基本情報

薬効分類

チアゾリジン薬・ビグアナイド薬配合剤詳しく見る

  • インスリン抵抗性の改善により、筋肉・脂肪組織での糖取り込みや糖利用の促進、肝臓からの糖放出抑制作用により血糖を下げるチアゾリジン薬と肝臓からの糖放出を抑える他、筋肉・脂肪組織での糖取り込み促進作用、小腸での糖吸収抑制作用により血糖を下げるビグアナイド薬を配合した薬剤
チアゾリジン薬・ビグアナイド薬配合剤の代表的な商品名
  • メタクト配合錠

ビグアナイド薬詳しく見る

  • 肝臓からの糖の放出抑制作用の他、インスリン抵抗性の改善による筋肉・脂肪組織での糖取り込み促進作用、小腸における糖吸収抑制作用といった複数の作用により血糖を下げる薬
ビグアナイド薬の代表的な商品名
  • メトグルコ
  • グリコラン
  • メタクト配合錠

効能・効果詳しく見る

  • 2型糖尿病

注意すべき副作用詳しく見る

浮腫低血糖倦怠感乳酸アシドーシス低血糖症状心不全筋肉痛脱力感カリウム上昇下痢体重増加便秘動悸心胸比増大息切れ発汗貧血黄斑浮腫CPK上昇LDH上昇悪心胃部不快感

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1日1回1錠(ピオグリタゾン/メトホルミン塩酸塩として30mg/500mg)を朝食後に経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 胃腸障害
    • 栄養不良状態
    • 嘔吐
    • 過度のアルコール摂取
    • 過敏症
    • 肝機能障害
    • 飢餓状態
    • 腹膜透析
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 重篤な肝機能障害
    • 手術前後
    • ショック
    • 腎機能障害
    • 心筋梗塞
    • 心不全
    • 糖尿病性前昏睡
    • 脱水症
    • 糖尿病性昏睡
    • 乳酸アシドーシス
    • 脳下垂体機能不全
    • 肺塞栓
    • 副腎機能不全
    • 透析
    • 1型糖尿病
    • 低酸素血症を伴いやすい
    • 脱水状態が懸念される下痢
    • 膀胱癌治療中
    • 肺機能に高度障害
    • 心血管系に高度障害
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
    • 授乳婦
  • 年齢や性別に応じた注意事項
    • 高齢者(65歳〜)

副作用

主な副作用

浮腫低血糖倦怠感乳酸アシドーシス低血糖症状心不全筋肉痛脱力感カリウム上昇下痢体重増加便秘動悸心胸比増大息切れ発汗貧血黄斑浮腫

重大な副作用

CPK上昇LDH上昇悪心息切れ胃部不快感嘔吐過敏症顔面潮紅胸部圧迫感空腹感血圧上昇血小板減少眩暈骨折湿疹しびれ食欲亢進食欲不振心胸比増大心電図異常頭痛全身倦怠感そう痒眠気発汗白血球減少発疹腹痛腹部膨満感ふらつき胸やけ尿蛋白増加総蛋白低下高度空腹感CK上昇カルシウム低下糖尿病性黄斑浮腫

上記以外の副作用

Al−P上昇BUN上昇GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇胃炎胃腸症状胃腸障害黄疸過呼吸肝機能異常肝機能障害間質性肺炎関節痛胸水放屁増加クレアチニン上昇血中乳酸値上昇ケトーシス好酸球増加呼吸困難糖尿病性網膜症悪化消化不良視力低下心電図異常頭重咳嗽代謝異常ALT上昇AST上昇捻髪音白血球増加発熱横紋筋融解症血中ミオグロビン上昇震え急激な体重増加味覚異常尿中ミオグロビン上昇肺音異常血中カリウム上昇乳酸上昇胃潰瘍が再燃急激な血糖下降心不全症状血中尿酸増加心不全増悪糖尿病性黄斑浮腫増悪

