日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ボシュリフ錠100mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ボスチニブ水和物錠

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 3791円(100mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔Bcr-Abl〕)詳しく見る

  • 白血病細胞の増殖に必要な異常なタンパク質による働きを選択的に阻害し抗腫瘍作用をあらわす薬
分子標的薬(チロシンキナーゼ阻害薬〔Bcr-Abl〕)の代表的な商品名
  • グリベック
  • スプリセル
  • タシグナ
  • ボシュリフ
  • アイクルシグ

効能・効果詳しく見る

  • 慢性骨髄性白血病

注意すべき副作用詳しく見る

出血下痢感染感染症発疹紅斑嘔吐好中球減少悪心浮腫発熱肝機能障害胸水頭痛高血圧ざ瘡アミラーゼ増加アルブミン減少カルシウム減少クレアチニン増加クレアチンホスホキナーゼ増加ビリルビン上昇リパーゼ増加リンパ球減少低リン酸血症体液貯留体重減少便秘口内炎好酸球増加症心障害歯肉炎気管支炎消化不良湿疹疲労白斑白血球減少皮膚そう痒症胃炎胸痛脂漏性皮膚炎腎機能障害腹痛膵炎血小板減少血尿貧血食欲減退骨髄抑制鼻咽頭炎GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇アナフィラキシー

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • ボスチニブとして1日1回500mgを食後経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

出血下痢感染感染症発疹紅斑嘔吐好中球減少悪心浮腫発熱肝機能障害胸水頭痛高血圧ざ瘡アミラーゼ増加アルブミン減少カルシウム減少クレアチニン増加クレアチンホスホキナーゼ増加ビリルビン上昇リパーゼ増加リンパ球減少低リン酸血症体液貯留体重減少便秘口内炎好酸球増加症心障害歯肉炎気管支炎消化不良湿疹疲労白斑白血球減少皮膚そう痒症胃炎胸痛脂漏性皮膚炎腎機能障害腹痛膵炎血小板減少血尿貧血食欲減退骨髄抑制鼻咽頭炎

重大な副作用

GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇悪心アナフィラキシー総蛋白減少胃腸炎インフルエンザ嘔吐悪寒喀血過敏症カリウム減少肝炎肝機能障害関節痛丘疹胸水胸膜炎筋肉痛筋力低下傾眠光線過敏性反応結膜充血結膜炎高血糖高脂血症好中球減少口唇炎口内乾燥歯周炎手足症候群食道炎心拡大心室性期外収縮腎不全蕁麻疹頭痛骨壊死咳嗽舌炎帯状疱疹多形紅斑脱水癜風ALT上昇AST上昇難聴寝汗肺高血圧症肺水腫歯痛背部痛白血球増加鼻出血皮下出血皮膚乾燥皮膚粘膜眼症候群鼻閉百日咳鼻漏不安腹部不快感腹部膨満不眠症プロトロンビン時間延長便潜血変形性関節症膀胱炎膀胱癌味覚異常メニエル病毛包炎薬疹薬物過敏症裂肛肋間神経痛皮脂欠乏性湿疹呼吸器感染錯感覚心嚢液貯留網膜色素沈着関節リウマチ脱毛症アルブミン増加尿路感染末梢冷感眼乾燥回転性眩暈腫瘍崩壊症候群フィブリノゲン増加全身紅斑浮動性眩暈ナトリウム減少クロル減少視神経乳頭浮腫プロトロンビン時間短縮LDH増加中毒性表皮壊死融解症結膜出血皮膚色素沈着障害発声障害尿中蛋白陽性皮膚色素過剰皮膚過角化肛門周囲痛間質性肺疾患尿酸増加コリンエステラーゼ減少口腔内白斑症可逆性後白質脳症症候群抗利尿ホルモン不適合分泌僧帽弁閉鎖不全症口腔咽頭痛爪破損末梢性ニューロパチー末梢性感覚ニューロパチー尿比重異常カルシウム増加感覚消失アミラーゼ減少皮膚色素減少耳新生物消化管糜爛重度下痢<グレード3以上>クレアチンホスホキナーゼ減少尿中糖陽性

