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レンビマカプセル10mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:レンバチニブメシル酸塩カプセル

製薬会社:エーザイ

薬価・規格: 9354.2円(10mg1カプセル) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔レンバチニブメシル酸塩製剤〕)詳しく見る

  • がん細胞の増殖に必要な血管新生などに関わる受容体チロシンキナーゼを阻害し血管内皮細胞増殖阻害作用などにより抗腫瘍効果をあらわす薬
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔レンバチニブメシル酸塩製剤〕)の代表的な商品名
  • レンビマ

効能・効果詳しく見る

  • 根治切除不能な甲状腺癌

注意すべき副作用詳しく見る

高血圧下痢食欲減退体重減少悪心疲労口内炎蛋白尿手掌・足底発赤知覚不全症候群出血

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • レンバチニブとして1日1回24mgを経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜減量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

下痢食欲減退体重減少悪心疲労口内炎頭痛甲状腺機能低下嘔吐腹痛口腔咽頭痛

重大な副作用

高血圧蛋白尿手掌・足底発赤知覚不全症候群出血鼻出血血尿喀血肺出血消化管出血脳出血腫瘍出血肝障害AST上昇ALT上昇アルブミン低下心障害心電図QT延長手足症候群骨髄抑制血小板減少白血球減少好中球減少動脈血栓塞栓症心筋梗塞脳血管発作脾臓梗塞静脈血栓塞栓症肺塞栓症深部静脈血栓症網膜静脈血栓症門脈血栓症肝性脳症肝不全腎機能障害腎不全ネフローゼ症候群痔瘻腸膀胱瘻可逆性後白質脳症症候群痙攣錯乱視覚障害皮質盲駆出率減少心房細動心房粗動心不全感染症気道感染肺炎敗血症リンパ球減少貧血低カルシウム血症創傷治癒遅延治癒不良創離開高血圧クリーゼコントロールできない高血圧頚動脈出血重篤な出血急性胆嚢炎無石胆嚢炎胆嚢穿孔消化管穿孔瘻孔腸管穿孔

上記以外の副作用

口腔内乾燥便秘消化不良無力症浮腫発熱発声障害味覚異常眩暈筋肉痛関節痛四肢痛発疹皮膚病変皮膚乾燥脱毛症創傷嚥下障害舌痛睡眠障害脱水血中コレステロール上昇血中カリウム低下背部痛筋痙縮咳嗽皮膚炎皮膚そう痒症膵炎血中リパーゼ上昇血中アミラーゼ上昇CRP上昇

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 血栓塞栓症
    • 高血圧症
    • 重度肝機能障害
    • 脳転移
    • 外科的処置後創傷が治癒していない
    • 頚静脈への腫瘍浸潤
    • 頚動脈への腫瘍浸潤
    • 腫瘍浸潤
  • 注意
    • 重度肝機能障害
    • 外科的処置が予定
    • 食道瘻
    • 放射性ヨウ素による治療歴のない分化型甲状腺癌
    • 甲状腺未分化癌
    • 気管瘻
  • 投与に際する指示
    • 重度肝機能障害
    • 外科的処置が予定

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
P−糖蛋白質を阻害する薬剤 本剤の血中濃度が上昇
ケトコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
リファンピシン類 本剤の血中濃度が上昇
アミオダロン 本剤の血中濃度が上昇
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
シクロスポリン 本剤の血中濃度が上昇
キニジン 本剤の血中濃度が上昇
ベラパミル 本剤の血中濃度が上昇
CYP3A/P−gp誘導剤 本剤の血中濃度が低下
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    根治切除不能な甲状腺癌。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.放射性ヨウ素による治療歴のない分化型甲状腺癌患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
    2.臨床試験に組み入れられた患者の病理組織型等について、添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分理解した上で、適応患者の選択を行う。

    用法・用量(添付文書全文)

