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ウプトラビ錠0.2mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:セレキシパグ錠

製薬会社:日本新薬

薬価・規格: 1407.9円(0.2mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

セレキシパグ詳しく見る

  • プロスタサイクリン受容体(IP受容体)への作動作用により、平滑筋弛緩作用や肺動脈平滑筋細胞の増殖抑制作用などを介して肺血管抵抗や肺動脈圧を低下させることで肺動脈性肺高血圧症による症状を改善する薬
セレキシパグの代表的な商品名
  • ウプトラビ

効能・効果詳しく見る

  • 肺動脈性肺高血圧症

注意すべき副作用詳しく見る

頭痛下痢低血圧出血嘔吐四肢痛悪心潮紅筋肉痛顎痛関節痛ほてり倦怠感浮動性眩暈甲状腺機能異常疲労背部痛腹痛胃拡張胃炎胃腸炎転倒過度の血圧低下

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • セレキシパグとして1回0.2mgを1日2回食後経口投与から開始する
  • 忍容性を確認しながら、7日以上の間隔で1回量として0.2mgずつ最大耐用量まで増量して維持用量を決定する
    • なお、最高用量は1回1.6mgとし、いずれの用量においても、1日2回食後に経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度肝障害
    • 肺静脈閉塞性疾患を有する肺高血圧症

副作用

主な副作用

頭痛下痢低血圧出血嘔吐四肢痛悪心潮紅筋肉痛顎痛関節痛ほてり倦怠感浮動性眩暈甲状腺機能異常疲労背部痛腹痛

重大な副作用

転倒胃炎胃拡張胃腸炎過度の血圧低下肝酵素上昇肝機能異常眼痛顔面浮腫胸痛胸部不快感起立性低血圧筋力低下頚部痛傾眠光線過敏性反応甲状腺機能低下症甲状腺機能亢進症口内乾燥紅斑呼吸困難骨痛失神嗜眠灼熱感羞明筋骨格痛消化性潰瘍消化不良食欲減退腎機能障害心室性期外収縮咳嗽体液貯留代謝異常体重減少多汗症動悸疼痛排便回数増加発疹鼻出血皮膚そう痒症鼻閉貧血副鼻腔炎腹部膨満腹部不快感不眠症片頭痛便秘末梢性浮腫耳鳴霧視無力症網膜出血味覚消失錯感覚四肢熱感脱毛症筋痙縮開口障害感覚鈍麻重感回転性眩暈低酸素症流涙増加四肢不快感血中ビリルビン増加関節腫脹異常感胃食道逆流性疾患インフルエンザ様疾患筋骨格硬直体位性眩暈紅痛症四肢発赤四肢の痛み四肢の腫れ口腔咽頭不快感顎関節症候群筋肉疲労脊椎痛右室不全

上記以外の副作用

ヘモグロビン減少血中甲状腺刺激ホルモン減少

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度肝障害
    • 肺静脈閉塞性疾患を有する肺高血圧症
  • 慎重投与
    • 出血傾向
    • 低血圧
    • 透析中
    • 重度腎障害
    • 出血傾向素因
    • 軽度肝障害
    • 中等度肝障害
  • 注意
    • 中等度肝障害
  • 投与に際する指示
    • 中等度肝障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
プロスタグランジンE1製剤 出血の危険性が増大
非ステロイド系抗炎症剤 出血の危険性が増大
プロスタグランジンI2誘導体製剤 出血の危険性が増大
ウロキナーゼ 出血の危険性が増大
チクロピジン 出血の危険性が増大
血栓溶解剤 出血の危険性が増大
プロスタグランジンE2誘導体製剤 出血の危険性が増大
血液凝固阻止剤 出血の危険性が増大
ワルファリン 出血の危険性が増大
アスピリン 出血の危険性が増大
血小板凝集抑制作用を有する薬剤 出血の危険性が増大
利尿剤 過度の血圧低下
プロスタグランジンI2誘導体製剤 過度の血圧低下
降圧作用を有する薬剤 過度の血圧低下
プロスタグランジンE2誘導体製剤 過度の血圧低下
ACE阻害剤 過度の血圧低下
アンジオテンシン2受容体拮抗剤 過度の血圧低下
プロスタグランジンE1製剤 過度の血圧低下
カルシウム拮抗剤 過度の血圧低下
ロピナビル・リトナビル配合剤 本剤の血中濃度が上昇

