日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

スーテントカプセル12.5mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:スニチニブリンゴ酸塩カプセル

製薬会社:ファイザー

薬価・規格: 7482.4円(12.5mg1カプセル) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

分子標的薬(キナーゼ阻害薬)詳しく見る

  • がん細胞が増殖する際のシグナル伝達に必要なキナーゼ(酵素)を阻害し抗腫瘍作用をあらわす薬
分子標的薬(キナーゼ阻害薬)の代表的な商品名
  • ネクサバール
  • スーテント
  • インライタ
  • ヴォトリエント
  • スチバーガ

効能・効果詳しく見る

  • 根治切除不能腎細胞癌
  • 転移性腎細胞癌
  • イマチニブ抵抗性消化管間質腫瘍
  • 膵神経内分泌腫瘍

注意すべき副作用詳しく見る

出血浮腫肺炎高血圧好中球減少紅斑血小板減少貧血しびれ感てんかん様発作ネフローゼ症候群下痢咳嗽左室駆出率低下手足症候群消化管穿孔疲労白血球減少皮膚変色眩暈肝機能障害腎機能障害頭痛食欲不振高尿酸血症ざ瘡しゃっくりウイルス感染ミオパシーリパーゼ増加リンパ球数減少一過性脳虚血発作上室性不整脈上気道炎不眠症不規則月経低アルブミン血症低カリウム血症低カルシウム血症低クロル血症低ナトリウム血症低リン酸血症低蛋白血症低血糖症体重増加体重減少便秘倦怠感副腎機能不全動悸口のしびれ感口内炎口唇乾燥口唇炎口渇口腔内出血可逆性後白質脳症症候群味覚消失味覚異常呼吸困難嘔吐嚥下障害好酸球数増加尿路感染心不全心嚢液貯留心室性不整脈心房細動急性腎不全急性膵炎性器潰瘍悪寒悪心意識消失振戦排尿困難横紋筋融解症歯周炎歯肉炎毛包炎毛髪変色毛髪色素脱失流涙増加消化不良消化管出血深部静脈血栓症湿疹熱感爪囲炎爪変色爪異常甲状腺機能低下症甲状腺機能障害甲状腺炎疼痛痔核発声障害発熱発疹皮下出血皮膚そう痒症皮膚乾燥皮膚剥脱皮膚炎皮膚糜爛真菌感染眼脂着色尿筋力低下筋痙縮筋痛筋硬直筋骨格痛粘膜炎紫斑結膜炎耳部感染耳鳴肛門潰瘍肛門炎肛門直腸障害肝不全肺塞栓症胃炎胃腸炎胸水胸痛脂肪肝脱毛症脱水脳梗塞腫瘍崩壊症候群腹水腹痛腹部不快感腹部膨満膵炎舌炎蕁麻疹蛋白尿血中クレアチニン増加血中ビリルビン増加血尿逆流性食道炎間質性肺炎関節痛霧視顔面浮腫骨痛骨髄抑制高アミラーゼ血症高カリウム血症高カルシウム血症高ナトリウム血症高血糖麦粒腫黄疸鼻乾燥鼻出血鼻炎GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇アルカローシス胃酸過多

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌:スニチニブとして1日1回50mgを4週間連日経口投与し、その後2週間休薬する
  • これを1コースとして投与を繰り返す
    • なお、患者の状態により適宜減量する
  • 2.膵神経内分泌腫瘍:スニチニブとして1日1回37.5mgを経口投与する
    • なお、患者の状態により、適宜増減するが、1日1回50mgまで増量できる

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • QT間隔延長
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

