日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アドセトリス点滴静注用50mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ブレンツキシマブベドチン(遺伝子組換え)注射用

製薬会社:武田薬品

薬価・規格: 465701円(50mg1瓶) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(ブレンツキシマブ ベドチン)詳しく見る

  • ホジキンリンパ腫などの腫瘍細胞に発現しているCD30抗原に特異的に結合し細胞内へ取り込まれた後、細胞分裂に重要な役割を担う微小管の阻害作用をあらわす物質を放出し腫瘍細胞の増殖を抑制することで抗腫瘍効果をあらわす薬
分子標的薬(ブレンツキシマブ ベドチン)の代表的な商品名
  • アドセトリス

効能・効果詳しく見る

  • 再発CD30陽性ホジキンリンパ腫
  • 難治性CD30陽性ホジキンリンパ腫
  • 難治性CD30陽性未分化大細胞リンパ腫
  • 再発CD30陽性未分化大細胞リンパ腫

注意すべき副作用詳しく見る

悪心好中球減少症末梢性感覚ニューロパチー疲労上気道感染下痢呼吸困難咳嗽悪寒発熱発疹食欲減退そう痒症便秘嘔吐末梢性運動ニューロパチー末梢神経障害浮動性眩暈疼痛白血球減少症皮膚そう痒症皮膚炎皮膚粘膜眼症候群筋肉痛紅斑肝機能障害肺炎脱毛症腫瘍崩壊症候群腹痛蕁麻疹血小板減少症貧血重篤な感染症錯感覚関節痛頭痛骨髄抑制アレルギー性皮膚炎急性膵炎記憶障害頚部痛

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • ブレンツキシマブベドチン(遺伝子組換え)として3週間に1回1.8mg/kg(体重)を点滴静注する
    • なお、患者の状態に応じて適宜減量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 重度過敏症
    • ブレオマイシン投与中

副作用

主な副作用

悪心好中球減少症末梢性感覚ニューロパチー疲労上気道感染下痢呼吸困難咳嗽悪寒発熱発疹食欲減退そう痒症便秘嘔吐末梢性運動ニューロパチー末梢神経障害浮動性眩暈疼痛白血球減少症皮膚そう痒症皮膚炎皮膚粘膜眼症候群筋肉痛紅斑肝機能障害肺炎脱毛症腫瘍崩壊症候群腹痛蕁麻疹血小板減少症貧血重篤な感染症錯感覚関節痛頭痛骨髄抑制

重大な副作用

アレルギー性皮膚炎悪寒記憶障害急性膵炎頚部痛劇症肝炎高血糖口内炎紅斑性皮疹呼吸困難鼓腸骨痛四肢痛筋骨格痛消化不良上腹部痛神経痛蕁麻疹咳嗽そう痒症そう痒性皮疹体重減少帯状疱疹多汗症知覚過敏潮紅低血圧吐血寝汗肺障害肺臓炎背部痛肺塞栓症鼻出血皮膚乾燥鼻閉腹痛不眠症ほてり末梢性浮腫味覚異常無力症眼充血毛包炎リンパ節症筋痙縮尿路感染斑状丘疹状皮疹リンパ球減少症斑状皮疹咽喉絞扼感口腔内痛進行性多巣性白質脳症Infusion reaction腫瘍フレア脱髄性多発ニューロパチー

上記以外の副作用

GOT上昇GPT上昇Stevens−Johnson症候群アナフィラキシー意識障害筋力低下言語障害高血糖呼吸不全四肢麻痺しびれ代謝異常ALT上昇AST上昇敗血症片麻痺肺浸潤低リン酸血症発熱性好中球減少症急性呼吸窮迫症候群低酸素症好酸球増加症認知障害間質性肺疾患麻痺症状器質化肺炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 重度過敏症
    • ブレオマイシン投与中
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 感染症
    • 末梢神経障害
    • 重度肝機能障害
    • 中等度肝機能障害
    • 重度腎機能障害
  • 注意
    • 肝機能障害
    • 重度腎機能障害
  • 投与に際する指示
    • 肝機能障害
    • 重度腎機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ブレオマイシン製剤 肺毒性<間質性肺炎等>
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 MMAEによる毒性
ケトコナゾール MMAEによる毒性

