日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ジレニアカプセル0.5mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:フィンゴリモド塩酸塩カプセル

製薬会社:ノバルティス ファーマ

薬価・規格: 8148.7円(0.5mg1カプセル) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

フィンゴリモド製剤詳しく見る

  • リンパ球上に発現しているS1P1受容体に結合し血液中への移出を抑制することで、リンパ球の中枢神経系への移行抑制作用などをあらわし多発性硬化症における神経障害作用などを抑える薬
フィンゴリモド製剤の代表的な商品名
  • イムセラ ジレニア

効能・効果詳しく見る

  • 多発性硬化症の身体的障害の進行抑制
  • 多発性硬化症の再発予防

注意すべき副作用詳しく見る

頭痛徐脈感染症リンパ球減少白血球減少肝機能検査値異常下痢浮動性眩暈疲労黄斑浮腫アフタ性口内炎悪心悪性リンパ腫意識障害胃炎

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • フィンゴリモドとして1日1回0.5mgを経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重篤な感染症
    • クラス3抗不整脈剤投与中
    • クラス1a抗不整脈剤投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

頭痛徐脈感染症リンパ球減少白血球減少肝機能検査値異常下痢浮動性眩暈疲労黄斑浮腫

重大な副作用

悪心悪性リンパ腫アフタ性口内炎胃炎意識障害胃腸炎眼痛傾眠言語障害倦怠感高血圧高コレステロール血症呼吸困難歯周炎湿疹咳嗽体重減少徐脈性不整脈背部痛発疹発熱皮膚そう痒症疲労腹痛片頭痛便秘霧視無力症錯感覚脱毛症浮動性眩暈血中トリグリセリド増加黄斑浮腫ビリルビン増加麻痺症状進行性多巣性白質脳症可逆性後白質脳症症候群上気道炎症一酸化炭素拡散能減少努力呼気量減少末梢動脈閉塞性疾患出血性脳卒中第1度から第2度房室ブロックうつ病

上記以外の副作用

嘔気過敏症基底細胞癌痙攣血圧低下四肢麻痺しびれ視力障害心拍数低下動悸片麻痺四肢疼痛重篤な感染症γ−GTP増加認知障害GPT増加ALT増加AST増加GOT増加虚血性脳卒中房室伝導遅延播種性帯状疱疹ヘルペス脳炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重篤な感染症
    • クラス3抗不整脈剤投与中
    • クラス1a抗不整脈剤投与中
  • 慎重投与
    • QT延長
    • 肝機能障害
    • 感染症
    • 虚血性心疾患
    • 高血圧
    • 失神
    • 易感染性
    • 第2度以上の房室ブロック
    • 低カリウム血症
    • 糖尿病
    • 洞不全症候群
    • 先天性QT延長症候群
    • ぶどう膜炎
    • 黄斑浮腫
    • 水痘又は帯状疱疹の既往歴がなく予防接種を受けていない
    • 重度呼吸器疾患
    • 心拍数の低い
    • β遮断薬投与中
    • カルシウム拮抗薬投与中
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 糖尿病
    • ぶどう膜炎
    • 進行型多発性硬化症
    • 一次性進行型多発性硬化症

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 妊婦・産婦

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 妊娠可能な婦人(11歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
経口生ポリオワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
風疹ワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
麻疹ワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
生ワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
BCGワクチン 免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症
プロカインアミド Torsades de Pointes
キニジン硫酸塩水和物 Torsades de Pointes
1a群不整脈用剤 Torsades de Pointes
キニジン Torsades de Pointes
3群不整脈用剤 Torsades de Pointes
アミオダロン Torsades de Pointes
ソタロール Torsades de Pointes
不活化ワクチン 当該薬剤の効果が減弱
免疫抑制剤 感染症等のリスクが増大
ミトキサントロン 感染症等のリスクが増大
抗悪性腫瘍剤 感染症等のリスクが増大
β−遮断剤 重度の徐脈
ジルチアゼム 重度の徐脈
アテノロール 重度の徐脈
カルシウム拮抗剤 重度の徐脈
ベラパミル 重度の徐脈

