日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

リキスミア皮下注300μg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:リキシセナチドキット

製薬会社:サノフィ

薬価・規格: 7171円(300μg3mL1キット) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

GLP-1受容体作動薬詳しく見る

  • 膵臓からのインスリン分泌を促し、分泌されたインスリンによって血糖値を下げる薬
GLP-1受容体作動薬の代表的な商品名
  • ビクトーザ
  • バイエッタ
  • リキスミア
  • ビデュリオン
  • トルリシティ

効能・効果詳しく見る

  • 2型糖尿病

注意すべき副作用詳しく見る

低血糖嘔吐急性膵炎悪心便秘腹痛食欲不振低血糖症状倦怠感冷汗動悸振戦眩暈空腹感腹部不快感腹部膨満頭痛あくびおくびアナフィラキシー反応悪寒胃腸炎

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • リキシセナチドとして、20μgを1日1回朝食前に皮下注射する
    • 但し、1日1回10μgから開始し、1週間以上投与した後1日1回15μgに増量し、1週間以上投与した後1日1回20μgに増量する
    • なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日20μgを超えない

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 手術
    • 糖尿病性前昏睡
    • 糖尿病性昏睡
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 1型糖尿病
    • 緊急
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

低血糖嘔吐急性膵炎悪心便秘腹痛食欲不振低血糖症状倦怠感冷汗動悸振戦眩暈空腹感腹部不快感腹部膨満頭痛

重大な副作用

あくびアナフィラキシー反応胃腸炎悪寒おくび過敏症逆流性食道炎傾眠血管浮腫下痢眩暈倦怠感好中球減少紅斑上室性期外収縮消化不良振戦蕁麻疹頭痛そう痒感多汗症腸閉塞動悸疼痛糖尿病性網膜症背部痛発疹冷汗疲労腹部膨満味覚異常霧視注射部位反応注意力障害異常感

上記以外の副作用

意識混濁意識障害意識消失インフルエンザ嘔気顔面蒼白痙攣興奮昏睡集中力低下神経過敏精神障害脱力感知覚異常不安高度空腹感高度便秘上気道感染持続する腹痛重篤な低血糖症状症候性低血糖嘔吐を伴う持続的な腹痛

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重症感染症
    • 手術
    • 糖尿病性前昏睡
    • 糖尿病性昏睡
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 1型糖尿病
    • 緊急
  • 慎重投与
    • 栄養不良状態
    • 過度のアルコール摂取
    • 飢餓状態
    • 膵炎
    • 低血糖
    • 脳下垂体機能不全
    • 激しい筋肉運動
    • 不規則な食事摂取
    • 副腎機能不全
    • 食事摂取量不足
    • 重度腎機能障害
    • 末期腎不全
    • 重度胃腸障害
    • 重症胃不全麻痺
    • クレアチニンクリアランス:30mL/min未満
    • 血糖降下作用を増強する薬剤投与中
  • 注意
    • 甲状腺髄様癌
    • 多発性内分泌腫瘍症2型
    • インスリン依存状態

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤 血糖降下作用の増強による低血糖症状
サリチル酸製剤 血糖降下作用の増強による低血糖症状
モノアミン酸化酵素阻害剤 血糖降下作用の増強による低血糖症状
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤 低血糖
速効型食後血糖降下剤 低血糖
スルホニルウレア系薬剤 低血糖
インスリン製剤 低血糖
血糖降下作用が増強又は減弱される薬剤 血糖降下作用の減弱による高血糖症状
β−遮断剤 血糖降下作用の減弱による高血糖症状
クマリン系薬剤<経口> 類薬<エキセナチド>でプロトロンビン時間国際標準比<INR>の延長
ワルファリンカリウム<経口> 類薬<エキセナチド>でプロトロンビン時間国際標準比<INR>の延長
ビグアナイド系製剤 低血糖
DPP−4阻害剤 低血糖
α−グルコシダーゼ阻害剤 低血糖
SGLT2阻害剤 低血糖
糖尿病用薬 低血糖
チアゾリジン系薬剤 低血糖
甲状腺ホルモン剤 血糖降下作用の減弱による高血糖症状
エピネフリン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状
糖尿病用薬及び糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤 血糖降下作用の減弱による高血糖症状
副腎皮質ホルモン剤 血糖降下作用の減弱による高血糖症状
吸収遅延により効果が減弱される薬剤<経口> 吸収に影響
抗生物質<経口> 吸収に影響
経口避妊薬 吸収に影響