出血浮腫肺炎高血圧好中球減少紅斑血小板減少貧血しびれ感てんかん様発作ネフローゼ症候群下痢咳嗽左室駆出率低下手足症候群消化管穿孔疲労白血球減少皮膚変色眩暈肝機能障害腎機能障害頭痛食欲不振高尿酸血症ざ瘡しゃっくりウイルス感染ミオパシーリパーゼ増加リンパ球数減少一過性脳虚血発作上室性不整脈上気道炎不眠症不規則月経低アルブミン血症低カリウム血症低カルシウム血症低クロル血症低ナトリウム血症低リン酸血症低蛋白血症低血糖症体重増加体重減少便秘倦怠感副腎機能不全動悸口のしびれ感口内炎口唇乾燥口唇炎口渇口腔内出血可逆性後白質脳症症候群味覚消失味覚異常呼吸困難嘔吐嚥下障害好酸球数増加尿路感染心不全心嚢液貯留心室性不整脈心房細動急性腎不全急性膵炎性器潰瘍悪寒悪心意識消失振戦排尿困難横紋筋融解症歯周炎歯肉炎毛包炎毛髪変色毛髪色素脱失流涙増加消化不良消化管出血深部静脈血栓症湿疹熱感爪囲炎爪変色爪異常甲状腺機能低下症甲状腺機能障害甲状腺炎疼痛痔核発声障害発熱発疹皮下出血皮膚そう痒症皮膚乾燥皮膚剥脱皮膚炎皮膚糜爛真菌感染眼脂着色尿筋力低下筋痙縮筋痛筋硬直筋骨格痛粘膜炎紫斑結膜炎耳部感染耳鳴肛門潰瘍肛門炎肛門直腸障害肝不全肺塞栓症胃炎胃腸炎胸水胸痛脂肪肝脱毛症脱水脳梗塞腫瘍崩壊症候群腹水腹痛腹部不快感腹部膨満膵炎舌炎蕁麻疹蛋白尿血中クレアチニン増加血中ビリルビン増加血尿逆流性食道炎間質性肺炎関節痛霧視顔面浮腫骨痛骨髄抑制高アミラーゼ血症高カリウム血症高カルシウム血症高ナトリウム血症高血糖麦粒腫黄疸鼻乾燥鼻出血鼻炎

重大な副作用

GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇アルカローシス胃酸過多胃腸障害黄疸おくび喀血肝機能障害眼瞼炎関節炎気管支炎記憶障害膿尿胸部不快感筋緊張う歯傾眠血胸血管拡張月経過多月経遅延高コレステロール血症高脂血症甲状腺機能亢進症口内乾燥視覚障害鼻痛思考力低下播種性血管内凝固症候群ニューロパシー食道炎徐脈白内障腎機能障害心筋梗塞心筋症心室性不整脈心不全血栓性微小血管症性器出血視力消失多汗症多形紅斑低マグネシウム血症テタニーALT上昇糖尿病悪化AST上昇粘膜乾燥脳出血肺水腫歯痛蜂巣炎汎血球減少皮質盲光視症皮膚硬結皮膚障害皮膚粘膜眼症候群頻尿頻脈平衡障害ほてり無力症感染性腸炎皮膚疼痛QT間隔延長眼異物感皮膚色素脱失水腎症変色便握力低下皮膚水疱高リン酸塩血症眼乾燥低酸素症回転性眩暈認知障害創傷治癒遅延LDH増加血中トリグリセリド増加単球数減少結膜出血左室駆出率低下関節腫脹腫瘍出血Al−P増加BUN増加黄斑浮腫異常感湿性咳嗽皮膚過角化CK増加CPK増加CRP増加鼡径部痛グリコヘモグロビン増加血中クレアチニン減少創合併症TSH増加痔瘻可逆性後白質脳症症候群耳介腫脹覚醒低下被角血管腫努力呼気量減少涙腺刺激症状精神機能変化口腔内浮腫皮下結節鼻浮腫歯肉萎縮深径覚変化エストラジオール増加血中エリスロポエチン増加血中二酸化炭素増加一酸化炭素拡散能減少血中アミラーゼ減少血中クレアチン増加歯瘻唾液分泌低下爪甲脱落症睫毛変色抑うつ気分

上記以外の副作用

過敏症皮膚病変筋肉痛血小板数異常甲状腺機能亢進症甲状腺機能障害甲状腺機能低下症鼓腸骨髄抑制嗜眠消化管潰瘍消化管瘻脱力感胆嚢炎破砕赤血球知覚過敏脳出血敗血症皮膚乾燥不安血中ミオグロビン上昇腹痛尿中ミオグロビン上昇錯感覚PO2低下重篤な感染症口腔感染TSH減少血液検査異常血漿フィブリノゲン濃度異常遊離T3減少Torsade de Pointes眼球浮腫RPLS壊死性筋膜炎壊疽性膿皮症

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 原則禁止
    • QT間隔延長
  • 慎重投与
    • 高血圧
    • 甲状腺機能障害
    • 骨髄抑制
    • 心疾患
    • 脳血管障害
    • 肺塞栓症
    • 脳転移
    • イマチニブに忍容性のない消化管間質腫瘍
    • 重度肝障害<Child−Pugh分類C>
  • 注意
    • 甲状腺機能障害
    • 手術時
    • 徐脈
    • 電解質異常
    • 脳転移
    • 抗不整脈薬を服用
    • 不整脈につながる心疾患
    • 脳転移を疑う症状がなく本剤の投与が開始された
    • 心疾患のリスク
    • 肺に腫瘍
    • ビスホスホネート系製剤投与中
    • ビスホスホネート系製剤投与経験
  • 投与に際する指示
    • 甲状腺機能障害
    • 手術時

