日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ゾメタ点滴静注4mg/5mL基本情報

先発品(後発品あり)

一般名:ゾレドロン酸水和物注射液

製薬会社:ノバルティス ファーマ

薬価・規格: 28075円(4mg5mL1瓶) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

ビスホスホネート製剤(悪性腫瘍関連)詳しく見る

  • 骨吸収(骨を壊す過程)を抑える作用などにより、悪性腫瘍(がん)による高カルシウム血症、がんの骨転移による疼痛(骨転移痛)や骨折などの骨病変を改善する作用をあらわす薬
ビスホスホネート製剤(悪性腫瘍関連)の代表的な商品名
  • ゾメタ

効能・効果詳しく見る

  • 多発性骨髄腫の骨病変
  • 悪性腫瘍による高カルシウム血症
  • 固形癌骨転移の骨病変

注意すべき副作用詳しく見る

発熱浮腫低カリウム血症低リン酸血症呼吸困難嘔気骨痛ファンコニー症候群低カルシウム血症倦怠感急性腎不全皮疹間質性腎炎関節痛頭痛代謝性アシドーシス低リン血症疲労疼痛紅斑肝機能異常腎障害近位腎尿細管障害間質性肺炎嘔吐悪寒関節炎顎骨骨髄炎

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.悪性腫瘍による高カルシウム血症:ゾレドロン酸として4mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液(5%)100mLに希釈し、15分以上かけて点滴静脈内投与する
    • なお、再投与が必要な場合には、初回投与による反応を確認するために少なくとも1週間の投与間隔をおく
  • 2.多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変:ゾレドロン酸として4mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液(5%)100mLに希釈し、15分以上かけて3〜4週間間隔で点滴静脈内投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

発熱浮腫低カリウム血症低リン酸血症呼吸困難嘔気骨痛ファンコニー症候群低カルシウム血症倦怠感急性腎不全皮疹間質性腎炎関節痛頭痛代謝性アシドーシス低リン血症疲労疼痛紅斑肝機能異常腎障害近位腎尿細管障害間質性肺炎

重大な副作用

嘔吐悪寒顎骨骨髄炎関節炎急性腎不全胸痛強膜炎筋硬直筋肉痛痙攣血尿結膜炎結膜充血下痢口渇高カリウム血症口内炎関節硬直歯周炎失見当識湿疹しびれ食欲不振水疱咳嗽そう痒多尿脱力蛋白尿テタニー肺水腫背部痛歯肉炎貧血腹痛便秘末梢性浮腫味覚異常γ−GTP増加浮動性眩暈ALT増加AST増加GOT増加GPT増加感覚減退血中クレアチニン増加血中尿素増加関節腫脹顎骨壊死インフルエンザ様疾患尿中β2−ミクログロブリン増加歯周病急性期反応外耳道骨壊死うっ血性心不全

上記以外の副作用

QT延長過敏症傾眠痙攣血管神経性浮腫血小板減少幻覚高血圧口内乾燥高ナトリウム血症紅斑性皮疹錯乱全身痛失見当識しびれ消化不良上強膜炎徐脈振戦蕁麻疹睡眠障害体重増加多汗知覚過敏注射部位疼痛低血圧低マグネシウム血症テタニー捻髪音注射部位発赤白血球減少汎血球減少不安霧視錯感覚注射部位硬結肺音異常注射部位腫脹ぶどう膜炎注射部位反応斑状皮疹注射部位刺激感β−Nアセチル−D−グルコサミニダーゼ増加眼窩蜂巣炎眼窩浮腫眼窩炎症近位大腿骨骨幹部非定型骨折大腿骨転子下非定型骨折

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 重篤な腎障害
    • 固形癌骨転移患者で血清クレアチニンが3.0mg/dL以上
    • 悪性腫瘍による高カルシウム血症患者で血清クレアチニン4.5mg/dL以上
    • 多発性骨髄腫患者で血清クレアチニンが3.0mg/dL以上
  • 注意
    • 悪性腫瘍
    • 抜歯
    • 放射線療法
    • 局所感染
    • 化学療法
    • コルチコステロイド治療
    • 歯科処置
    • 口腔の不衛生
    • 投与前に腎機能障害
    • 腎機能が正常
    • 腎機能障害<高カルシウム血症の治療に用いる場合を除く>
    • 耳感染
    • 顎骨に対する侵襲的歯科処置
    • 耳外傷
    • 血管新生阻害薬治療
  • 投与に際する指示
    • 腎機能障害<高カルシウム血症の治療に用いる場合を除く>