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    多発性硬化症の再発予防及び多発性硬化症の身体的障害の進行抑制。
    <効能又は効果に関連する使用上の注意>
    進行型多発性硬化症に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
    一次性進行型多発性硬化症患者を対象とした海外のプラセボ対照臨床試験において、身体的障害の進行抑制効果は示されなかったとの報告がある。

    用法・用量(添付文書全文)

    フィンゴリモドとして1日1回0.5mgを経口投与する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内で実施された多発性硬化症を対象とした臨床試験において、本剤1日1回0.5又は1.25mgを投与された161例中140例(87.0%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は肝機能検査値異常50例(31.1%)、鼻咽頭炎45例(28.0%)、徐脈18例(11.2%)、白血球減少16例(9.9%)であった。
    外国で実施された多発性硬化症を対象とした臨床試験において、本剤1日1回0.5又は1.25mgを投与された2,344例中1,514例(64.6%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用はリンパ球減少375例(16.0%)、ALT(GPT)増加180例(7.7%)、頭痛170例(7.3%)、鼻咽頭炎170例(7.3%)であった(本剤の用法及び用量は1日1回0.5mgである)(承認時までの集計)。
    1.重大な副作用:承認時までの国内臨床試験の集計を優先して記載した。国内臨床試験で発現頻度が算出できなかった副作用は、承認用法・用量(1日1回0.5mg)を含む外国臨床試験で認められた副作用の発現頻度に基づき記載した。なお、承認時までの国内外臨床試験で発現頻度が算出できなかった副作用は、頻度不明とした。
    1).感染症(45.3%):細菌、真菌、ウイルス等による感染症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。なお、重篤な感染症が認められた場合には本剤を休薬又は中止し、適切な処置を行う。播種性帯状疱疹、ヘルペス脳炎の死亡例が報告されている。
    2).徐脈性不整脈(徐脈:11.2%、房室ブロック(第1度から第2度房室ブロック:5.0%、第3度房室ブロック:0.04%)等):心拍数低下、房室伝導遅延等の徐脈性不整脈が現れ、血圧低下、浮動性眩暈、疲労、動悸等の症状を伴うこともあるため、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    3).黄斑浮腫(0.6%):黄斑浮腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には眼科学的検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4).悪性リンパ腫(頻度不明):悪性リンパ腫が認められたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    5).可逆性後白質脳症症候群(頻度不明):可逆性後白質脳症症候群が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、頭痛、意識障害、痙攣、視力障害等の症状が現れた場合は、MRI等による画像診断を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行う。
    6).虚血性及び出血性脳卒中(頻度不明):虚血性脳卒中及び出血性脳卒中が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、頭痛、嘔気、麻痺症状、言語障害等の症状が現れた場合は、MRI等による画像診断を行うとともに、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    7).末梢動脈閉塞性疾患(0.04%):末梢動脈閉塞性疾患が現れることがあるので、患者の状態を十分に観察し、四肢疼痛、しびれ等の症状が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    8).進行性多巣性白質脳症(PML)(頻度不明):進行性多巣性白質脳症(PML)が現れることがあるので、本剤の投与中及び投与中止後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知障害、麻痺症状(片麻痺、四肢麻痺)、言語障害等の症状が現れた場合は、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:承認時までの国内臨床試験の集計を優先して記載した。国内臨床試験で発現頻度が算出できなかった副作用は、承認用法・用量(1日1回0.5mg)を含む外国臨床試験で認められた副作用の発現頻度に基づき記載した。なお、承認時までの国内外臨床試験で発現頻度が算出できなかった副作用は、頻度不明とした。