    レンバチニブとして1日1回24mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤と他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
    2.重度肝機能障害患者では、本剤の血中濃度が上昇するとの報告があるため、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意する。
    3.副作用が現れた場合は、症状、重症度等に応じて次の基準を考慮して、本剤を減量、休薬又は中止し、減量して投与を継続する場合には、1日1回20mg、14mg、10mg、8mg又は4mgに減量する。
    減量、休薬及び中止基準:
    1).高血圧
    (1).収縮期血圧140mmHg以上又は拡張期血圧90mmHg以上のとき:本剤の投与を継続し、降圧剤の投与を行う。
    (2).降圧治療にも係らず収縮期血圧160mmHg以上又は降圧治療にも係らず拡張期血圧100mmHg以上のとき:収縮期血圧150mmHg以下及び拡張期血圧95mmHg以下になるまで本剤を休薬し、降圧剤による治療を行い、本剤の投与を再開する場合、1段階減量する。
    (3).Grade4の高血圧が発現した場合:本剤の投与を中止する。
    2).その他の副作用
    (1).忍容性がないGrade2の副作用又はGrade3の副作用が発現した場合:本剤の投与開始前の状態又はGrade1以下に回復するまで休薬し、本剤の投与を再開する場合、1段階減量する(忍容性がないGrade2の悪心又はGrade3の悪心・忍容性がないGrade2の嘔吐又はGrade3の嘔吐・忍容性がないGrade2の下痢又はGrade3の下痢に対しては休薬の前に適切な処置を行い、コントロールできない場合に本剤を休薬する)。
    (2).Grade4の副作用が発現した場合:本剤の投与を中止する(生命を脅かさない臨床検査値異常の場合は、Grade3の副作用と同じ処置(本剤の投与開始前の状態又はGrade1以下に回復するまで休薬し、本剤の投与を再開する場合、1段階減量する)とする)。
    GradeはCTCAE(Common Terminology Criteria for Adverse Events)version 4.0に準じる。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    放射性ヨウ素治療抵抗性・難治性の分化型甲状腺癌患者を対象にした国際共同第3相試験(無作為化期)において、本剤が投与された261例(日本人30例を含む)中254例(97.3%)に副作用が認められた。
    主な副作用は、高血圧177例(67.8%)、下痢159例(60.9%)、食欲減退135例(51.7%)、体重減少123例(47.1%)、悪心107例(41.0%)、疲労104例(39.8%)、口内炎96例(36.8%)、蛋白尿85例(32.6%)、手掌・足底発赤知覚不全症候群83例(31.8%)等であった(甲状腺癌承認時)。
    重大な副作用及びその他の副作用の頻度については、放射性ヨウ素治療抵抗性・難治性の分化型甲状腺癌患者を対象にした国際共同第3相試験(無作為化期)及び切除不能な肝細胞癌を対象にした国際共同第3相試験の集計に基づき記載した。なお、これらの臨床試験以外からの報告は頻度不明とした。
    1.重大な副作用
    1).高血圧:高血圧(49.7%)、高血圧クリーゼ(頻度不明)等が現れることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。なお、コントロールできない高血圧が認められた場合には減量・休薬する。また、高血圧クリーゼが現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).出血:鼻出血、血尿、喀血、肺出血、消化管出血、脳出血、腫瘍出血等の出血(14.9%)が現れることがある。また、甲状腺癌患者において、腫瘍縮小・壊死に伴う頚動脈出血、腫瘍出血が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量や休薬等の適切な処置を行う。重篤な出血が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).動脈血栓塞栓症:心筋梗塞、脳血管発作、脾臓梗塞等の動脈血栓塞栓症(2.0%)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止等の適切な処置を行う。
    4).静脈血栓塞栓症:肺塞栓症、深部静脈血栓症、網膜静脈血栓症、門脈血栓症等の静脈血栓塞栓症(2.4%)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止等の適切な処置を行う。
    5).肝障害:AST上昇、ALT上昇等を伴う肝障害(16.8%)、アルブミン低下(6.5%)、肝性脳症(2.4%)、肝不全(0.8%)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う。
    6).急性胆嚢炎:無石胆嚢炎を含む急性胆嚢炎(頻度不明)が現れることがあり、胆嚢穿孔に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬等の適切な処置を行う。
    7).腎障害:蛋白尿(27.0%)、腎機能障害(0.8%)、腎不全(0.4%)、ネフローゼ症候群(0.3%)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止等の適切な処置を行う。
