日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ブリリンタ錠60mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:チカグレロル錠

製薬会社:アストラゼネカ

薬価・規格: 100.7円(60mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

効能・効果詳しく見る

  • 陳旧性心筋梗塞の多枝病変を有する冠動脈疾患
  • 陳旧性心筋梗塞の65歳以上
  • 陳旧性心筋梗塞の末期でない慢性の腎機能障害
  • 陳旧性心筋梗塞の2回以上の心筋梗塞の既往
  • 陳旧性心筋梗塞の薬物療法を必要とする糖尿病

注意すべき副作用詳しく見る

出血挫傷鼻出血呼吸困難内出血発生増加傾向出血傾向喀血外傷性出血悪心注射部位出血消化器系出血皮下出血突発性血腫血尿頭蓋内出血高尿酸血症アナフィラキシー下痢嘔吐意識障害血管浮腫

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • チカグレロルとして1回60mgを1日2回経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 喀血
    • 過敏症
    • 硝子体出血
    • 血友病
    • 出血
    • 消化管出血
    • 頭蓋内出血
    • 重度肝障害
    • 尿路出血
    • 中等度肝障害
    • 強いCYP3A誘導剤投与中
    • 強いCYP3A阻害剤投与中

副作用

主な副作用

出血挫傷鼻出血呼吸困難内出血発生増加傾向出血傾向喀血外傷性出血悪心注射部位出血消化器系出血皮下出血突発性血腫血尿頭蓋内出血高尿酸血症

重大な副作用

アナフィラキシー意識障害嘔吐血管浮腫下痢呼吸困難頭痛性器出血直腸出血痛風脳出血歯肉出血皮膚そう痒症片麻痺網膜出血皮膚出血出血性胃潰瘍回転性眩暈浮動性眩暈血中クレアチニン増加結膜出血出血性関節症処置後出血耳出血筋肉内出血

上記以外の副作用

過敏症状硝子体出血後腹膜出血錯乱失神低血圧発疹膀胱出血血精液症腫瘍出血眼内出血

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 喀血
    • 過敏症
    • 硝子体出血
    • 血友病
    • 出血
    • 消化管出血
    • 頭蓋内出血
    • 重度肝障害
    • 尿路出血
    • 中等度肝障害
    • 強いCYP3A誘導剤投与中
    • 強いCYP3A阻害剤投与中
  • 希望禁止
    • TIA
    • 気管支喘息
    • 呼吸器疾患
    • 呼吸困難
    • 脳梗塞
    • 一過性脳虚血発作
    • COPD
    • 徐脈の発現リスクの高い
    • うっ血性心不全
  • 慎重投与
    • TIA
    • 気管支喘息
    • 高尿酸血症
    • 呼吸器疾患
    • 出血傾向
    • 腎機能障害
    • 痛風
    • 洞不全症候群
    • 脳梗塞
    • 出血傾向素因
    • 一過性脳虚血発作
    • 高血圧が持続
    • 第3度房室ブロック
    • β遮断薬投与中
    • 徐脈の発現リスクの高い
    • 第2度房室ブロック
    • クレアチニンクリアランス60mL/min未満
    • 出血の危険性を高める恐れがある他の薬剤を併用
    • 尿酸腎症
    • COPD
    • 受傷後間もない
    • 術後間もない
  • 注意
    • TIA
    • 気管支喘息
    • 呼吸器疾患
    • 呼吸困難
    • 出血
    • 脳梗塞
    • 一過性脳虚血発作
    • 血小板凝集抑制が問題となるような手術
    • 高血圧が持続
    • 急性冠症候群
    • COPD
    • 徐脈の発現リスクの高い
    • 心筋梗塞の発症後1年未満
    • うっ血性心不全
  • 投与に際する指示
    • TIA
    • 気管支喘息
    • 呼吸器疾患
    • 呼吸困難
    • 出血
    • 脳梗塞
    • 一過性脳虚血発作
    • 高血圧が持続
    • 血小板凝集抑制が問題となるような手術
    • 急性冠症候群
    • 徐脈の発現リスクの高い
    • COPD
    • うっ血性心不全