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下
デキサメタゾン 本剤の血中濃度が低下
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の血中濃度が低下
イミプラミン QT間隔延長
QTを延長する薬剤 QT間隔延長
ピモジド QT間隔延長
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
マクロライド系抗生物質 本剤の血中濃度が上昇
クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇
アゾール系抗真菌剤 本剤の血中濃度が上昇
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の血中濃度が上昇
HIVプロテアーゼ阻害剤 本剤の血中濃度が上昇
肝酵素誘導作用をもつ医薬品 本剤の代謝が促進され血中濃度が低下
抗不整脈剤 心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
キニジン 心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
プロカインアミド 心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
ジソピラミド 心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
ソタロール 心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>
ビスホスホン酸塩系骨吸収抑制剤 顎骨壊死

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • グレープフルーツジュース

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.イマチニブ抵抗性消化管間質腫瘍。
    2.根治切除不能腎細胞癌又は転移性腎細胞癌。
    3.膵神経内分泌腫瘍。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌:
    1).イマチニブ抵抗性消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌では、本剤の術前及び術後補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
    2).イマチニブに忍容性のない消化管間質腫瘍患者に本剤を使用する際には慎重に経過観察を行い、副作用発現に注意する。
    2.膵神経内分泌腫瘍:臨床試験に組み入れられた患者の病理組織型等について、添付文書の「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行う。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌:スニチニブとして1日1回50mgを4週間連日経口投与し、その後2週間休薬する。これを1コースとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
    2.膵神経内分泌腫瘍:スニチニブとして1日1回37.5mgを経口投与する。なお、患者の状態により、適宜増減するが、1日1回50mgまで増量できる。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.サイトカイン製剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
    2.本剤はCYP3A4によって代謝されるため、併用するCYP3A4阻害剤あるいはCYP3A4誘導剤については可能な限り他の類薬に変更する、又は当該薬剤を休薬する等を考慮し、CYP3A4に影響を及ぼす薬剤との併用は可能な限り避ける。
    3.CYP3A4阻害剤との併用において、本剤の血漿中濃度が上昇することが報告されているので、やむを得ずCYP3A4阻害剤を併用する場合には、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する。
    4.CYP3A4誘導剤との併用において、本剤の血漿中濃度が低下することが報告されているため、本剤の有効性が減弱する可能性があることを考慮する。
    5.副作用により、本剤を休薬、減量、中止する場合には、次の基準を考慮する。減量して投与を継続する場合には、副作用の症状、重症度等に応じて、12.5mg(1減量レベル)ずつ減量する。なお、「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項も参照する。
    [本剤の副作用が発現した場合の休薬減量基準]
    1).血液系副作用:
    (1).血液系副作用<グレード2>:同一投与量を継続。
    (2).血液系副作用<グレード3>:副作用がグレード2以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前と同一投与量で投与を再開できる。
    (3).血液系副作用<グレード4>:副作用がグレード2以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前の投与量を1レベル下げて投与を再開する。
    2).非血液系副作用(心臓系を除く):
    (1).心臓系を除く非血液系副作用<グレード2>:同一投与量を継続。
