日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

インライタ錠1mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:アキシチニブ錠

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 2063.5円(1mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(キナーゼ阻害薬)詳しく見る

  • がん細胞が増殖する際のシグナル伝達に必要なキナーゼ(酵素)を阻害し抗腫瘍作用をあらわす薬
分子標的薬(キナーゼ阻害薬)の代表的な商品名
  • ネクサバール
  • スーテント
  • インライタ
  • ヴォトリエント
  • スチバーガ

効能・効果詳しく見る

  • 転移性腎細胞癌
  • 根治切除不能腎細胞癌

注意すべき副作用詳しく見る

出血高血圧頭痛口内炎浮腫下痢体重減少便秘味覚異常嘔吐悪心手足症候群甲状腺機能低下症疲労発声障害発疹胸痛蛋白尿食欲減退倦怠感創傷治癒遅延可逆性後白質脳症症候群呼吸困難咳嗽消化管穿孔無力症皮膚乾燥腹痛関節痛高血圧クリーゼ鼻出血うつ病しゃっくりアミラーゼ増加カリウム増加カリウム減少クレアチニンクリアランス減少リパーゼ増加上気道感染上腹部痛不安不眠症低血圧全身健康状態低下労作性呼吸困難動悸口内乾燥口腔内潰瘍口腔内痛口腔咽頭痛嚥下障害四肢痛失神尿酸増加悪寒振戦擦過傷末梢性ニューロパチー歯肉痛浮動性眩暈消化不良爪障害甲状腺機能障害疼痛痔核瘻孔発熱白血球減少皮膚そう痒症皮膚剥脱皮膚水疱皮膚炎皮膚過角化皮膚障害知覚過敏筋力低下筋痙縮筋肉痛筋骨格系胸痛粘膜乾燥粘膜炎症紅斑耳鳴肛門周囲痛肝機能障害胃食道逆流性疾患背部痛脱毛症脱水腎不全腹部不快感腹部膨満舌痛血小板減少記憶障害貧血錯感覚霧視静脈血栓塞栓症頻尿高脂血症高血糖鼓腸鼻漏鼻炎QT延長アフタ性口内炎胃出血胃炎転倒

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • アキシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する
    • なお、患者の状態により適宜増減するが、1回10mg1日2回まで増量できる

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

出血高血圧頭痛口内炎浮腫下痢体重減少便秘味覚異常嘔吐悪心手足症候群甲状腺機能低下症疲労発声障害発疹胸痛蛋白尿食欲減退倦怠感創傷治癒遅延可逆性後白質脳症症候群呼吸困難咳嗽消化管穿孔無力症皮膚乾燥腹痛関節痛高血圧クリーゼ鼻出血うつ病しゃっくりアミラーゼ増加カリウム増加カリウム減少クレアチニンクリアランス減少リパーゼ増加上気道感染上腹部痛不安不眠症低血圧全身健康状態低下労作性呼吸困難動悸口内乾燥口腔内潰瘍口腔内痛口腔咽頭痛嚥下障害四肢痛失神尿酸増加悪寒振戦擦過傷末梢性ニューロパチー歯肉痛浮動性眩暈消化不良爪障害甲状腺機能障害疼痛痔核瘻孔発熱白血球減少皮膚そう痒症皮膚剥脱皮膚水疱皮膚炎皮膚過角化皮膚障害知覚過敏筋力低下筋痙縮筋肉痛筋骨格系胸痛粘膜乾燥粘膜炎症紅斑耳鳴肛門周囲痛肝機能障害胃食道逆流性疾患背部痛脱毛症脱水腎不全腹部不快感腹部膨満舌痛血小板減少記憶障害貧血錯感覚霧視静脈血栓塞栓症頻尿高脂血症高血糖鼓腸鼻漏鼻炎