    8).消化管穿孔、瘻孔形成:腸管穿孔(頻度不明)、痔瘻(0.1%)、腸膀胱瘻(0.1%)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、中止等の適切な処置を行う。
    9).可逆性後白質脳症症候群:可逆性後白質脳症症候群(0.3%)が現れることがあるので、痙攣、頭痛、錯乱、視覚障害、皮質盲等が認められた場合には投与を中止し、血圧のコントロールを含め、適切な処置を行う。
    10).心障害:心電図QT延長(5.0%)、駆出率減少(1.8%)、心房細動・心房粗動(0.5%)、心不全(0.3%)等が現れることがあるので、十二誘導心電図検査の実施等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止等の適切な処置を行う。
    11).手足症候群:手掌・足底発赤知覚不全症候群(28.4%)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止等の適切な処置を行う。
    12).感染症:気道感染(1.6%)、肺炎(1.2%)、敗血症(0.4%)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止等の適切な処置を行う。
    13).骨髄抑制:血小板減少(17.9%)、白血球減少(9.0%)、好中球減少(8.7%)、リンパ球減少(3.7%)、貧血(3.5%)等が現れることがあるので、定期的に血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止等の適切な処置を行う。
    14).低カルシウム血症:低カルシウム血症(2.7%)が現れることがあり、副甲状腺機能低下症の既往歴がある患者で高発現したことが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、血清カルシウム濃度を確認し、カルシウム剤やビタミンD製剤の投与等の適切な処置を行い、また必要に応じて、減量、休薬又は中止を考慮する。
    15).創傷治癒遅延:治癒不良(0.4%)、創離開(0.1%)が現れることがあるので、創傷治癒遅延が現れた場合には、創傷が治癒するまで本剤の投与を中止する。
    2.その他の副作用
    1).消化器:(30%以上)下痢、(10〜30%未満)悪心、口内炎、嘔吐、腹痛、(5〜10%未満)口腔咽頭痛、口腔内乾燥、便秘、消化不良、(5%未満)嚥下障害、舌痛、(頻度不明)膵炎、血中リパーゼ上昇、血中アミラーゼ上昇。
    2).全身症状:(10〜30%未満)疲労、無力症、浮腫、(5〜10%未満)発熱、(5%未満)創傷。
    3).精神神経系:(10〜30%未満)発声障害、頭痛、(5〜10%未満)味覚異常、眩暈、(5%未満)睡眠障害。
    4).代謝:(30%以上)食欲減退、(5%未満)脱水、血中コレステロール上昇、血中カリウム低下。
    5).筋骨格系:(5〜10%未満)筋肉痛、関節痛、四肢痛、(5%未満)背部痛、筋痙縮。
    6).呼吸器:(5%未満)咳嗽。
    7).皮膚:(10〜30%未満)発疹、(5〜10%未満)皮膚病変、皮膚乾燥、脱毛症、(5%未満)皮膚炎、皮膚そう痒症。
    8).その他:(10〜30%未満)体重減少、甲状腺機能低下、(頻度不明)CRP上昇。
    5%未満:分化型甲状腺癌患者又は肝細胞癌患者を対象にした国際共同第3相試験それぞれ単独にて発現頻度5%以上の副作用。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の使用が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.高血圧症の患者[高血圧が悪化する恐れがある]。
    2.重度肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇する恐れがある]。
    3.脳転移のある患者[転移部位出血が現れる恐れがある]。
    4.血栓塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓塞栓症が悪化又は再発する恐れがある]。
    5.外科的処置後創傷が治癒していない患者[創傷治癒遅延が現れることがある]。
    6.頚動脈への腫瘍浸潤・頚静脈への腫瘍浸潤等の腫瘍浸潤のある患者[腫瘍縮小・壊死に伴う頚動脈露出、頚動脈出血、腫瘍出血が現れることがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.血圧上昇が認められることがあるので、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的に血圧測定を行い、必要に応じて降圧剤の投与を行うなど、適切な処置を行い、重症、持続性あるいは通常の降圧治療でコントロールできない高血圧が現れた場合には、減量、休薬又は投与を中止する。
    2.蛋白尿が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的に尿蛋白を観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    3.骨髄抑制が現れることがあるので、定期的に血液学的検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、感染症、出血傾向等の発現に留意する。