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 低体重

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ボリコナゾール 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
リトナビル 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
テラプレビル 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
イトラコナゾール 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
ネルフィナビル 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
インジナビル 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
クラリスロマイシン 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
強力なCYP3A阻害剤 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
サキナビル 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
コビシスタットを含有する製剤 本剤の血漿中濃度が著しく上昇
出血傾向を来すと考えられる薬剤 出血の危険性が高い
β−遮断剤 徐脈
強いCYP3A誘導薬 本剤の血漿中濃度が著しく低下し本剤の有効性が減弱
フェニトイン 本剤の血漿中濃度が著しく低下し本剤の有効性が減弱
フェノバルビタール 本剤の血漿中濃度が著しく低下し本剤の有効性が減弱
リファンピシン類 本剤の血漿中濃度が著しく低下し本剤の有効性が減弱
リファブチン 本剤の血漿中濃度が著しく低下し本剤の有効性が減弱
カルバマゼピン 本剤の血漿中濃度が著しく低下し本剤の有効性が減弱
シンバスタチン 血漿中濃度を上昇
ワルファリン 出血等の副作用
血液凝固阻止剤 出血等の副作用
アルテプラーゼ 出血等の副作用
ナプロキセン 出血等の副作用
ヘパリン製剤 出血等の副作用
血栓溶解剤 出血等の副作用
非ステロイド系抗炎症剤 出血等の副作用
ウロキナーゼ 出血等の副作用
エファビレンツ 本剤の血漿中濃度が低下
モダフィニル 本剤の血漿中濃度が低下
CYP3A誘導剤<強い誘導剤は禁忌> 本剤の血漿中濃度が低下
CYP3Aを阻害する薬剤<強く阻害する薬剤は禁忌> 本剤の血漿中濃度が上昇
ジルチアゼム 本剤の血漿中濃度が上昇
ベラパミル 本剤の血漿中濃度が上昇
フルコナゾール 本剤の血漿中濃度が上昇
キニジン 本剤の血漿中濃度が上昇
シクロスポリン 本剤の血漿中濃度が上昇
P−糖蛋白質を阻害する薬剤 本剤の血漿中濃度が上昇
ジゴキシン 血漿中濃度を上昇

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    陳旧性心筋梗塞(次のリスク因子を1つ以上有するうち、アテローム血栓症の発現リスクが特に高い場合:65歳以上、薬物療法を必要とする糖尿病、2回以上の心筋梗塞の既往、血管造影で確認された多枝病変を有する冠動脈疾患、又は末期でない慢性の腎機能障害)。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.本剤は、リスク因子のうち1つ以上を有する陳旧性心筋梗塞患者であって、更に、患者背景、冠動脈病変の状況等から、イベント発現リスクが特に高く、出血の危険性を考慮しても、抗血小板剤2剤併用療法の継続が適切と判断される患者のみに投与する(リスク因子:65歳以上、薬物療法を必要とする糖尿病、2回以上の心筋梗塞の既往、血管造影で確認された多枝病変を有する冠動脈疾患、又は末期でない慢性の腎機能障害(クレアチニンクリアランス60mL/min未満))。
    2.心筋梗塞の発症後1年未満の患者における本剤60mg1日2回投与の有効性及び安全性は確立していない。
    3.陳旧性心筋梗塞に対して本剤が投与されている患者で急性冠症候群が発症した場合には、次に従い、急性冠症候群に用いる抗血小板剤をあらためて検討する;アスピリンと併用すべき本剤以外のP2Y12受容体拮抗薬等の抗血小板剤の投与が副作用の発現等により困難な場合に、本剤の使用を考慮する、本剤の使用に際しては、添付文書の「臨床成績」及び「副作用」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分理解した上で投与する。