上記以外の副作用

胃腸出血顆粒球減少血小板減少高カリウム血症口腔内出血呼吸困難呼吸不全骨髄抑制鼓腸骨痛ショック心筋梗塞心膜炎心房細動体液貯留疼痛脳出血肺炎敗血症白血球減少ビリルビン上昇疲労貧血不整脈眼出血末梢性浮腫耳鳴無力症QT間隔延長心嚢液貯留発熱性好中球減少症BUN増加膣出血INR減少INR増加剥脱性発疹

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • 心疾患
    • QT間隔延長
    • 中等度腎機能障害
    • 重度腎機能障害
  • 注意
    • B型肝炎
    • 肝機能障害
    • 中等度以上の腎機能障害
    • B型肝炎ウイルスキャリア
    • HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性
    • HBs抗原陰性かつHBs抗体陽性
    • 未治療の慢性骨髄性白血病
  • 投与に際する指示
    • 肝機能障害
    • 中等度以上の腎機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
HIVプロテアーゼ阻害剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
CYP3A酵素阻害剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
アゾール系抗真菌剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
抗悪性腫瘍剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
ボリコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
カルシウム拮抗剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
フルコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
シプロフロキサシン 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
アプレピタント 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
イマチニブ 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
ケトコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
エリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
マクロライド系抗生物質 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
ベラパミル 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
ジルチアゼム 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
トフィソパム 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
エトラビリン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
モダフィニル 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
エファビレンツ 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
ボセンタン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
CYP3A酵素誘導剤 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
リファブチン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
ランソプラゾール 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
プロトンポンプ阻害剤 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
胃内pHを上昇させる薬剤 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱

飲食物との相互作用

  • グレープフルーツ
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    前治療薬に抵抗性又は前治療薬に不耐容の慢性骨髄性白血病。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.未治療の慢性骨髄性白血病に対する本剤の有効性は確立していない。
    2.染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用する。
    3.臨床試験に組み入れられた患者の前治療歴等について、添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、最新のガイドライン等を参考にして、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行う。
    4.前治療薬に不耐容の患者に本剤を投与する際には、慎重に経過観察を行い、副作用発現に注意する。

    用法・用量(添付文書全文)