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    肺動脈性肺高血圧症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    本剤の使用にあたっては、最新の治療ガイドラインを参考に投与の要否を検討する。

    用法・用量(添付文書全文)

    セレキシパグとして1回0.2mgを1日2回食後経口投与から開始する。忍容性を確認しながら、7日以上の間隔で1回量として0.2mgずつ最大耐用量まで増量して維持用量を決定する。なお、最高用量は1回1.6mgとし、いずれの用量においても、1日2回食後に経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.投与初期に頭痛、下痢等の副作用が多く報告されているため、患者の状態を十分観察しながら慎重に用量の漸増を行う。
    2.忍容性に問題があり減量する場合は、原則として1回0.2mgずつ漸減する(減量後に再増量する場合は、8日以上の間隔で忍容性を確認しながら漸増する)。
    3.3日以上投与を中断した場合、再開時には中断前より低い用量からの投与を考慮する。
    4.投与を中止する場合は、症状の増悪に留意しながら投与量を漸減する。
    5.中等度肝障害患者には、1日1回に減量して投与を開始し、投与間隔や増量間隔の延長、最高用量の減量を考慮する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内臨床試験において、37例中37例(100.0%)に副作用が認められた。主な副作用は、頭痛27例(73.0%)、下痢、顎痛各17例(45.9%)、悪心14例(37.8%)、潮紅12例(32.4%)、筋肉痛7例(18.9%)、低血圧、関節痛、倦怠感、ほてり各6例(16.2%)、四肢痛5例(13.5%)、背部痛、嘔吐各4例(10.8%)であった。
    海外臨床試験において、575例中515例(89.6%)に副作用が認められた。主な副作用は、頭痛353例(61.4%)、下痢207例(36.0%)、悪心155例(27.0%)、顎痛143例(24.9%)、筋肉痛80例(13.9%)、嘔吐78例(13.6%)、四肢痛77例(13.4%)、潮紅67例(11.7%)であった(承認時)。
    副作用の発現頻度は、国内及び海外での臨床試験の結果を合わせて算出した。国内及び海外での臨床試験で発現頻度が算出できなかった副作用を頻度不明とした。
    1.重大な副作用
    1).低血圧:過度の血圧低下[低血圧(2.6%)、起立性低血圧(0.8%)等]が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2).出血:出血[鼻出血(1.6%)、網膜出血(0.3%)等]が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    3).甲状腺機能異常:甲状腺機能異常[甲状腺機能亢進症(0.5%)、甲状腺機能低下症(0.5%)等]が現れることがあるので、本剤投与中は必要に応じて甲状腺機能検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).血液:(0.5〜5%未満)貧血、(頻度不明)ヘモグロビン減少。
    2).代謝異常:(0.5〜5%未満)食欲減退、体液貯留。
    3).精神神経系:(5%以上)頭痛、浮動性眩暈、(0.5〜5%未満)失神、不眠症、傾眠、灼熱感、体位性眩暈、錯感覚、嗜眠、(0.5%未満)感覚鈍麻、味覚消失、片頭痛。
    4).眼:(0.5〜5%未満)眼痛、霧視、羞明、(0.5%未満)流涙増加。
    5).耳:(0.5〜5%未満)回転性眩暈、耳鳴。
    6).循環器:(5%以上)潮紅、(0.5〜5%未満)ほてり、動悸、(0.5%未満)右室不全、紅痛症(四肢熱感・四肢発赤・四肢の痛みを伴う四肢の腫れ)、心室性期外収縮。
    7).呼吸器:(0.5〜5%未満)呼吸困難、鼻閉、咳嗽、(0.5%未満)低酸素症、口腔咽頭不快感。
    8).消化器:(5%以上)下痢、悪心、嘔吐、腹痛、(0.5〜5%未満)腹部不快感、消化不良、胃食道逆流性疾患、腹部膨満、胃炎、排便回数増加、便秘、(0.5%未満)口内乾燥、消化性潰瘍、胃拡張。
    9).肝臓:(0.5〜5%未満)肝酵素上昇、(0.5%未満)肝機能異常、血中ビリルビン増加。
    10).皮膚:(0.5〜5%未満)紅斑、発疹、皮膚そう痒症、光線過敏性反応、(0.5%未満)脱毛症、多汗症。
    11).筋骨格系:(5%以上)顎痛、筋肉痛、四肢痛、関節痛、(0.5〜5%未満)背部痛、筋骨格痛、頚部痛、筋痙縮、骨痛、顎関節症候群、関節腫脹、四肢不快感、筋骨格硬直、(0.5%未満)筋力低下、重感、筋肉疲労、開口障害。
    12).腎臓:(0.5%未満)腎機能障害。
