日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

タグリッソ錠80mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:オシメルチニブメシル酸塩錠

製薬会社:アストラゼネカ

薬価・規格: 23932.6円(80mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR-TKI〕)詳しく見る

  • 上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ活性を選択的に阻害することでがん細胞の増殖を抑制する薬
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔EGFR-TKI〕)の代表的な商品名
  • イレッサ
  • タルセバ
  • ジオトリフ
  • タグリッソ

効能・効果詳しく見る

  • EGFR T790M変異陽性の再発非小細胞肺癌
  • EGFR T790M変異陽性の手術不能非小細胞肺癌

注意すべき副作用詳しく見る

湿疹ざ瘡下痢爪囲炎発疹皮膚乾燥眩暈呼吸困難好中球減少疲労白血球減少肝機能障害血小板減少貧血間質性肺疾患頭痛ほてりビリルビン上昇リンパ球減少症体重減少便秘口内乾燥口内炎味覚異常咳嗽咽頭炎嘔吐手掌・足底発赤知覚不全症候群末梢性ニューロパチー無力症爪障害発熱皮膚そう痒症皮膚剥脱眼乾燥筋痙縮結膜炎胃食道逆流性疾患脱毛腹痛関節痛霧視食欲減退鼻乾燥鼻炎GOT上昇GPT上昇易刺激性異常感覚胃腸炎

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • オシメルチニブとして80mgを1日1回経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

湿疹ざ瘡下痢爪囲炎発疹皮膚乾燥眩暈呼吸困難好中球減少疲労白血球減少肝機能障害血小板減少貧血間質性肺疾患頭痛ほてりビリルビン上昇リンパ球減少症体重減少便秘口内乾燥口内炎味覚異常咳嗽咽頭炎嘔吐手掌・足底発赤知覚不全症候群末梢性ニューロパチー無力症爪障害発熱皮膚そう痒症皮膚剥脱眼乾燥筋痙縮結膜炎胃食道逆流性疾患脱毛腹痛関節痛霧視食欲減退鼻乾燥鼻炎

重大な副作用

GOT上昇GPT上昇胃腸炎易刺激性異常感覚インフルエンザ悪寒外耳炎角膜炎肝機能障害眼刺激眼瞼炎眼精疲労間質性肺炎皮膚変色顔面浮腫記憶障害気胸気管支炎胸膜炎筋肉痛頚部痛光線過敏性反応血小板減少血尿幻覚倦怠感高カリウム血症高血圧高血糖構語障害高コレステロール血症好中球減少口唇炎呼吸困難骨盤痛細菌性肺炎錯乱状態四肢痛痔出血しゃっくり羞明筋骨格痛消化不良静脈炎白内障視力低下心窩部不快感視力障害腎機能障害振戦蕁麻疹咳嗽舌痛脱水知覚過敏低アルブミン血症低カルシウム血症低カリウム血症低ナトリウム血症動悸ALT上昇AST上昇脳梗塞肺臓炎肺塞栓症排尿困難背部痛蜂巣炎白血球減少汎血球減少症鼻出血皮膚潰瘍皮膚感染鼻漏貧血頻尿腹部不快感腹部膨満膀胱炎房室ブロック放屁末梢性浮腫網膜出血食道痛夜盲類天疱瘡労作性呼吸困難皮脂欠乏性湿疹皮膚疼痛眼異物感喉頭痛多毛症脾臓梗塞低リン酸血症尿路感染感覚鈍麻回転性眩暈活性化部分トロンボプラスチン時間延長流涙増加咽喉乾燥深部静脈血栓症咽頭潰瘍皮膚反応播種性血管内凝固発声障害便意切迫Al−P増加クレアチニン増加血中コレステロール増加黄斑浮腫鼻咽頭炎眼そう痒症毛質異常筋骨格硬直湿性咳嗽裂傷皮膚過角化肛門周囲痛体位性眩暈アミラーゼ増加腎結石症耳感染皮膚嚢腫肺感染メラノサイト性母斑毛髪障害口唇糜爛血中クレアチンホスホキナーゼ増加眼感染駆出率減少爪毒性爪痛鼻粘膜障害末梢性感覚ニューロパチー非心臓性胸痛呼気臭四肢膿瘍毛細血管拡張症咽頭出血鼻炎症乳頭炎皮膚斑口腔知覚不全高リパーゼ血症後天性鉤爪趾黄色板腫外陰膣痛気縦隔症皮膚擦過傷上部消化管炎症内出血発生増加傾向うつ病