    (2).心臓系を除く非血液系副作用<グレード3>:副作用がグレード1以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は主治医の判断により休薬前と同一投与量又は投与量を1レベル下げて投与を再開する。
    (3).心臓系を除く非血液系副作用<グレード4>:副作用がグレード1以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前の投与量を1レベル下げて投与を再開するかもしくは主治医の判断で投与を中止する。
    3).心臓系副作用(左室駆出率低下、心室性不整脈):
    (1).心臓系副作用<グレード2>(左室駆出率低下<グレード2>、心室性不整脈<グレード2>):副作用がグレード1以下に回復するまで休薬し、回復後は休薬前の投与量を1レベル下げて投与を再開する。
    (2).心臓系副作用<グレード3>(左室駆出率低下<グレード3>、心室性不整脈<グレード3>):副作用がグレード1以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は休薬前の投与量を1レベル下げて投与を再開する。
    (3).心臓系副作用<グレード4>(左室駆出率低下<グレード4>、心室性不整脈<グレード4>):投与を中止する。
    4).但し、次の副作用が発現した場合は、同一用量での投与の継続が可能である。
    (1).イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌:
     ゥぅ泪船縫崢餽垣消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌:グレード3〜4の血清リパーゼ増加又はグレード3〜4の血清アミラーゼ増加で、臨床的又は画像診断上確認された膵炎の徴候がない場合は、同一用量での投与の継続が可能である(但し、回復するまで頻度を上げて臨床症状、臨床検査又は画像上のモニタリングを行う)。
    ◆ゥぅ泪船縫崢餽垣消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌:臨床症状を伴わないグレード4の高尿酸血症及びグレード3の低リン血症が発現した場合は、同一用量での投与の継続が可能である。
    .イマチニブ抵抗性消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌:グレード3のリンパ球減少が発現した場合は、同一用量での投与の継続が可能である。
    (2).膵神経内分泌腫瘍:
     ョ洪牲估睚泌腫瘍:臨床症状を伴わないグレード4の高尿酸血症及びグレード3の低リン血症が発現した場合は、同一用量での投与の継続が可能である。
    ◆ョ洪牲估睚泌腫瘍:対処療法によりコントロール可能なグレード3の悪心又は対処療法によりコントロール可能なグレード4の悪心、対処療法によりコントロール可能なグレード3の嘔吐又は対処療法によりコントロール可能なグレード4の嘔吐又は対処療法によりコントロール可能なグレード3の下痢又は対処療法によりコントロール可能なグレード4の下痢が発現した場合は、同一用量での投与の継続が可能である。
    .膵神経内分泌腫瘍:グレード3のリンパ球減少又はグレード4のリンパ球減少が発現した場合は、同一用量での投与の継続が可能である。
    6.膵神経内分泌腫瘍については、本剤を一定期間投与しても、重篤な有害事象がなく、十分な効果が見られない場合は、用法・用量に従って本剤を増量することができる。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内臨床試験において、本剤を投与された93例全例において副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用は、血小板減少77例(82.8%)、好中球減少74例(79.6%)、白血球減少73例(78.5%)、皮膚変色68例(73.1%)、手足症候群64例(68.8%)、食欲不振62例(66.7%)、疲労59例(63.4%)、下痢59例(63.4%)、貧血55例(59.1%)、高血圧55例(59.1%)、肝機能異常[AST(GOT)増加、ALT(GPT)増加、γ−GTP増加]55例(59.1%)等であった(承認時までの調査の集計)。
    1.重大な副作用
    1).骨髄抑制:汎血球減少(0.2%)、血小板減少(82.8%)、白血球減少(78.5%)、好中球減少(79.6%)、貧血(59.1%)が現れることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).感染症:好中球減少の有無にかかわらず肺炎、敗血症、壊死性筋膜炎等の重篤な感染症(頻度不明)が現れることがあり、死亡例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).高血圧(59.1%):高血圧が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量又は休薬し、適切な処置を行う。