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊娠する可能性(11歳〜)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
シナカルセト 血清カルシウムが低下
副腎皮質ホルモン剤 顎骨骨髄炎
血管新生阻害薬治療 顎骨骨髄炎
化学療法 顎骨骨髄炎
カルシトニン製剤 血清カルシウムが急速に低下
カルシトニン製剤 血清カルシウムが急速に低下
エルカトニン 血清カルシウムが急速に低下
サケカルシトニン 血清カルシウムが急速に低下
ゲンタマイシン 長期間にわたり血清カルシウムが低下
アミノグリコシド系抗生物質 長期間にわたり血清カルシウムが低下

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.悪性腫瘍による高カルシウム血症。
    2.多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.悪性腫瘍による高カルシウム血症:ゾレドロン酸として4mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液(5%)100mLに希釈し、15分以上かけて点滴静脈内投与する。なお、再投与が必要な場合には、初回投与による反応を確認するために少なくとも1週間の投与間隔をおく。
    2.多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変:ゾレドロン酸として4mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液(5%)100mLに希釈し、15分以上かけて3〜4週間間隔で点滴静脈内投与する。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    1.軽症(血清補正カルシウム値12mg/dL未満)の高カルシウム血症患者では、補液による治療が効果不十分で症状の改善がみられないなど本剤の投与が必要と判断される場合に投与する。
    2.悪性腫瘍による高カルシウム血症患者に本剤を再投与する場合、初回投与と同様に4mgを点滴静脈内投与する[日本人で4mgを超えた用量の再投与及び3回以上の投与の使用経験がない]。
    3.腎機能障害<高カルシウム血症の治療に用いる場合を除く>患者では、血漿中濃度が増加するので、腎機能の低下に応じて、次のとおり投与量を調節する:クレアチニンクリアランス>60mL/分;推奨用量4mg、クレアチニンクリアランス50−60mL/分;推奨用量3.5mg、クレアチニンクリアランス40−49mL/分;推奨用量3.3mg、クレアチニンクリアランス30−39mL/分;推奨用量3.0mg。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    悪性腫瘍による高カルシウム血症:国内での臨床試験26例中22例(84.6%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。そのうち臨床症状が17例(65.4%)、臨床検査値異常は13例(50.0%)に認められた。主な臨床症状は、発熱14例(53.8%)、低リン酸血症3例(11.5%)、低カリウム血症2例(7.7%)等であった。また、臨床検査値異常の主なものは、血中リン酸塩減少7例(26.9%)、尿中β2−ミクログロブリン増加4例(15.4%)、血中カリウム減少2例(7.7%)等であった。外国における2つの第2相比較試験(本剤4mg、8mg又はパミドロン酸二ナトリウム90mgを投与した二重盲検比較試験)において本剤4mg投与群86例中18例(20.9%)に副作用が認められた。主な副作用は、発熱6例(7.0%)、低カルシウム血症5例(5.8%)、低リン酸血症3例(3.5%)等であった。
    多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変:国内での臨床試験(乳癌骨転移患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験)において本剤4mg投与群114例中71例(62.3%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。主な副作用は、発熱48例(42.1%)、嘔気15例(13.2%)、倦怠感15例(13.2%)、頭痛13例(11.4%)、骨痛10例(8.8%)、関節痛8例(7.0%)等であった。また、臨床検査値異常の主なものは、尿中β2−ミクログロブリン増加7例(6.1%)、β−Nアセチル−D−グルコサミニダーゼ増加6例(5.3%)等であった。
    外国における4つの臨床試験(固形癌骨転移及び多発性骨髄腫患者を対象とした二重盲検比較試験)において本剤4mg投与群1,099例中387例(35.2%)に副作用が認められた。主な副作用は、骨痛100例(9.1%)、発熱79例(7.2%)、嘔気64例(5.8%)、疲労45例(4.1%)、インフルエンザ様疾患40例(3.6%)等であった。
    1.重大な副作用
    1).急性腎不全、間質性腎炎、ファンコニー症候群:急性腎不全、間質性腎炎、ファンコニー症候群(低リン血症、低カリウム血症、代謝性アシドーシス等を主症状とする近位腎尿細管障害)等の腎障害(1%〜10%未満)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    2).うっ血性心不全(浮腫、呼吸困難、肺水腫)(頻度不明):輸液過量負荷によりうっ血性心不全(浮腫、呼吸困難、肺水腫)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行う。