    13).その他:(0.5〜5%未満)疲労、無力症、疼痛、末梢性浮腫、倦怠感、胸部不快感、胸痛、顔面浮腫、体重減少、(0.5%未満)異常感、脊椎痛、胃腸炎、副鼻腔炎、インフルエンザ様疾患、転倒、(頻度不明)血中甲状腺刺激ホルモン減少。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重度肝障害患者[使用経験がなく、本剤の血中濃度が著しく上昇する恐れがある]。
    3.肺静脈閉塞性疾患を有する肺高血圧症の患者[本剤の血管拡張作用により、肺水腫を誘発する恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.低血圧の患者[本剤の血管拡張作用により、血圧を更に低下させる恐れがある]。
    2.出血傾向並びに出血傾向素因のある患者[本剤の血小板凝集抑制作用により、出血傾向を助長する恐れがある]。
    3.軽度肝障害又は中等度肝障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することが認められている]。
    4.重度腎障害のある患者(透析中の患者を含む)[本剤の血中濃度が上昇することが認められており、また、透析中の患者への使用経験はない]。
    5.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤は、肺動脈性肺高血圧症の治療に十分な知識及び経験を有する医師のもとで使用する。
    2.本剤の投与により肺水腫の徴候がみられた場合は肺静脈閉塞性疾患の可能性を考慮し、肺静脈閉塞性疾患が疑われた場合には、本剤の投与を中止する。
    3.本剤は血管拡張作用を有するため、本剤の投与に際し血管拡張作用により患者が有害な影響を受ける可能性がある状態(降圧剤投与中、安静時低血圧、血液量減少、重度左室流出路閉塞、自律神経機能障害等)にあるのか十分検討する。
    4.意識障害等が現れることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明する。
    (相互作用)
    本剤及び本剤の活性代謝物である脱メチルスルホニルアミド体(MRE−269)はCYP2C8とCYP3A4により代謝される。また、MRE−269はUGT1A3とUGT2B7によりグルクロン酸抱合される。
    併用注意:
    1.降圧作用を有する薬剤(カルシウム拮抗剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシン2受容体拮抗剤、利尿剤、プロスタグランジンE1誘導体製剤、プロスタグランジンE2誘導体製剤、プロスタグランジンI2誘導体製剤等)[これらの薬剤との併用により、過度の血圧低下が起こる恐れがあるので、併用薬もしくは本剤を増量する場合は血圧を十分観察する(相互に降圧作用を増強することが考えられる)]。
    2.抗凝血剤(ワルファリン等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ等)、血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン、プロスタグランジンE1誘導体製剤、プロスタグランジンE2誘導体製剤、プロスタグランジンI2誘導体製剤、非ステロイド性抗炎症剤等)[これらの薬剤との併用により、出血の危険性が増大する恐れがあるので、定期的にプロトロンビン時間等の血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察する(本剤はin vitroで血小板凝集抑制作用を有するため、相互に抗凝血作用を増強することが考えられる)]。
    3.ロピナビル・リトナビル[ロピナビル・リトナビル配合錠との併用で、本剤の血中濃度が上昇したとの報告があり、本剤の副作用が発現する恐れがある(本剤の代謝酵素であるCYP3A4や、本剤が基質となるOATP1B1、OATP1B3及びP糖蛋白を阻害することにより、本剤の代謝が抑制されると考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
    2.授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる[動物試験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:海外において、本剤を1回3.2mg投与された患者に一過性悪心が発現したとの報告がある。
    2.処置:本剤の過量投与が疑われた場合、症状に応じて対症療法等の適切な処置を行う(本剤は蛋白結合率が高いため、透析が有効である可能性は低い)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (取扱い上の注意)
    アルミピローの開封後は湿気を避けて保管する。
    (保管上の注意)
    気密容器、湿気を避けて保存。

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