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 胃腸障害
    • 栄養不良状態
    • 嘔吐
    • 過度のアルコール摂取
    • 過敏症
    • 肝機能障害
    • 飢餓状態
    • 腹膜透析
    • 重症感染症
    • 重症ケトーシス
    • 重篤な外傷
    • 重篤な肝機能障害
    • 手術前後
    • ショック
    • 腎機能障害
    • 心筋梗塞
    • 心不全
    • 糖尿病性前昏睡
    • 脱水症
    • 糖尿病性昏睡
    • 乳酸アシドーシス
    • 脳下垂体機能不全
    • 肺塞栓
    • 副腎機能不全
    • 透析
    • 1型糖尿病
    • 低酸素血症を伴いやすい
    • 脱水状態が懸念される下痢
    • 膀胱癌治療中
    • 肺機能に高度障害
    • 心血管系に高度障害
  • 相対禁止
    • 膀胱癌
  • 慎重投与
    • 感染症
    • 激しい筋肉運動
    • 不規則な食事摂取
    • 糖尿病用薬投与中
    • 食事摂取量不足
    • 心不全発症の恐れのある心疾患
    • 心不全発症の恐れのある心筋症
    • 心不全発症の恐れのある高血圧性心疾患
    • 心不全発症の恐れのある狭心症
    • 心不全発症の恐れのある心筋梗塞
    • ヨード造影剤併用
    • 腎毒性の強い抗生物質併用
  • 注意
    • 腎機能障害
    • 心不全
    • 糖尿病性腎症
    • 糖尿病性神経障害
    • 糖尿病性網膜症
    • 膀胱癌
    • 心不全発症の恐れのある心疾患
    • ヨード造影剤を用いて検査
    • 膀胱癌治療中
  • 投与に際する指示
    • ヨード造影剤を用いて検査

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
  • 原則禁止
    • 授乳婦

年齢や性別に応じた注意事項

  • 禁止
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 女性

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ヨウ素造影剤 乳酸アシドーシス
腎毒性の強い抗生物質 乳酸アシドーシス
ゲンタマイシン 乳酸アシドーシス
SGLT2阻害剤 体液量が減少し脱水状態
利尿剤 体液量が減少し脱水状態
利尿剤 体液量が減少し脱水状態
トルブタミド 低血糖
イプラグリフロジン L−プロリン 低血糖
グリメピリド 低血糖
トホグリフロジン水和物 低血糖
α−グルコシダーゼ阻害剤 低血糖
ミグリトール 低血糖
リキシセナチド 低血糖
ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物 低血糖
ミチグリニドカルシウム水和物 低血糖
ナテグリニド 低血糖
SGLT2阻害剤 低血糖
ボグリボース 低血糖
ビルダグリプチン 低血糖
リナグリプチン 低血糖
GLP−1アナログ 低血糖
スルホニルウレア系薬剤 低血糖
速効型食後血糖降下剤 低血糖
糖尿病用薬 低血糖
グリクラジド 低血糖
アカルボース 低血糖
シタグリプチンリン酸塩水和物 低血糖
DPP−4阻害剤 低血糖
エキセナチド 低血糖
グリベンクラミド 低血糖
リラグルチド 低血糖
インスリン製剤 低血糖
アログリプチン安息香酸塩 低血糖
ルセオグリフロジン水和物 低血糖
β−遮断剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
フィブラート系の高脂血症治療薬 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
蛋白同化ステロイド 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
サリチル酸製剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
モノアミン酸化酵素阻害剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
ワルファリン 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
卵胞ホルモン 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
副腎皮質ホルモン剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
ニコチン酸製剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
ピラジナミド 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
エピネフリン 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
甲状腺ホルモン剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
イソニアジド 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
利尿剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
フェノチアジン系薬剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤 本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わる
CYP2C8を誘導する薬剤 ピオグリタゾンのAUCが54%低下
リファンピシン類 ピオグリタゾンのAUCが54%低下
シメチジン メトホルミン又は相手薬剤の血中濃度が上昇し作用が増強
カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤 メトホルミン又は相手薬剤の血中濃度が上昇し作用が増強
ACE阻害剤 低血糖
α−グルコシダーゼ阻害剤 低血糖症状