    3).低カルシウム血症(5%未満):QT延長、痙攣、テタニー、しびれ、失見当識等を伴う低カルシウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、カルシウム剤の点滴投与等の適切な処置を行う。
    4).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
    5).顎骨壊死・顎骨骨髄炎(頻度不明):顎骨壊死・顎骨骨髄炎が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    6).外耳道骨壊死(頻度不明):外耳道骨壊死が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    7).大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折(頻度不明):大腿骨転子下非定型骨折及び近位大腿骨骨幹部非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).血液系:(頻度不明)血小板減少、白血球減少、汎血球減少、(0.1%〜5%未満)貧血。
    2).過敏症:(頻度不明)紅斑性皮疹、斑状皮疹、血管神経性浮腫、蕁麻疹、(0.1%〜5%未満)紅斑、水疱、皮疹、湿疹、そう痒[このような場合は投与を中止する]。
    3).代謝及び栄養:(頻度不明)低マグネシウム血症、高ナトリウム血症、(5%以上)低リン酸血症、(0.1%〜5%未満)低カリウム血症、高カリウム血症。
    4).精神:(頻度不明)不安、睡眠障害、錯乱、幻覚。
    5).神経系:(頻度不明)錯感覚、知覚過敏、振戦、傾眠、(5%以上)頭痛、(0.1%〜5%未満)浮動性眩暈、味覚異常、感覚減退。
    6).眼:(頻度不明)霧視、ぶどう膜炎、上強膜炎、強膜炎、眼窩炎症(眼窩浮腫、眼窩蜂巣炎等)、(0.1%〜5%未満)結膜炎、結膜充血。
    7).心臓:(頻度不明)徐脈、低血圧、高血圧。
    8).呼吸器系:(頻度不明)咳嗽、(0.1%〜5%未満)呼吸困難。
    9).胃腸:(頻度不明)消化不良、口内乾燥、(5%以上)嘔気、(0.1%〜5%未満)下痢、便秘、腹痛、食欲不振、嘔吐、口内炎、歯周病(歯肉炎、歯周炎等)。
    10).肝胆道系:(5%以上)肝機能異常(AST増加(GOT増加)、ALT増加(GPT増加)、γ−GTP増加)。
    11).筋骨格系:(頻度不明)*全身痛、(5%以上)*関節痛、*骨痛、(0.1%〜5%未満)関節硬直、*筋肉痛、筋硬直、*背部痛[*:急性期反応(本剤投与後3日以内に発現し、通常は数日以内に回復する)に該当する副作用を含む]。
    12).腎及び尿路:(5%以上)尿中β2−ミクログロブリン増加、(0.1%〜5%未満)血尿、多尿、蛋白尿、血中尿素増加、血中クレアチニン増加、β−Nアセチル−D−グルコサミニダーゼ増加。
    13).全身障害及び投与局所様態:(頻度不明)注射部位反応(注射部位疼痛、注射部位刺激感、注射部位腫脹、注射部位硬結、注射部位発赤)、体重増加、多汗、*インフルエンザ様疾患、(5%以上)*発熱、*倦怠感、(0.1%〜5%未満)脱力、*疲労、浮腫、末梢性浮腫、胸痛、疼痛、*悪寒、口渇、*関節炎、*関節腫脹[*:急性期反応(本剤投与後3日以内に発現し、通常は数日以内に回復する)に該当する副作用を含む]。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.本剤は点滴静脈内注射のみに用いる。また、投与は必ず15分間以上かけて行う[5分間で点滴静脈内注射した外国の臨床試験で、急性腎不全が発現した例が報告されている]。
    2.悪性腫瘍による高カルシウム血症患者に本剤を投与する場合には、高カルシウム血症による脱水症状を是正するため、輸液過量負荷による心機能への影響を留意しつつ十分な補液治療を行った上で投与する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分又は他のビスホスホン酸塩に対し、過敏症の既往歴のある患者。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    重篤な腎障害のある患者[腎機能が悪化する恐れがある。多発性骨髄腫患者で血清クレアチニンが3.0mg/dL以上及び固形癌骨転移患者で血清クレアチニンが3.0mg/dL以上、悪性腫瘍による高カルシウム血症患者で血清クレアチニン4.5mg/dL以上の患者での十分な使用経験がないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与する]。
    (重要な基本的注意)
    1.がん治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の使用が適切と判断される症例についてのみ使用する。
    2.本剤の各投与前に腎機能検査(血清クレアチニン、BUN等)を行い、また、本剤投与後は定期的に腎機能検査(血清クレアチニン、BUN等)を行う。本剤投与後に腎機能悪化した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3.多発性骨髄腫及び固形癌骨転移患者において本剤を継続投与する場合、投与前に腎機能障害のある患者では、血清クレアチニンが投与前値から1.0mg/dL以上上昇した場合には、投与を中止、多発性骨髄腫及び固形癌骨転移患者において本剤を継続投与する場合、腎機能が正常な患者では、血清クレアチニンが投与前値から0.5mg/dL以上上昇した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4.本剤投与後は、血清補正カルシウム、血清リン、血清マグネシウム、血清カリウム等の変動に注意する。本剤投与により、低カルシウム血症が投与初日〜10日目頃に出現する可能性があるので、血清補正カルシウム値には特に注意する。なお、多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変を有する患者に対しては、必要に応じてカルシウム及びビタミンDを補給させるよう指導する。