    4.AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等を伴う肝障害、肝性脳症が現れることがあるので、本剤の投与期間中は定期的に肝機能検査、血中アンモニア値の測定を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行う。
    5.心機能不全が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的に心エコー等の心機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    6.創傷治癒を遅らせる可能性があるので、外科的処置が予定されている場合には、外科的処置の前に本剤の投与を中断し、外科的処置後の投与再開は、患者の状態に応じて判断する。
    7.疲労、無力症、眩暈、筋痙縮等が現れることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明する。
    8.本剤を投与する際は、定期的に血清カルシウム濃度を測定する。
    9.本剤を投与する際は、定期的に甲状腺刺激ホルモン濃度を測定する。
    10.甲状腺癌患者において、本剤投与中に腫瘍縮小・壊死に伴い、頚動脈露出、頚動脈出血、腫瘍出血が現れることがある。また、頚動脈露出部位より大量出血や皮膚瘻形成部位より大量出血した例が認められており、気管瘻や食道瘻を形成している場合には、喀血や吐血の恐れがある。本剤投与前には頚動脈・静脈等への腫瘍浸潤を十分確認するとともに、本剤の投与期間中は患者の状態の観察や瘻孔形成の有無の確認を十分に行う。出血が認められた場合には、必要に応じて投与を中止し、適切な処置を行う。なお、甲状腺未分化癌患者では、頚動脈・静脈への腫瘍浸潤例が多いので、特に注意する。
    (相互作用)
    本剤はP糖蛋白(P−gp)及びCYP3Aの基質となる。
    併用注意:
    1.P−gp阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、リファンピシン、アミオダロン、クラリスロマイシン、シクロスポリン、キニジン、ベラパミル等)[P−gp阻害剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある(これらの薬剤が消化管のP−gp活性を阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある)]。
    2.CYP3A/P−gp誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)等)[CYP3A及びP−gp誘導剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある(これらの薬剤がCYP3A及びP−gp等を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    本剤の臨床試験成績から、高齢者に対する用量調節の必要性を示唆する所見はみられていない。しかし、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が現れやすいので、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しない(また妊娠可能な婦人に対しては、適切な避妊を行うよう指導する)[外国臨床試験において、本剤の投与終了後に妊娠が判明し、自然流産となったことが報告されている。ラット及びウサギにおいて胚毒性・催奇形性が報告されている。なお、ラットでは臨床曝露量以下で認められた]。
    2.授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる[ラットにおいて乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    幼若ラットを用いた反復投与毒性試験において、切歯異形成及び骨短小など成長を阻害する影響が認められ、成熟ラットに比較し、致死量での死亡がより早期にみられた。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:臨床試験において、過量投与により手掌・足底発赤知覚不全症候群悪化、口腔乾燥、口内炎、急性腎障害、嘔吐及び腎尿細管壊死が認められた。
    2.処置:本剤の過量投与に対する解毒剤は知られていないので、過量投与が行われた場合には、休薬し観察を十分に行い、異常が認められた場合には、対症療法や本剤の投与中止等の適切な処置を行う。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:
    1.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    2.本剤は湿気に不安定なため、服用直前にPTPシートから取り出すよう指導する。
    (その他の注意)
    1.反復投与毒性試験(ラット、イヌ及びサル)の病理組織学的検査において、精巣変化(精上皮細胞減少)及び卵巣変化(卵胞閉鎖)が認められており、生殖機能障害を及ぼす可能性が示唆されている。
    2.反復投与毒性試験において、ラット及びサル(成長板が残存する場合)に骨端軟骨成長板肥厚が認められた。
    3.ラット及びイヌを用いた反復投与毒性試験において、副腎出血(イヌ)及び副腎皮質壊死(ラット)が認められた。

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