重大な副作用

転倒QT延長アフタ性口内炎胃炎胃出血喀血下腹部痛肝機能障害眼瞼浮腫関節炎顔面浮腫頚部痛乳頭痛傾眠痙攣発作アルブミン減少血尿眩暈高コレステロール血症甲状腺機能亢進症好中球減少骨痛錯乱ざ瘡視覚障害湿疹嗜眠羞明筋骨格痛爪色素沈着徐脈視力低下神経障害心不全睡眠障害舌炎体重増加多汗症潮紅直腸出血爪囲炎難聴寝汗脳出血肺炎敗血症肺塞栓症排尿困難歯痛歯肉炎鼻閉頻脈片頭痛ヘモグロビン減少ほてり耳障害失語症網膜静脈血栓症味覚消失リンパ球減少冷感裂肛側腹部痛皮膚刺激尿路感染変色便網膜動脈閉塞筋固縮回転性眩暈落ち着きのなさ尿意切迫深部静脈血栓症一過性脳虚血発作流涙増加カルシウム減少嚥下痛毛髪変色注意力障害クレアチニン増加網膜静脈閉塞舌障害インフルエンザ様疾患動脈血栓塞栓症歯の障害TSH増加耳不快感温度変化不耐症鼻部障害爪破損下部消化管出血失神寸前状態盲目T4増加カルシウム増加免疫応答低下

上記以外の副作用

GOT上昇GPT上昇喀血痙攣発作甲状腺機能障害甲状腺機能亢進症心筋梗塞赤血球増加ALT上昇AST上昇脳出血ヘモグロビン増加T3減少TSH減少脳血管発作管理できない重症高血圧T3増加

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 血栓塞栓症
    • 高血圧症
    • 甲状腺機能障害
    • 重度肝機能障害
    • 脳転移
    • 中等度以上の肝機能障害
    • 外科的処置後創傷が治癒していない
  • 注意
    • 中等度以上の肝機能障害
    • 抗悪性腫瘍剤<サイトカイン製剤を含む>による治療歴のない転移性腎細胞癌
    • 外科的処置が予定
    • 抗悪性腫瘍剤<サイトカイン製剤を含む>の治療歴のない根治切除不能腎細胞癌
  • 投与に際する指示
    • 中等度以上の肝機能障害
    • 外科的処置が予定

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
アゾール系抗真菌剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
HIVプロテアーゼ阻害剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
マクロライド系抗生物質 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
CYP3A4/CYP3A5を阻害する薬剤 本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
デキサメタゾン 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
CYP3A4/5誘導剤 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱
ケトコナゾール 本剤のCmax及びAUC0−∞がそれぞれ50%及び106%増加

飲食物との相互作用

  • グレープフルーツジュース
  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    根治切除不能腎細胞癌又は転移性腎細胞癌。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.抗悪性腫瘍剤<サイトカイン製剤を含む>の治療歴のない根治切除不能腎細胞癌又は抗悪性腫瘍剤<サイトカイン製剤を含む>による治療歴のない転移性腎細胞癌患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
    2.本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

    用法・用量(添付文書全文)

    アキシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜増減するが、1回10mg1日2回まで増量できる。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.他の抗悪性腫瘍剤(サイトカイン製剤を含む)との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
    2.1回5mg1日2回、2週間連続投与し、本剤に忍容性が認められる場合には、1回7mg1日2回投与に増量することができ、連続2週間投与して本剤に忍容性が認められる場合には、更に最大1回10mg1日2回に増量することができる。
    3.副作用がみられた場合は、必要に応じて、本剤を減量、休薬又は中止し、減量して投与を継続する場合は、副作用の症状、重症度等に応じて、1回3mg1日2回、又は1回2mg1日2回に減量する。
    4.本剤の血中濃度が上昇するため、中等度以上の肝機能障害のある患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    転移を有する腎細胞癌患者を対象とした国際共同第3相試験において、本剤が投与された356例(日本人25例を含む)中322例(90.4%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用は、下痢181例(50.8%)、高血圧140例(39.3%)、疲労124例(34.8%)、悪心100例(28.1%)、食欲減退99例(27.8%)、発声障害98例(27.5%)、手足症候群96例(27.0%)、甲状腺機能低下症65例(18.3%)、無力症60例(16.9%)、嘔吐59例(16.6%)、体重減少58例(16.3%)、粘膜の炎症52例(14.6%)、口内炎51例(14.3%)、発疹45例(12.6%)、便秘42例(11.8%)、頭痛38例(10.7%)、蛋白尿38例(10.7%)、皮膚乾燥36例(10.1%)、味覚異常36例(10.1%)等であった(承認時までの調査の集計)。
    転移を有する腎細胞癌患者を対象とした国内第2相試験において、本剤が投与された日本人64例中63例(98.4%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用は、高血圧54例(84.4%)、手足症候群48例(75.0%)、下痢41例(64.1%)、蛋白尿37例(57.8%)、発声障害34例(53.1%)、疲労31例(48.4%)、甲状腺機能低下症31例(48.4%)、食欲減退23例(35.9%)、TSH増加20例(31.3%)、体重減少19例(29.7%)、悪心16例(25.0%)、AST(GOT)増加15例(23.4%)、ALT(GPT)増加15例(23.4%)、頭痛15例(23.4%)、口内炎15例(23.4%)、鼻出血14例(21.9%)、発疹13例(20.3%)、関節痛12例(18.8%)、味覚異常12例(18.8%)、Al−P増加11例(17.2%)、嘔吐10例(15.6%)、腹痛8例(12.5%)、LDH増加8例(12.5%)、倦怠感8例(12.5%)、咳嗽8例(12.5%)、胸痛7例(10.9%)、便秘7例(10.9%)、血小板数減少7例(10.9%)、浮腫7例(10.9%)等であった(承認時までの調査の集計)。
    重大な副作用及びその他の副作用の頻度については、転移を有する腎細胞癌患者を対象とした国際共同第3相試験の集計に基づき記載した。なお、この臨床試験以外からの報告は頻度不明とした。
    1.重大な副作用
    1).高血圧、高血圧クリーゼ:高血圧(39.3%)が現れることがあるので、本剤の投与期間中は血圧を十分観察し、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。なお、管理できない重症高血圧が認められた場合は休薬する。また、高血圧クリーゼ(0.6%)が現れることがあるので、血圧の推移等に十分注意して投与し、高血圧クリーゼが現れた場合は、投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).動脈血栓塞栓症:一過性脳虚血発作(0.8%)、網膜動脈閉塞(0.3%)、脳血管発作(頻度不明)、心筋梗塞(頻度不明)等の動脈血栓塞栓症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).静脈血栓塞栓症:肺塞栓症(0.8%)、深部静脈血栓症(0.3%)、網膜静脈閉塞(0.3%)、網膜静脈血栓症(0.3%)等の静脈血栓塞栓症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    4).出血:鼻出血(5.3%)、血尿(1.4%)、直腸出血(1.1%)、喀血(0.6%)、脳出血(0.3%)、下部消化管出血(0.3%)、胃出血(0.3%)等の出血が現れることがあり、死亡に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).消化管穿孔、瘻孔形成:消化管穿孔(頻度不明)、瘻孔(0.3%)が現れることがあり、消化管穿孔により死亡に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、消化管穿孔が認められた場合は、投与を中止し、適切な処置を行う。
    6).甲状腺機能障害:甲状腺機能低下症(18.3%)、甲状腺機能亢進症(0.6%)が現れることがあるので、十分な観察を行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
    7).創傷治癒遅延:創傷治癒遅延(0.6%)が現れることがあるので、創傷治癒遅延が現れた場合には、創傷が治癒するまで本剤の投与を中止する。
