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ビラミューン錠200基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ネビラピン錠

製薬会社:日本ベーリンガーインゲルハイム

薬価・規格: 833.3円(200mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

非核酸系逆転写酵素阻害薬(抗HIV薬)詳しく見る

  • ヒト免疫不全ウイルス(HIV)が宿主細胞に感染するために必要な逆転写酵素の働きを阻害し、HIVの体内における感染拡大を抑える薬
非核酸系逆転写酵素阻害薬(抗HIV薬)の代表的な商品名
  • ストックリン
  • エジュラント

効能・効果詳しく見る

  • HIV−1感染症

注意すべき副作用詳しく見る

発疹発熱肝機能障害肝炎腫脹を伴う発疹アナフィラキシー様症状不安倦怠感劇症肝炎嘔気眩暈筋肉痛結膜炎総ビリルビン上昇肝不全重篤な発疹関節痛頭痛黄疸Al−P上昇GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇胃炎

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • ネビラピンとして1回200mgを1日1回、14日間経口投与する
  • その後、維持量として1日400mgを2回に分割して経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
  • 投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 肝機能障害
    • 重篤な肝機能障害
    • 重篤な発疹
    • 経口避妊薬投与中
    • 避妊を目的とするホルモン療法
    • ケトコナゾール<経口剤>投与中
    • 全身症状を伴う発疹

副作用

主な副作用

発疹発熱肝機能障害肝炎腫脹を伴う発疹アナフィラキシー様症状不安倦怠感劇症肝炎嘔気眩暈筋肉痛結膜炎総ビリルビン上昇肝不全重篤な発疹関節痛頭痛黄疸

重大な副作用

Al−P上昇GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇胃炎咽頭炎運動過多嘔吐悪寒潰瘍性口内炎顆粒球減少感覚異常顔面浮腫記憶力低下胸痛傾眠激越血管浮腫血清アミラーゼ上昇下痢眩暈幻覚口渇紅斑性発疹呼吸困難鼓腸放屁錯乱思考異常湿疹羞明消化不良上気道炎食欲不振視力異常心悸亢進腎機能異常心筋梗塞神経過敏神経障害蕁麻疹髄膜炎頭痛全身痙攣体重減少多汗脱水症脱毛知覚減退中毒性表皮壊死症潮紅ALT上昇疼痛AST上昇背部痛歯肉炎皮膚疾患皮膚そう痒皮膚粘膜眼症候群疲労貧血頻尿頻脈腹痛副鼻腔炎浮腫不眠症便秘ほてり末梢神経障害味覚倒錯リンパ節症高トリグリセリド血症緊張亢進不随意筋収縮異夢重篤な発疹感情不安定出血性食道潰瘍過敏症症候群口内病変を伴う発疹関節痛を伴う発疹発熱を伴う発疹四肢腫脹を伴う発疹全身倦怠感を伴う発疹筋肉痛を伴う発疹顔面腫脹を伴う発疹結膜炎を伴う発疹水疱を伴う発疹うつ病

上記以外の副作用

CPK上昇Lyell症候群Stevens−Johnson症候群悪夢アレルギー反応嚥下障害嘔気嘔吐インフルエンザ様症候群感情鈍麻皮膚変色肝不全起立性低血圧筋力低下血圧上昇光線過敏性反応月経異常言語障害好酸球増加好酸球増多昏迷紫斑肝腫皮膚剥離食欲亢進神経炎膵炎体重減少眼球乾燥唾液増加多幸症単純疱疹胆嚢炎中耳炎中毒性表皮壊死症直腸出血インポテンス尿細管障害膿瘍肺塞栓症白血球増加鼻炎鼻出血皮膚粘膜眼症候群疲労不眠乏尿耳鳴偏頭痛リビドー減退リンパ節腫脹斑状丘疹性皮疹異型リンパ球出現虚血性壊死低リン酸血症尿路感染寄生虫感染直腸障害味覚喪失CK上昇精神運動発達障害胃潰瘍<出血性>攻撃性反応モニリア症人格障害遅発性の重篤な過敏症状薬剤性過敏症症候群関節痛を伴う発疹口内病変を伴う発疹水疱を伴う発疹筋肉痛を伴う発疹発熱を伴う発疹顔面腫脹を伴う発疹四肢腫脹を伴う発疹結膜炎を伴う発疹全身倦怠感を伴う発疹

