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アザルフィジンEN錠500mg基本情報

先発品(後発品あり)

一般名:サラゾスルファピリジン腸溶錠

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 55.5円(500mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

免疫調節薬(DMARDs)詳しく見る

  • 異常な免疫反応を調整し炎症を引き起こす物質などの産生を抑えることで関節リウマチの症状を和らげる薬
免疫調節薬(DMARDs)の代表的な商品名
  • アザルフィジン
  • ケアラム コルベット
  • リマチル

効能・効果詳しく見る

  • 関節リウマチ

注意すべき副作用詳しく見る

発疹悪心嘔吐腹痛発熱胃不快感そう痒感浮腫口内炎食欲不振

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 本剤は、消炎鎮痛剤などで十分な効果が得られない場合に使用する
  • サラゾスルファピリジンとして1日投与量1gを朝食及び夕食後の2回に分割経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 年齢や性別に応じた注意事項
    • 新生児(0日〜27日)
    • 低出生体重児(0日〜27日)

副作用

主な副作用

発疹悪心嘔吐腹痛発熱胃不快感そう痒感浮腫口内炎食欲不振腫脹

重大な副作用

血小板減少貧血無顆粒球症溶血性貧血巨赤芽球性貧血葉酸欠乏中毒性表皮壊死融解症Toxic Epidermal NecrolysisTEN過敏症症候群伝染性単核球症様症状感冒様症状リンパ節腫脹肝機能障害肝腫白血球増加好酸球増多異型リンパ球出現遅発性の重篤な過敏症状PIE症候群線維性肺胞炎咳嗽喀痰呼吸困難呼吸器症状急性腎不全ネフローゼ症候群間質性腎炎消化性潰瘍出血穿孔S状結腸穿孔脳症意識障害痙攣無菌性髄膜炎無菌性髄膜脳炎頚部硬直項部硬直頭痛意識混濁心膜炎胸膜炎胸部痛胸水SLE様症状劇症肝炎黄疸肝不全ショックアナフィラキシー血圧低下再生不良性貧血汎血球減少症播種性血管内凝固症候群DIC皮膚粘膜眼症候群Stevens−Johnson症候群紅皮症型薬疹間質性肺炎薬剤性肺炎肝炎著しいAST上昇著しいALT上昇

上記以外の副作用

AST上昇GOT上昇ALT上昇GPT上昇白血球減少免疫グロブリン減少顆粒球減少蛋白尿BUN上昇血尿糖尿脱毛便秘腹部膨満感下痢口唇炎胸やけ舌炎口渇顔面潮紅紅斑蕁麻疹末梢神経炎眩暈うとうと状態耳鳴倦怠味覚異常心悸亢進筋肉痛胸痛関節痛嗅覚異常過敏症尿路結石膵炎口腔咽頭痛光線過敏症血清病抑うつ精子数の可逆的な減少精子運動性の可逆的な減少

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 気管支喘息
    • 急性間欠性ポルフィリン症
    • グルコース−6−リン酸脱水素酵素<G−6−PD>欠乏
    • 血液障害
    • 腎障害
    • 薬物に対し過敏症

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
  • 慎重投与
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 禁止
    • 新生児(0日〜27日)
    • 低出生体重児(0日〜27日)
  • 希望禁止
    • 乳児(0日〜364日)
    • 新生児(0日〜27日)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
スルホンアミド系糖尿病用剤 低血糖
スルホニルウレア系薬剤 低血糖
クマリン系抗凝血剤 血中濃度が上昇しプロトロンビン時間が延長
葉酸 吸収が低下し大赤血球症・汎血球減少を来す葉酸欠乏症
ジゴキシン 吸収が低下
アザチオプリン 白血球減少等の骨髄抑制
メルカプトプリン 白血球減少等の骨髄抑制

飲食物との相互作用

  • 葉酸を含むもの<酵母、海苔、パセリ、レバー、緑茶 など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    関節リウマチ。

    用法・用量(添付文書全文)