    4).出血:鼻出血(23.7%)、皮下出血(16.1%)、口腔内出血(6.5%)、性器出血(2.2%)、喀血(3.2%)、結膜出血(1.1%)、腫瘍出血(1.1%)、消化管出血(7.5%)、脳出血(0.3%)が現れることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).消化管穿孔:腫瘍の急激な壊死・縮小を来し、消化管穿孔(0.2%)又は消化管瘻(頻度不明)が現れることがあり、また、消化管穿孔については、腫瘍の急激な壊死・縮小を伴わず発現した例も報告されているので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    6).QT間隔延長(6.5%)、心室性不整脈(Torsade de Pointesを含む)(0.3%):QT間隔延長、心室性不整脈(Torsade de Pointesを含む)が現れることがあるので、異常が認められた場合には、必要に応じて減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    7).心不全(3.2%)、左室駆出率低下(9.7%):心不全、左室駆出率低下が現れることがあるので、適宜心機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    8).肺塞栓症(1.2%)、深部静脈血栓症(1.0%):肺塞栓症、深部静脈血栓症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    9).血栓性微小血管症(頻度不明):血栓性微小血管症が現れることがあるので、観察を十分に行い、破砕赤血球を伴う貧血、血小板減少、腎機能障害等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    10).一過性脳虚血発作(0.6%)、脳梗塞(0.2%):一過性脳虚血発作、脳梗塞が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    11).播種性血管内凝固症候群(DIC)(頻度不明):播種性血管内凝固症候群(DIC)が現れることがあるので、観察を十分に行い、血小板数異常、血清FDP値異常、血漿フィブリノゲン濃度異常等の血液検査異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    12).てんかん様発作(1.1%)、可逆性後白質脳症症候群(0.2%):てんかん様発作、可逆性後白質脳症症候群(RPLS)が現れることがあるので、てんかん様発作及びRPLSに一致する徴候や症状[高血圧(伴わない例もある)、頭痛、覚醒低下、精神機能変化、及び皮質盲を含めた視力消失など]が認められた場合は、本剤の投与を中止し、高血圧管理を含め、適切な処置を行う。
    13).急性膵炎(0.9%):急性膵炎が現れることがあるので、定期的に膵酵素を含む検査を行うなど観察を十分に行い、膵炎を示唆する症状が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    14).甲状腺機能障害:甲状腺機能低下症(33.3%)、甲状腺機能亢進症(1.1%)が現れることがあるので、本剤の投与開始前及び投与中に甲状腺機能の検査を行うなど十分な観察を行い、適切な処置を行う。
    15).肝不全、肝機能障害、黄疸:肝不全(0.3%)、AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇を伴う肝機能障害(59.1%)、血中ビリルビン増加(28.0%)、黄疸(1.2%)が現れることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤を減量、休薬、又は投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    16).間質性肺炎(2.2%):間質性肺炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    17).急性腎不全(1.1%):急性腎不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    18).ネフローゼ症候群(3.2%):ネフローゼ症候群が現れることがあるので、本剤投与開始前に尿検査を行うことが望ましい(本剤投与中も、尿蛋白等の観察を十分に行い、ネフローゼ症候群が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う)。
    19).横紋筋融解症(頻度不明)、ミオパシー(0.1%):横紋筋融解症、ミオパシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意する。
    20).副腎機能不全(0.3%):副腎機能不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    21).腫瘍崩壊症候群(0.2%):腫瘍崩壊症候群が現れることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置(生理食塩液、高尿酸血症治療剤等の投与、透析等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察する。
    22).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明)、多形紅斑(頻度不明):皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
    1).感染症:(20%以上)上気道炎(24.7%)、(2%以上〜20%未満)ウイルス感染、麦粒腫、真菌感染、耳部感染、爪囲炎、肺炎、尿路感染、毛包炎、(2%未満)気管支炎、蜂巣炎、歯瘻、感染性腸炎、(頻度不明)口腔感染。
    2).血液:(20%以上)リンパ球数減少(57.0%)、(2%以上〜20%未満)好酸球数増加、(2%未満)血中エリスロポエチン増加、単球数減少。
    3).内分泌:(2%以上〜20%未満)TSH増加、甲状腺炎、(2%未満)TSH減少、遊離T3減少、エストラジオール増加。