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 肝機能障害
    • 重篤な肝機能障害
    • 重篤な発疹
    • 経口避妊薬投与中
    • 避妊を目的とするホルモン療法
    • ケトコナゾール<経口剤>投与中
    • 全身症状を伴う発疹
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 腎障害
    • HIVプロテアーゼ阻害剤投与中
    • 女性<CD4値250/mm3以上>
    • 男性<CD4値400/mm3以上>
    • CD4値が高い
    • 血漿中にHIV−1 RNAが検出<概ね50copies/mL以上>
    • 抗レトロウイルス剤による治療経験がない
  • 注意
    • 発疹
    • 男性<CD4値400/mm3以上>
    • 女性<CD4値250/mm3以上>
    • CD4値が高い
    • 血漿中にHIV−1 RNAが検出<概ね50copies/mL以上>
    • 抗レトロウイルス剤による治療経験がない

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 妊婦・産婦
    • 幼児・乳児
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 男性<CD4値400/mm3以上>
    • 女性<CD4値250/mm3以上>
    • 女性
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 男性<CD4値400/mm3以上>
    • 女性<CD4値250/mm3以上>
    • 女性
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
CYP3A酵素阻害剤 本剤の定常状態におけるCminが上昇
マクロライド系抗生物質 本剤の定常状態におけるCminが上昇
シメチジン 本剤の定常状態におけるCminが上昇
イトラコナゾール 本剤の定常状態におけるCminが上昇
ワルファリン 血液凝固時間が変化
ケトコナゾール<経口剤> 本剤の血中濃度が上昇<15〜28%>
ノルエチステロン AUCが19%・Cmaxが16%それぞれ低下
経口避妊薬 AUCが19%・Cmaxが16%それぞれ低下
避妊を目的とするホルモン療法 AUCが19%・Cmaxが16%それぞれ低下
ホスアンプレナビル 本剤の血中濃度が上昇<AUC29%・Cmax25%・Cmin34%>
エチニルエストラジオール 血中濃度を低下
経口避妊薬 血中濃度を低下
避妊を目的とするホルモン療法 血中濃度を低下
サキナビル Cmaxの低下
リトナビル Cmaxの低下
インジナビル Cmaxの低下
HIVプロテアーゼ阻害剤 Cmaxの低下
リファンピシン類 本剤のAUC・Cmax・Cminが低下
CYP3A酵素誘導剤 本剤のAUC・Cmax・Cminが低下
リファブチン 本剤の全身クリアランスが9%増加
CYP3A酵素誘導剤 本剤の全身クリアランスが9%増加
CYP3A酵素で代謝を受ける薬剤 血中濃度又は本剤の血中濃度が変動

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    HIV−1感染症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.無症候性HIV感染症に関する治療開始の指標はCD4リンパ球数500/mm3以下もしくはHIV RNA量5000copies/mL(RT−PCR法)以上との国際的な勧告がある。従って、本剤の使用にあたってはCD4リンパ球数及びHIV RNA量を確認する。
    2.ヒト免疫不全ウイルス(HIV)は感染初期から多種多様な変異株を生じ、薬剤耐性を発現しやすいことが知られているので、本剤は他の抗HIV薬と併用する。

    用法・用量(添付文書全文)

