基本情報

薬効分類

NK1受容体拮抗薬詳しく見る

  • 抗がん薬による嘔吐中枢への刺激を阻害し、悪心(吐き気)・嘔吐を抑える薬
NK1受容体拮抗薬の代表的な商品名
  • イメンド
  • プロイメンド

効能・効果詳しく見る

  • 抗悪性腫瘍剤投与の嘔吐<遅発期を含む>
  • 抗悪性腫瘍剤投与の悪心<遅発期を含む>
  • 抗悪性腫瘍剤投与の消化器症状<遅発期を含む>

注意すべき副作用詳しく見る

しゃっくり紅斑便秘そう痒感リンパ球数減少口内炎浮腫潮紅疼痛発疹頭痛GPT上昇アナフィラキシーアルカリホスファターゼ上昇下痢

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.成人及び12歳以上の小児:他の制吐剤との併用において、成人及び12歳以上の小児にはホスアプレピタントとして150mgを抗悪性腫瘍剤投与1日目に1回、点滴静注する
  • 2.生後6カ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児:他の制吐剤との併用において、生後6カ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児にはホスアプレピタントとして3.0mg/kgを抗悪性腫瘍剤投与1日目に1回、点滴静注する
    • 但し、ホスアプレピタントとして150mgを超えない

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • ピモジド投与中

副作用

主な副作用

しゃっくり紅斑便秘そう痒感リンパ球数減少口内炎浮腫潮紅疼痛発疹頭痛

重大な副作用

GPT上昇アナフィラキシーアルカリホスファターゼ上昇下痢倦怠感硬結口内炎腫脹ショック咳嗽そう痒感蛋白尿潮紅低ナトリウム血症ALT上昇尿糖発熱皮膚粘膜眼症候群ビリルビン上昇腹痛腹部不快感味覚異常穿孔性十二指腸潰瘍

上記以外の副作用

GOT上昇γ−GTP上昇悪心胃炎意識消失咽頭炎嘔吐おくびカンジダ症皮膚病変胸部不快感筋痙攣筋痛くしゃみクレアチニン上昇血圧上昇血圧低下血管浮腫血栓性静脈炎アルブミン減少結膜炎血尿眩暈口渇高血糖光線過敏症口内乾燥呼吸困難鼓腸ざ瘡四肢痛失見当識嗜眠消化不良食欲不振徐脈蕁麻疹全身発疹体重減少体重増加多汗症多幸症脱水多尿腸炎低カリウム血症低クロル血症動悸AST上昇眠気排尿困難白血球数減少皮膚そう痒疲労貧血頻尿頻脈不安腹部膨満不整脈不眠症ほてり耳鳴無力症眼充血多飲症後鼻漏血小板数減少認知障害咽喉刺激感好中球数減少単球数減少脂性肌異常な夢胃食道逆流性疾患粘膜炎症ブドウ球菌感染症

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • ピモジド投与中
  • 慎重投与
    • 重度肝障害
    • 重度肝機能不全[Child−Pughスコア>9]
  • 注意
    • 長期ワルファリン療法施行中

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 乳児
    • 幼児・乳児

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 成人(15歳〜)
    • 12歳以上の小児(12歳〜14歳)
    • 生後6カ月以上の乳幼児(184日〜2556日)
    • 12歳未満の小児(0歳〜11歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ジルチアゼム 両薬剤への曝露が増大
避妊を目的とするホルモン療法 当該薬剤の効果が減弱
エチニルエストラジオール 当該薬剤の効果が減弱
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の作用が減弱
フェニトイン 本剤の作用が減弱
リファンピシン類 本剤の作用が減弱
カルバマゼピン 本剤の作用が減弱
デキサメタゾン 効果が増強
メチルプレドニゾロン 効果が増強
ミダゾラム 効果が増強
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤 効果が増強
フェニトイン 当該薬剤の効果が減弱
CYP2C9酵素により代謝される薬剤 当該薬剤の効果が減弱
トルブタミド 当該薬剤の効果が減弱
ワルファリン 当該薬剤の効果が減弱
ピモジド 血中濃度上昇によりQT延長・心室性不整脈等の重篤な副作用