    5.臨床症状(QT延長、痙攣、テタニー、しびれ、失見当識等)を伴う低カルシウム血症が現れた場合にはカルシウム剤の点滴投与が有効である。
    6.ビスホスホネート系薬剤による治療を受けている患者において、顎骨壊死・顎骨骨髄炎が現れることがあり、報告された症例の多くが抜歯等の顎骨に対する侵襲的歯科処置や局所感染に関連して発現しており、リスク因子としては、悪性腫瘍、化学療法、血管新生阻害薬治療、コルチコステロイド治療、放射線療法、口腔の不衛生、歯科処置の既往等が知られている。本剤の投与開始前は口腔内の管理状態を確認し、必要に応じて、患者に対し適切な歯科検査を受け、侵襲的な歯科処置をできる限り済ませておくよう指導する。本剤投与中に歯科処置が必要になった場合には、できる限り非侵襲的な歯科処置を受けるよう指導する。また、口腔内を清潔に保つこと、定期的な歯科検査を受けること、歯科受診時に本剤の使用を歯科医師に告知して侵襲的な歯科処置はできる限り避けることなどを患者に十分説明し、異常が認められた場合には、直ちに歯科・口腔外科を受診するように指導する。
    7.ビスホスホネート系薬剤を使用している患者において、外耳道骨壊死が発現したとの報告があり、これらの報告では、耳感染や耳外傷に関連して発現した症例も認められることから、外耳炎、耳漏、耳痛等の症状が続く場合には、耳鼻咽喉科を受診するよう指導する。
    8.ビスホスホネート系薬剤を長期使用している患者において、非外傷性大腿骨転子下非定型骨折及び非外傷性近位大腿骨骨幹部非定型骨折が発現したとの報告がある。これらの報告では、完全骨折が起こる数週間から数カ月前に大腿部痛や鼠径部痛等の前駆痛が認められている報告もあることから、このような症状が認められた場合には、X線検査等を行い、適切な処置を行う。また、両側性の骨折が生じる可能性があることから、片側非定型骨折が起きた場合には、反対側の大腿骨の症状等を確認し、X線検査を行うなど、慎重に観察する(X線検査時には骨皮質の肥厚等、特徴的な画像所見がみられており、そのような場合には適切な処置を行う)。
    9.多発性骨髄腫及び固形癌骨転移患者において本剤を投与する場合、化学療法あるいは内分泌療法等の抗癌療法と併用することが望ましい。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.カルシトニン製剤(カルシトニン、エルカトニン、サケカルシトニン)[血清カルシウムが急速に低下する恐れがある(相互に作用を増強する)]。
    2.アミノグリコシド系抗生物質(ゲンタマイシン等)[長期間にわたり血清カルシウムが低下する恐れがある(相互に作用を増強する)]。
    3.シナカルセト[血清カルシウムが低下する恐れがある(相互に作用を増強する)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[妊娠動物(ラット)への本剤の皮下投与によって、催奇形性、妊娠後期・分娩期の母動物死亡が報告されている]。
    2.ビスホスホネート系薬剤は骨基質に取り込まれた後に全身循環へ徐々に放出されるので、妊娠する可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与する[全身循環への放出量はビスホスホネート系薬剤の投与量・期間に相関する。ビスホスホネート系薬剤の中止から妊娠までの期間と危険性との関連は明らかではない]。
    3.授乳中の婦人には、授乳を中止させる[類薬のパミドロン酸二ナトリウムにおいて、動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    本剤の過量投与により著明な低カルシウム血症を起こす可能性があり、このような症状が現れた場合には、カルシウム剤を投与するなど、適切な処置を行う。
    (適用上の注意)
    1.投与速度:15分間以上かけて点滴静脈内注射する。
    2.外観に異常を認めた場合には使用しない。
    3.カルシウムを含有する点滴用液及びマグネシウムを含有する点滴用液と混合しない。
    4.調製後は出来るだけ速やかに使用し(直ちに使用しない場合は、2〜8℃で保存し、24時間以内に使用する)、また、使用する前に室温に戻してから使用する。
    5.腎機能障害患者の推奨用量毎の調製方法
    1).腎機能障害患者の推奨用量:用量3.5mgの調製;1バイアル5mLから4.4mLを量り、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液(5%)100mLに希釈する。
    2).腎機能障害患者の推奨用量:用量3.3mgの調製;1バイアル5mLから4.1mLを量り、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液(5%)100mLに希釈する。
    3).腎機能障害患者の推奨用量:用量3.0mgの調製;1バイアル5mLから3.8mLを量り、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液(5%)100mLに希釈する。

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