処方理由

GLP−1受容体作動薬この薬をファーストチョイスする理由(2016年7月更新)もっと見る

  • ・食後の血糖低下や体重減少効果がある点は良い。しかし夕食後の血糖抑制が弱くなる点は不満がある。(50歳代開業医、一般内科)
  • ・長時間作用型と比べて長期使用による効果減弱がない点が優れている。(30歳代病院勤務医、消化器内科)
  • ・以前使ったことがあるが、効果は今ひとつだった。今後は機会があればトルリシティを使ってみたい。(50歳代診療所勤務医、呼吸器内科)

GLP−1受容体作動薬この薬をファーストチョイスする理由(2015年1月更新)もっと見る

  • ・インスリンと併用可能、消化器症状がエキセナチドほど強く出ない。(30代病院勤務医、代謝・内分泌内科)
  • ・短時間作用型で食後血糖降下作用が強いため、空腹時血糖降下作用の強いランタスとの相性がよい。(50代病院勤務医、一般内科)
  • ・ランタスと一緒に使うことが多く、外来でインスリン療法を導入するのに助かる。(50代病院勤務医、一般内科)
  • ・ビクトーザなどに比べ、心拍数が上がりにくい。(30代病院勤務医、循環器内科)
  • ・特に極端な低血糖を誘発することなく、目立った副作用も認めない。(60代病院勤務医、呼吸器内科)

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    2型糖尿病。
    <効能又は効果に関連する使用上の注意>
    1.2型糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮する。
    2.糖尿病以外にも耐糖能異常や尿糖陽性を呈する糖尿病類似の病態(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)があることに留意する。

    用法・用量(添付文書全文)