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    再発又は難治性のCD30陽性の次記疾患:再発CD30陽性ホジキンリンパ腫又は難治性CD30陽性ホジキンリンパ腫、再発CD30陽性未分化大細胞リンパ腫又は難治性CD30陽性未分化大細胞リンパ腫。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.添付文書の【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行う。
    2.免疫組織化学法等により検査を行い、CD30抗原が陽性であることが確認された患者に使用する。なお、CD30陽性の確認は、十分な経験を有する病理医又は検査施設において実施する。

    用法・用量(添付文書全文)

    ブレンツキシマブ ベドチン(遺伝子組換え)として3週間に1回1.8mg/kg(体重)を点滴静注する。なお、患者の状態に応じて適宜減量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤と他の抗悪性腫瘍剤との併用における有効性及び安全性は確立していない。
    2.注射液の調製法及び点滴時間:1バイアルを日局注射用水10.5mLで溶解した後、必要量を0.4〜1.2mg/mLとなるように日局生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で希釈し、調製後の希釈液を30分以上かけて点滴静脈内投与する。
    3.肝機能障害のある患者及び重度腎機能障害のある患者では、本剤の構成成分であるモノメチルアウリスタチンE(MMAE)の血中濃度が上昇するため、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意する。
    4.本剤の投与により、副作用が発現した場合には、次の基準を参考に、本剤を休薬、減量、中止する。
    1).末梢神経障害:
    (1).末梢神経障害<Grade1>(末梢神経障害<機能障害はなく知覚障害・反射消失のみ>):同一用法・用量で、投与を継続する。
    (2).末梢神経障害<Grade2>(末梢神経障害<機能障害はあるが日常生活に支障はない>):ベースライン又はGrade1以下に回復するまで休薬し、回復した場合は、1.2mg/kgに減量して投与を再開する。
    (3).末梢神経障害<Grade3>(末梢神経障害<日常生活に支障がある>):ベースライン又はGrade1以下に回復するまで休薬し、回復した場合は、1.2mg/kgに減量して投与を再開する。
    (4).末梢神経障害<Grade4>(末梢神経障害<障害を来す感覚ニューロパチー>、末梢神経障害<生命を脅かす運動ニューロパチー>又は末梢神経障害<麻痺を来す運動ニューロパチー>):投与中止する。
    2).好中球減少症:
    (1).好中球減少症<Grade1>(好中球減少症<LLN未満1500/mm3以上>)又は好中球減少症<Grade2>(好中球減少症<1500未満1000/mm3以上>):同一用法・用量で、投与を継続する(LLN:基準値下限)。
    (2).好中球減少症<Grade3>(好中球減少症<1000未満500/mm3以上>)又は好中球減少症<Grade4>(好中球減少症<500/mm3未満>):ベースライン又はGrade2以下に回復するまで休薬し、回復後は、同一用法・用量で投与を再開する。
    GradeはNCI−CTCAE v3.0に基づく。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    <国内臨床試験>
    再発又は難治性のCD30陽性のホジキンリンパ腫及び全身性未分化大細胞リンパ腫を対象とした第1/2相試験では、20例中20例(100%)に副作用(臨床検査値の異常変動を含む)が認められた。主な副作用(20%以上)は、リンパ球減少症15例(75%)、好中球減少症13例(65%)、白血球減少症13例(65%)、末梢性感覚ニューロパチー12例(60%)、貧血7例(35%)、疲労6例(30%)、鼻咽頭炎6例(30%)、LDH増加5例(25%)、発疹5例(25%)、食欲減退4例(20%)、悪心4例(20%)、ALT(GPT)増加4例(20%)、AST(GOT)増加4例(20%)、下痢4例(20%)及び上気道感染4例(20%)であった(承認時)。
    <外国臨床試験>
    外国における再発又は難治性のCD30陽性のホジキンリンパ腫及び全身性未分化大細胞リンパ腫を対象とした第2相試験では、160例中146例(91%)に副作用が認められた。主な副作用(20%以上)は、末梢性感覚ニューロパチー67例(42%)、悪心51例(32%)及び疲労48例(30%)であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    1).末梢神経障害(53%):末梢性感覚ニューロパチー(42%)、末梢性運動ニューロパチー(9%)、錯感覚(5%)、脱髄性多発ニューロパチー(2%)、神経痛(1%)等が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、しびれ、筋力低下等が認められた場合は、休薬、減量等の適切な処置を行う。
