日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

イメンドカプセル80mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:アプレピタントカプセル

製薬会社:小野薬品

薬価・規格: 3393円(80mg1カプセル) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

NK1受容体拮抗薬詳しく見る

  • 抗がん薬による嘔吐中枢への刺激を阻害し、悪心(吐き気)・嘔吐を抑える薬
NK1受容体拮抗薬の代表的な商品名
  • イメンド
  • プロイメンド

効能・効果詳しく見る

  • 抗悪性腫瘍剤投与の悪心<遅発期を含む>
  • 抗悪性腫瘍剤投与の嘔吐<遅発期を含む>
  • 抗悪性腫瘍剤投与の消化器症状<遅発期を含む>

注意すべき副作用詳しく見る

しゃっくり便秘食欲不振リンパ球数減少口内炎好中球数減少浮腫潮紅発熱発疹白血球数減少蛋白尿血小板数減少BUN上昇GOT上昇GPT上昇アナフィラキシー悪心

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 他の制吐剤との併用において、成人及び12歳以上の小児にはアプレピタントとして抗悪性腫瘍剤投与1日目は125mgを、2日目以降は80mgを1日1回、経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • ピモジド投与中

副作用

主な副作用

しゃっくり便秘食欲不振リンパ球数減少口内炎好中球数減少浮腫潮紅発熱発疹白血球数減少蛋白尿血小板数減少

重大な副作用

BUN上昇GOT上昇GPT上昇悪心アナフィラキシーアルカリホスファターゼ上昇嘔吐クレアチニン上昇くしゃみアルブミン減少下痢眩暈倦怠感口渇高血糖口内炎紅斑四肢痛消化不良ショック頭痛体重減少体重増加潮紅低クロル血症低カリウム血症低ナトリウム血症動悸ALT上昇AST上昇尿糖眠気発熱皮膚そう痒皮膚粘膜眼症候群ビリルビン上昇疲労貧血腹痛腹部不快感腹部膨満不整脈不眠症ほてり味覚異常咽喉刺激感単球数減少胃食道逆流性疾患穿孔性十二指腸潰瘍

上記以外の副作用

γ−GTP上昇胃炎意識消失咽頭炎おくびカンジダ症皮膚病変胸部不快感筋痛筋痙攣血圧低下血管浮腫血尿結膜炎光線過敏症口内乾燥呼吸困難鼓腸ざ瘡失見当識嗜眠徐脈蕁麻疹咳嗽全身発疹そう痒感多汗症多幸症脱水多尿腸炎疼痛排尿困難頻尿頻脈不安耳鳴無力症眼充血多飲症後鼻漏認知障害脂性肌異常な夢粘膜炎症ブドウ球菌感染症

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • ピモジド投与中
  • 慎重投与
    • 重度肝障害
    • 重度肝機能不全[Child−Pughスコア>9]
  • 注意
    • 長期ワルファリン療法施行中

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ピモジド 血中濃度上昇によりQT延長・心室性不整脈等の重篤な副作用
CYP2C9酵素により代謝される薬剤 当該薬剤の効果が減弱
トルブタミド 当該薬剤の効果が減弱
ワルファリン 当該薬剤の効果が減弱
フェニトイン 当該薬剤の効果が減弱
ミダゾラム 効果が増強
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤 効果が増強
メチルプレドニゾロン 効果が増強
エチニルエストラジオール 当該薬剤の効果が減弱
避妊を目的とするホルモン療法 当該薬剤の効果が減弱
ジルチアゼム 両薬剤への曝露が増大
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の作用が減弱
カルバマゼピン 本剤の作用が減弱
フェニトイン 本剤の作用が減弱
リファンピシン類 本剤の作用が減弱
デキサメタゾン 効果が増強

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    抗悪性腫瘍剤投与(シスプラチン等)に伴う消化器症状<遅発期を含む>(悪心<遅発期を含む>、嘔吐<遅発期を含む>)。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与の場合に限り使用する。

    用法・用量(添付文書全文)