    ボスチニブとして1日1回500mgを食後経口投与する。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
    2.本剤の血中濃度が上昇するため、肝機能障害のある患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意する。
    3.本剤の血中濃度が上昇するため、中等度以上の腎機能障害のある患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意する。
    4.本剤の増量は、重篤な(グレード3以上)副作用がなく、次記のいずれかに該当する場合に限る。
    1).本剤の増量は、重篤な(グレード3以上)副作用がなく、本剤を8週間投与しても、十分な血液学的効果がみられない場合に限る。
    2).本剤の増量は、重篤な(グレード3以上)副作用がなく、本剤を12週間投与しても、十分な細胞遺伝学的効果がみられない場合に限る。
    5.本剤投与により副作用が発現した場合には、次の基準を参考に、本剤を休薬、減量又は中止する。
    1).血液系の副作用に対する本剤の減量・休薬・中止基準:好中球数1000/mm3未満又は血小板数50000/mm3未満:好中球数が1000/mm3以上及び血小板数が50000/mm3以上に回復するまで休薬し、休薬後2週間以内に回復した場合は、回復後は休薬前と同一投与量で投与を再開し、2週間以降に回復した場合は、1回量を100mg減量した上で再開する;これらの血球減少症が再発した場合、回復後1回量を100mg減量した上で再開する(1日1回300mgより低い用量を投与した場合の有効性及び安全性は検討されていない)。
    2).非血液系の副作用に対する本剤の減量・休薬・中止基準:
    (1).肝トランスアミナーゼが施設正常値上限5倍超:施設正常値上限の2.5倍以下に回復するまで休薬し、回復後は400mg1日1回で投与を再開し、休薬後4週間以内に回復しない場合は投与を中止する。
    (2).肝トランスアミナーゼ・Bil値・Al−Pが各ULN3倍≧・2倍≧・2倍<:投与を中止する(ULN:施設正常値上限、Bil:ビリルビン)。
    (3).グレード3の下痢又はグレード4の下痢:グレード1以下に回復するまで休薬し、回復後は、400mg1日1回で投与を再開する。
    (4).前記以外の非血液系中等度の副作用又は非血液系重度の副作用:回復するまで休薬し、回復後は、400mg1日1回で投与を再開し、必要に応じて500mg1日1回へ増量する。
    注:グレードはNCI−CTCAE ver3.0による。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内第1/2相試験において、安全性評価対象例63例中、63例(100%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。その主な副作用は下痢59例(93.7%)、発疹30例(47.6%)、ALT(GPT)上昇24例(38.1%)等であった(承認時)。
    海外第1/2相試験において、安全性評価対象例570例中、560例(98.2%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。その主な副作用は下痢453例(79.5%)、悪心237例(41.6%)、嘔吐196例(34.4%)等であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    1).肝炎(頻度不明)、肝機能障害(60.3%):肝炎、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    2).重度の下痢(12.7%):重度下痢<グレード3以上>が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    3).骨髄抑制(57.1%):血小板減少(33.3%)、貧血(31.7%)、白血球減少(27.0%)、好中球減少(27.0%)、顆粒球減少(頻度不明)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    4).体液貯留(9.5%):心嚢液貯留(3.2%)、胸水(7.9%)、肺水腫(頻度不明)、末梢性浮腫(頻度不明)等が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う。
    5).ショック、アナフィラキシー(頻度不明):アナフィラキシーを含む過敏症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    6).心障害(6.3%):QT間隔延長(1.6%)、不整脈(頻度不明)、心筋梗塞(頻度不明)、心房細動(頻度不明)等が現れることがあるので、心電図検査や心機能検査を行う等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う。
    7).感染症(36.5%):鼻咽頭炎(23.8%)、胃腸炎(4.8%)、肺炎(頻度不明)、尿路感染(1.6%)、敗血症(頻度不明)等の感染症が現れることがあるので、定期的に血液検査を実施する等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    8).出血(15.9%):脳出血(頻度不明)、胃腸出血(頻度不明)、膣出血(頻度不明)、眼出血(頻度不明)、口腔内出血(頻度不明)等が現れることがあるので、定期的に血液検査を実施する等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    9).膵炎(3.2%):膵炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う。
    10).間質性肺疾患(頻度不明):間質性肺疾患が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行う。
