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メキニスト錠2mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:トラメチニブジメチルスルホキシド付加物錠

製薬会社:ノバルティス ファーマ

薬価・規格: 29021円(2mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

効能・効果詳しく見る

  • BRAF遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫

注意すべき副作用詳しく見る

出血心障害肝機能障害横紋筋融解症発熱発疹下痢末梢性浮腫深部静脈血栓症疲労筋肉痛肺塞栓症間質性肺疾患ざ瘡様皮膚炎リンパ浮腫便秘口内乾燥口内炎呼吸困難咳嗽嘔吐悪寒悪心手掌・足底発赤知覚不全症候群歯肉出血毛包炎無力症爪囲炎皮膚そう痒症皮膚乾燥皮膚亀裂眼窩周囲浮腫粘膜炎症紅斑脱毛症脱水腹痛膿疱性皮疹貧血霧視顔面浮腫高血圧鼻出血あかぎれひびインフルエンザ様疾患低ナトリウム血症低リン酸血症低血圧四肢痛多汗症好中球減少症寝汗左室機能不全徐脈心不全日光角化症浮動性眩暈白血球減少症皮膚病変皮膚過角化筋痙縮網脈絡膜症網膜剥離脂漏性角化症脂肪織炎腎不全血中ミオグロビン上昇血小板減少症視力低下視力障害過敏症関節痛頭痛食欲減退駆出率減少GOT上昇GPT上昇腎炎膵炎

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • ダブラフェニブとの併用において、トラメチニブとして2mgを1日1回、空腹時に経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用

出血心障害肝機能障害横紋筋融解症発熱発疹下痢末梢性浮腫深部静脈血栓症疲労筋肉痛肺塞栓症間質性肺疾患ざ瘡様皮膚炎リンパ浮腫便秘口内乾燥口内炎呼吸困難咳嗽嘔吐悪寒悪心手掌・足底発赤知覚不全症候群歯肉出血毛包炎無力症爪囲炎皮膚そう痒症皮膚乾燥皮膚亀裂眼窩周囲浮腫粘膜炎症紅斑脱毛症脱水腹痛膿疱性皮疹貧血霧視顔面浮腫高血圧鼻出血あかぎれひびインフルエンザ様疾患低ナトリウム血症低リン酸血症低血圧四肢痛多汗症好中球減少症寝汗左室機能不全徐脈心不全日光角化症浮動性眩暈白血球減少症皮膚病変皮膚過角化筋痙縮網脈絡膜症網膜剥離脂漏性角化症脂肪織炎腎不全血中ミオグロビン上昇血小板減少症視力低下視力障害過敏症関節痛頭痛食欲減退駆出率減少

重大な副作用

GOT上昇GPT上昇腎炎心不全膵炎脱力感ALT上昇AST上昇脳血管障害蜂巣炎ボーエン病尿中ミオグロビン上昇網膜剥離心拍数減少尿路感染ぶどう膜炎γ−GTP増加乳頭腫視神経乳頭浮腫Al−P増加鼻咽頭炎網膜静脈閉塞網膜色素上皮剥離血中CK増加血中CPK増加ケラトアカントーマアクロコルドン皮膚有棘細胞癌原発性悪性黒色腫

上記以外の副作用

CPK上昇急性腎不全高血糖低血圧脳出血有棘細胞癌QT間隔延長CK上昇QTc間隔延長脳血管発作原発性悪性黒色腫

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 心疾患
    • 中等度以上の肝機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    BRAF遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫。
    <効能又は効果に関連する使用上の注意>
    1.十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、BRAF遺伝子変異が確認された患者に投与する(検査にあたっては、承認された体外診断薬を用いる)。
    2.添付文書の【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行う。
    3.本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

    用法・用量(添付文書全文)