飲食物との相互作用

  • ニコチン酸(ナイアシン)を含むもの<まいたけ、たらこ、インスタントコーヒー、かつお節、まぐろ など>

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    2型糖尿病(但し、ピオグリタゾン塩酸塩及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る)。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.本剤を2型糖尿病治療の第一選択薬として用いない。
    2.原則として、既にピオグリタゾン塩酸塩(ピオグリタゾンとして1日15mg又は30mg)及びメトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1日500mg)を併用し状態が安定している場合、本剤の使用を検討、あるいはピオグリタゾン塩酸塩(ピオグリタゾンとして1日15mg又は30mg)又はメトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1日500mg)単剤の治療により効果不十分な場合に、本剤の使用を検討する。
    3.本剤投与中において、本剤の投与がピオグリタゾン塩酸塩及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1日1回1錠(ピオグリタゾン/メトホルミン塩酸塩として30mg/500mg)を朝食後に経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    ピオグリタゾンの投与により浮腫が比較的女性に多く報告されているので、女性に投与する場合は、浮腫の発現に留意し、本剤に含まれるピオグリタゾンとしての投与量は1日1回15mgから投与を開始することが望ましい。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    承認時までに行われた試験でピオグリタゾン15mg又は30mg及びメトホルミン塩酸塩500mgを1日1回投与された例において208例中14例(6.7%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。主な副作用は下痢(1.9%)、浮腫(1.0%)であった。
    2型糖尿病患者に本配合剤を投与した試験は実施していない。
    製造販売後の特定使用成績調査(長期使用)では1,067例中34例(3.2%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた(再審査終了時点)。
    次の副作用は、前記の試験あるいはピオグリタゾン、メトホルミンの各薬剤で認められているものである。
    1.重大な副作用
    1).心不全増悪あるいは心不全が発症することがあるので、投与中は観察を十分に行い、浮腫、急激な体重増加、心不全症状・徴候(息切れ、動悸、心胸比増大、胸水等)がみられた場合には投与を中止し、ループ利尿剤等を投与するなど適切な処置を行う(特に心不全発症の恐れのある心疾患の患者には注意する)。
    2).乳酸アシドーシス(血中乳酸値上昇、乳酸/ピルビン酸比上昇、血液pH低下等を示す)(頻度不明)は予後不良のことが多く、一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行う。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行う。
    3).循環血漿量の増加によると考えられる浮腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、浮腫が認められた場合には、減量あるいは中止するなど適切な処置を行い、これらの処置によっても症状が改善しない場合には、必要に応じてループ利尿剤(フロセミド等)の投与等を考慮する。なお、女性においてピオグリタゾンによる浮腫の発現が多くみられている[ピオグリタゾン国内臨床試験:男性4.2%(29/687例)、女性12.2%(83/681例)]。また、ピオグリタゾンによる浮腫の発現頻度は、糖尿病性網膜症合併例で10.4%(44/422例)、糖尿病性神経障害合併例で11.4%(39/342例)、糖尿病性腎症合併例で10.6%(30/282例)であり、糖尿病性合併症発症例は非発症例に比べ高い傾向にあるので、これらの症例にあっては浮腫の発現に特に留意する。
    4).著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)、著しいAl−P上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).低血糖(0.1〜5%未満)が現れることがあるので、患者の状態を十分観察しながら投与し、低血糖症状(初期症状:脱力感、高度空腹感、発汗等)が認められた場合、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を一時的に中止するかあるいは減量するなど慎重に投与する。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与するが、α−グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与する。