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    抗悪性腫瘍剤投与(シスプラチン等)に伴う消化器症状<遅発期を含む>(悪心<遅発期を含む>、嘔吐<遅発期を含む>)。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与の場合に限り使用する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.成人及び12歳以上の小児:他の制吐剤との併用において、成人及び12歳以上の小児にはホスアプレピタントとして150mgを抗悪性腫瘍剤投与1日目に1回、点滴静注する。
    2.生後6カ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児:他の制吐剤との併用において、生後6カ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児にはホスアプレピタントとして3.0mg/kgを抗悪性腫瘍剤投与1日目に1回、点滴静注する。但し、ホスアプレピタントとして150mgを超えない。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤は、原則としてコルチコステロイド及び5−HT3受容体拮抗型制吐剤と併用して使用する。なお、併用するコルチコステロイド及び5−HT3受容体拮抗型制吐剤の用法・用量については、各々の薬剤の添付文書等、最新の情報を参考にし、投与する。但し、コルチコステロイドの用量については、本剤又は活性本体アプレピタントとコルチコステロイドの薬物相互作用を考慮して適宜減量する。
    2.本剤は、投与速度の増加及び投与濃度の上昇により、注射部位障害が発現しやすくなるため、本剤1バイアル(ホスアプレピタントとして150mg)を5mLの生理食塩液で溶解し、次記のとおり点滴静注する。
    1).成人及び12歳以上の小児:成人及び12歳以上の小児には1バイアル(ホスアプレピタントとして150mg)を5mLの生理食塩液で溶解し最終容量が100〜250mL(最終濃度として0.6〜1.5mg/mL)となるよう生理食塩液で希釈し、抗悪性腫瘍剤の投与1時間前に30分間かけて点滴静注する。
    2).生後6カ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児:生後6カ月以上の乳幼児及び12歳未満の小児には1バイアル(ホスアプレピタント150mg)を5mLの生理食塩液で溶解し3.0mg/kg相当量を最終濃度が0.6〜1.5mg/mLとなるよう生理食塩液で希釈し、抗悪性腫瘍剤の投与1時間30分前に60分間かけて点滴静注する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    <成人>
    成人を対象に国内で実施された第3相二重盲検比較試験において、174例中46例(26.4%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。主なものは便秘16例(9.2%)、ALT(GPT)上昇12例(6.9%)、しゃっくり10例(5.7%)、注入部位疼痛・滴下投与部位痛9例(5.2%)、AST(GOT)上昇8例(4.6%)、γ−GTP上昇6例(3.4%)、尿蛋白5例(2.9%)及び注入部位紅斑4例(2.3%)等であった(承認時)。
    <小児>
    生後6カ月以上18歳以下の小児を対象に国内で実施された臨床試験において、27例中4例(14.8%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。主なものは上腹部痛1例(3.7%)、リンパ球数減少1例(3.7%)、尿中ブドウ糖陽性1例(3.7%)、頭痛1例(3.7%)、しゃっくり1例(3.7%)であった(用法・用量追加時)。
    1.重大な副作用
    1).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群):皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群、頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).穿孔性十二指腸潰瘍:穿孔性十二指腸潰瘍(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    3).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、全身発疹、潮紅、血管浮腫、紅斑、呼吸困難、意識消失、血圧低下等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次の副作用が現れた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    1).皮膚:(5%未満)発疹、(頻度不明)皮膚そう痒、紅斑、皮膚病変、光線過敏症、ざ瘡、多汗症、脂性肌、蕁麻疹。