    2).感染症(17%):細菌、真菌、ウイルス等による重篤な感染症(肺炎(3%)、敗血症(頻度不明)等)が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    3).進行性多巣性白質脳症(PML)(頻度不明):進行性多巣性白質脳症(PML)が現れることがあるので、本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知障害、麻痺症状(片麻痺、四肢麻痺)、言語障害等の症状が現れた場合は、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行う。
    4).骨髄抑制(21%):好中球減少症(18%)、血小板減少症(5%)、貧血(4%)、リンパ球減少症(頻度不明)、発熱性好中球減少症(頻度不明)が現れることがあるので、定期的に血液検査を行う等、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、休薬、減量等の適切な処置を行う。
    5).Infusion reaction(11%):アナフィラキシー(頻度不明)、悪寒(4%)、悪心(3%)、呼吸困難(3%)、そう痒症(3%)、咳嗽(2%)、蕁麻疹(1%)、低酸素症(頻度不明)等を含むInfusion reactionが現れることがあるので、患者の状態を十分に観察するとともに、重篤なInfusion reactionが認められた場合は、投与を中止し、適切な処置(酸素吸入、昇圧剤、解熱鎮痛剤、副腎皮質ホルモン剤の投与等)を行う。
    6).腫瘍崩壊症候群(0.6%):腫瘍崩壊症候群が現れることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能検査を行う等、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合は投与を中止し、適切な処置(生理食塩液、高尿酸血症治療剤等の投与、透析等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察する。
    7).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(0.6%):皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)が現れることがあるので、異常が認められた場合は、本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
    8).急性膵炎(頻度不明):急性膵炎が現れることがあるので、定期的に膵酵素を含む検査を行う等、患者の状態を十分に観察し、腹痛等の膵炎を示唆する症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    9).劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害(4%):劇症肝炎、ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、定期的に肝機能検査を行う等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行う。
    10).肺障害(頻度不明):肺臓炎(0.6%)、呼吸不全(頻度不明)、肺浸潤(頻度不明)、急性呼吸窮迫症候群(頻度不明)、間質性肺疾患(頻度不明)、器質化肺炎(頻度不明)等の肺障害が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
    1).精神・神経系:(5%以上10%未満)頭痛、浮動性眩暈、(1%以上5%未満)不眠症、味覚異常、知覚過敏、記憶障害。
    2).消化器:(10%以上)悪心、下痢、嘔吐、(5%以上10%未満)便秘、(1%以上5%未満)腹痛、口腔内痛、消化不良、上腹部痛、鼓腸、吐血、口内炎。
    3).呼吸器:(5%以上10%未満)咳嗽、呼吸困難、(1%以上5%未満)鼻出血、鼻閉、肺塞栓症、咽喉絞扼感。
    4).血液/リンパ系:(1%以上5%未満)白血球減少症、リンパ節症、(頻度不明)好酸球増加症。
    5).皮膚:(10%以上)脱毛症、皮膚そう痒症、(5%以上10%未満)発疹、(1%以上5%未満)皮膚乾燥、紅斑、多汗症、寝汗、紅斑性皮疹、斑状丘疹状皮疹、そう痒性皮疹、蕁麻疹、皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、斑状皮疹。