    1).血液・リンパ:(5%以上)リンパ球減少、白血球減少。
    2).精神系:(1%未満)うつ病。
    3).神経系:(5%以上)頭痛、(1%〜5%未満)浮動性眩暈、傾眠、(1%未満)片頭痛、錯感覚。
    4).眼:(1%未満)霧視、眼痛。
    5).呼吸器:(1%〜5%未満)上気道炎症、呼吸困難、咳嗽、一酸化炭素拡散能減少、(1%未満)努力呼気量減少。
    6).消化器:(5%以上)下痢、(1%〜5%未満)悪心、胃炎、腹痛、アフタ性口内炎、便秘、歯周炎、胃腸炎。
    7).肝胆道系:(5%以上)肝機能検査値異常、(1%〜5%未満)γ−GTP増加、AST増加(GOT増加)、ALT増加(GPT増加)、ビリルビン増加。
    8).皮膚:(1%〜5%未満)発疹、脱毛症、湿疹、(1%未満)皮膚そう痒症。
    9).筋骨格系:(1%未満)背部痛。
    10).全身症状:(1%〜5%未満)倦怠感、疲労、発熱、(1%未満)無力症。
    11).その他:(頻度不明)過敏症、(1%〜5%未満)高コレステロール血症、血中トリグリセリド増加、高血圧、(1%未満)体重減少。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.本剤の投与は、緊急時に十分対応できる医療施設において、本剤の安全性及び有効性についての十分な知識と多発性硬化症の治療経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施する。また、黄斑浮腫等の重篤な眼疾患が発現することがあるので、十分に対応できる眼科医と連携がとれる場合にのみ使用する。
    2.本剤の投与開始後、数日間にわたり心拍数低下作用がみられる。特に投与初期は大きく心拍数が低下することがあるので、循環器を専門とする医師と連携するなど、適切な処置が行える管理下で投与を開始する。
    3.重篤な感染症が現れ、死亡に至る例が報告されている。また、本剤との関連性は明らかではないが、Epstein−Barrウイルスに関連した悪性リンパ腫、リンパ増殖性疾患の発現も報告されている。本剤の投与において、重篤な副作用により、致命的経過をたどることがあるので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重篤な感染症のある患者。
    3.クラス1a抗不整脈剤投与中(キニジン、プロカインアミド等)又はクラス3抗不整脈剤投与中(アミオダロン、ソタロール等)の患者。
    4.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.感染症のある患者又は感染症が疑われる患者[感染症が増悪する恐れがある]。
    2.水痘又は帯状疱疹の既往歴がなく予防接種を受けていない患者。
    3.易感染性の状態にある患者[感染症を誘発する恐れがある]。
    4.第2度以上の房室ブロック、洞不全症候群、虚血性心疾患又はうっ血性心不全のある患者[投与開始時に重篤な心リズム障害が現れる恐れがある]。
    5.心拍数の低い患者、β遮断薬投与中の患者、カルシウム拮抗薬投与中の患者又は失神の既往歴のある患者[投与開始時に本剤による心拍数低下の影響を受けやすい]。
    6.低カリウム血症、先天性QT延長症候群又はQT延長のある患者[QT間隔を過度に延長させる恐れがある]。
    7.高血圧の患者[症状が増悪する恐れがある]。
    8.黄斑浮腫のある患者、糖尿病の患者又はぶどう膜炎の既往歴のある患者[黄斑浮腫増悪又は黄斑浮腫が発現する恐れがある]。
    9.肝機能障害又はその既往歴のある患者[血中濃度が上昇又は半減期が延長する恐れがあり、また、症状が増悪する恐れがある]。
    10.重度呼吸器疾患を有する患者[症状が増悪する恐れがある]。
    11.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の投与開始時には心拍数低下、房室伝導遅延が生じることがあるため、本剤投与開始前及び投与中は次の点に注意する。
