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ヴォリブリス錠2.5mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:アンブリセンタン錠

製薬会社:GSK

薬価・規格: 5050.3円(2.5mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

エンドセリン受容体拮抗薬詳しく見る

  • 血管収縮作用や血管平滑筋細胞増殖作用などをあらわす体内物質エンドセリンの作用を抑え、肺動脈圧を下げ、息切れや疲労感などを改善する薬
エンドセリン受容体拮抗薬の代表的な商品名
  • トラクリア
  • ヴォリブリス
  • オプスミット

効能・効果詳しく見る

  • 肺動脈性肺高血圧症

注意すべき副作用詳しく見る

頭痛鼻閉体液貯留心不全末梢性浮腫潮紅貧血間質性肺炎ヘマトクリット減少ヘモグロビン減少低血圧便秘動悸呼吸困難喀血悪心疲労発疹白血球減少眩暈血管浮腫過敏症反応鼻出血IPF病態悪化呼吸器系障害

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • アンブリセンタンとして5mgを1日1回経口投与する
    • なお、症状に応じて1日10mgを超えない範囲で適宜増量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度肝障害
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

頭痛鼻閉体液貯留心不全末梢性浮腫潮紅貧血間質性肺炎ヘマトクリット減少ヘモグロビン減少低血圧便秘動悸呼吸困難喀血悪心疲労発疹白血球減少眩暈血管浮腫過敏症反応鼻出血

重大な副作用

潮紅貧血末梢性浮腫呼吸器系障害IPF病態悪化

上記以外の副作用

悪心嘔吐眼窩周囲浮腫視覚障害出血咳嗽低血圧トランスアミナーゼ上昇捻髪音発熱鼻出血腹痛副鼻腔炎ヘマトクリット減少ヘモグロビン減少霧視無力症間質性肺炎増悪肺音異常鼻咽頭炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度肝障害
  • 希望禁止
    • 肺静脈閉塞性疾患
  • 慎重投与
    • 間質性肺炎
    • 重度腎障害
    • 中等度肝障害
    • 重度貧血
    • 投与開始前アミノトランスフェラーゼの何れかが基準値上限3倍を超える
    • 投与開始前AST<GOT>ALT<GPT>何れかが基準値上限3倍を超える
    • 肺の線維化
  • 注意
    • 肺静脈閉塞性疾患
    • WHO機能分類クラス4
    • 出血の危険因子を有する
    • 肺の線維化

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 妊婦・産婦
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)
    • 妊娠する可能性(11歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
シクロスポリン 本剤のAUCが約2倍

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    肺動脈性肺高血圧症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    WHO機能分類クラス4の患者における有効性及び安全性は確立していない。

    用法・用量(添付文書全文)

    アンブリセンタンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて1日10mgを超えない範囲で適宜増量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    シクロスポリンと併用する場合には、本剤は1日1回5mgを上限として投与する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内臨床試験において、本剤が投与された25例中、22例(88.0%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、頭痛9例(36.0%)、潮紅8例(32.0%)、鼻閉6例(24.0%)であった(承認時及び製造販売後臨床試験終了時の集計)。
    海外臨床試験において、本剤が投与された261例中、103例(39.5%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告された。その主なものは、頭痛29例(11.1%)、末梢性浮腫25例(9.6%)、鼻閉10例(3.8%)であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    1).貧血(12.0%):貧血(ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少)が現れることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2).体液貯留(4.0%):体液貯留が現れることがあるので、異常が認められた場合には本剤に起因するものか、基礎疾患の心不全によるものか原因を確認し、本剤の投与中止、利尿剤の投与など適切な処置を行う。
    3).心不全(頻度不明):体液貯留に関連し、心不全が現れることがあるので、異常が認められた場合には心不全の原因を確認し、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
    4).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が発現又は間質性肺炎増悪することがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施し、本剤の投与後に間質性肺炎の発現又は増悪が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).過敏症:(10%以上)過敏症反応(血管浮腫、発疹等)。
    2).精神神経系:(10%以上)頭痛、(10%未満)眩暈。
    3).循環器:(10%以上)潮紅、(10%未満)動悸、低血圧。
    4).呼吸器:(10%以上)鼻閉[用量依存的に発現する]、鼻出血、喀血、(頻度不明)*呼吸困難[*:海外の市販後において、本剤投与直後に発現した呼吸困難が報告されている]、副鼻腔炎、鼻咽頭炎。
    5).消化器:(10%未満)便秘、悪心、(頻度不明)腹痛、嘔吐。
    6).肝臓:(頻度不明)トランスアミナーゼ上昇。
    7).全身症状:(10%未満)末梢性浮腫、疲労、(頻度不明)無力症。
    8).眼:(頻度不明)視覚障害(霧視等)、眼窩周囲浮腫。
    9).血液:(10%未満)白血球減少。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.重度肝障害のある患者[重度の肝障害のある患者における使用経験がない、また、類薬で重篤な肝障害を起こしたとの報告がある]。
    2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    3.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.投与開始前アミノトランスフェラーゼの何れかが基準値上限3倍を超える(投与開始前AST<GOT>ALT<GPT>何れかが基準値上限3倍を超える)患者[肝機能障害を増悪させる恐れがある]。
    2.中等度肝障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇する恐れがある]。
    3.重度貧血の患者[貧血が悪化する恐れがある]。
    4.重度腎障害のある患者[重度の腎障害のある患者における本剤の使用経験が少ない]。
    5.間質性肺炎の患者[間質性肺炎が増悪することがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.エンドセリン受容体拮抗薬(ERA)の投与時に肝酵素上昇が認められているため、本剤の投与開始前に必ず肝機能検査を実施し、投与中においても、少なくとも1カ月に1回肝機能検査を実施する。本剤投与中に、臨床的に顕著なアミノトランスフェラーゼ上昇(顕著なAST上昇(顕著なGOT上昇)、顕著なALT上昇(顕著なGPT上昇))、肝障害の徴候を伴うアミノトランスフェラーゼ上昇、又は黄疸が発現した場合には本剤の投与を中止する。
    2.本剤を含むERAの投与によりヘモグロビン減少及びヘマトクリット減少が起こる可能性があり、貧血に至った症例があるため、投与開始前及び投与開始1カ月後に血液検査を実施し、また、その後も定期的に血液検査を実施することが望ましい。
    3.肺静脈閉塞性疾患を有する患者では、心血管系の状態を著しく悪化させる恐れがあるため、本剤を投与しないことが望ましい。また、本剤の投与により急性肺水腫の徴候が見られた場合は、肺静脈閉塞性疾患の可能性を考慮する。
    4.本剤の投与に際し、妊娠する可能性のある女性には次について指導し、必要に応じて妊娠検査を行う。
    1).妊娠中に本剤を服用した場合の胎児に及ぼす危険性について指導する。
    2).本剤の投与開始後は確実な避妊法を用いる。
    3).妊娠した場合若しくはその疑いがある場合には、医師に直ちに連絡する。
    5.本剤の国内臨床試験において鼻出血など出血の副作用が認められているので、出血の危険因子を有する患者に本剤を投与する際には、出血の危険性に注意する。
    6.特発性肺線維症(IPF)を対象とした海外臨床試験において、本剤投与によりIPF病態増悪リスクの増加の可能性が示されているので、肺の線維化を伴う肺動脈性肺高血圧症の患者に本剤を投与する際は、肺線維症の治療に精通した呼吸器科医に相談するなど、本剤投与によるリスクとベネフィットを考慮した上で、投与の可否を慎重に検討する。
    (相互作用)
    併用注意:シクロスポリン[シクロスポリンとの併用により本剤のAUCが約2倍になるとの報告があるので、併用する場合には、本剤は1日1回5mgを上限として投与する(詳細な機序は不明であるが、シクロスポリンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇する)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いので注意する[海外臨床試験において、末梢性浮腫の多くは軽度から中等度であったが、高齢者では発現する可能性が高く、重症例が多い傾向が示唆された]。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[ラット及びウサギにおいて本剤の催奇形性(ラット及びウサギでは下顎異常・舌異常・口蓋異常、更にラットでは心室中隔欠損、動脈幹遺残、甲状腺異常及び胸腺異常、底蝶形骨過剰骨化、左臍動脈)が認められている]。
    2.本剤投与中は授乳を避けさせる[授乳動物(ラット)において出生仔生存率低下がみられたことから、乳汁に移行する可能性がある]。
    (小児等への投与)
    小児等に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:健康成人に本剤50mg及び100mg(推奨最高用量の5倍から10倍)を単回投与したところ、本剤との関連性が否定できない頭痛、潮紅、浮動性眩暈、悪心及び鼻閉が発現した。また、本剤の作用機序より、過量投与時には低血圧を引き起こす可能性が考えられる。
    2.過量投与時の処置:重度低血圧が発現した場合には適切な対症療法を行う。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:次の点について指導する。
    1.本剤はPTPシートから取り出して服用する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    2.PTPシートからの取り出しは、裏のラベルを剥がした後、指の腹で押し出す。
    (その他の注意)
    1.ラットでは精細管萎縮、精子形態異常、精子数減少、交尾率低値及び受胎率低値が、イヌでも精細管萎縮、精細管空胞化、精細管拡張などが認められている。なお、ヒトの男性生殖能に対する影響は不明である。
    2.ヒト末梢リンパ球を用いる染色体異常試験では高濃度で染色体構造異常がみられたが、細菌を用いる復帰突然変異試験、ラットを用いる小核試験及び肝不定期DNA合成試験の結果は陰性であった。
    3.ラットでは鼻腔炎症及び鼻甲介骨過形成がみられ、イヌでは炎症のみが認められている。
    4.海外で実施された適応外の特発性肺線維症(適応外のIPF)患者492例(うち二次性肺高血圧症患者54例)を対象としたプラセボ対照臨床試験の中間解析の結果、IPF病態悪化(呼吸器系障害による入院を含む)又は死亡がプラセボ群と比較して本剤投与群で多くみられ(本剤投与群329例中90例(27%)、プラセボ群163例中28例(17%))、試験が中止された。

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