    6).眼:(1%以上5%未満)眼充血。
    7).代謝異常:(5%以上10%未満)食欲減退、(1%以上5%未満)高血糖、(頻度不明)低リン酸血症。
    8).その他:(10%以上)疲労、筋肉痛、発熱、(5%以上10%未満)関節痛、悪寒、上気道感染、疼痛、(1%以上5%未満)筋痙縮、四肢痛、腫瘍フレア、背部痛、帯状疱疹、骨痛、筋骨格痛、末梢性浮腫、無力症、ほてり、潮紅、毛包炎、低血圧、頚部痛、尿路感染、体重減少、(頻度不明)LDH増加、Al−P増加。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.本剤を投与する場合は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識と経験を持つ医師のもとで、本剤が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
    2.外国で実施された臨床試験において、中等度肝機能障害及び重度肝機能障害を有する患者に対して本剤を投与後に真菌感染症により死亡に至った例が報告されていることから、これらの患者への投与の可否を慎重に判断する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し重度過敏症の既往歴のある患者。
    2.ブレオマイシン投与中の患者。
    (慎重投与)
    1.感染症を合併している患者[骨髄抑制等により、感染症が増悪する恐れがある]。
    2.末梢神経障害のある患者[末梢神経障害が増悪する恐れがある]。
    3.肝機能障害のある患者[外国臨床試験において、中等度及び重度の肝機能障害を有する患者に対して本剤を投与後に真菌感染症により死亡に至った例が報告されており、また、MMAEの血中濃度が上昇し、副作用が強く現れる恐れがある]。
    4.重度腎機能障害のある患者[MMAEの血中濃度が上昇し、副作用が強く現れる恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.アナフィラキシー、悪寒、悪心、呼吸困難、そう痒症、咳嗽、蕁麻疹、低酸素症等を含むInfusion reactionが現れることがあるので、本剤の投与は重度Infusion reactionに備えて緊急時に十分な対応のできる準備を行った上で開始する。2回目以降の本剤投与時に初めて重度Infusion reactionを発現することもあるので、本剤投与中はバイタルサイン(血圧、脈拍、呼吸数等)、臨床検査値及び自他覚症状等、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、直ちに投与を中断し、適切な処置を行うとともに、症状が回復するまで患者を十分に観察する(また、投与再開する場合は、必要に応じて投与速度を減じて慎重に投与する)。
    2.好中球減少症やリンパ球減少症が現れることがあるので、定期的に血液検査を行う等、免疫不全の徴候について綿密な検査を行う(異常が認められた場合には、適切な処置を行うとともに、ニューモシスティス、カンジダ等の真菌、ヘルペス等のウイルスによる日和見感染に注意する)。
    (相互作用)
    in vitro試験において、本剤の構成成分であるMMAEは主にCYP3A4で代謝される。また、MMAEはP−糖蛋白の基質である。
    1.併用禁忌:ブレオマイシン<ブレオ>[肺毒性<間質性肺炎等>が発現する恐れがある(機序は不明であるが、ブレオマイシンを含む併用化学療法(ABVD療法)に本剤を併用したところ、非感染性の肺毒性の発現がABVD療法よりも高い頻度で認められた)](ABVD:ドキソルビシン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、ダカルバジン)。
    2.併用注意:CYP3A4阻害剤(ケトコナゾール等)[本剤をケトコナゾールと併用したところ、本剤の血中濃度には変化は認められなかったものの、MMAEの血中濃度のAUC0−∞及びCmaxが34%及び25%増加し、本剤を強力なCYP3A4阻害剤と併用すると、好中球減少症等のMMAEによる毒性の発現頻度が高まる可能性があるので、併用する場合は、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意する(MMAEの代謝には主にCYP3A4が関与しているため、CYP3A4阻害剤との併用により、MMAEの代謝が阻害され、MMAEの血中濃度が増加する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、患者の状態を観察しながら投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が胎児への危険性を上回ると判断される場合にのみ投与するが、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人にやむを得ず投与する場合は、本剤投与による胎児への危険性(流産又は胎児毒性)について患者に十分説明する[妊婦における使用経験はない、動物試験(ラット)では、ヒト推奨用量(1.8mg/kgを3週に1回投与)と同程度の曝露量となる3mg/kgの投与で、胚毒性・胎仔毒性が認められた]。