    2).精神神経系:(5%未満)頭痛、(頻度不明)眩暈、眠気、不眠症、不安、多幸症、異常な夢、認知障害、失見当識。
    3).循環器:(5%未満)潮紅、(頻度不明)徐脈、動悸、頻脈、不整脈、ほてり、血圧上昇。
    4).消化器:(5〜10%未満)便秘、(5%未満)下痢、腹痛、腹部不快感、口内炎、(頻度不明)悪心、嘔吐、鼓腸、消化不良、おくび、胃炎、腸炎、胃食道逆流性疾患、口内乾燥、食欲不振、腹部膨満。
    5).呼吸器:(5〜10%未満)しゃっくり、(5%未満)咳嗽、(頻度不明)咽頭炎、後鼻漏、くしゃみ、咽喉刺激感。
    6).肝臓:(5〜10%未満)ALT上昇(GPT上昇)、(5%未満)AST上昇(GOT上昇)、アルカリホスファターゼ上昇、γ−GTP上昇、ビリルビン上昇。
    7).腎臓:(5%未満)蛋白尿、尿糖、(頻度不明)BUN上昇、クレアチニン上昇、頻尿、多尿、排尿困難、血尿。
    8).血液:(5%未満)リンパ球数減少、(頻度不明)貧血、好中球数減少、白血球数減少、血小板数減少、単球数減少。
    9).筋骨格系:(頻度不明)筋痙攣、筋痛、四肢痛。
    10).注射部:(5%未満)疼痛、そう痒感、紅斑、硬結、腫脹、(頻度不明)血栓性静脈炎。
    11).その他:(5%未満)倦怠感、浮腫、味覚異常、低ナトリウム血症、(頻度不明)胸部不快感、疲労、無力症、嗜眠、発熱、耳鳴、疼痛、粘膜炎症、体重増加、体重減少、多飲症、高血糖、口渇、脱水、アルブミン減少、低カリウム血症、低クロル血症、結膜炎、ブドウ球菌感染症、カンジダ症。
    頻度不明はアプレピタントでの報告、本剤の自発報告又は海外の臨床試験での報告による。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分又はアプレピタントに対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.ピモジド投与中の患者。
    (慎重投与)
    重度肝障害患者[本剤の活性本体アプレピタントは主として肝で代謝されるため、血中濃度が過度に上昇する恐れがある。また、重度肝機能不全[Child−Pughスコア>9]患者での使用経験はない]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の活性本体アプレピタントはCYP3A4に対する用量依存的阻害作用を有し、抗悪性腫瘍剤を含めて併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、十分注意して投与する。
    2.長期ワルファリン療法施行中の患者には、がん化学療法の各コースにおける本剤処方の開始から2週間、特に7日目から10日目には、患者の血液凝固状態に関して綿密なモニタリングを行う。
    3.潮紅、紅斑、呼吸困難、意識消失、血圧低下等のショック、アナフィラキシーを起こすことがあるため、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    (相互作用)
    本剤の活性本体アプレピタントはCYP3A4の基質であり、軽度から中程度のCYP3A4阻害(用量依存的)及び誘導作用を有し、CYP2C9の誘導作用も有する。
    1.併用禁忌:ピモジド<オーラップ錠1mg、3mg、細粒1%>[併用薬剤の血中濃度上昇によりQT延長・心室性不整脈等の重篤な副作用を起こす恐れがある(本剤の活性本体アプレピタントの用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、併用薬剤の血中濃度上昇を来すことがあり、重篤又は生命を脅かす事象の原因となる恐れがある)]。
    2.併用注意:
    1).CYP3A4を阻害する薬剤(イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、リトナビル等)[本剤と強力なCYP3A4阻害剤(例:ケトコナゾール)との併用は慎重に行う(本剤の活性本体アプレピタントはCYP3A4の基質であるため、CYP3A4活性を阻害する薬剤と併用することによってアプレピタントの血中濃度が上昇する場合がある)]。
    2).ジルチアゼム[本剤とジルチアゼムとの併用投与によって、両薬剤への曝露が増大する可能性がある(本剤の活性本体アプレピタント及びジルチアゼムの代謝が競合的に阻害される)]。
    3).CYP3A4を誘導する薬剤(リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等)[本剤の作用が減弱する恐れがある(本剤の活性本体アプレピタントはCYP3A4の基質であるため、これらの薬剤によりアプレピタントの代謝が促進される場合がある)]。
    4).CYP3A4で代謝される薬剤:
    (1).CYP3A4で代謝される薬剤(デキサメタゾン)[これらの薬剤の効果が増強される恐れがあり、なお、デキサメタゾンを併用する場合は、デキサメタゾンの用量を減量するなど用量に注意する(本剤の活性本体アプレピタントの用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、これらの薬剤の代謝が阻害される場合がある)]。
    (2).CYP3A4で代謝される薬剤(メチルプレドニゾロン、ミダゾラム等)[これらの薬剤の効果が増強される恐れがある(本剤の活性本体アプレピタントの用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、これらの薬剤の代謝が阻害される場合がある)]。
    5).CYP2C9で代謝される薬剤(ワルファリン、トルブタミド、フェニトイン等)[これらの薬剤の効果が減弱される恐れがある(本剤の活性本体アプレピタントのCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の代謝が促進される場合がある)]。
    6).ホルモン避妊法(エチニルエストラジオール等)[これらの薬剤の効果が減弱される恐れがあるので、本剤の投与期間中及び最終投与から1カ月間は、代りの避妊法又は補助的避妊法を用いる必要がある(機序は解明されていないが、本剤の活性本体アプレピタントとの併用によりこれらの薬剤の代謝が亢進することが報告されている)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する[なお、健康な高齢者は本剤の活性本体アプレピタントの血漿中濃度(AUC、Cmax)が非高齢者に比べて若干高くなるとの報告がある]。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、なお、本剤の活性本体アプレピタントはラット、ウサギにおいて胎盤を通過することが報告されている]。
    2.授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を中止させる[ラットにおいて本剤の活性本体アプレピタントは乳汁中に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児又は生後6カ月未満の乳児に対する有効性及び安全性は確立していない(生後6カ月未満の乳児等に対する使用経験がない)。
    (適用上の注意)
    1.投与経路:本剤は静脈内投与にのみ使用し、筋肉内投与又は皮下投与しない。
    2.調製時:
    1).本剤1バイアル(ホスアプレピタントとして150mg)を5mLの生理食塩液で溶解する。溶解時は、泡立つため2〜3回静かに転倒混和する。
    2).本剤は非臨床試験(in vitro)において1.5mg/mLを超える濃度で溶血が報告されているので、最終濃度として0.6〜1.5mg/mLとなるよう生理食塩液で調製する。調製した輸液は2〜3回静かに転倒混和する。
    3).乳酸リンゲル液等、2価陽イオンを含む溶液(Ca2+を含む溶液、Mg2+を含む溶液等)との配合変化を起こすことが確認されているので、混合しない。
    (その他の注意)
    1.本剤の活性本体アプレピタントを用いたラットの2年間投与がん原性試験において、雌雄ラットの125mg/kg1日2回投与群以上で甲状腺濾胞細胞腺腫の発生率の増加、雄ラットの125mg/kg1日2回投与群以上で甲状腺濾胞細胞腺癌の発生率の増加、雄ラットの125mg/kg1日2回投与群及び雌ラットの5mg/kg1日2回投与群以上で肝細胞腺腫の発生率の増加、雌ラットの125mg/kg1日2回投与群以上で肝細胞癌の発生率の増加が認められたとの報告がある。また、マウスの2年間投与がん原性試験において、雌マウスの500mg/kg/日群以上で肝細胞腺腫の発生率の増加、雄マウスの1000mg/kg/日群以上及び雌マウスの500mg/kg/日群以上で肝細胞癌の発生率の増加が認められたとの報告がある。
    2.新生仔の雌雄イヌに4週間反復静脈内投与したところ、4mg/kg投与群以上で子宮重量の高値を伴う子宮角から体部にかけての内膜肥厚及び子宮重量の高値を伴う子宮角から体部にかけての筋層肥厚、子宮頚部筋層肥厚、膣粘膜固有層浮腫及び膣粘膜下層浮腫、体重増加抑制、6mg/kg投与群で精巣重量の低値を伴うライディヒ細胞の小型化、体重増加抑制が認められたが、組織構造の破壊を伴うものではなかったとの報告がある。
    また、本剤の活性本体アプレピタントを新生仔の雌雄ラットに7週間反復経口投与したところ、10mg/kg1日2回投与群以上で包皮分離遅延及び膣開口早期化が認められたが、これら動物の生殖行動、受胎能力、妊娠機能、生殖器の病理学的検査において変化はなく、生殖能への影響はなかったとの報告がある。
    (保管上の注意)
    冷所(2〜8℃)。

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