    ダブラフェニブとの併用において、トラメチニブとして2mgを1日1回、空腹時に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    1.食後に本剤を投与した場合、Cmax低下及びAUC低下するとの報告がある。食事の影響を避けるため、食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避ける。
    2.本剤投与により副作用が発現した場合には、次記の基準を参考に、本剤を休薬、減量又は中止する。但し、有棘細胞癌(皮膚扁平上皮癌)又は新たな原発性悪性黒色腫が発現した場合には、外科的切除等の適切な処置を行った上で、休薬、減量することなく治療を継続することができる。
    1).休薬、減量及び中止基準:
    (1).NCI−CTCAE*によるGrade判定が、忍容不能なGrade2又はGrade3の場合:休薬、Grade1以下まで軽快後、1段階減量して投与を再開。
    (2).NCI−CTCAE*によるGrade判定が、Grade4の場合:原則投与中止、治療継続が患者にとって望ましいと判断された場合には、Grade1以下まで軽快後、1段階減量して投与を再開。
    *:NCI−CTCAE v4.0によりGradeを判定。
    2).用量調節の目安:
    (1).通常投与量:2mg(1日1回)。
    (2).1段階減量:1.5mg(1日1回)。
    (3).2段階減量:1mg(1日1回)。
    (4).3段階減量:投与中止。
    3.0.5mg錠と2mg錠の生物学的同等性は示されていないため、2mgを投与する際には0.5mg錠を使用しない。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    <ダブラフェニブとの併用時の成績>
    本剤とダブラフェニブの併用による国内第1/2相臨床試験(MEK116885試験)において、12例中12例(100%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、発熱8例(66.7%)、AST(GOT)増加、末梢性浮腫各6例(50.0%)であった。
    海外第3相臨床試験(MEK115306試験及びMEK116513試験)のダブラフェニブとの併用投与群において、559例中501例(89.6%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、発熱271例(48.5%)、悪寒156例(27.9%)、疲労126例(22.5%)であった(承認時までの集計)。
    <本剤単独投与時の成績>
    国内第1相臨床試験(MEK114784試験)で本剤を単独投与した13例中13例(100%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、発疹11例(84.6%)、AST(GOT)増加8例(61.5%)であった。
    海外第3相臨床試験(MEK114267試験)の本剤単独投与群において、211例中205例(97.2%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、発疹118例(55.9%)、下痢70例(33.2%)であった(承認時までの集計)。
    重大な副作用及びその他の副作用の頻度については、ダブラフェニブとの併用時の副作用は海外臨床試験(MEK115306試験及びMEK116513試験)に基づき、本剤単独投与時の副作用は海外臨床試験(MEK114267試験)に基づき記載した。また、これらの臨床試験で認められていない副作用は頻度不明とした。なお、重大な副作用の発現頻度は、ダブラフェニブとの併用時、本剤単独投与時の順に記載した。
    1.重大な副作用
    1).心障害:
    (1).心障害<ダブラフェニブとの併用時>:心不全(0.2%)、左室機能不全(0.2%)、駆出率減少(6.1%)等の心障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    (2).心障害<本剤単独投与時>:心不全(0.5%)、左室機能不全(1.4%)、駆出率減少(4.7%)等の心障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2).肝機能障害:
    (1).肝機能障害<ダブラフェニブとの併用時>:ALT上昇(GPT上昇)(9.8%)、AST上昇(GOT上昇)(9.7%)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    (2).肝機能障害<本剤単独投与時>:ALT上昇(GPT上昇)(4.3%)、AST上昇(GOT上昇)(5.2%)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3).間質性肺疾患:
    (1).間質性肺疾患(頻度不明)<ダブラフェニブとの併用時>:間質性肺疾患が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    (2).間質性肺疾患(0.5%)<本剤単独投与時>:間質性肺疾患が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4).横紋筋融解症:
    (1).横紋筋融解症(0.2%)<ダブラフェニブとの併用時>:横紋筋融解症が現れることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等に十分注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    (2).横紋筋融解症(頻度不明)<本剤単独投与時>:横紋筋融解症が現れることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等に十分注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).深部静脈血栓症、肺塞栓症:
    (1).深部静脈血栓症(頻度不明)、肺塞栓症(0.4%)<ダブラフェニブとの併用時>:深部静脈血栓症、肺塞栓症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    (2).深部静脈血栓症(頻度不明)、肺塞栓症(頻度不明)<本剤単独投与時>:深部静脈血栓症、肺塞栓症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    6).脳血管障害<ダブラフェニブとの併用時、本剤単独投与時>:脳出血(いずれも頻度不明)、脳血管発作(いずれも頻度不明)等の脳血管障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような症状が現れることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    1).ダブラフェニブとの併用時
    (1).感染症<ダブラフェニブとの併用時>:(頻度不明)蜂巣炎、(1%〜10%未満)毛包炎、膿疱性皮疹、(1%未満)尿路感染、鼻咽頭炎、爪囲炎。
    (2).血液<ダブラフェニブとの併用時>:(1%〜10%未満)好中球減少症、貧血、血小板減少症、白血球減少症。
    (3).代謝<ダブラフェニブとの併用時>:(頻度不明)高血糖、(1%〜10%未満)食欲減退、脱水、低ナトリウム血症、低リン酸血症。
    (4).神経系<ダブラフェニブとの併用時>:(10%以上)頭痛、(1%〜10%未満)浮動性眩暈。
    (5).眼<ダブラフェニブとの併用時>:(頻度不明)網膜静脈閉塞、網膜色素上皮剥離、(1%〜10%未満)霧視、(1%未満)視力障害、ぶどう膜炎、眼窩周囲浮腫、網脈絡膜症、網膜剥離、視力低下。
    (6).心・血管<ダブラフェニブとの併用時>:(頻度不明)心拍数減少、(10%以上)高血圧、(1%〜10%未満)低血圧、出血(鼻出血、歯肉出血等)、(1%未満)リンパ浮腫、徐脈、QT間隔延長/QTc間隔延長。
    (7).呼吸器<ダブラフェニブとの併用時>:(1%〜10%未満)咳嗽、呼吸困難。
    (8).消化器<ダブラフェニブとの併用時>:(頻度不明)膵炎、(10%以上)悪心、下痢、嘔吐、(1%〜10%未満)便秘、腹痛、口内乾燥、口内炎。
    (9).肝胆道系<ダブラフェニブとの併用時>:(1%〜10%未満)Al−P増加、γ−GTP増加。
    (10).皮膚<ダブラフェニブとの併用時>:(10%以上)発疹、(1%〜10%未満)皮膚乾燥、皮膚そう痒症、ざ瘡様皮膚炎、紅斑、日光角化症、寝汗、皮膚過角化、脱毛症、手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚病変、多汗症、脂肪織炎、(1%未満)皮膚亀裂。
    (11).筋骨格系<ダブラフェニブとの併用時>:(10%以上)関節痛、筋肉痛、(1%〜10%未満)四肢痛、筋痙縮、血中CK増加(血中CPK増加)。
    (12).腎<ダブラフェニブとの併用時>:(頻度不明)急性腎不全、(1%未満)腎不全、腎炎。
    (13).全身<ダブラフェニブとの併用時>:(10%以上)発熱、疲労、悪寒、無力症、(1%〜10%未満)末梢性浮腫、インフルエンザ様疾患、(1%未満)粘膜炎症、顔面浮腫。
    (14).その他<ダブラフェニブとの併用時>:(頻度不明)過敏症、(1%〜10%未満)脂漏性角化症、(1%未満)乳頭腫、皮膚有棘細胞癌、アクロコルドン、新規の原発性悪性黒色腫、ケラトアカントーマ、ボーエン病。
    2).本剤単独投与時
    (1).感染症<本剤単独投与時>:(頻度不明)蜂巣炎、(1%〜10%未満)毛包炎、爪囲炎、膿疱性皮疹。
    (2).血液<本剤単独投与時>:(1%〜10%未満)貧血。
    (3).代謝<本剤単独投与時>:(1%未満)脱水。
    (4).眼<本剤単独投与時>:(頻度不明)網膜静脈閉塞、網膜色素上皮剥離、(1%〜10%未満)眼窩周囲浮腫、霧視、(1%未満)視力障害、視神経乳頭浮腫、網脈絡膜症、網膜剥離、視力低下。
    (5).心・血管<本剤単独投与時>:(頻度不明)心拍数減少、QT間隔延長/QTc間隔延長、(1%〜10%未満)高血圧、リンパ浮腫、出血(鼻出血、歯肉出血等)、(1%未満)徐脈。