上記以外の副作用

肺臓炎発熱ビリルビン上昇QT間隔延長消化管炎症

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • QT間隔延長
    • 重度肝機能障害
    • 中等度肝機能障害
    • 間質性肺疾患

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
クラリスロマイシン QT間隔延長を増強
キニジン QT間隔延長を増強
QTを延長する薬剤 QT間隔延長を増強
プロカインアミド QT間隔延長を増強
オンダンセトロン QT間隔延長を増強
セイヨウオトギリソウ 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
CYP3A酵素誘導剤 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下し効果が減弱
サラゾスルファピリジン 血中濃度が上昇し副作用の発現が増強
ロスバスタチン 血中濃度が上昇し副作用の発現が増強
BCRPの基質となる薬剤 血中濃度が上昇し副作用の発現が増強

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    EGFRチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性のEGFR T790M変異陽性の手術不能非小細胞肺癌又はEGFR T790M変異陽性の再発非小細胞肺癌。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、EGFR T790M変異陽性が確認された患者に投与する(検査にあたっては、承認された体外診断薬を用いて測定する)。
    2.添付文書の【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行う。
    3.本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

    用法・用量(添付文書全文)

    オシメルチニブとして80mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
    2.副作用がみられた場合は、症状、重症度等に応じて、次の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止する。本剤を減量する場合には、40mgを1日1回投与する。
    本剤の休薬、減量及び中止基準の目安:
    1).間質性肺疾患/肺臓炎;本剤の投与を中止する。
    2).QT間隔延長:
    (1).500msecを超えるQTc値が認められる;481msec未満又はベースラインに回復するまで本剤を休薬し、481msec未満又はベースラインに回復した後、本剤を減量し、投与を再開する(3週間以内に回復しない場合は本剤の投与を中止する)。
    (2).重篤な不整脈の症状を伴うQT間隔延長/重篤な不整脈の兆候を伴うQT間隔延長;本剤の投与を中止する。
    3).その他の副作用:Grade3以上の副作用;Grade2以下に改善するまで本剤を休薬し、Grade2以下に回復した後、必要に応じて本剤の減量を考慮し、投与を再開する(3週間以内にGrade2以下に回復しない場合は本剤の投与を中止する)。
    GradeはCTCAE(Common Terminology Criteria for Adverse Events)ver.4.0に基づく。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    EGFR T790M変異陽性の非小細胞肺癌患者を対象とした国際共同第1/2相試験(AURA試験)の第2相部分及び国際共同第2相試験(AURA2試験)の併合成績において、安全性評価対象症例411例(日本人80例を含む)中355例(86.4%)に副作用が認められ、主な副作用は、発疹・ざ瘡等155例(37.7%)、下痢150例(36.5%)、皮膚乾燥・湿疹等117例(28.5%)、爪の障害(爪囲炎を含む)96例(23.4%)等であった。また、日本人集団では80例中75例(93.8%)に副作用が認められ、主な副作用は、発疹・ざ瘡等45例(56.3%)、爪の障害(爪囲炎を含む)31例(38.8%)、下痢29例(36.3%)、皮膚乾燥・湿疹等24例(30.0%)、間質性肺疾患5例(6.3%)等であった(承認時)。
    副作用の頻度については、EGFR T790M変異陽性の非小細胞肺癌患者を対象とした国際共同第1/2相試験(AURA試験)の第2相部分及び国際共同第2相試験(AURA2試験)の併合成績に基づき記載した。
    1.重大な副作用
    1).間質性肺疾患(2.7%):間質性肺疾患(間質性肺炎、肺臓炎等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、ステロイド治療等の適切な処置を行う。
    2).QT間隔延長(2.9%):QT間隔延長が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行う。