    4).代謝:(20%以上)食欲不振(66.7%)、リパーゼ増加(52.7%)、低アルブミン血症(43.0%)、高アミラーゼ血症(38.7%)、低リン酸血症(23.7%)、低蛋白血症(21.5%)、(2%以上〜20%未満)低カルシウム血症、脱水、高尿酸血症、高血糖、高カリウム血症、低カリウム血症、低ナトリウム血症、低血糖症、高カルシウム血症、低クロル血症、高ナトリウム血症、(2%未満)アルカローシス、テタニー、血中トリグリセリド増加、高リン酸塩血症、低マグネシウム血症、糖尿病悪化、血中アミラーゼ減少、高コレステロール血症、高脂血症、グリコヘモグロビン増加。
    5).精神系:(2%以上〜20%未満)不眠症、(2%未満)抑うつ気分、(頻度不明)不安。
    6).神経系:(20%以上)味覚異常(49.5%)、頭痛(28.0%)、(2%以上〜20%未満)眩暈、味覚消失、しびれ感、意識消失、振戦、(2%未満)ニューロパシー、回転性眩暈、平衡障害、記憶障害、認知障害、傾眠、思考力低下、(頻度不明)錯感覚、知覚過敏、嗜眠。
    7).眼:(2%以上〜20%未満)結膜炎、眼脂、流涙増加、霧視、(2%未満)黄斑浮腫、眼乾燥、眼瞼炎、光視症、視覚障害、深径覚変化、白内障、涙腺刺激症状、眼異物感、睫毛変色、(頻度不明)眼球浮腫。
    8).耳:(2%以上〜20%未満)耳鳴、(2%未満)耳介腫脹。
    9).心血管系:(2%以上〜20%未満)動悸、心嚢液貯留、心房細動、上室性不整脈、(2%未満)徐脈、心筋症、頻脈、ほてり、心筋梗塞。
    10).呼吸器:(2%以上〜20%未満)発声障害、鼻炎、咳嗽、胸水、呼吸困難、鼻乾燥、しゃっくり、(2%未満)一酸化炭素拡散能減少、湿性咳嗽、低酸素症、努力呼気量減少、肺水腫、鼻痛、鼻浮腫。
    11).消化器:(20%以上)下痢(63.4%)、口内炎(52.7%)、悪心(47.3%)、歯肉炎(28.0%)、嘔吐(25.8%)、口唇炎(22.6%)、腹痛(21.5%)、(2%以上〜20%未満)消化不良、肛門直腸障害[肛門炎、肛門潰瘍等]、便秘、腹部不快感、痔核、舌炎、腹部膨満、歯周炎、腹水、口のしびれ感、嚥下障害、胃炎、口唇乾燥、胃腸炎、逆流性食道炎、(2%未満)口内乾燥、おくび、口腔内浮腫、歯肉萎縮、痔瘻、変色便、胃酸過多、胃腸障害、歯痛、う歯、唾液分泌低下、(頻度不明)鼓腸、消化管潰瘍、食道炎。
    12).肝胆道系:(2%以上〜20%未満)脂肪肝、(頻度不明)胆嚢炎。
    13).皮膚:(20%以上)皮膚変色(73.1%)、手足症候群(68.8%)、発疹(46.2%)、顔面浮腫(35.5%)、(2%以上〜20%未満)脱毛症、皮膚そう痒症、紅斑、皮膚乾燥、皮膚炎、紫斑、皮膚剥脱、爪異常、湿疹、毛髪色素脱失、毛髪変色、ざ瘡、爪変色、蕁麻疹、皮膚糜爛、(2%未満)皮膚過角化、皮膚硬結、皮膚水疱、多汗症、皮膚障害、皮膚色素脱失、皮膚疼痛、皮下結節、被角血管腫、爪甲脱落症、(頻度不明)皮膚病変、壊疽性膿皮症。
    14).筋骨格系:(2%以上〜20%未満)筋骨格痛、筋痛、関節痛、筋痙縮、筋硬直、筋力低下、骨痛、(2%未満)関節炎、関節腫脹、鼡径部痛、筋緊張。
    15).腎臓:(20%以上)血中クレアチニン増加(38.7%)、蛋白尿(20.4%)、(2%以上〜20%未満)BUN増加、血尿、着色尿、排尿困難、腎機能障害、(2%未満)血中クレアチニン減少、水腎症、膿尿、頻尿、血中クレアチン増加。
    16).生殖器:(2%以上〜20%未満)性器潰瘍、不規則月経、(2%未満)月経過多、月経遅延。
    17).その他:(20%以上)疲労(63.4%)、LDH増加(44.1%)、浮腫(44.1%)、発熱(35.5%)、Al−P増加(23.7%)、倦怠感(23.7%)、(2%以上〜20%未満)体重増加、CRP増加、体重減少、粘膜炎、悪寒、胸痛、CK増加(CPK増加)、口渇、熱感、(2%未満)創傷治癒遅延、粘膜乾燥、無力症、疼痛、PO2低下、血中二酸化炭素増加、血胸、創合併症、血管拡張、胸部不快感、握力低下、異常感、(頻度不明)過敏症。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.本剤の投与にあたっては、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施する。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与する。
    2.心不全等の重篤な心障害が現れ、死亡に至った例も報告されているので、必ず本剤投与開始前には、患者の心機能を確認し、また、本剤投与中は適宜心機能検査(心エコー等)を行い患者の状態(左室駆出率の変動を含む)を十分に観察する。
    3.可逆性後白質脳症症候群(RPLS)が現れることがあるので、RPLSが疑われた場合は、本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
    (原則禁忌)
    QT間隔延長又はその既往歴のある患者[QT間隔延長が悪化もしくは再発する恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.イマチニブに忍容性のない消化管間質腫瘍患者[本剤に対する忍容性がない恐れがある]。
    2.骨髄抑制のある患者[骨髄抑制が増悪する恐れがある]。
    3.高血圧の患者[高血圧が悪化する恐れがある]。
    4.心疾患又はその既往歴のある患者[心疾患が悪化もしくは再発する恐れがある]。
    5.脳血管障害又はその既往歴のある患者[脳血管障害が悪化もしくは再発する恐れがある]。
    6.肺塞栓症又はその既往歴のある患者[肺塞栓症が悪化もしくは再発する恐れがある]。