    用法・用量(添付文書全文)

    チカグレロルとして1回60mgを1日2回経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.アスピリン(維持用量として81〜100mg/日)と併用する。
    2.ステント留置患者への本剤投与時には該当医療機器の添付文書を必ず参照する。
    3.陳旧性心筋梗塞における本剤の投与期間については、アテローム血栓性イベント発現リスクと出血リスクを考慮した上で症例毎に判断する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国際共同第3相試験(PEGASUS試験)において、日本人を含む安全性評価対象13,946例(60mg及び90mg投与群の合算)中5,132例(36.8%)に副作用が認められ、主な副作用は、呼吸困難1,422例(10.2%)、内出血発生の増加傾向800例(5.7%)、鼻出血757例(5.4%)、挫傷541例(3.9%)、特発性血腫436例(3.1%)であった。日本人患者では598例(60mg及び90mg投与群の合算)中288例(48.2%)に副作用が認められ、主な副作用は、内出血発生の増加傾向85例(14.2%)、挫傷56例(9.4%)、鼻出血56例(9.4%)であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    1).出血(頭蓋内出血、消化器系出血等):脳出血等の頭蓋内出血(初期症状:頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等、1%)、消化器系出血(歯肉出血、直腸出血、出血性胃潰瘍等、2.2%)等の出血が現れることがあるので、観察を十分行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).アナフィラキシー、血管浮腫(頻度不明):アナフィラキシー、血管浮腫を含む過敏症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).出血傾向:(10%以上)皮下出血、(1〜10%未満)内出血発生増加傾向、鼻出血、挫傷、注射部位出血、突発性血腫、外傷性出血、血尿、喀血、(0.1〜1%未満)出血傾向、処置後出血、皮膚出血、筋肉内出血、出血性関節症、結膜出血、網膜出血、耳出血、性器出血、(0.01〜0.1%未満)眼内出血、硝子体出血、腫瘍出血、後腹膜出血、血精液症、膀胱出血。
    2).皮膚:(0.1〜1%未満)皮膚そう痒症、(頻度不明)発疹。
    3).呼吸器:(10%以上)呼吸困難。
    4).消化器:(0.1〜1%未満)悪心、下痢。
    5).腎臓:(0.1〜1%未満)血中クレアチニン増加。
    6).精神神経系:(0.1〜1%未満)浮動性眩暈、(0.01〜0.1%未満)失神、錯乱。
    7).その他:(1〜10%未満)高尿酸血症、(0.1〜1%未満)回転性眩暈、痛風、(0.01〜0.1%未満)低血圧。
    「重大な副作用」及び「その他の副作用」の副作用発現頻度は、アジア共同第3相試験、PLATO試験及びPEGASUS試験の各試験で医師の因果関係評価に基づく副作用発現頻度を算出し、副作用毎に3試験で最も高い副作用発現頻度を記載している。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.出血している患者(頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)、血友病の患者[出血を助長する恐れがある]。
    2.頭蓋内出血の既往歴のある患者[出血を助長する恐れがある]。
    3.中等度肝障害又は重度肝障害のある患者[出血を助長する恐れがある]。
    4.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    5.強いCYP3A阻害剤投与中(イトラコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、ネルフィナビル、サキナビル、リトナビル、テラプレビル、インジナビル、コビシスタットを含む薬剤)の患者。
    6.強いCYP3A誘導剤投与中(リファンピシン、リファブチン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、セイヨウオトギリソウ含有食品)の患者。