    ネビラピンとして1回200mgを1日1回、14日間経口投与する。その後、維持量として1日400mgを2回に分割して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。投与に際しては必ず他の抗HIV薬と併用する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤は少なくとも1種類の抗レトロウイルス剤(ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤又はHIVプロテアーゼ阻害剤)と必ず併用投与し、単独投与しない[単独投与すると、いずれの症例においても本剤に耐性を示すウイルスが急速に出現することが報告されている]。
    2.HIV治療に対して種々の国際的なガイドラインが出されており、現時点では、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤である本剤でHIV治療を行う際には、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤との併用が推奨されている[ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤との2剤併用(ネビラピン+ジドブジン)より、3剤併用(ネビラピン+ジドブジン+ジダノシン)で優れた臨床効果が得られている]。
    3.ネビラピンは他の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤と交叉耐性を示すことがある[非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤に対して交叉耐性を示すHIVウイルス株が認められたとの報告がある]。
    4.本剤の投与は1日200mgより開始し、1日400mgの維持量に増量するが、発疹が発現した場合には、発疹が完治するまで本剤の投与量を増量しない。
    5.7日間以上本剤を中止した患者に対して投与を再開する場合には、導入期の用法・用量から始める。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    海外で実施された臨床試験のうち安全性評価対象となった839例中289例(34.45%)、国内で実施された臨床試験のうち安全性評価対象となった16例中14例(87.50%)に副作用が認められた(承認時)。
    国内で実施された使用成績調査のうち安全性評価対象となった218例中128例(58.72%)、特定使用成績調査のうち安全性評価対象となった10例中2例(20.00%)に副作用が認められた。
    また、製造販売後臨床試験のうち安全性評価対象となった31例中21例(67.74%)に副作用が認められた。
    なお、長期使用患者に特有な副作用が多く発現する傾向は認められなかった(再審査終了時)。
    1.重大な副作用
    1).中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(0.81%):これらの重篤な発疹は本剤投与開始後概ね6週までに発現する場合が多いので、この期間は特に観察を十分に行い、重篤な発疹、又は次の症状を伴う発疹が発現した場合には、本剤の投与を中止し、また、このような患者には再投与しない(発熱を伴う発疹、水疱を伴う発疹、口内病変を伴う発疹、結膜炎を伴う発疹、顔面腫脹を伴う発疹や四肢腫脹を伴う発疹等の腫脹を伴う発疹、筋肉痛を伴う発疹、関節痛を伴う発疹、又は全身倦怠感を伴う発疹)、なお、必要に応じ、専門医を受診させるなど適切な処置を行う(また、投与中止後も症状が増悪する恐れがあるので患者の状態を十分観察する)。
    2).過敏症症候群(頻度不明):初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状(薬剤性過敏症症候群)が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う(なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)。
    3).肝炎(劇症肝炎を含む)、肝機能障害(AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、Al−P上昇、総ビリルビン上昇等)、黄疸、肝不全(11.40%):定期的、かつ必要に応じて検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4).顆粒球減少、うつ病、幻覚、錯乱、脱水症、心筋梗塞、出血性食道潰瘍、全身痙攣、髄膜炎(3.77%):これらの症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).アナフィラキシー様症状(0.36%):アナフィラキシー様症状(発疹、蕁麻疹、血管浮腫等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).循環器:(頻度不明)血圧上昇、(0.1〜5%未満)潮紅、頻脈、心悸亢進、(0.1%未満)起立性低血圧、肺塞栓症。
    2).消化器:(5%以上)嘔気(5.39%)、(0.1〜5%未満)下痢、嘔吐、消化不良、腹痛、潰瘍性口内炎、食欲不振、鼓腸放屁、血清アミラーゼ上昇、便秘、歯肉炎、胃炎、口渇、(0.1%未満)唾液増加、嚥下障害、胃潰瘍<出血性>、直腸出血、食欲亢進、膵炎、直腸障害。