    11).腎不全(頻度不明):腎不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    12).肺高血圧症(頻度不明):肺高血圧症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するとともに、他の病因(胸水、肺水腫等)との鑑別診断を実施した上で、適切な処置を行う。
    13).腫瘍崩壊症候群(頻度不明):腫瘍崩壊症候群が現れることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能検査を行う等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置(生理食塩液、高尿酸血症治療剤の投与、透析等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察する。
    14).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明)、多形紅斑(頻度不明):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).皮膚:(10%以上)発疹(49.2%)、(5%〜10%未満)皮膚そう痒症、脂漏性皮膚炎、ざ瘡、(5%未満)湿疹、皮脂欠乏性湿疹、白斑、光線過敏性反応、脱毛症、薬疹、皮膚乾燥、紅斑、皮膚過角化、皮膚色素沈着障害、全身紅斑、手足症候群、爪破損、丘疹、皮膚色素過剰、皮膚色素減少、蕁麻疹、(頻度不明)剥脱性発疹。
    2).精神神経系:(5%〜10%未満)頭痛、(5%未満)傾眠、不安、浮動性眩暈、味覚異常、不眠症、肋間神経痛、末梢性ニューロパチー、錯感覚、末梢性感覚ニューロパチー、可逆性後白質脳症症候群。
    3).循環器:(5%未満)高血圧、浮腫、末梢冷感。
    4).感染症:(5%〜10%未満)気管支炎、(5%未満)毛包炎、膀胱炎、感染、帯状疱疹、癜風、百日咳、呼吸器感染。
    5).感覚器:(5%未満)結膜炎、眼乾燥、結膜充血、難聴、メニエル病、視神経乳頭浮腫、網膜色素沈着、回転性眩暈、(頻度不明)耳鳴。
    6).呼吸器:(5%未満)咳嗽、発声障害、鼻閉、口腔咽頭痛、鼻漏、(頻度不明)呼吸困難、呼吸不全。
    7).心血管系:(5%未満)心拡大、僧帽弁閉鎖不全症、心室性期外収縮、(頻度不明)心膜炎。
    8).血液:(10%以上)リンパ球減少(31.7%)、(5%〜10%未満)好酸球増加症、(5%未満)フィブリノゲン増加、INR減少、INR増加、プロトロンビン時間延長、プロトロンビン時間短縮、白血球増加、(頻度不明)発熱性好中球減少症。
    9).消化器:(10%以上)下痢(93.7%)、悪心(36.5%)、嘔吐(36.5%)、腹痛、口内炎、胃炎、(5%〜10%未満)便秘、消化不良、歯肉炎、(5%未満)腹部膨満、肛門周囲痛、口内乾燥、食道炎、歯周炎、腹部不快感、裂肛、口唇炎、消化管糜爛、舌炎、口腔内白斑症、便潜血、歯痛、(頻度不明)鼓腸。
    10).代謝:(10%以上)食欲減退(22.2%)、低リン酸血症、(5%〜10%未満)アルブミン減少、カルシウム減少、(5%未満)カリウム減少、ナトリウム減少、高脂血症、総蛋白減少、アルブミン増加、カルシウム増加、クロル減少、コリンエステラーゼ減少、脱水、高血糖、抗利尿ホルモン不適合分泌、(頻度不明)高カリウム血症。
    11).膵臓:(10%以上)リパーゼ増加(20.6%)、(5%〜10%未満)アミラーゼ増加、(5%未満)アミラーゼ減少。
    12).腎臓:(10%以上)クレアチニン増加、(5%〜10%未満)腎機能障害、(5%未満)BUN増加、尿中糖陽性、尿中蛋白陽性、尿比重異常、尿酸増加。
    13).筋骨格系:(5%〜10%未満)クレアチンホスホキナーゼ増加、(5%未満)クレアチンホスホキナーゼ減少、背部痛、筋肉痛、関節痛、筋力低下、変形性関節症、骨壊死、(頻度不明)骨痛。
    14).その他:(10%以上)疲労、発熱、体重減少、(5%〜10%未満)LDH増加、胸痛、血尿、(5%未満)インフルエンザ、感覚消失、膀胱癌、悪寒、薬物過敏症、耳新生物、寝汗、胸膜炎、関節リウマチ、結膜出血、鼻出血、喀血、皮下出血、(頻度不明)無力症、疼痛。
    頻度は、国内第1/2相臨床試験に基づく。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与する。また、本剤による治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.肝機能障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある]。
    2.中等度腎機能障害又は重度腎機能障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある]。
    3.心疾患又はその既往歴のある患者[心疾患が悪化することがある]。
    4.QT間隔延長の恐れ又はその既往歴のある患者[QT間隔延長が起こる恐れがある]。
    5.他のチロシンキナーゼ阻害剤に不耐容の慢性骨髄性白血病患者[同様の副作用が起こる恐れがある]。
    6.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、投与開始後、最初の2カ月間は2週間毎、3カ月目は1回、また、患者の状態に応じて肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    2.白血球減少、好中球減少、顆粒球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制が現れることがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は定期的に(投与開始後最初の1カ月間は1週間毎、その後は1カ月毎)、また、患者の状態に応じて血液検査(血球数算定等)を行い、患者の状態を十分に観察する。
    3.体液貯留(心嚢液貯留、胸水、肺水腫、末梢性浮腫等)が現れることがあるので、本剤投与中は体重を定期的に測定する等、患者の状態を十分に観察し、急激な体重増加、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、利尿剤を投与する等、適切な処置を行う。