    8).可逆性後白質脳症症候群:可逆性後白質脳症症候群(0.3%)が現れることがあるので、可逆性後白質脳症症候群の症候又は症状(頭痛、痙攣発作、嗜眠、錯乱、盲目、視覚障害、神経障害)が現れた場合は、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    9).肝機能障害:AST上昇(GOT上昇)(1.1%)、ALT上昇(GPT上昇)(2.0%)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、投与開始前及び投与期間中は定期的に肝機能検査を行うなど、十分な観察を行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
    10).心不全:心不全(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、休薬、投与中止等の適切な処置を行う。
    1).内分泌:(1%以上〜10%未満)TSH増加、T4増加、(1%未満)T3減少、TSH減少、T3増加。
    2).精神神経系:(10%以上)頭痛(10.7%)、味覚異常(10.1%)、(1%以上〜10%未満)浮動性眩暈、不眠症、錯感覚、末梢性ニューロパチー、不安、振戦、知覚過敏、うつ病、記憶障害、(1%未満)失神、失語症、傾眠、味覚消失、失神寸前状態、注意力障害、片頭痛、睡眠障害、落ち着きのなさ。
    3).眼:(1%以上〜10%未満)霧視、(1%未満)流涙増加、羞明、眼瞼浮腫、視力低下。
    4).耳:(1%以上〜10%未満)耳鳴、(1%未満)回転性眩暈、耳障害、耳不快感、難聴。
    5).循環器:(1%以上〜10%未満)浮腫、低血圧、QT延長、動悸、(1%未満)ほてり、頻脈、徐脈、潮紅、顔面浮腫。
    6).呼吸器:(10%以上)発声障害(27.5%)、(1%以上〜10%未満)呼吸困難、咳嗽、口腔咽頭痛、鼻炎、労作性呼吸困難、しゃっくり、上気道感染、鼻漏、(1%未満)肺炎、鼻閉、鼻部障害。
    7).消化器:(10%以上)下痢(50.8%)、悪心(28.1%)、嘔吐(16.6%)、口内炎(14.3%)、便秘(11.8%)、(1%以上〜10%未満)腹痛、消化不良、上腹部痛、鼓腸、口内乾燥、歯肉痛、舌痛、口腔内痛、痔核、嚥下障害、胃食道逆流性疾患、腹部不快感、腹部膨満、口腔内潰瘍形成、肛門周囲痛、(1%未満)アフタ性口内炎、胃炎、舌炎、舌障害、裂肛、下腹部痛、嚥下痛、変色便、歯の障害、歯痛、歯肉炎。
    8).膵臓:(1%以上〜10%未満)リパーゼ増加、アミラーゼ増加。
    9).腎臓:(10%以上)蛋白尿(10.7%)、(1%以上〜10%未満)クレアチニンクリアランス減少、尿酸増加、腎不全、頻尿、(1%未満)尿路感染、クレアチニン増加、尿意切迫、排尿困難。
    10).血液:(1%以上〜10%未満)貧血、血小板減少、白血球減少、(1%未満)ヘモグロビン減少、リンパ球減少、好中球減少、(頻度不明)ヘモグロビン増加、赤血球増加。
    11).代謝:(10%以上)食欲減退(27.8%)、(1%以上〜10%未満)脱水、カリウム減少、高血糖、カリウム増加、高脂血症、(1%未満)カルシウム増加、カルシウム減少、高コレステロール血症、アルブミン減少。
    12).皮膚:(10%以上)手足症候群(27.0%)、発疹(12.6%)、皮膚乾燥(10.1%)、(1%以上〜10%未満)皮膚そう痒症、脱毛症、皮膚障害、紅斑、皮膚過角化、皮膚剥脱、皮膚炎、擦過傷、皮膚水疱、爪障害、(1%未満)ざ瘡、多汗症、毛髪変色、湿疹、皮膚刺激、爪囲炎、爪破損、爪色素沈着。
    13).筋骨格系:(1%以上〜10%未満)四肢痛、関節痛、筋肉痛、背部痛、筋力低下、筋痙縮、筋骨格系胸痛、(1%未満)側腹部痛、筋骨格痛、関節炎、頚部痛、骨痛、筋固縮。
    14).その他:(10%以上)疲労(34.8%)、無力症(16.9%)、体重減少(16.3%)、粘膜炎症(14.6%)、(1%以上〜10%未満)疼痛、発熱、悪寒、胸痛、全身健康状態低下、倦怠感、粘膜乾燥、(1%未満)乳頭痛、寝汗、インフルエンザ様疾患、体重増加、免疫応答低下、冷感、温度変化不耐症、転倒、敗血症。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤の投与にあたっては、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与を開始する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
    (慎重投与)
    1.高血圧症の患者[高血圧が悪化する恐れがある]。
    2.甲状腺機能障害のある患者[甲状腺機能障害が悪化する恐れがある]。
    3.血栓塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓塞栓症が悪化もしくは再発する恐れがある]。
    4.脳転移を有する患者[脳出血が現れる恐れがある]。
    5.外科的処置後創傷が治癒していない患者[創傷治癒遅延が現れることがある]。
    6.中等度以上の肝機能障害を有する患者[本剤の血中濃度が上昇する。また、重度肝機能障害を有する患者への使用経験はない]。
    (重要な基本的注意)
    1.高血圧が現れることがあるので、本剤投与期間中は定期的に血圧測定を行い、必要に応じて降圧剤の投与を行うなど、適切な処置を行う。管理できない重症高血圧が認められた場合は、休薬する。
    2.甲状腺機能障害(甲状腺機能低下症又は甲状腺機能亢進症)が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的に甲状腺機能の検査を実施する。本剤投与中に甲状腺機能低下症又は甲状腺機能亢進症が認められた場合は、適切な処置を行う。
    3.ヘモグロビン上昇又はヘマトクリット上昇することがあるので、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的にヘモグロビン又はヘマトクリットを観察し、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
    4.創傷治癒を遅らせる可能性があるので、外科的処置が予定されている場合には、外科的処置の前に本剤の投与を中断し、外科的処置後の投与再開は、患者の状態に応じて判断する。
    5.蛋白尿が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的に尿蛋白を観察する。中等度から重度の蛋白尿が認められた場合は、減量又は休薬する。