    (慎重投与)
    1.次の患者においては出血の危険性が高いため、本剤を使用する際には、慎重に投与する:1)出血傾向及び出血傾向素因のある患者(受傷後間もない又は術後間もない患者等)、2)出血の危険性を高める恐れがある他の薬剤を併用(非ステロイド性消炎鎮痛剤、抗凝固剤、血栓溶解剤等)している患者、3)腎機能障害患者[臨床試験において、クレアチニンクリアランス60mL/min未満の患者で出血リスクが増加する傾向がみとめられたとの報告がある]、4)高齢者、5)高血圧が持続している患者、6)低体重の患者、7)脳梗塞又は一過性脳虚血発作(TIA)の既往歴のある患者。
    2.徐脈の発現リスクの高い患者(洞不全症候群、第2度房室ブロック、第3度房室ブロックを有する患者等)。
    3.β遮断薬投与中の患者[徐脈が発現する可能性がある]。
    4.COPD、気管支喘息等の呼吸器疾患を有する患者[呼吸困難が発現する可能性がある]。
    5.高尿酸血症、痛風又は尿酸腎症の既往のある患者[血清尿酸値の増加が認められている]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤による血小板凝集抑制が問題となるような手術の場合には、5日以上前に投与を中止することが望ましい(なお、十分な休薬期間を設けることができない場合は重大な出血リスクが高まることが報告されているので十分に観察する)、また、投与中止期間中の血栓症や塞栓症のリスクの高い症例では、適切な発症抑制策を講じる(手術後に本剤の再投与が必要な場合には、手術部位の止血を確認してから再開する)。
    2.出血を起こす危険性が高いと考えられる場合には、中止等を考慮する。また、出血を示唆する臨床症状が疑われた場合は、適切な検査や処置を行う。
    3.脳梗塞又は一過性脳虚血発作(TIA)の既往歴のある患者では、出血のリスクが特に高まる可能性があるため、本剤の投与は避けることが望ましいが、止むを得ず、これらの患者に投与する場合は慎重に投与する[陳旧性心筋梗塞患者を対象とした国際共同第3相試験(PEGASUS試験)では、出血リスクを考慮して、虚血性脳卒中の既往歴のある患者の組入れが中止された]。
    4.初回負荷投与及びアスピリンとの併用によって出血リスクが高まる可能性があることを十分考慮する。
    5.アスピリン及び本剤に更に経口抗凝固剤を併用する場合には、出血のリスクが高まる可能性があるので十分注意する。
    6.高血圧が持続する患者への投与は慎重に行い、本剤投与中は十分な血圧コントロールを行う。
    7.徐脈の発現リスクの高い患者への本剤の投与は避けることが望ましいが、止むを得ず、これらの患者に投与する場合は慎重に投与する[洞不全等の徐脈が発現する可能性がある]。
    8.COPD、気管支喘息等の呼吸器疾患やうっ血性心不全の合併等により呼吸困難を発現する可能性のある患者への本剤の投与は避けることが望ましいが、止むを得ず、これらの患者に投与する場合は慎重に投与し、また、本剤投与中に呼吸困難が発現した場合には、適切な検査を行い、必要に応じて処置を行う(症状の改善が認められない場合には本剤の投与を中止する)。
    9.患者には通常よりも出血しやすくなることを説明し、異常な出血が認められた場合には医師に連絡するよう注意を促す。また、他院(他科)を受診する際には、本剤を服用している旨を医師に必ず伝えるよう患者に注意を促す。
    10.患者には飲み忘れることのないよう指導する。服用を忘れた場合は、次の服用予定時間に通常どおり1回分を服用し、1度に2回分を服用しないよう指導する。
    (相互作用)
    チカグレロル及びその主代謝物であるAR−C124910XXはシトクロムP450・3A(CYP3A)分子種の基質かつ弱い阻害剤でもある(in vivo)。またP−糖蛋白質の基質であり、阻害剤でもある。
    1.併用禁忌:
    1).強いCYP3A阻害剤(イトラコナゾール<イトリゾール>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、クラリスロマイシン<クラリシッド>、ネルフィナビル<ビラセプト>、サキナビル<インビラーゼ>、リトナビル<ノービア等>、テラプレビル<テラビック>、インジナビル<クリキシバン>、コビシスタットを含む薬剤<スタリビルド等>)[強いCYP3A阻害剤との併用により、本剤の血漿中濃度が著しく上昇する恐れがある(CYP3Aを強く阻害することにより、本剤の代謝が阻害される)]。