    3).血小板減少(12.7%)、好中球減少(8.0%)、白血球減少(9.2%)、貧血(5.1%):血小板減少、好中球減少、白血球減少、貧血が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行う。
    4).肝機能障害(7.8%):ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).皮膚:(10%以上)発疹・ざ瘡等、皮膚乾燥・湿疹等、爪障害(爪囲炎を含む)、皮膚そう痒症、(10%未満1%以上)脱毛、手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚剥脱、(1%未満)皮膚潰瘍、毛髪障害、毛質異常、多毛症、爪毒性、爪痛、皮膚疼痛、皮膚変色、皮膚感染、皮膚反応、皮膚嚢腫、蕁麻疹、黄色板腫、皮脂欠乏性湿疹、皮膚過角化、皮膚斑、類天疱瘡、光線過敏性反応、毛細血管拡張症、蜂巣炎、裂傷、皮膚擦過傷、メラノサイト性母斑。
    2).消化器:(10%以上)下痢、口内炎、(10%未満1%以上)嘔吐、食欲減退、便秘、口内乾燥、腹痛、胃食道逆流性疾患、(1%未満)口唇炎、口唇糜爛、舌痛、口腔知覚不全、腹部膨満、上部消化管炎症、消化不良、腹部不快感、心窩部不快感、食道痛、胃腸炎、呼気臭、便意切迫、肛門周囲痛、痔出血、放屁。
    3).血液:(10%未満1%以上)リンパ球減少症、(1%未満)活性化部分トロンボプラスチン時間延長、内出血発生増加傾向、播種性血管内凝固、汎血球減少症、脾臓梗塞。
    4).神経:(10%未満1%以上)味覚異常、頭痛、眩暈、末梢性ニューロパチー、(1%未満)末梢性感覚ニューロパチー、感覚鈍麻、振戦、脳梗塞、回転性眩暈、体位性眩暈、記憶障害、異常感覚、構語障害、知覚過敏。
    5).眼:(10%未満1%以上)眼乾燥、結膜炎、霧視、(1%未満)眼瞼炎、角膜炎、黄斑浮腫、網膜出血、眼感染、白内障、流涙増加、眼刺激、羞明、視力低下、視力障害、夜盲、眼そう痒症、眼精疲労、眼異物感。
    6).呼吸:(10%未満1%以上)呼吸困難、鼻乾燥、(1%未満)気管支炎、肺感染、細菌性肺炎、肺塞栓症、インフルエンザ、鼻出血、鼻漏、鼻炎症、鼻咽頭炎、咽頭炎、鼻炎、鼻粘膜障害、咽頭出血、咽頭潰瘍、咽喉乾燥、喉頭痛、気胸、気縦隔症、胸膜炎、咳嗽、湿性咳嗽、労作性呼吸困難、しゃっくり、発声障害。
    7).循環器:(1%未満)駆出率減少、動悸、非心臓性胸痛、房室ブロック。
    8).腎臓:(1%未満)クレアチニン増加、頻尿、尿路感染、膀胱炎、排尿困難、血尿、腎結石症、腎機能障害。
    9).全身:(10%未満1%以上)疲労、無力症、発熱、ほてり、(1%未満)末梢性浮腫、悪寒、四肢膿瘍、倦怠感、顔面浮腫。
    10).筋骨格系:(10%未満1%以上)筋痙縮、関節痛、(1%未満)筋肉痛、四肢痛、背部痛、筋骨格痛、頚部痛、筋骨格硬直、後天性鉤爪趾、骨盤痛。
    11).感染症:(1%未満)耳感染、外耳炎、乳頭炎。
    12).代謝及び栄養障害:(1%未満)脱水、高血糖、高カリウム血症、低カリウム血症、低リン酸血症、高コレステロール血症。
    13).精神障害:(1%未満)うつ病、錯乱状態、幻覚、易刺激性。
    14).血管障害:(1%未満)深部静脈血栓症、静脈炎、高血圧。
    15).泌尿器・生殖器:(1%未満)外陰膣痛。
    16).その他:(10%未満1%以上)体重減少、Al−P増加、(1%未満)低アルブミン血症、低カルシウム血症、低ナトリウム血症、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、高リパーゼ血症、アミラーゼ増加、血中コレステロール増加。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.本剤は、緊急時に十分に対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、添付文書を参照して、適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性(特に間質性肺疾患の初期症状、服用中の注意事項、死亡に至った症例があること等に関する情報)、非小細胞肺癌の治療法等を十分説明し同意を得てから投与する。
    2.本剤の投与により間質性肺疾患が現れ、死亡に至った症例が報告されているので、投与期間中にわたり、初期症状(呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び定期的な胸部画像検査の実施等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。また、特に治療初期は入院又はそれに準ずる管理の下で、間質性肺疾患等の重篤な副作用発現に関する観察を十分に行う。
    3.本剤投与開始前に、胸部CT検査及び問診を実施し、間質性肺疾患の合併又は既往歴がないことを確認した上で、投与の可否を慎重に判断する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者[間質性肺疾患が増悪し、死亡に至る可能性がある]。
    2.中等度肝機能障害又は重度肝機能障害のある患者[血漿中濃度が上昇する恐れがある]。