    3).精神神経系:(0.1〜5%未満)傾眠、頭痛、眩暈、神経過敏、不眠症、思考異常、激越、緊張亢進、感情不安定、不随意筋収縮、末梢神経障害、知覚減退、運動過多、不安、異夢、記憶力低下、(0.1%未満)偏頭痛、眩暈、昏迷、言語障害、神経障害、多幸症、感情鈍麻、悪夢、インポテンス、リビドー減退、精神運動発達障害、攻撃性反応。
    4).皮膚:(5%以上)発疹(12.93%)、(頻度不明)斑状丘疹性皮疹、(0.1〜5%未満)皮膚そう痒、皮膚疾患、脱毛、湿疹、紅斑性発疹、(0.1%未満)紫斑、皮膚剥離、皮膚変色。
    5).感覚器:(0.1〜5%未満)味覚倒錯、感覚異常、結膜炎、視力異常、羞明、(0.1%未満)味覚喪失、耳鳴、眼球乾燥。
    6).肝臓:(0.1%未満)肝腫、胆嚢炎。
    7).腎臓:(0.1〜5%未満)腎機能異常、(0.1%未満)低リン酸血症、乏尿、尿細管障害。
    8).血液:(0.1〜5%未満)貧血、リンパ節症、(0.1%未満)好酸球増加。
    9).筋・骨格:(0.1〜5%未満)CK上昇(CPK上昇)、筋肉痛、関節痛、(0.1%未満)筋力低下。
    10).呼吸器:(0.1〜5%未満)咳、咽頭炎、上気道炎、呼吸困難。
    11).その他:(5%以上)発熱(5.83%)、(0.1〜5%未満)疲労、多汗、悪寒、倦怠感、体重減少、疼痛、顔面浮腫、胸痛、副鼻腔炎、背部痛、ほてり、頻尿、高トリグリセリド血症、(0.1%未満)アレルギー反応、インフルエンザ様症候群、虚血性壊死、月経異常、膿瘍、尿路感染、寄生虫感染、モニリア症、中耳炎、単純疱疹、鼻出血、鼻炎、人格障害、光線過敏性反応、神経炎。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.皮膚障害:本剤の投与により、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、過敏症症候群を含め、重篤で致死的な皮膚障害が発現することがあるので、次の事項に注意する。
    1).本剤による発疹は、投与開始後概ね18週までに(重篤な発疹は投与開始後概ね6週までに)発現する場合が多いので、当該期間中は特に観察を十分に行う。
    2).重篤な発疹、又は次の症状を伴う発疹が発現した場合には、本剤の投与を中止する:発熱を伴う発疹、水疱を伴う発疹、口内病変を伴う発疹、結膜炎を伴う発疹、顔面腫脹を伴う発疹や四肢腫脹を伴う発疹等の腫脹を伴う発疹、筋肉痛を伴う発疹、関節痛を伴う発疹、又は全身倦怠感を伴う発疹(なお、必要に応じ、専門医を受診させるなど適切な処置を行う)。
    3).投与中止後も症状が増悪する恐れがあるので、患者の状態を十分観察する。
    4).本剤の投与により重篤な発疹、又は全身症状を伴う発疹が発現した患者には、再投与しない。
    2.肝機能障害:本剤の投与により、肝不全などの重篤で致死的な肝機能障害が発現することがあるので、次の事項に注意する。
    1).投与開始に際しては肝機能検査を含む臨床検査を実施し、更に投与開始後6カ月間は少なくとも1カ月に1回、定期的かつ必要に応じて肝機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察する。
    2).異常が認められた場合(γ−GTPを除く)には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3).投与中止後も症状が増悪する恐れがあるので、患者の状態を十分観察する。
    4).本剤の投与により肝機能障害が発現した患者には再投与しない。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.本剤の投与により重篤な発疹、又は全身症状を伴う発疹が発現した患者。
    3.重篤な肝機能障害のある患者。
    4.本剤の投与により肝機能障害が発現した患者。
    5.ケトコナゾール<経口剤>投与中(国内未発売)の患者。
    6.経口避妊薬投与中の患者(避妊を目的とするホルモン療法も含む)。
    (慎重投与)
    1.肝機能障害又はその既往歴のある患者[肝機能障害を増悪させることがあり、また、本剤の血中濃度に影響を与える恐れがある]。
    2.腎障害又はその既往歴のある患者[本剤の血中濃度に影響を与える恐れがある]。
    3.HIVプロテアーゼ阻害剤投与中の患者[併用投与により、これらの薬剤の血中濃度が低下した(AUCの低下:インジナビル28%、サキナビル24%、リトナビル10%)との報告がある]。
    4.CD4値が高い(女性<CD4値250/mm3以上>、男性<CD4値400/mm3以上>)、血漿中にHIV−1 RNAが検出<概ね50copies/mL以上>される患者あるいは抗レトロウイルス剤による治療経験がない患者。
    5.女性の患者。
    6.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    7.小児等。
    8.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の使用に際しては、患者又はそれに代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用する。
    1).本剤はHIV−1感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含む感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告する。
    2).本剤の主な副作用は発疹である。本剤による発疹は投与開始後概ね18週までに(重篤な発疹は投与開始後概ね6週までに)発現しているので、当該期間中は特に注意する。また、発疹が発現した場合には、直ちに担当医に報告する。