    リキシセナチドとして、20μgを1日1回朝食前に皮下注射する。但し、1日1回10μgから開始し、1週間以上投与した後1日1回15μgに増量し、1週間以上投与した後1日1回20μgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日20μgを超えない。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤の投与は朝食前1時間以内に行い、食後の投与は行わない。
    2.胃腸障害の発現を軽減するため、低用量より投与を開始し、用量の漸増を行う。本剤20μgで良好な忍容性が得られない患者には、減量を考慮し、更に症状が持続する場合は、休薬を考慮する(減量又は休薬で症状が消失すれば、患者の状態を十分観察しながら再度増量又は投与を再開する)。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内外で実施された2型糖尿病患者を対象とした第3相臨床試験において、日本人905例を含む3,327例に本剤が投与された。3,327例中、副作用が報告された症例は1,598例(48.0%)であった。主な副作用は、悪心870例(26.1%)、低血糖症314例(9.4%)、嘔吐284例(8.5%)であった。日本人905例中、副作用が報告された症例は548例(60.6%)であった。主な副作用は、悪心323例(35.7%)、嘔吐80例(8.8%)、食欲不振65例(7.2%)、低血糖症61例(6.7%)であった(効能又は効果の一変承認時)。
    1.重大な副作用
    1).低血糖:低血糖(脱力感、倦怠感、高度空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、眩暈、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害(意識混濁、昏睡)等)が現れることがある。特にスルホニルウレア剤と併用、インスリン製剤と併用又は速効型インスリン分泌促進剤と併用した場合、症候性低血糖が多く発現することが報告されている。また、スルホニルウレア剤との併用又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状が現れ、意識消失を来す例も報告されている。したがって、本剤とスルホニルウレア剤と併用、インスリン製剤と併用又は速効型インスリン分泌促進剤と併用する場合には、これらの薬剤の減量を検討する。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α−グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取する。
    2).急性膵炎(頻度不明):急性膵炎が現れることがあり、GLP−1受容体作動薬の使用は、急性膵炎のリスクの増加に関連しているので、急性膵炎に特徴的な症状(嘔吐を伴う持続的な腹痛等)が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
    また急性膵炎と診断された場合には、本剤の再投与は行わない。
    3).アナフィラキシー反応、血管浮腫(頻度不明):アナフィラキシー反応、血管浮腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.重大な副作用(類薬)
    腸閉塞:腸閉塞が現れることがあるので、観察を十分に行い、高度便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3.その他の副作用
    1).消化器:(5%以上)*悪心[*:ほとんどが投与12週までに認められた]、食欲不振、*嘔吐[*:ほとんどが投与12週までに認められた]、腹部不快感、便秘、(1〜5%未満)腹部膨満、下痢、腹痛、おくび、消化不良、(1%未満)逆流性食道炎、胃腸炎。
    2).精神神経系:(1〜5%未満)眩暈、頭痛、傾眠、振戦、(1%未満)注意力障害。
    3).注射部位:(1〜5%未満)注射部位反応(そう痒感、紅斑、疼痛等)。
    4).感覚器:(1%未満)味覚異常、霧視、糖尿病性網膜症。
    5).循環器:(1%未満)上室性期外収縮、動悸。
    6).皮膚:(1%未満)多汗症、冷汗。
    7).過敏症:(1%未満)発疹、蕁麻疹。
    8).血液:(1%未満)好中球減少。
    9).その他:(1〜5%未満)疲労、倦怠感、(1%未満)あくび、悪寒、異常感、空腹感、背部痛、(頻度不明)インフルエンザ、上気道感染。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者[インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない]。
    3.重症感染症、手術等の緊急の場合[インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない]。
    (慎重投与)
    1.重症胃不全麻痺等の重度胃腸障害のある患者[使用経験がなく、症状が悪化する恐れがある]。
    2.重度腎機能障害(クレアチニンクリアランス:30mL/min未満)又は末期腎不全の患者[使用経験がない]。
    3.膵炎の既往歴のある患者。
    4.高齢者。
    5.次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態。
    1).脳下垂体機能不全又は副腎機能不全[低血糖をおこす恐れがある]。
    2).栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態[低血糖をおこす恐れがある]。
    3).激しい筋肉運動[低血糖をおこす恐れがある]。
    4).過度のアルコール摂取者[低血糖をおこす恐れがある]。
    6.血糖降下作用を増強する薬剤投与中(特にスルホニルウレア剤、インスリン製剤又は速効型インスリン分泌促進剤)の患者[低血糖のリスクが増加する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮する。
    2.本剤はインスリンの代替薬ではないため、本剤の投与に際しては、患者のインスリン依存状態を確認し、投与の可否を判断する(類薬において、インスリン依存状態の患者で、インスリンからGLP−1受容体作動薬に切り替え、急激な高血糖及び糖尿病性ケトアシドーシスが発現した症例が報告されている)。
    3.投与する場合には、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、3〜4カ月間投与して効果不十分な場合には、速やかに他の治療薬への切り替えを行う。
    4.投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意する。
    5.本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明する。特にスルホニルウレア剤と併用、インスリン製剤と併用又は速効型インスリン分泌促進剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加する恐れがあるため、定期的な血糖測定を行い、これらの薬剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤、インスリン製剤又は速効型インスリン分泌促進剤による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤の減量を検討する。
    6.急性膵炎が発現した場合は、本剤の投与を中止し、再投与しない。急性膵炎の初期症状(嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等)が現れた場合は、使用を中止し、速やかに医師の診断を受けるよう指導する。
    7.胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応する。