    7.脳転移を有する患者[脳出血又はてんかん様発作が現れる恐れがある]。
    8.甲状腺機能障害のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
    9.重度肝障害<Child−Pugh分類C>のある患者[使用経験がない]。
    (重要な基本的注意)
    1.骨髄抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、各投与コース開始前を含め定期的に血液検査(血球数算定、白血球分画等)を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止する等、適切な処置を行う。
    2.高血圧が現れることがあるので、投与期間中は定期的に血圧を測定し、必要に応じて適切な処置を行う。管理できない重症高血圧が認められた場合は、休薬する。
    3.腫瘍変性・縮小に伴う出血が現れることがあるので、十分に観察を行い、定期的検査において血液検査(ヘモグロビン)等を実施する。また、本剤を肺に腫瘍のある患者に投与すると、生命を脅かす重症の喀血又は生命を脅かす重症の肺出血が起こる恐れがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合、必要に応じて投与を中止し、適切な処置を行う。
    4.脳転移を有する患者で脳出血が現れることがあるので、脳転移を疑う症状がなく本剤の投与が開始された患者においても、患者を慎重に観察し、神経学的異常が疑われた場合には脳転移及び脳出血の可能性を考慮して、本剤の投与中止を含めて適切な措置を行う。
    5.抗不整脈薬を服用している患者、不整脈につながる心疾患、徐脈もしくは電解質異常の既往のある患者に本剤を投与する場合には、Torsade de Pointesを含む心室性不整脈が起こる可能性があるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、必要に応じて減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    6.心不全、左室駆出率低下が現れることがあるので、次の点に注意する。
    1).本剤の投与開始前に心疾患のリスクについて、左室駆出率の測定等により確認する。心不全、左室駆出率低下が現れることがあるので、心疾患のリスクのある患者に本剤を投与する場合には、うっ血性心不全の徴候及び症状について綿密な観察を行う。
    2).左室駆出率低下が認められた症例の多くは、第2コースまでに発現が認められていることから、投与初期から経胸壁心エコー図検査等の心機能検査を適宜行う。
    3).心不全症状が認められる場合は、投与を中止する。また、左室駆出率が50%未満でかつベースラインから20%を超えて低下している患者では、休薬又は減量する。
    7.血清アミラーゼ上昇や血清リパーゼ上昇が現れることがあるため、本剤投与中は定期的に膵酵素を含む検査を行い、腹痛等の膵炎を示唆する臨床症状や膵酵素上昇が持続する場合には画像診断等を行い、本剤の投与中止を含めて適切な措置を行う。
    8.甲状腺機能障害(甲状腺機能低下症又は甲状腺機能亢進症)が現れることがあるので、本剤の投与開始前に甲状腺機能の検査を行い、甲状腺機能障害を有する患者には投与開始前に適切な処置を行う。また、本剤投与中に甲状腺機能障害を示唆する症状が認められた場合は、甲状腺機能の検査を行う(なお、まれに甲状腺機能亢進に引き続き、甲状腺機能低下を認める症例が報告されているので、十分な観察を行い、適切な処置を行う)。
    9.AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)を伴う肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察する。
    10.毛髪又は皮膚の色素脱失又は変色が現れることがあるので、本剤を投与する場合にはその内容を適切に患者に説明する。また、皮膚乾燥、皮膚肥厚又は皮膚ひび割れ、手掌水疱又は手掌発疹及び足底水疱又は足底発疹などが現れることがあるので、十分に観察を行い異常が認められた場合には適切な処置を行う(必要に応じて患者に皮膚科受診等を指導する)。
    11.創傷治癒を遅らせる可能性があるため、手術時は投与を中断することが望ましく、手術後の投与再開は患者の状態に応じて判断する。
    12.眩暈、傾眠、意識消失等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。
    (相互作用)
    本剤は主にCYP3A4で代謝されるので、CYP3A4酵素の活性に影響を及ぼす薬剤と併用する場合には、注意して投与する。CYP3A4活性を阻害する薬剤との併用により、本剤の代謝が阻害され本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。またCYP酵素を誘導する薬剤との併用により、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する可能性がある。
    併用注意:
    1.CYP3A4阻害剤(アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール等)、マクロライド系抗生物質(クラリスロマイシン等)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等))、グレープフルーツジュース[本剤の血中濃度が上昇する可能性があるので、本剤の用量を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意する(これらの薬剤等がCYP3A4の代謝活性を阻害するため、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある)]。