    他の制吐剤との併用において、成人及び12歳以上の小児にはアプレピタントとして抗悪性腫瘍剤投与1日目は125mgを、2日目以降は80mgを1日1回、経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.がん化学療法の各コースにおいて、本剤の投与期間は3日間を目安とする。また、成人では5日間を超えて本剤を投与、12歳以上の小児では3日間を超えて本剤を投与した際の有効性及び安全性は確立していない。
    2.本剤は、原則としてコルチコステロイド及び5−HT3受容体拮抗型制吐剤と併用して使用する。なお、併用するコルチコステロイド及び5−HT3受容体拮抗型制吐剤の用法・用量については、各々の薬剤の添付文書等、最新の情報を参考にし、投与する。但し、コルチコステロイドの用量については、本剤とコルチコステロイドの薬物相互作用を考慮して適宜減量する。
    3.本剤は、抗悪性腫瘍剤の投与1時間〜1時間30分前に投与し、2日目以降は午前中に投与する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    <成人>成人を対象に国内で実施された臨床試験において、318例中135例(42.5%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。主なものはしゃっくり42例(13.2%)、ALT(GPT)上昇39例(12.3%)、便秘32例(10.1%)、食欲不振21例(6.6%)、AST(GOT)上昇21例(6.6%)、尿蛋白17例(5.3%)及びBUN上昇15例(4.7%)等であった(承認時)。
    <小児>12歳以上18歳以下の小児を対象に国内で実施された臨床試験において、22例中7例(31.8%)に副作用(臨床検査値の異常を含む)が認められた。主なものは血小板数減少4例(18.2%)、白血球数減少4例(18.2%)、好中球数減少4例(18.2%)、リンパ球数減少4例(18.2%)等であった(用法・用量追加時)。
    1.重大な副作用
    1).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群):皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群、頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).穿孔性十二指腸潰瘍:穿孔性十二指腸潰瘍(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    3).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、全身発疹、潮紅、血管浮腫、紅斑、呼吸困難、意識消失、血圧低下等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次の副作用が現れた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    1).皮膚:(5%未満)発疹、皮膚そう痒、(頻度不明)光線過敏症、多汗症、脂性肌、皮膚病変、蕁麻疹、ざ瘡。
    2).精神神経系:(5%未満)頭痛、眠気、不眠症、眩暈、(頻度不明)失見当識、多幸症、不安、異常な夢、認知障害。
    3).循環器:(5%未満)不整脈、動悸、潮紅、ほてり、(頻度不明)徐脈、頻脈。
    4).消化器:(5〜15%未満)便秘、食欲不振、(5%未満)下痢、悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃食道逆流性疾患、口内炎、腹部膨満、(頻度不明)おくび、鼓腸、胃炎、腸炎、口内乾燥。
    5).呼吸器:(5〜15%未満)しゃっくり、(5%未満)くしゃみ、咽喉刺激感、(頻度不明)咽頭炎、後鼻漏、咳嗽。
    6).肝臓:(5〜15%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、(5%未満)アルカリホスファターゼ上昇、γ−GTP上昇、ビリルビン上昇。
    7).腎臓:(5〜15%未満)蛋白尿、BUN上昇、(5%未満)尿糖、クレアチニン上昇、(頻度不明)排尿困難、頻尿、多尿、血尿。
    8).血液:(5%未満)貧血、好中球数減少、白血球数減少、血小板数減少、リンパ球数減少、単球数減少。
    9).筋骨格系:(5%未満)四肢痛、(頻度不明)筋痙攣、筋痛。
    10).その他:(5%未満)疲労、倦怠感、味覚異常、発熱、浮腫、高血糖、体重増加、体重減少、口渇、アルブミン減少、低カリウム血症、低ナトリウム血症、低クロル血症、(頻度不明)無力症、胸部不快感、嗜眠、耳鳴、疼痛、粘膜炎症、脱水、多飲症、カンジダ症、ブドウ球菌感染症、結膜炎。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分又はホスアプレピタントメグルミンに対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.ピモジド投与中の患者。
    (慎重投与)
    重度肝障害患者[主として肝で代謝されるため、血中濃度が過度に上昇する恐れがある。
    また、重度肝機能不全[Child−Pughスコア>9]患者での使用経験はない]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤はCYP3A4に対する用量依存的阻害作用を有し、抗悪性腫瘍剤を含めて併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、十分注意して投与する。
    2.長期ワルファリン療法施行中の患者には、がん化学療法の各コースにおける本剤処方の開始から2週間、特に7日目から10日目には、患者の血液凝固状態に関して綿密なモニタリングを行う。