    3).本剤の投与により、肝不全などの重篤な肝機能障害の発現が報告されている。
    4).本剤による治療が、性的接触又は血液汚染等による他者への感染の危険性を減少させることは明らかでない。
    5).本剤を処方どおり毎日服用する。また、医師の指示なしに用量を変更しない。更に、服用し忘れた場合には、気づいたときにすぐに服用し、決して次回服用時に2回量を服用しない。
    6).本剤は他の薬剤と相互作用を示す可能性があるので、他の薬剤の服用の有無について担当医に報告する。
    7).本剤の服用中は経口避妊薬又は他のホルモン療法を避妊目的に使用しない。
    2.本剤による治療を開始する前に、併用する個々の抗レトロウイルス剤に関する製品情報を必ず確認する。
    3.抗レトロウイルス療法により得られる便益の持続時間は限られているので、本剤による治療中に疾患の進展が認められた場合には、他の抗レトロウイルス療法への変更を考慮する。
    4.避妊が目的でないホルモン療法(経口避妊薬を含む)を受けている患者においては、ホルモン療法の治療効果を確認する。
    5.CD4値が高い(女性<CD4値250/mm3以上>、男性<CD4値400/mm3以上>)、血漿中にHIV−1 RNAが検出<概ね50copies/mL以上>される患者あるいは抗レトロウイルス剤による治療経験がない患者では、CD4値が低い患者に比べて本剤による肝機能障害の発現率が高いことから、CD4値、血漿中HIV−1 RNAコピー数の測定、治療開始時の抗レトロウイルス剤による治療経験の有無の確認を行うとともに肝機能検査を合わせて行う。また肝機能検査値異常が認められた場合は、本剤の投与を中止する。
    6.発疹の副作用の発現に伴って肝機能障害の副作用が発現する症例が報告されているので、発疹が現れた患者では肝機能検査も合わせて行う。
    7.女性の患者では、本剤による発疹や発疹に伴う肝機能障害の発現率が高いことから、本剤を女性に投与する場合は、発疹や肝機能障害の発現に十分注意する。
    8.抗HIV薬の使用により、体脂肪再分布/体脂肪蓄積が現れることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    9.本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている(投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染に対する炎症反応(マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの)等が発現することがあり、また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患(甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ぶどう膜炎等)が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮する)。
    (相互作用)
    本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A及びCYP2Bで代謝される。
    1.併用禁忌:
    1).ケトコナゾール<経口剤>:(国内未発売)[併用によりケトコナゾールの血中濃度が低下<AUCの低下:63%・Cmaxの低下:40%>し、また本剤の血中濃度が上昇<15〜28%>したとの報告があるので、併用しない(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、ケトコナゾールは当該酵素の阻害剤である)]。
    2).経口避妊薬:
    (1).経口避妊薬(避妊を目的とするホルモン療法も含む)(エチニルエストラジオール)[本剤が経口避妊薬の血中濃度を低下させることがあるので、併用しない(併用により、エチニルエストラジオールのAUCが20%・Cmaxが6%それぞれ低下したとの報告がある)(機序不明)]。
    (2).経口避妊薬(避妊を目的とするホルモン療法も含む)(ノルエチンドロン)[本剤が経口避妊薬の血中濃度を低下させることがあるので、併用しない(併用により、ノルエチンドロンのAUCが19%・Cmaxが16%それぞれ低下したとの報告がある)(機序不明)]。
    2.併用注意:非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)を2剤併用したときの有用性が示されていないので、他のNNRTIとの併用は避けることが望ましい。
    1).HIVプロテアーゼ阻害剤:
    (1).HIVプロテアーゼ阻害剤(インジナビル、サキナビル、リトナビル)[これらの薬剤の血中濃度が低下した(AUCの低下:インジナビル28%、サキナビル24%、リトナビル10%、Cmaxの低下:インジナビル11%、サキナビル28%、リトナビル10%、Cminの低下:インジナビル38%、リトナビル9%)との報告があるので、患者の状態を十分に観察するなど注意する(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、これらの薬剤は当該酵素により代謝される)]。