    8.本剤の自己注射にあたっては、患者に投与法及び安全な廃棄方法の指導を行う。
    1).本剤の自己注射にあたっては、投与法について十分な教育訓練を実施したのち、患者自ら確実に投与できることを確認した上で、医師の管理指導のもとで実施する。
    2).本剤の自己注射にあたっては、すべての器具の安全な廃棄方法について指導を徹底する。
    3).本剤の自己注射にあたっては、添付されている取扱説明書を必ず読むよう指導する。
    9.本剤投与中は、甲状腺関連の症候の有無を確認し、甲状腺関連の異常が認められた場合には、専門医を受診するよう指導する。
    10.本剤とDPP−4阻害薬はいずれもGLP−1受容体を介した血糖降下作用を有しており、本剤とDPP−4阻害薬を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
    11.低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意する。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.糖尿病用薬:
    1).糖尿病用薬(ビグアナイド系薬剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、DPP−4阻害薬、SGLT2阻害剤等)[糖尿病用薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加する恐れがあるため、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する(血糖降下作用が増強される)]。
    2).糖尿病用薬(スルホニルウレア系薬剤、速効型インスリン分泌促進剤、インスリン製剤)[糖尿病用薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加する恐れがあるため、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する(血糖降下作用が増強される)]。
    2.血糖降下作用が増強される薬剤(モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤、サリチル酸誘導体等)[血糖降下作用の増強による低血糖症状が現れる恐れがあるため、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する(血糖降下作用が増強される)]。
    3.血糖降下作用が減弱される薬剤(アドレナリン、副腎皮質ステロイド、甲状腺ホルモン等)[血糖降下作用の減弱による高血糖症状が現れる恐れがあるため、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する(血糖降下作用が減弱される)]。
    4.血糖降下作用が増強又は減弱される薬剤(β−遮断剤等)[血糖降下作用の増強による低血糖症状、又は血糖降下作用の減弱による高血糖症状が現れる恐れがあるため、併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与する(血糖降下作用が増強又は減弱される)]。
    5.吸収遅延により効果が減弱される薬剤<経口>(抗生物質<経口>、経口避妊薬等)[本剤の胃内容排出遅延作用が、併用する経口剤の吸収に影響を与える恐れがあるため、血中濃度が一定の閾値に達することにより有効性を示す経口剤を併用する場合は、本剤投与の1時間以上前、又は11時間以上後にそれらの薬剤を服用する(本剤の胃内容排出遅延作用による)]。
    6.クマリン系化合物<経口>(ワルファリンカリウム<経口>)[類薬<エキセナチド>でプロトロンビン時間国際標準比<INR>の延長が報告されているため、本剤と併用する場合には、併用開始時あるいは終了時にINR値を測定するなど、観察を十分に行う(本剤の胃内容排出遅延作用による)]。
    (高齢者への投与)
    一般的に高齢者では生理機能が低下していることが多く、胃腸障害や低血糖が起こりやすいので、経過を十分に観察し、慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては本剤を投与しないで、インスリン製剤を使用する[ヒトにおける潜在的なリスクは不明であるが、動物実験では、生殖発生毒性が報告されており、胚・胎仔発生に関する試験において、ラットではヒトに1回20μg、1日1回投与時の血漿中曝露量(AUC)の少なくとも約4.6倍で胎仔成長遅延、胎仔骨格異常及び胎仔骨化遅延、ウサギでは約32倍で骨化遅延が認められた]。
    2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させる[動物実験(ラット)において、微量のリキシセナチドが乳汁中へ移行することが認められている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児、又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:2型糖尿病患者に対し13週間、最大30μgを1日2回まで投与された海外臨床試験において、胃腸障害の発現頻度の増加が報告されている。
    2.処置:過量投与となった場合は、指示された用量まで減量するとともに、徴候、症状に応じた適切な支持療法を行う。
    (適用上の注意)
    1.投与時:
    1).本剤はJIS T 3226−2に準拠したA型専用注射針を用いて使用する。
    2).本剤とA型専用注射針との装着時に液漏れ等の不具合が認められた場合には、新しい注射針に取り替える等の処置方法を患者に十分指導する。
    3).本剤と他の製剤を混合しない。
    4).本剤は無色澄明な液である。液に濁りがある場合、又は変色や粒子を認める場合には使用しない。
    5).本剤のカートリッジにひびが入っている場合は使用しない。
    6).1本を複数の患者に使用しない。
    2.投与部位:皮下注射は腹部・大腿部又は上腕部に行う。同一部位内で投与する場合は前回の注射場所より2〜3cm離して注射する。
    3.投与経路:静脈内及び筋肉内に投与しない。
    4.保存時:
    1).使用前は凍結を避け、2〜8℃で遮光保存する。
    2).使用開始後は本剤を冷蔵庫に保存せず、遮光保存する。
    5.その他:使用開始後30日以内に使用する[使用時の安定性試験(25℃)に基づく]。
    (その他の注意)
    1.潜在的な免疫原性を有する他の蛋白質もしくはペプチドを含む製剤と同様に、本剤の投与による抗リキシセナチド抗体の発現が国内外で実施された臨床試験において認められている。日本人での抗リキシセナチド抗体陽性患者と陰性患者の間の全般的な安全性プロファイルに差はなく、注射部位反応の発生頻度については抗リキシセナチド抗体陽性患者で7.5%(49/650例)であったのに対し、抗体陰性患者では2.5%(6/242例)と差がみられた。
    2.ラット及びマウスにおける2年間のがん原性試験において、ヒトでの治療用量に比べ高用量の投与により非致死性甲状腺C細胞腫瘍が認められた。国際共同第3相臨床試験においては甲状腺C細胞増殖との関連が疑われる有害事象はリキシセナチド投与群とプラセボ群で同程度であった。
    3.ラットでの生殖試験では影響は認められなかったが、イヌを用いた反復投与毒性試験において、ヒトに本剤1回20μg、1日1回投与したときの血漿中曝露量(AUC)の117倍で精巣への影響及び精巣上体への影響(精細管拡張、精子低形成、無精子症及び上皮変性等)がみられた。健康成人男性に投与した試験では精子形成に影響は認められなかった。
    4.甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の家族歴のある患者に対する本剤の安全性は確立していない。
    (保管上の注意)
    凍結を避け、2〜8℃に遮光して保存。

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