    1).初回投与後少なくとも6時間はバイタルサインの観察を行い、初回投与前及び初回投与6時間後に12誘導心電図を測定する。また、初回投与後24時間は心拍数及び血圧の測定に加え、連続的に心電図をモニターすることが望ましい。
    2).本剤投与後に徐脈性不整脈に関連する徴候又は症状が現れた場合には、適切な処置を行い、少なくともそれらの徴候・症状が消失し、安定化するまで患者を観察し、また、次の投与時(翌日又は休薬後再開時)にも心電図をモニターする等、十分な注意、観察を行う。
    3).投与初期には、眩暈、ふらつきが現れることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の作業をする際には注意させる。
    4).本剤の薬物濃度が定常状態に到達した後に2週間を超える休薬をした場合は、投与再開時に心拍数及び房室伝導に対する影響が認められる恐れがあるため、初回投与時と同様の注意、観察を行う。なお、休薬期間が2週間以内の場合も、投与再開時は十分に注意する。また、本剤の薬物濃度が定常状態に到達する前に休薬し、投与を再開する場合は、投与期間や休薬期間を考慮し、初回投与時と同様の注意、観察を行う等十分に注意する。
    2.本剤は末梢血リンパ球を減少させる作用を有することから、本剤の投与により感染症のリスクが増大する恐れがある。本剤投与開始前及び投与中は次の点に注意する。
    1).本剤投与開始前に血液検査(血球数算定等)を行うとともに、投与中には定期的に血液検査を行う。リンパ球数が200/mm3を下回った場合には、2週後を目処に再検査を実施し、リンパ球数が連続して200/mm3未満であった場合には、原則として投与を中断し、リンパ球数が回復するまで患者の状態を慎重に観察するとともに、感染症の徴候に注意を払う等、適切な処置を行う(投与再開については、リンパ球数が600/mm3以上まで回復することを目安とし、治療上の有益性と危険性を慎重に評価した上で判断する)。
    2).本剤投与中に水痘又は帯状疱疹に初感染すると重症化の恐れがある為、投与開始前に水痘又は帯状疱疹の既往や予防接種の有無を確認、必要に応じワクチン接種を考慮(接種したワクチンの効果が十分得られるまで本剤投与開始を延期)する。
    3).患者に対し、感染症状(発熱、倦怠感等)が現れた場合には直ちに主治医に連絡するよう指導する。また、治療中に感染症が疑われる症状が認められた場合には、本剤の投与中断を考慮するとともに、早期に適切な処置を行う。重篤な感染症が発現した場合には本剤の投与を中断し、適切な処置を行う(投与再開については、感染症の回復を確認し、治療上の有益性と危険性を慎重に評価した上で判断する)。
    3.無症候性も含め、特に投与初期には黄斑浮腫が現れることがあるため、投与開始3〜4カ月後に眼底検査を含む眼科学的検査を実施し、患者が視覚障害を訴えた場合にも眼科学的検査を実施する。糖尿病の患者又はぶどう膜炎の既往歴のある患者では黄斑浮腫が発現するリスクが増大するため、本剤投与開始前に眼科学的検査を実施し、投与中にも定期的な検査を実施し、黄斑浮腫が確認された場合には、投与を中断し、適切な処置を行う(回復後の投与再開については、治療上の有益性と危険性を慎重に評価した上で判断する)。
    4.肝機能異常が現れることがあるので、本剤投与開始前に肝機能検査(トランスアミナーゼ、ビリルビン等)を行うとともに、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行う。また、本剤投与中に肝機能障害を疑う臨床症状が現れた場合にも肝機能検査を行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中断し、適切な処置を行う。
    5.本剤投与により血圧上昇が現れることがあるため、投与中は定期的に血圧測定を行うなど患者の状態を注意深く観察し、血圧上昇が認められた場合には適切な処置を行う。
    6.本剤は消失半減期が長く(6〜9日間)、投与中止後の本剤の血中からの消失には最長で2カ月かかる場合があり、その間リンパ球数減少などの薬力学的効果も持続するため、感染症の発現等に注意する。
    7.妊娠可能な婦人に対しては、本剤の投与を開始する前に、患者が妊娠していないことを確認し、患者に対して本剤が胎児に悪影響を及ぼす可能性があることを十分に説明し、本剤投与期間中及び最終投与後2カ月間は適切な避妊を徹底するよう指導する。また、本剤投与中に妊娠が確認された場合には直ちに投与を中止する。
    (相互作用)
    本剤は主にCYP4Fサブファミリーで代謝され、特にCYP4F2の寄与が大きいと考えられている。
    1.併用禁忌:
    1).生ワクチン(乾燥弱毒生麻しんワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、経口生ポリオワクチン、乾燥BCG等)[免疫抑制下で生ワクチンを接種すると発症する恐れがあるので接種しない、本剤投与中止後も薬力学的効果が持続するため、リンパ球数の回復が確認されるまでは接種を避ける(本剤は免疫系に抑制的に作用するため、生ワクチンを接種すると増殖し、病原性を現す恐れがある)]。
    2).クラス1a抗不整脈剤(キニジン(硫酸キニジン)、プロカインアミド<アミサリン>等)、クラス3抗不整脈剤(アミオダロン<アンカロン>、ソタロール<ソタコール>等)[併用によりTorsades de Pointes等の重篤な不整脈を生じる恐れがある(本剤の投与により心拍数が低下するため、併用により不整脈を増強する恐れがある)]。
    2.併用注意:
    1).不活化ワクチン[本剤の投与中及び投与中止2カ月後まではワクチン接種の効果が減弱することがある(本剤は免疫系に抑制的に作用するため、ワクチンに対する免疫が得られない恐れがある)]。
    2).抗腫瘍剤、免疫抑制剤(ミトキサントロン等)[本剤の投与中及び投与中止2カ月後までは免疫系の相加的な抑制作用により、感染症等のリスクが増大することがある(本剤は免疫系に抑制的に作用する)]。
    3).β遮断薬(アテノロール等)、カルシウム拮抗薬(ベラパミル、ジルチアゼム等)[本剤の投与開始時に併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある(共に徐脈や心ブロックを引き起こす恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では、心機能、肝機能及び免疫機能等が低下していることが多いため、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しない[本剤投与中に妊娠した患者において、奇形児が認められたとの報告があり、動物実験において、胚死亡率増加・胎仔死亡率増加(ラット及びウサギ)、内臓異常(ラット:総動脈幹遺残及び心室中隔欠損等)及び骨格変異(ウサギ)を含む発生毒性が認められている]。
    2.本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)において乳汁中に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    本剤40mgを単回投与した場合、気管支収縮に関連すると考えられる胸部絞扼感、胸部不快感が報告された。過量投与の場合には、症状に応じた対症療法を行う(本剤は透析又は血漿交換によりほとんど除去されない)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.本剤との関連性は明らかではないが、初回投与後6時間は異常を認めず、投与24時間以内に心停止又は原因不明の死亡に至った海外症例が報告されている。
    2.再発緩解型多発性硬化症患者を対象とした海外の無作為化二重盲検比較臨床試験において、本剤0.5mg投与群はプラセボ群と比較して基底細胞癌の発現率が高い傾向が認められた[本剤投与群1.8%(14/783例)、プラセボ群0.6%(5/773例)]との報告がある。
    3.一次性進行型多発性硬化症患者を対象とした海外のプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験において、本剤0.5mg又はプラセボを1日1回36カ月間(最長5年間)経口投与した結果、本剤0.5mg群におけるEDSS、9−Hole Peg Test(上肢運動機能の評価指標)及びTimed 25−foot Walk Test(下肢運動機能の評価指標)を用いた複合的評価指標に基づく3カ月持続する障害進行が発現するまでの時間は、プラセボ群と比較して統計学的な有意差は認められなかった(ハザード比:0.95、95%信頼区間0.80〜1.12)。
    4.ラットを用いた26週間反復投与毒性試験で0.3mg/kg/日以上、サルを用いた52週間反復投与毒性試験で1mg/kg/日以上の用量で気管支平滑筋肥大・肺接合部平滑筋肥大が認められた。また、イヌを用いた26週間反復投与毒性試験で1mg/kg/日以上の用量で心臓血管病変(動脈壁肥厚及び心臓血管線維化)が認められた。これらの所見に関して、臨床用量での安全域は確保されていない。
    (保管上の注意)
    凍結を避け、25℃以下に保存。

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