    6).筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症(頻度不明)が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    7).間質性肺炎(頻度不明)が現れることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
    8).胃潰瘍が再燃した例が報告されている。
    2.その他の副作用:ピオグリタゾン、メトホルミンそれぞれの成分で認められている副作用は次のとおりである。
    1).ピオグリタゾン
    (1).[ピオグリタゾン]血液:(0.1〜5%未満)貧血、白血球減少、血小板減少[血液検査を定期的(3カ月に1回程度)に行う]。
    (2).[ピオグリタゾン]循環器:(0.1〜5%未満)血圧上昇、心胸比増大、心電図異常、動悸、胸部圧迫感、顔面潮紅。
    (3).[ピオグリタゾン]過敏症:(0.1〜5%未満)発疹、湿疹、そう痒[このような場合には投与を中止する]。
    (4).[ピオグリタゾン]消化器:(0.1〜5%未満)悪心・嘔吐、胃部不快感、胸やけ、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、食欲亢進、食欲不振。
    (5).[ピオグリタゾン]肝臓:(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)[0.86%(11/1,272例)]、ALT上昇(GPT上昇)[0.94%(12/1,276例)]、Al−P上昇[0.47%(6/1,272例)]、γ−GTP上昇[0.95%(12/1,263例)]。
    (6).[ピオグリタゾン]精神神経系:(0.1〜5%未満)眩暈、ふらつき、頭痛、眠気、倦怠感、脱力感、しびれ。
    (7).[ピオグリタゾン]その他:(5%以上)LDH及びCK(CPK)の上昇[LDH上昇(5.63%、71/1,261例)やCK上昇(CPK上昇)(5.00%、61/1,221例)が現れることがあるので、異常が認められた場合には、再検査を行うなど観察を十分に行う]、[ピオグリタゾン](0.1〜5%未満)BUN上昇及びカリウム上昇、総蛋白低下及びカルシウム低下、体重増加及び尿蛋白増加、息切れ、(0.1%未満)関節痛、震え、急激な血糖下降に伴う糖尿病性網膜症悪化、(頻度不明)*骨折[*:外国の臨床試験において、女性の骨折の発現頻度の上昇が認められた(ピオグリタゾン)]、※糖尿病性黄斑浮腫の発症又は※糖尿病性黄斑浮腫増悪[※:浮腫、体重増加に伴って現れることがあるので、視力低下等の異常が認められた場合には黄斑浮腫の可能性を考慮し適切な処置を行う(ピオグリタゾン)]。
    2).メトホルミン:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
    (1).[メトホルミン]消化器:(頻度不明)下痢、食欲不振、腹痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感、便秘、消化不良、胃炎、胃腸障害、放屁増加[乳酸アシドーシスの初期症状であることもあるので注意する]。
    (2).[メトホルミン]血液:(頻度不明)貧血、白血球減少、血小板減少、白血球増加、好酸球増加。
    (3).[メトホルミン]過敏症:(頻度不明)発疹、そう痒[このような場合には投与を中止する]。
    (4).[メトホルミン]肝臓:(頻度不明)肝機能異常。
    (5).[メトホルミン]腎臓:(頻度不明)BUN上昇、クレアチニン上昇。
    (6).[メトホルミン]代謝異常:(頻度不明)CK上昇(CPK上昇)、ケトーシス、乳酸上昇、血中カリウム上昇、血中尿酸増加。
    (7).[メトホルミン]その他:(頻度不明)*全身倦怠感、頭痛、頭重、眠気、*筋肉痛、眩暈・ふらつき、味覚異常、浮腫、発汗、脱力感、動悸、空腹感、[*:全身倦怠感、筋肉痛は、乳酸アシドーシスの初期症状であることもあるので注意する(メトホルミン)]、※ビタミンB12減少[※:長期使用によりビタミンB12の吸収不良が現れることがある(メトホルミン)]。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されているので、乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しない。また、重篤な低血糖を起こすことがあるので、用法・用量、使用上の注意に特に留意する。
    (禁忌)
    1.心不全の患者及び心不全の既往歴のある患者[ピオグリタゾンでは、動物試験において循環血漿量の増加に伴う代償性の変化と考えられる心重量の増加がみられており、また、臨床的にも心不全を増悪あるいは発症したとの報告がある]。
    2.次に示す状態の患者:
    1).乳酸アシドーシスの既往[乳酸アシドーシスを起こしやすい]。
    2).腎機能障害(軽度障害も含む)[乳酸アシドーシスを起こしやすい;腎臓におけるメトホルミンの排泄が減少する]。
    3).透析患者(腹膜透析を含む)[乳酸アシドーシスを起こしやすい;高い血中メトホルミン濃度が持続する恐れがある]。
    4).ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系に高度障害、肺機能に高度障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態[乳酸アシドーシスを起こしやすい;乳酸産生が増加する]。
    5).過度のアルコール摂取者[乳酸アシドーシスを起こしやすい;肝臓における乳酸の代謝能が低下する]。
    6).脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[乳酸アシドーシスを起こしやすい]。
    7).高齢者[乳酸アシドーシスを起こしやすい]。
    3.肝機能障害[肝臓における乳酸の代謝能が低下し、乳酸アシドーシスを起こしやすい。また、ピオグリタゾンは主に肝臓で代謝されるため、重篤な肝機能障害のある患者では蓄積する恐れがある]。
    4.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者[輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となる]。
    5.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない、また、乳酸アシドーシスを起こしやすい]。
    6.栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者[低血糖を起こす恐れがある]。
    7.本剤の各成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
    8.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.心不全発症の恐れのある心筋梗塞、心不全発症の恐れのある狭心症、心不全発症の恐れのある心筋症、心不全発症の恐れのある高血圧性心疾患等の心不全発症の恐れのある心疾患のある患者[循環血漿量の増加により心不全を発症させる恐れがある]。
    2.次に掲げる状態の患者:
    1).不規則な食事摂取、食事摂取量不足[低血糖を起こす恐れがある]。
    2).激しい筋肉運動[低血糖を起こす恐れがある]。
    3).感染症[乳酸アシドーシスを起こす恐れがある]。
    4).ヨード造影剤併用、腎毒性の強い抗生物質併用[乳酸アシドーシスを起こす恐れがある]。
    5).他の糖尿病用薬投与中の患者。
    (重要な基本的注意)
    1.循環血漿量の増加によると考えられる浮腫が短期間に発現し、また心不全が増悪あるいは発症することがあるので、次記の点に留意する。
    1).心不全の患者及び心不全の既往歴のある患者には投与しない。
    2).投与中は観察を十分に行い、浮腫、急激な体重増加、心不全症状等がみられた場合には投与中止、ループ利尿剤(フロセミド等)の投与等適切な処置を行う。
    3).服用中の浮腫、急激な体重増加、症状の変化に注意し、異常がみられた場合には直ちに本剤の服用を中止し、受診するよう患者を指導する。
    2.心電図異常や心胸比増大が現れることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど十分に観察し、異常が認められた場合には投与を一時中止するかあるいは減量するなど慎重に投与する。
    3.まれに重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、次の内容を患者及びその家族に十分指導する。
    1).過度のアルコール摂取を避ける。
    2).発熱、下痢、嘔吐、食事摂取不良等により脱水状態が懸念される場合には、一旦服用を中止し、医師に相談する。
    3).乳酸アシドーシスの初期症状が現れた場合には、直ちに受診する。
    4.低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意する。また、低血糖症状に関する注意について、患者及びその家族に十分指導する。
    5.脱水により乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、脱水症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。利尿作用を有する薬剤(利尿剤、SGLT2阻害剤等)との併用時には、特に脱水に注意する。
    6.腎機能障害のある患者では腎臓におけるメトホルミンの排泄が減少し、メトホルミンの血中濃度が上昇するので、投与開始前及び投与中は腎機能や患者の状態に十分注意して投与の適否を検討し、腎機能は、eGFRや血清クレアチニン値等を参考に判断する。