    4.経時的に腎機能低下することがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は腎機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察する。
    5.B型肝炎ウイルスキャリアの患者又はB型肝炎既往感染者(HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性又はHBs抗原陰性かつHBs抗体陽性)において、Bcr−Ablチロシンキナーゼ阻害剤の投与によりB型肝炎ウイルス再活性化が現れることがあるので、本剤投与に先立って肝炎ウイルス感染の有無を確認し、本剤投与前に適切な処置を行う(本剤の投与開始後は継続して肝機能検査や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意する)。
    6.慢性骨髄性白血病患者において、他のチロシンキナーゼ阻害剤に不耐容の患者に本剤を投与する際には、投与中止の原因となった副作用と同様の副作用が起こる恐れがあるので、前治療の副作用の内容を確認してから投与する。
    7.浮動性眩暈、疲労、視力障害等が現れることがあるので、このような場合には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意させる。
    (相互作用)
    本剤は主にCYP3A4で代謝される。in vitro試験において、本剤はP−糖蛋白の基質及び阻害剤であり、乳癌耐性蛋白の基質であることが示されている。
    併用注意:
    1.CYP3A阻害剤(アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール、ケトコナゾール、フルコナゾール、ボリコナゾール等)、マクロライド系抗生物質(クラリスロマイシン、エリスロマイシン等)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等)、カルシウム拮抗薬(ジルチアゼム、ベラパミル等)、抗がん剤(イマチニブ等)、アプレピタント、トフィソパム、シプロフロキサシン等)、グレープフルーツ含有食品[本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、CYP3A阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮し、やむを得ず併用する際には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を阻害するため、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある)]。
    2.CYP3A誘導剤(フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、リファブチン、フェノバルビタール、ボセンタン、エファビレンツ、モダフィニル、エトラビリン等)、セイヨウオトギリソウ含有食品[本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮する(これらの薬剤等がCYP3Aの代謝活性を誘導するため、本剤の血中濃度が低下する可能性がある)]。
    3.胃内pHに影響を及ぼす薬剤:
    1).胃内pHに影響を及ぼす薬剤[本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、プロトンポンプ阻害剤との併用は可能な限り避ける(これらの薬剤等が胃内pHをあげるため、本剤の吸収が低下し、血中濃度が低下する可能性がある)]。
    2).胃内pHに影響を及ぼす薬剤(プロトンポンプ阻害剤(ランソプラゾール等))[本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、プロトンポンプ阻害剤との併用は可能な限り避ける(これらの薬剤等が胃内pHをあげるため、本剤の吸収が低下し、血中濃度が低下する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない(また妊娠可能な婦人に対しては適切な避妊を行うよう指導する)[妊婦における使用経験はない、動物試験(ラット、ウサギ)において臨床曝露量と同等以下の曝露量で生存胎仔数減少、催奇形性等が認められた]。
    2.授乳中の婦人には、授乳を中止させる[授乳婦における使用経験はない、動物実験(ラット)において、ボスチニブ又はその代謝物が乳汁中に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    臨床試験において、800〜1000mg/日が投与された患者で、悪心、下痢、嘔吐、疲労、頭痛等が認められた。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. 診療所の運動器リハ、意外だった査定の理由は? あのレセプトが削られたわけ FBシェア数:73
    2. 辛い食事で下痢するのは機能性腸疾患の証!? 田中由佳里の「ハラワタの診かた」 FBシェア数:28
    3. 結婚や恋愛にパワーと時間はなかなか使えない Cadetto Special●女性医師の婚活事情 FBシェア数:6
    4. 意外と世間から誤解されている「救急」 木川英の「救急クリニック24時」 FBシェア数:88
    5. 「結婚は?」と聞かれるのは苦手 Cadetto Special●女性医師の婚活事情 FBシェア数:12
    6. 関節リウマチの原因は腸内細菌の乱れ Unmet Medical Needs 2017 秋 FBシェア数:20
    7. 11時間も待たされて、処方は痛み止めだけ? マイルバガナム恵美の「日本とカナダの薬局見聞録」 FBシェア数:10
    8. 電解質の良書 医学書ソムリエ FBシェア数:40
    9. こんないい薬があったなんて…! 新井翔の「I love 在宅」 FBシェア数:26
    10. 健常者の肺はどのように映るのか? 今さら聞けない画像診断のキホン FBシェア数:11