓腸(3.0%)、消化不良(2.3%)、(2%未満)口内乾燥、胃腸障害、便秘、アフタ性潰瘍、胃炎、おくび、腹部膨満。
    6).肝胆道系障害:(2%未満)肝炎、(頻度不明)脂肪肝、肝機能異常。
    7).皮膚及び皮下組織障害:(2%以上)発疹(3.3%)、(2%未満)皮膚そう痒症、多汗症、脱毛症、湿疹、ざ瘡、皮膚乾燥、単純ヘルペス、皮膚良性新生物。
    8).筋骨格系及び結合組織障害:(2%以上)骨障害(2.1%)、(2%未満)筋肉痛、関節痛、背部痛、側腹部痛、筋痙攣、(頻度不明)骨軟化症、ミオパシー。
    9).一般・全身障害及び投与部位の状態:(2%以上)無力症(6.3%)、疼痛(2.4%)、(2%未満)倦怠感、胸痛、発熱、悪寒、末梢性浮腫。
    10).臨床検査(臨床検査についてはグレード3及び4(NIAID分類)の臨床検査値異常):(2%以上)CK増加(CPK増加)(12.3%)、血中トリグリセリド増加(7.8%)、血中アミラーゼ増加(7.5%)、AST増加(GOT増加)(5.1%)、ALT増加(GPT増加)(4.3%)、好中球数減少(2.4%)、尿糖(2.1%)、血中ブドウ糖増加(2.0%)、(2%未満)血中ビリルビン増加、血中リン減少、Al−P増加、血小板数減少、(頻度不明)リパーゼ増加、血尿、蛋白尿、血中クレアチニン増加、γ−GTP増加。
    11).その他:(2%未満)頻尿、視覚異常、多尿、(頻度不明)アレルギー反応、高血圧。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    B型慢性肝炎を合併している患者では、本剤の投与中止により、B型慢性肝炎が再燃する恐れがあるので、本剤の投与を中断する場合には十分注意する。特に非代償性B型慢性肝炎の場合、重症化する恐れがあるので注意する。
    (禁忌)
    本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    腎機能障害のある患者[中等度腎機能障害及び重篤な腎機能障害のある患者では、本剤の血中濃度が上昇する]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の使用に際しては、患者又はそれに代わる適切な者に次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用する。
    1).本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染症を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化についてはすべて担当医に報告する。
    2).本剤の長期投与による影響については現在のところ不明である。
    3).本剤による治療が、性的接触又は血液汚染等による他者へのHIV感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていない。
    2.類薬(ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬)の単独投与又はこれらの併用療法により、重篤な乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度肝腫大(脂肪肝)が、女性に多く報告されているので、乳酸アシドーシス又は肝細胞毒性が疑われる臨床症状又は肝細胞毒性が疑われる検査値異常(アミノトランスフェラーゼの急激な上昇等)が認められた場合には、本剤の投与を一時中止する(これら肝疾患を発現する危険因子を有する患者においては注意する)。
    3.本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築炎症反応症候群が報告されている(投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染に対する炎症反応(マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの)等が発現することがあり、また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患(甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ぶどう膜炎等)が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮する)。
    4.本剤投与前にクレアチニンクリアランス、尿糖及び尿蛋白の検査を実施する。また、本剤投与後も定期的な検査等により患者の状態を注意深く観察し、腎機能障害のリスクを有する患者には血清リンの検査も実施する。腎毒性を有する薬剤との併用は避けることが望ましい。
    5.テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩を含む多剤併用療法を長期間行った患者において、骨粗鬆症が現れ、大腿骨頚部骨折等の骨折を起こした症例が報告されている。長期投与時には定期的に骨密度検査を行う等骨密度減少に注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行う。なお、本剤の試験において、144週間の投与により腰椎骨密度減少と大腿骨頚部骨密度減少が見られている。骨密度減少した患者の大部分は、投与開始後24〜48週目にかけて発現し、以降は144週目まで持続していた。
    6.核酸系逆転写酵素阻害薬(NRTI)3成分のみを用いる一部の治療は、NRTI2成分に非核酸系逆転写酵素阻害薬又はHIV−1プロテアーゼ阻害薬を併用する3成分併用療法と比べて、概して効果が低いことが報告されている。また、抗ウイルス薬の使用経験がない患者に対し、本剤とジダノシン、ラミブジン又は本剤とラミブジン、アバカビルの3剤併用1日1回投与により、初期ウイルス学的応答欠如が高頻度に認められたとの報告があるので、抗ウイルス薬の使用経験がない患者及び抗ウイルス薬の既治療患者に対して本剤を使用する場合には、本剤とジダノシン、ラミブジンの3剤の組み合わせのみによる治療又は本剤とラミブジン、アバカビルの3剤の組み合わせのみによる治療は避ける。
    7.抗HIV薬の使用により、体脂肪再分布/体脂肪蓄積が現れることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.逆転写酵素阻害剤(ジダノシン)[ジダノシンによる有害事象を増強する恐れがあるので、ジダノシンの減量を考慮する(ジダノシンのAUC及びCmaxが上昇する)]。
    2.HIVプロテアーゼ阻害剤(アタザナビル硫酸塩)[アタザナビルの治療効果が減弱する恐れがあるので、本剤とアタザナビル硫酸塩を併用する場合には、本剤とアタザナビル300mgをリトナビル100mgとともに投与することが望ましく、また、本剤による有害事象を増強する恐れがある(アタザナビルのAUCが25%、Cmaxが21%、Cminが40%低下し、テノホビルのAUCが24%、Cmaxが14%、Cminが22%上昇する)]。
    3.HIVプロテアーゼ阻害剤(ロピナビル/リトナビル)[本剤による有害事象を増強する恐れがある(テノホビルのAUCが32%、Cminが51%上昇する)]。
    4.HIVプロテアーゼ阻害剤(ダルナビル/リトナビル)、抗HCV剤(レジパスビル/ソホスブビル)[本剤による有害事象を増強する恐れがある(テノホビルのAUC、Cmax及びCminが上昇する)]。
    5.抗ウイルス化学療法剤(アシクロビル、バラシクロビル塩酸塩)、抗サイトメガロウイルス化学療法剤(ガンシクロビル、バルガンシクロビル塩酸塩等)[これらの薬剤又は本剤による有害事象を増強する恐れがある(尿細管への能動輸送により排泄される薬剤と併用する場合、排泄経路の競合により、排泄が遅延し、これらの薬剤又は本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    本剤の高齢者における薬物動態は検討されていない。本剤の投与に際しては、患者の肝、腎及び心機能の低下、合併症、併用薬等を十分に考慮する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない、動物試験(サル)においてテノホビルの胎仔への移行が報告されている]。
    2.本剤服用中は授乳を中止させる[テノホビルのヒト乳汁への移行が報告されており、動物実験(ラット)において、乳汁中への移行が報告されている、また、女性のHIV感染症患者は、乳児のHIV感染を避けるため、乳児に母乳を与えないことが望ましい]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(国内での使用経験がない)。
    (過量投与)
    本剤を過量投与した症例は報告されておらず、過量投与時に特有の徴候や症状は不明である。過量投与時には、本剤の副作用について十分に観察を行い、必要に応じ一般的な対症療法を行う(本剤は血液透析により一部除去される)。
    (その他の注意)
    マウスを用いたがん原性試験(2年間)において、臨床用量におけるヒトの全身曝露量の16倍で雌に肝細胞腺腫が高頻度に発現したとの報告がある。
    (保管上の注意)
    1.乾燥剤を同封した気密容器。
    2.開栓後は湿気を避けて保存する。

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