    本剤は、消炎鎮痛剤などで十分な効果が得られない場合に使用する。サラゾスルファピリジンとして1日投与量1gを朝食及び夕食後の2回に分割経口投与する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    調査症例数3,586例中、副作用発現症例は830例(23.1%)であり、副作用発現件数は延べ1,249件であった。その主なものは、発疹280件(7.81%)、悪心・嘔吐87件(2.43%)、肝障害80件(2.23%)、腹痛73件(2.04%)、発熱71件(1.98%)、胃不快感55件(1.53%)、そう痒感53件(1.48%)等であった(承認時までの調査及び市販後の使用成績調査の集計、再審査終了時)。
    1.重大な副作用
    1).再生不良性貧血(0.03%)、汎血球減少症(0.06%)、無顆粒球症(頻度不明)、血小板減少(0.3%)、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等)(頻度不明)、播種性血管内凝固症候群(DIC)(0.03%):再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等)、播種性血管内凝固症候群(DIC)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(0.03%)、紅皮症型薬疹(0.08%):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症型薬疹が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).過敏症症候群(頻度不明)、伝染性単核球症様症状(頻度不明):過敏症症候群、伝染性単核球症様症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、次のような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う[初期症状として発疹、発熱、感冒様症状がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害、肝腫、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがある(なお、これらの症状は、薬剤を中止しても再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)]。
    4).間質性肺炎(0.03%)、薬剤性肺炎(0.06%)、PIE症候群(頻度不明)、線維性肺胞炎(頻度不明):間質性肺炎、薬剤性肺炎、PIE症候群、線維性肺胞炎が現れることがあるので、発熱、咳嗽、喀痰、呼吸困難等の呼吸器症状が現れた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、速やかに血液検査等を実施し、適切な処置を行う。
    5).急性腎不全(頻度不明)、ネフローゼ症候群(頻度不明)、間質性腎炎(頻度不明):急性腎不全、ネフローゼ症候群、間質性腎炎が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    6).消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)(頻度不明)、S状結腸穿孔(頻度不明):消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)、S状結腸穿孔が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    7).脳症(頻度不明):脳症が現れることがあるので、観察を十分に行い、意識障害、痙攣等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    8).無菌性髄膜(脳)炎(頻度不明):無菌性髄膜炎(無菌性髄膜脳炎)(頚部硬直(項部硬直)、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    9).心膜炎(頻度不明)、胸膜炎(頻度不明):心膜炎、胸膜炎が現れることがあるので、呼吸困難、胸部痛、胸水等が現れた場合には投与を中止し、速やかに心電図検査、速やかに胸部X線検査等を実施し、適切な処置を行う。
    10).SLE様症状(頻度不明):SLE様症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    11).劇症肝炎(頻度不明)、肝炎(0.03%)、肝機能障害(2.0%)、黄疸(頻度不明):著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあり、また、肝不全、劇症肝炎に至る恐れがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    12).ショック、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、発疹、血圧低下、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).血液:(1%未満)白血球減少、免疫グロブリン減少、顆粒球減少、異型リンパ球出現、好酸球増多[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    2).肝臓:(1%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    3).腎臓:(頻度不明)尿路結石、(1〜10%未満)浮腫、(1%未満)蛋白尿、BUN上昇、血尿、腫脹、糖尿[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    4).皮膚:(1%未満)脱毛。