    7.ヨード造影剤を用いて検査を行う患者においては、本剤の併用により乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、検査前は本剤の投与を一時的に中止(但し、緊急に検査を行う必要がある場合を除く)し、ヨード造影剤投与後48時間は本剤の投与を再開しない(なお、投与再開時には、患者の状態に注意する)。
    8.ピオグリタゾンを投与された患者で膀胱癌の発生リスクが増加する可能性が完全には否定できないので、次の点に注意する。
    1).膀胱癌治療中の患者には投与を避ける。また、特に、膀胱癌の既往を有する患者には本剤の有効性及び危険性を十分に勘案した上で、投与の可否を慎重に判断する。
    2).投与開始に先立ち、患者又はその家族に膀胱癌発症のリスクを十分に説明してから投与する。また、投与中に血尿、頻尿、排尿痛等の症状が認められた場合には、直ちに受診するよう患者に指導する。
    3).投与中は、定期的に尿検査等を実施し、異常が認められた場合には、適切な処置を行い、また、投与終了後も継続して、十分な観察を行う。
    9.糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮する。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意する。
    10.本剤の適用においては、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行う。
    11.本剤を使用する場合は、インスリン抵抗性が推定される患者に限定する。インスリン抵抗性の目安は肥満度(Body Mass Index=BMI kg/屐砲24以上あるいはインスリン分泌状態が空腹時血中インスリン値で5μU/mL以上とする。
    12.投与する場合には、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療薬への切り替えを行う。
    13.投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意する。
    14.急激な血糖下降に伴い、糖尿病性網膜症が悪化する例があるので留意する。
    15.本剤と他の糖尿病用薬の併用における安全性は確立していない(使用経験はない)。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.ヨード造影剤、腎毒性の強い抗生物質(ゲンタマイシン等)[併用により腎機能が低下し、メトホルミンの排泄が低下することにより乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、併用する場合は本剤の投与を一時的に中止する等適切な処置を行う]。
    2.利尿作用を有する薬剤(利尿剤、SGLT2阻害剤等)[利尿作用を有する薬剤により、体液量が減少し脱水状態になることがあり、脱水により乳酸アシドーシスを起こすことがあるため、脱水症状が現れた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行う]。
    3.糖尿病用薬:糖尿病用薬:スルホニルウレア系薬剤(グリメピリド、グリベンクラミド、グリクラジド、トルブタミド等)、速効型インスリン分泌促進薬(ナテグリニド、ミチグリニドカルシウム水和物等)、α−グルコシダーゼ阻害剤(ボグリボース、アカルボース、ミグリトール)、DPP−4阻害剤(アログリプチン安息香酸塩、シタグリプチンリン酸塩水和物、ビルダグリプチン、リナグリプチン等)、GLP−1アナログ製剤(リラグルチド、エキセナチド、リキシセナチド)、インスリン製剤、SGLT2阻害剤(イプラグリフロジン L−プロリン、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物、トホグリフロジン水和物、ルセオグリフロジン水和物)[これらの糖尿病用薬と併用した際に低血糖を発現する恐れがあるので、これらの薬剤との併用時には、低用量から投与を開始するなど慎重に投与する。α−グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与する]。
    4.糖尿病用薬及びその血糖降下作用を増強又は減弱する薬剤を併用している場合:
    1).糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤(β−遮断剤、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、フィブラート系の高脂血症治療剤、ワルファリン、蛋白同化ステロイド等)[糖尿病用薬及びその血糖降下作用を増強する薬剤の併用に加え更に本剤を併用する場合には、糖尿病用薬の使用上の注意に記載の相互作用に留意するとともに、本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わることによる影響に十分注意する]。