    2.CYP3A4誘導剤(デキサメタゾン、フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、フェノバルビタール等)、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)[本剤の血中濃度が低下する可能性があり、本剤の有効性が減弱する可能性があることを考慮する(これらの薬剤等がCYP3A4の代謝活性を誘導するため、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある)]。
    3.QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤(イミプラミン、ピモジド等)[QT間隔延長、心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>等の重篤な副作用を起こす恐れがある(本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させる恐れがあるため、併用により作用が増強する恐れがある)]。
    4.抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、ソタロール等)[QT間隔延長、心室性不整脈<Torsade de Pointesを含む>等の重篤な副作用を起こす恐れがある(本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させる恐れがあるため、併用により作用が増強する恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では、生理機能が低下していることが多いので、注意して投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しない(また妊娠可能な女性に対しては、適切な避妊を行うよう指導する)[妊婦における使用経験はない、動物実験(ラット及びウサギ)で、胚死亡・胎仔死亡及び胚奇形・胎仔奇形の発生が報告されている]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[授乳婦における使用経験はない、動物実験(ラット)において、スニチニブ又はその代謝物が乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
    (過量投与)
    過量投与に対する特異的な解毒剤はないので、必要に応じて、嘔吐又は胃洗浄によって、未吸収の薬剤を除去する。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.本剤投与後に顎骨壊死が発現したとの報告があり、多くはビスホスホネート系製剤投与中あるいはビスホスホネート系製剤投与経験がある患者であった(また、本剤を含む血管新生阻害薬とビスホスホネート系製剤を併用時に顎骨壊死の発現が増加する可能性が報告されている)。
    2.成長板が閉鎖していないサルを用いた反復投与毒性試験において、骨端軟骨異形成が認められた。本所見の頻度及び程度は用量依存的であった。
    3.ラット及びサルを用いた反復投与毒性試験において、副腎皮質うっ血・副腎皮質出血(サル)及び副腎皮質壊死(ラット)が認められた。
    4.反復投与毒性試験(ラット及びサル)において雌雄の生殖器官への影響が認められた。
    5.6カ月がん原性試験(ヘミ接合体rasH2トランスジェニックマウス)において、胃粘膜上皮細胞過形成(25mg/kg/day以上投与群)、胃癌・十二指腸癌(50mg/kg/day投与群)が認められた。また、脾臓血管肉腫及び子宮血管肉腫の発生頻度の増加が認められた(雌25mg/kg/day以上投与群)。2年間がん原性試験(SD系ラット)において、副腎髄質の褐色細胞腫及び副腎髄質過形成の発生頻度の増加が認められた(雄3mg/kg/day投与群、1年間以上投与後)。また、十二指腸ブルンネル腺癌(雌1mg/kg/day以上投与群と雄3mg/kg/day投与群)及び腺胃粘液細胞過形成(雄3mg/kg/day投与群)が認められた。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. 2018年度診療報酬改定に向けた基本方針案 シリーズ◎2018診療・介護報酬同時改定 FBシェア数:57
    2. 相撲界の日馬富士騒動を医療界に例えたら…… 東謙二の「“虎”の病院経営日記」 FBシェア数:27
    3. 失敗しやすい第2のポイントは針の進め方と深さ EM Allianceの「知っ得、納得! ER Tips」 FBシェア数:11
    4. 叱られた時のヘコみ度 病院珍百景 FBシェア数:20
    5. TIAを見逃し後遺症 循環器科医の過失を認定 判例に学ぶ 医療トラブル回避術 FBシェア数:23
    6. 「かぜ診療の見直し」は日英共通の課題 特別対談 日英で進む薬剤耐性(AMR)対策 FBシェア数:217
    7. 政策誘導の「はしご」は外されるのが当たり前? 記者の眼 FBシェア数:24
    8. 服用中にチーズを食べない方がいい薬って? 医師のための薬の時間 FBシェア数:6
    9. たばこじゃなくて加熱式たばこなら大丈夫ですか? 倉原優の「こちら呼吸器病棟」 FBシェア数:133
    10. アラフォー医師に訪れる危機(クライシス) 鈴木裕介の「キャリア迷子」に捧げる処方箋 FBシェア数:79