    3.QT間隔延長の恐れ又はその既往歴のある患者[QT間隔延長が起こる恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.間質性肺疾患が現れることがあり、特に本剤投与開始12週間以内の発現が多いことが報告されているので、初期症状(呼吸困難、咳嗽、発熱等)の確認及び定期的な胸部画像検査の実施等、観察を十分に行い、必要に応じて、動脈血酸素分圧(PaO2)、動脈血酸素飽和度(SpO2)、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A−aDO2)、肺拡散能力(DLCO)等の検査を行う。また、患者に対して、初期症状が現れた場合には、速やかに医療機関を受診するよう指導する。
    2.QT間隔延長が現れることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に心電図検査及び電解質検査(カリウム、マグネシウム、カルシウム等)を行い、患者の状態を十分に観察し、また、必要に応じて電解質補正を行う。
    3.血小板減少、好中球減少、白血球減少、貧血が現れることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行い、患者の状態を十分に観察する。
    4.ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    (相互作用)
    本剤は主にCYP3Aにより代謝される。また、本剤はBreast Cancer Resistance Protein(BCRP)を阻害することが示されている。
    併用注意:
    1.CYP3A誘導剤(フェニトイン、リファンピシン、カルバマゼピン、セイヨウオトギリソウ(St.John’s Wort)等)[本剤の血中濃度が低下し効果が減弱する恐れがあるので、CYP3A誘導作用のない薬剤への代替を考慮する(併用薬剤のCYP3A誘導作用により、本剤の代謝が亢進し、血中濃度が低下する可能性がある)]。
    2.BCRPの基質となる薬剤(ロスバスタチン、サラゾスルファピリジン等)[併用薬剤の血中濃度が上昇し副作用の発現が増強される恐れがあるので、患者の状態をよく観察して、副作用の発現に十分注意する(本剤のBCRP阻害作用により、併用薬剤の血中濃度が増加する可能性がある)]。
    3.QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤(キニジン、プロカインアミド、オンダンセトロン、クラリスロマイシン等)[QT間隔延長を増強する恐れがある(本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させる恐れがあるため、併用により作用が増強する恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が現れやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない(また、妊娠可能な女性に対しては、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導する)[ラットにおいてAUC比較で臨床曝露量に相当する用量から胚死亡、胎仔重量減少、胎仔生存率低下及び出生仔生存率低下、並びに成長抑制が認められており、また、ラットにおいてAUC比較で臨床曝露量未満に相当する用量から卵巣黄体変性、子宮上皮菲薄化及び膣上皮菲薄化、子宮炎症及び膣炎症又は子宮変性及び膣変性、並びに雌受胎能への影響が認められている]。
    2.パートナーが妊娠する可能性がある男性に対しては、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導する[ラット及びイヌにおいてAUC比較で臨床曝露量未満に相当する用量で雄性生殖器変化(精巣精細管変性、精巣上体精子減少等)が認められており、また、ラットにおいてAUC比較で臨床曝露量未満に相当する用量で雄受胎能への影響が認められている]。
    3.授乳中の婦人に投与することは避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[本剤又は本剤の代謝物がヒトの母乳中に移行するかどうかは不明であるが、動物実験(ラット)で授乳中の母動物へ本剤を投与した際、本剤及び本剤の代謝物が授乳された仔に検出され、成長への悪影響及び生存への悪影響が認められている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    臨床試験において、80mgを超える用量を反復投与した際に、発疹、下痢等の副作用の頻度及び重篤度が高くなったとの報告がある。過量投与が認められた場合には、本剤を休薬し、必要に応じて対症療法を行う。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    ラット及びイヌを用いた反復投与毒性試験において、AUC比較で臨床曝露量未満に相当する用量から消化管上皮萎縮(舌上皮萎縮を含む)及び皮膚上皮萎縮、消化管炎症(舌炎症を含む)及び皮膚炎症又は消化管変性(舌変性を含む)及び皮膚変性、並びに角膜上皮萎縮、角膜半透明化及び角膜白濁が認められ、角膜の白濁については回復性が確認されていない。

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