    2).糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤(アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、卵胞ホルモン、利尿剤、ピラジナミド、イソニアジド、ニコチン酸、フェノチアジン系薬剤等)[糖尿病用薬及びその血糖降下作用を減弱する薬剤の併用に加え更に本剤を併用する場合には、糖尿病用薬の使用上の注意に記載の相互作用に留意するとともに、本剤のインスリン抵抗性改善作用が加わることによる影響に十分注意する]。
    5.リファンピシン等のCYP2C8を誘導する薬剤[リファンピシンと併用するとピオグリタゾンのAUCが54%低下するとの報告があるので、リファンピシンと併用する場合は血糖管理状況を十分に観察し、必要な場合には本剤を増量する]。
    6.有機カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤(シメチジン)[尿細管輸送系をめぐる競合的な阻害作用によりメトホルミン又は相手薬剤の血中濃度が上昇し作用が増強する恐れがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて本剤又は相手薬剤を減量するなど慎重に投与する]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では腎・肝機能等が低下している。腎機能低下によるメトホルミンの排泄の減少、肝機能低下による乳酸の代謝能の低下が乳酸アシドーシスを現れやすくすることがあるので、高齢者には投与しない。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[ピオグリタゾンについては、ラット器官形成期投与試験では、40mg/kg以上の群で胚死亡率高値・胎仔死亡率高値、出生仔生存率低値が、ウサギ器官形成期投与試験では、160mg/kg群で親動物の死亡又は流産がそれぞれ1例、胚・胎仔死亡率の高値がみられ、また、メトホルミンでは、ラット、ウサギで胎仔への移行が認められており、ラットで催奇形作用が報告されており、また、妊婦は乳酸アシドーシスを起こしやすい]。
    2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる[ラットで乳汁中への移行が報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    1.過量投与時の症状:乳酸アシドーシスが起こることがある。
    2.過量投与時の処置:アシドーシスの補正(炭酸水素ナトリウム静注等)、輸液(強制利尿)、血液透析等の適切な処置を行う。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.ラット及びマウスにピオグリタゾンを24カ月間強制経口投与した試験では、ラット雄の3.6mg/kg/日以上の群に膀胱腫瘍がみられた。
    2.海外で実施した糖尿病患者を対象とした疫学研究(10年間の大規模コホート研究)において、ピオグリタゾンの膀胱癌の発生リスクに統計学的な有意差は認められなかったが、膀胱癌の発生リスク増加の可能性を示唆する疫学研究も報告されている。
    3.家族性大腸腺腫症(familial adenomatous polyposis:FAP)のモデル動物であるMinマウスにピオグリタゾンの類薬(トログリタゾン及びロシグリタゾン)を経口投与したところ、結腸腫瘍の数及び大きさを増大させたとの報告がある。
    4.インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。
    (取扱い上の注意)
    1.本剤とオルメサルタン メドキソミル製剤等との一包化は避ける[一包化して高温高湿度条件下にて保存した場合本剤が変色することがある]。
    2.使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. マッチング最終結果、市中病院人気が再び加速 【2017年度】フルマッチ校は11校、東京医科歯科大は5年連続 FBシェア数:174
    2. 「病院⇒介護医療院」の転換、10万床規模にも 日経ヘルスケアon the web FBシェア数:39
    3. 国内初の『慢性便秘症診療GL』の特徴は? 学会トピック◎JDDW2017 FBシェア数:48
    4. 67歳女性。右大腿の単発性赤褐色斑 日経メディクイズ●皮膚 FBシェア数:0
    5. 地裁が「パワハラで解雇は無効」 群馬大医学系研究科教授の懲戒解雇処分 FBシェア数:5
    6. ベルソムラは就寝前に飲んじゃダメ!? セキララ告白!個別指導 FBシェア数:80
    7. 高齢でもピロリ除菌を行うべきもう1つの理由 リポート◎ピロリ除菌の目的は胃癌発症抑制と潰瘍予防だけじゃない! FBシェア数:47
    8. 「医療訴訟がとにかく怖いんです!」 研修医のための人生ライフ向上塾! FBシェア数:15
    9. 事業譲渡を迫る厚労省に翻弄される化血研 記者の眼 FBシェア数:0
    10. キャラクターで抗菌薬を覚える!? 薬師寺泰匡の「だから救急はおもしろいんよ」 FBシェア数:44