    (2).HIVプロテアーゼ阻害剤(ホスアンプレナビル)[本剤200mg1日2回とホスアンプレナビル1400mg1日2回を併用した場合、ホスアンプレナビルについては、活性代謝物の血中濃度低下<AUC33%・Cmax25%・Cmin35%>(活性代謝物:アンプレナビル)し、本剤の血中濃度が上昇<AUC29%・Cmax25%・Cmin34%>したとの報告があるので、患者の状態を十分に観察するなど注意する(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、これらの薬剤は当該酵素により代謝される)]。
    2).CYP3A酵素阻害剤(シメチジン、マクロライド系抗生物質、イトラコナゾール)[本剤の定常状態におけるCminが上昇したとの報告(シメチジンとの併用:7%、マクロライド系抗生物質との併用:12%、イトラコナゾールとの併用:17%)があるので、併用の開始、用量の変更並びに中止時には、副作用の発現に注意し、患者の状態を十分に観察するなど注意する(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、シメチジン、マクロライド系抗生物質及びイトラコナゾールは当該酵素の阻害剤である)]。
    3).CYP3A酵素誘導剤:
    (1).CYP3A酵素誘導剤(リファンピシン)[リファンピシンとの併用において定常状態における本剤のAUC・Cmax・Cminが低下(AUCが58%、Cmaxが50%、Cminが68%)したとの報告があるので、併用の開始、用量の変更並びに中止時には、副作用の発現に注意し、患者の状態を十分に観察するなど注意する(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、リファンピシンは当該酵素の誘導剤である)]。
    (2).CYP3A酵素誘導剤(リファブチン)[リファブチンとの併用において有意ではないが定常状態におけるリファブチンのAUCが増加しCminは低下しCmaxは有意に増加(AUCが12%、Cminは3%、Cmaxは20%)したとの報告があるが、リファブチンの活性代謝物濃度に変化は見られなかった;また、本剤の全身クリアランスが9%増加したので、併用の開始、用量の変更並びに中止時には、副作用の発現に注意し、患者の状態を十分に観察するなど注意する(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、リファブチンは当該酵素の誘導剤である)]。
    4).セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)[本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する恐れがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、セイヨウオトギリソウに含有される成分が、当該酵素を誘導するとの報告がある)]。
    5).他のCYP3A酵素で代謝を受ける薬剤[併用薬剤の血中濃度又は本剤の血中濃度が変動する恐れがあるので、患者の状態を十分に観察するなど注意する(本剤はCYP3Aを誘導し、また代謝される(自己誘導)が、併用薬剤がCYP3Aで代謝を受ける薬剤である場合には相互に影響を受ける可能性が考えられる)]。
    6).ワルファリン[血液凝固時間が変化することがあるので、プロトロンビン時間の変化に十分注意する(本剤はCYP3Aによるワルファリン(R−ワルファリン)の代謝に影響を与える可能性が考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    一般に、高齢者では生理機能(肝機能、腎機能)が低下しているので注意する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.動物実験(ラット、ウサギ)において、次のことが報告されているので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
    1).ラットの受胎能及び一般生殖能試験において、50mg/kg以上で交尾率低下、妊娠率低下、着床数低下及び生存胎仔数低下、着床前死亡率上昇及び吸収胚率上昇、新生仔数減少と生後体重増加抑制がみられた。
    2).ラット及びウサギの胎仔器官形成期投与試験において、催奇形性は認められなかったが、高用量群(50mg/kg及び300mg/kg)で母動物体重低下及び胎仔体重低下や生存胎仔数減少がみられた。
    3).ラットの周産期及び授乳期投与試験では、100mg/kgで母動物は18匹中16匹が死亡した(一般状態の悪化による切迫屠殺を含む)。40mg/kgでは次世代仔の体重低下、次世代仔の4日生存率低下、次世代仔の離乳率低下がみられ、その生殖能にも影響が認められた。
    2.母乳中へ移行することが認められているので、本剤服用中は授乳を避けさせる。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(国内での使用経験がない)。
    (過量投与)
    1.症状:本剤の過量服用により浮腫、結節性紅斑、疲労、発熱、頭痛、不眠、嘔気、肺浸潤、発疹、眩暈、嘔吐、トランスアミナーゼ値上昇、体重減少の発現が報告されている。
    2.処置:過量服用の場合には、一般的な胃洗浄、支持療法、対症療法を行う。
    (その他の注意)
    ラット及びマウスに長期投与したところ、対照群に比較して肝腫瘍の発生が有意に増加したとの試験成績がある。
    (取扱い上の注意)
    無包装状態の本品を高湿度(93%RH、25℃)の条件下で1カ月間保存した時、溶出率の遅延が認められているので、保存には注意する。
    (保管上の注意)
    気密容器。

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