    3.潮紅、紅斑、呼吸困難、意識消失、血圧低下等のショック、アナフィラキシーを起こすことがあるため、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    (相互作用)
    本剤はCYP3A4の基質であり、軽度から中程度のCYP3A4阻害(用量依存的)及び誘導作用を有し、CYP2C9の誘導作用も有する。
    1.併用禁忌:ピモジド<オーラップ錠1mg、3mg、細粒1%>[併用薬剤の血中濃度上昇によりQT延長・心室性不整脈等の重篤な副作用を起こす恐れがある(本剤の用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、併用薬剤の血中濃度上昇を来すことがあり、重篤又は生命を脅かす事象の原因となる恐れがある)]。
    2.併用注意:
    1).CYP3A4を阻害する薬剤(イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、リトナビル等)[本剤と強力なCYP3A4阻害剤(例:ケトコナゾール)との併用は慎重に行う(本剤はCYP3A4の基質であるため、CYP3A4活性を阻害する薬剤と併用することによって本剤の血中濃度が上昇する場合がある)]。
    2).ジルチアゼム[本剤とジルチアゼムとの併用投与によって、両薬剤への曝露が増大する可能性がある(本剤及びジルチアゼムの代謝が競合的に阻害される)]。
    3).CYP3A4を誘導する薬剤(リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等)[本剤の作用が減弱する恐れがある(本剤はCYP3A4の基質であるため、これらの薬剤により本剤の代謝が促進される場合がある)]。
    4).CYP3A4で代謝される薬剤:
    (1).CYP3A4で代謝される薬剤(デキサメタゾン)[これらの薬剤の効果が増強される恐れがあり、なお、デキサメタゾンを併用する場合は、デキサメタゾンの用量を減量するなど用量に注意する(本剤の用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、これらの薬剤の代謝が阻害される場合があり、なお、その影響は静注剤よりも経口剤の方が大きい)]。
    (2).CYP3A4で代謝される薬剤(メチルプレドニゾロン、ミダゾラム等)[これらの薬剤の効果が増強される恐れがある(本剤の用量依存的なCYP3A4阻害作用によって、これらの薬剤の代謝が阻害される場合があり、なお、その影響は静注剤よりも経口剤の方が大きい)]。
    5).CYP2C9で代謝される薬剤(ワルファリン、トルブタミド、フェニトイン等)[これらの薬剤の効果が減弱される恐れがある(本剤のCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の代謝が促進される場合がある)]。
    6).ホルモン避妊法(エチニルエストラジオール等)[これらの薬剤の効果が減弱される恐れがあるので、本剤の投与期間中及び最終投与から1カ月間は、代りの避妊法又は補助的避妊法を用いる必要がある(機序は解明されていないが、本剤との併用によりこれらの薬剤の代謝が亢進することが報告されている)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与する[なお、健康な高齢者は血漿中濃度(AUC、Cmax)が非高齢者に比べて若干高くなるとの報告がある]。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、なお、ラット、ウサギにおいて胎盤を通過することが報告されている]。
    2.授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を中止させる[ラットにおいて乳汁中に移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性は確立していない(12歳未満の小児等に対する使用経験がない)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.ラットの2年間投与がん原性試験において、雌雄ラットの125mg/kg1日2回投与群以上で甲状腺濾胞細胞腺腫の発生率の増加、雄ラットの125mg/kg1日2回投与群以上で甲状腺濾胞細胞腺癌の発生率の増加、雄ラットの125mg/kg1日2回投与群及び雌ラットの5mg/kg1日2回投与群以上で肝細胞腺腫の発生率の増加、雌ラットの125mg/kg1日2回投与群以上で肝細胞癌の発生率の増加が認められたとの報告がある。また、マウスの2年間投与がん原性試験において、雌マウスの500mg/kg/日群以上で肝細胞腺腫の発生率の増加、雄マウスの1000mg/kg/日群以上及び雌マウスの500mg/kg/日群以上で肝細胞癌の発生率の増加が認められたとの報告がある。
    2.新生仔の雌雄ラットに7週間反復経口投与したところ、10mg/kg1日2回投与群以上で包皮分離遅延及び膣開口早期化が認められたが、これら動物の生殖行動、受胎能力、妊娠機能、生殖器の病理学的検査において変化はなく、生殖能への影響はなかったとの報告がある。また、本剤の水溶性を向上させたリン酸化プロドラッグであるホスアプレピタントを新生仔の雌雄イヌに4週間反復静脈内投与したところ、4mg/kg投与群以上で子宮重量の高値を伴う子宮角から体部にかけての内膜肥厚及び子宮重量の高値を伴う子宮角から体部にかけての筋層肥厚、子宮頚部筋層肥厚、膣粘膜固有層浮腫及び膣粘膜下層浮腫、体重増加抑制、6mg/kg投与群で精巣重量の低値を伴うライディヒ細胞の小型化、体重増加抑制が認められたが、組織構造の破壊を伴うものではなかったとの報告がある。

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