    2).強いCYP3A誘導剤(リファンピシン<リファジン>、リファブチン<ミコブティン>、カルバマゼピン<テグレトール>、フェノバルビタール<フェノバール等>、フェニトイン<アレビアチン等>、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort))[強いCYP3A誘導剤との併用により、本剤の血漿中濃度が著しく低下し本剤の有効性が減弱する恐れがある(CYP3Aを強く誘導することにより、本剤の代謝が著しく亢進される)]。
    2.併用注意:
    1).抗凝固剤(ワルファリン、ヘパリン等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ、アルテプラーゼ等)、非ステロイド性消炎鎮痛剤(ナプロキセン等)[出血した時出血を助長する恐れがあるので、併用時には出血等の副作用に注意する(本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これら薬剤と併用すると出血を助長する恐れがある)]。
    2).CYP3A阻害剤<強い阻害剤は禁忌>(ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等)[CYP3A阻害剤との併用により、本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがある(CYP3Aを阻害することにより、本剤の代謝が阻害される)]。
    3).CYP3A誘導剤<強い誘導剤は禁忌>(エファビレンツ、モダフィニル等)[CYP3A誘導剤との併用により、本剤の血漿中濃度が低下する恐れがある(CYP3Aを誘導することにより、本剤の代謝が亢進される)]。
    4).シンバスタチン[本剤とシンバスタチンを併用したとき、シンバスタチンの血漿中濃度を上昇させる(本剤がCYP3Aを阻害することにより、シンバスタチンの代謝が阻害される)]。
    5).P−糖蛋白質を阻害する薬剤(シクロスポリン、キニジン等)[P−糖蛋白質を阻害する薬剤との併用により、本剤の血漿中濃度が上昇する恐れがある(P−糖蛋白質を阻害することにより、本剤の排出が阻害される)]。
    6).ジゴキシン[本剤とジゴキシンを併用したとき、ジゴキシンの血漿中濃度を上昇させるため、臨床症状及び検査による適切な観察を行うことが望ましい(本剤がP−糖蛋白質を阻害することにより、ジゴキシンの排出が阻害される)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、患者の状態を観察し、慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊婦における使用経験は限られている。胚・胎仔発生に関する動物実験(ラット、ウサギ)において、ラットで全胚吸収増加、発育遅延、骨化遅延、ウサギで骨格変異等が認められ(安全域*:ラット胎仔で約4.4倍、ウサギ胎仔で約0.9倍)、また、出生前及び出生後の発生並びに母動物の機能に関する動物実験(ラット)において、妊娠期間中における母動物体重増加減少、出生後の出生仔生存率低下、出生時体重減少、出生仔成長遅延等の影響が認められた(安全域*:約4.0倍)]。
    *:ヒトに本剤を投与(90mg1日2回投与)したときの血漿中濃度との比較による。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(国内での使用経験がない)。
    (過量投与)
    本剤の過量投与における特異的な解毒薬はない(チカグレロル及びその主代謝物であるAR−C124910XXは蛋白結合率が高いため、血液透析は有用な除去法ではないと考えられる)。健康成人において血小板輸血はチカグレロルによって阻害された血小板作用を回復させることはないので、血小板輸血が出血発現例において臨床的ベネフィットをもたらす可能性は低いと考えられる(本剤の過量投与により、出血時間延長及び出血が生じる恐れがあるので、出血が認められた場合には、対症療法を行う)。また、胃腸障害、呼吸困難、及びR−R間隔延長が発現する可能性があるため、過量投与した場合には、これらの症状にも注意し、心電図によるモニタリングを考慮する。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

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