    5).消化器:(頻度不明)膵炎、口腔咽頭痛、(1〜10%未満)悪心・嘔吐、腹痛、口内炎、胃不快感、食欲不振、(1%未満)便秘、腹部膨満感、下痢、口唇炎、胸やけ、舌炎、口渇。
    6).過敏症:(頻度不明)光線過敏症、血清病、(1〜10%未満)発疹、そう痒感、(1%未満)顔面潮紅、紅斑、蕁麻疹[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    7).精神神経系:(頻度不明)抑うつ、(1%未満)頭痛、末梢神経炎、眩暈、うとうと状態、耳鳴。
    8).その他:(頻度不明)精子数の可逆的な減少及び精子運動性の可逆的な減少[2〜3カ月の休薬により回復するとの報告がある]、(1〜10%未満)発熱、(1%未満)倦怠、味覚異常、心悸亢進、筋肉痛、胸痛、関節痛、嗅覚異常。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.新生児、低出生体重児。
    (慎重投与)
    1.血液障害のある患者。
    2.肝障害のある患者。
    3.腎障害のある患者。
    4.気管支喘息のある患者[急性発作が起こる恐れがある]。
    5.急性間欠性ポルフィリン症の患者[急性発作が起こる恐れがある]。
    6.グルコース−6−リン酸脱水素酵素<G−6−PD>欠乏患者[溶血が起こる恐れがある]。
    7.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦。
    8.他の薬物に対し過敏症の既往歴のある患者。
    9.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤は、関節リウマチの治療に十分な経験を持つ医師のもとで使用する。
    2.本剤は、通常1〜2カ月後に効果が得られるので、臨床効果が発現するまでは、従来より投与している消炎鎮痛剤は継続して併用することが望ましい。
    3.臨床試験において、1日投与量2gでは1gに比し副作用発現率が有意に高かったことから、本剤の投与に際しては用法・用量を厳守する。
    4.本剤投与開始前には、必ず血液学的検査(白血球分画を含む血液像)、肝機能検査及び腎機能検査を実施する。投与中は臨床症状を十分観察するとともに、定期的に(投与開始後最初の3カ月間は2週間に1回、次の3カ月間は4週間に1回、その後は3カ月ごとに1回)、血液学的検査及び肝機能検査を行う。また、腎機能検査についても定期的に行う。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.スルホニルアミド系経口糖尿病用剤、スルホニルウレア系経口糖尿病用剤[低血糖を発症する恐れがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意する(代謝抑制又は蛋白結合の置換により、作用が増強される)]。
    2.クマリン系抗凝血剤[併用薬の血中濃度が上昇しプロトロンビン時間が延長する恐れがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意する(併用薬の代謝が抑制される)]。
    3.葉酸[葉酸の吸収が低下し大赤血球症・汎血球減少を来す葉酸欠乏症を起こす恐れがあるので、葉酸欠乏症が疑われる場合は、葉酸を補給する(機序不明)]。
    4.ジゴキシン[ジゴキシンの吸収が低下する恐れがある(機序不明)]。
    5.アザチオプリン、メルカプトプリン[白血球減少等の骨髄抑制が現れる恐れがある(本剤はこれらの薬剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼを阻害するとの報告がある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では、少量(0.5g、1日1回、夕食後)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与する[臨床試験において高齢者に消化器系、肝臓系及び腎臓系の副作用の発現率が高い傾向が認められる]。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい[本剤の動物実験では催奇形作用は認められていないが、他のサルファ剤(スルファメトピラジン等)では催奇形作用が認められており、また本剤の代謝物の胎盤通過により、新生児に高ビリルビン血症を起こすことがある]。
    2.授乳婦:授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる[母乳中に移行し、乳児に血便又は血性下痢が現れたとの報告がある]。
    (小児等への投与)
    1.新生児、低出生体重児には投与しない[高ビリルビン血症を起こすことがある]。
    2.小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    サラゾスルファピリジンの過量投与時の一般的な症状、処置は次のとおりである。
    1.過量投与時の症状:悪心・嘔吐、胃腸障害、腹痛、精神神経系症状(傾眠、痙攣等)。
    2.過量投与時の処置:症状に応じて、催吐、胃洗浄、寫下、尿のアルカリ化、強制利尿(腎機能が正常な場合)、血液透析等を行う。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:
    1.本剤は腸溶性製剤であり、噛んだり、砕いたりせずに服用するように指導する。
    2.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.動物実験(ラット)で甲状腺腫及び甲状腺機能異常を起こすことが報告されている。
    2.本剤の成分により皮膚、爪及び尿・汗等の体液が黄色〜黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。

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