    2.パートナーが妊娠する可能性のある男性患者には、本剤投与中及び本剤投与終了後一定期間は適切な避妊法を用いるよう指導する[動物試験(ラット)で精巣毒性が報告されている]。
    3.授乳婦に投与する場合は、授乳を中止させる[ヒト乳汁中への移行は不明である]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対しては使用経験がなく、小児に対しては使用経験が少ない)。
    (過量投与)
    臨床試験では、本剤3.6mg/kgまでの用量が投与されている。本剤の過量投与時に認められた主な症状は、前立腺炎、発熱性好中球減少症、高血糖、敗血症性ショック疑いであり、発熱性好中球減少症及び敗血症性ショック疑いによる死亡例の報告もある。
    (適用上の注意)
    1.溶解:
    1).本剤は、1バイアルに日局注射用水10.5mLを加えると、濃度5mg/mLの溶解液になる。溶解の際には、日局注射用水をゆっくりとバイアル内に注入し、泡立てないよう静かに回転させて混和する。溶解後の液は無色澄明〜わずかに乳白色であることを確認する(変色や粒子が認められた場合は使用しない)。
    <必要量の計算>
    必要量(mL)=1.8(mg/kg)×体重(kg)[体重が100kgを超える場合は100kgとして計算する]/5(mg/mL)
    2).溶解後速やかに希釈しない場合は、2〜8℃(凍結させないこと)で保存し、24時間以内に投与する。未使用分は廃棄する。
    2.希釈:
    1).必要量をバイアルから抜き取り最終濃度が0.4〜1.2mg/mLとなるように日局生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で希釈する。強く攪拌すると凝集体を形成する恐れがあるので、バッグを静かに回転させて混和する。他剤<日局注射用水・日局生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液を除く>と混和してはならない。
    2).希釈後速やかに投与しない場合は、2〜8℃(凍結させないこと)で保存し、溶解後から24時間以内に投与する。未使用分は廃棄する。
    3.投与時:
    1).本剤は点滴静脈内投与し、急速静脈内投与は行わない。
    2).投与終了後には、ラインを生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液でフラッシュする。
    (その他の注意)
    1.臨床試験において本剤に対する抗体産生が報告されている。
    2.単回投与毒性試験(ラット)及び反復投与毒性試験(ラット及びサル)において胸腺リンパ組織枯渇が認められた。
    3.本剤のリンカーの構成成分であるマレイミドは、細菌突然変異試験法(エームズ試験)において変異原性が認められた。
    (取扱い上の注意)
    使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。
    (保管上の注意)
    遮光、凍結を避け、2〜8℃で保存。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. 内科系診療科をたらい回しにされ、最終的には… 医学と看護の交差点でケアを考える FBシェア数:30
    2. 白衣にネクタイ、する? しない? 中山祐次郎の「切って縫うニュース」 FBシェア数:40
    3. 今冬はインフルエンザワクチンには頼れません! 特集◎いつもと違う! 今冬のインフルエンザ《1》 FBシェア数:12
    4. TIAを見逃し後遺症 循環器科医の過失を認定 判例に学ぶ 医療トラブル回避術 FBシェア数:23
    5. 内科専攻医数、過去3年平均から21%も減少 人口10万人当たり最多は東京都の3.83人、最少は高知県の0.70人 FBシェア数:65
    6. 採血の上達に必要なモノとは!? 病院珍百景 FBシェア数:11
    7. 家畜に大量に使われるコリスチン、その対策は? 記者の眼 FBシェア数:44
    8. 2018年度診療報酬改定に向けた基本方針案 シリーズ◎2018診療・介護報酬同時改定 FBシェア数:72
    9. 叱られた時のヘコみ度 病院珍百景 FBシェア数:21
    10. インフルエンザ迅速検査は必須? 医師1000人に聞きました FBシェア数:1