    6.手足症候群が現れることがあるので、必要に応じて皮膚科を受診するよう、患者に指導する。
    7.AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    (相互作用)
    本剤は主にCYP3A4/5で代謝されるので、CYP3A4/5酵素の活性に影響を及ぼす薬剤と併用する場合には、注意して投与する。CYP3A4/5を阻害する薬剤との併用により、本剤の代謝が阻害され本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。またCYP3A4/5を誘導する薬剤との併用により、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する可能性がある。
    併用注意:
    1.CYP3A4/5阻害剤、グレープフルーツジュース:
    1).CYP3A4/5阻害剤(アゾール系抗真菌剤[ケトコナゾール(錠剤及び注射剤:国内未承認)])[ケトコナゾールと併用投与したとき、単独投与時と比べ、本剤のCmax及びAUC0−∞がそれぞれ50%及び106%増加し、本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、CYP3A4/5阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮し、やむを得ず併用する際には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(これらの薬剤等がCYP3A4/5の代謝活性を阻害するため、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある)]。
    2).CYP3A4/5阻害剤(アゾール系抗真菌剤[イトラコナゾール等]、マクロライド系抗生物質(クラリスロマイシン等)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等))、グレープフルーツジュース[本剤の血中濃度が上昇し副作用の発現頻度及び重症度が増加する恐れがあるので、CYP3A4/5阻害作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮し、やむを得ず併用する際には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(これらの薬剤等がCYP3A4/5の代謝活性を阻害するため、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある)]。
    2.CYP3A4/5誘導剤、セイヨウオトギリソウ(St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品:
    1).CYP3A4/5誘導剤(リファンピシン)[リファンピシンと併用投与したとき、単独投与時と比べ、本剤のCmax及びAUC0−∞がそれぞれ71%及び79%低下し、本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、CYP3A4/5誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮する(これらの薬剤等がCYP3A4/5の代謝活性を誘導するため、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある)]。
    2).CYP3A4/5誘導剤(デキサメタゾン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール等)、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)[本剤の血中濃度が低下し本剤の有効性が減弱する恐れがあるので、CYP3A4/5誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮する(これらの薬剤等がCYP3A4/5の代謝活性を誘導するため、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では、生理機能が低下していることが多いので、注意して投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない(また妊娠可能な女性に対しては、適切な避妊を行うよう指導する)[妊婦における使用経験はない、動物実験(マウス3mg/kg/日)において胚死亡・胎仔死亡及び胚奇形・胎仔奇形の発生が報告されている]。
    2.授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる(授乳婦における使用経験はない、また、本剤の母乳中への移行は不明である)。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    1回20mg1日2回投与を行った患者において、眩暈、高血圧、高血圧を伴う痙攣発作、死亡に至る喀血が認められた。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.マウス及び成長板が閉鎖していないイヌを用いた反復投与毒性試験において、骨端軟骨異形成が認められた。本所見の頻度及び程度は用量依存的であった。マウスでは歯科病変も認められた。
    2.反復投与毒性試験において、雄マウス及びイヌで精巣重量減少、精巣萎縮又は精巣変性及び精巣上体重量減少、精巣上体萎縮又は精巣上体変性、精子減少、異型精子等が、雌では性成熟遅延、黄体数減少又は黄体数消失、子宮重量減少及び子宮萎縮等が認められた。これらの試験結果から生殖機能障害を及ぼす可能性が示唆された。
    3.受胎能試験において、雌マウスで受胎率低下及び胚生存率低下が認められており、本試験結果から妊孕性低下の可能性が示唆された。

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