    (6).呼吸器<本剤単独投与時>:(1%〜10%未満)咳嗽、呼吸困難。
    (7).消化器<本剤単独投与時>:(頻度不明)膵炎、(10%以上)下痢、悪心、(1%〜10%未満)嘔吐、便秘、腹痛、口内乾燥、口内炎。
    (8).肝胆道系<本剤単独投与時>:(1%〜10%未満)Al−P増加。
    (9).皮膚<本剤単独投与時>:(10%以上)発疹、ざ瘡様皮膚炎、皮膚乾燥、脱毛症、(1%〜10%未満)皮膚そう痒症、紅斑、手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚亀裂、ひび・あかぎれ。
    (10).筋骨格系<本剤単独投与時>:(1%〜10%未満)血中CK増加(血中CPK増加)。
    (11).全身<本剤単独投与時>:(10%以上)疲労、末梢性浮腫、(1%〜10%未満)発熱、顔面浮腫、粘膜炎症、無力症。
    (12).その他<本剤単独投与時>:(1%未満)過敏症。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
    (禁忌)
    本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.中等度以上の肝機能障害患者[本剤の曝露量が増加する可能性がある]。
    2.心疾患又はその既往歴のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.心不全等の重篤な心障害が現れることがあるので、本剤投与開始前には、患者の心機能を確認し、本剤投与中は適宜心機能検査(心エコー等)を行い、患者の状態(左室駆出率(LVEF)の変動を含む)を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.網膜静脈閉塞、網膜色素上皮剥離、網膜剥離等の重篤な眼障害が報告されているので、定期的に眼の異常の有無を確認する。また、眼の異常が認められた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導する。
    3.ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    4.発熱が高頻度に認められ、重度脱水、低血圧を伴う例も報告されているので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬や解熱剤の投与など適切な処置を行う。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、患者の状態を観察しながら注意して投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい(妊娠する可能性のある婦人には、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導し、本剤を妊娠中に投与する場合、及び投与中に妊娠した場合には、胎児に対する危険性を患者に説明する)[動物実験では、ラットにおいて母動物体重増加量低値、着床後死亡率高値傾向又は胎仔体重低値が0.094/0.031mg/kg/日(初回/2回目以降の投与量;臨床曝露量(AUC)の約0.3倍)以上の群でみられ、ウサギにおいて母動物の体重増加量の低値、流産、胎仔体重の低値及び骨格異常の発現頻度の増加が0.077/0.0385mg/kg/日(臨床曝露量(AUC)の約0.1倍)以上の群で認められている]。
    2.授乳婦に投与する場合には、授乳を中止させる[ヒトの乳汁中への移行は不明であり、授乳中の投与に関する安全性は確立していない]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:過量投与時の報告は知られていない。
    2.処置:過量投与時の解毒剤は知られていないので、過量投与が疑われた場合には、患者の状態を観察し適切な対症療法を行う(また、本剤は血漿蛋白結合が強いため、血液透析は有効な除去法ではないと考えられる)。
    (その他の注意)
    1.ラットの0.016mg/kg/日(臨床曝露量(AUC)の約0.2倍)以上の群で卵胞嚢胞増加及び黄体数減少がみられたことから、受胎能に悪影響を及ぼす可能性が示唆された。
    2.マウスの0.25mg/kg/日(臨床曝露量(AUC)の約3倍)以上の群で心臓の病理組織学的変化を伴わない左室機能低下並びに心拍数低値及び心重量低値、ラットの1mg/kg/日(臨床曝露量(AUC)の約0.5〜0.8倍)群で血清リン高値を伴う心筋鉱質沈着及び心筋壊死がみられた。
    3.In vitro3T3 NRU光毒性試験において、本剤は光毒性を有する可能性が示唆された。
    (取扱い上の注意)
    1.光及び湿気を避けるため、乾燥剤を同封した元の容器で保管する。
    2.使用の都度密栓する。
    (保管上の注意)
    遮光し、凍結を避け、2〜8℃に保存。

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