基本情報

薬効分類

β遮断薬詳しく見る

  • β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などを改善する薬
β遮断薬の代表的な商品名
  • インデラル
  • テノーミン
  • メインテート ビソノ
  • セロケン ロプレソール
  • ハイパジール

効能・効果詳しく見る

  • 腎実質性高血圧症
  • 狭心症
  • 本態性高血圧症<軽症〜中等症>

注意すべき副作用詳しく見る

倦怠感動悸眩暈頭痛中性脂肪上昇心不全総コレステロール上昇肝機能異常

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.本態性高血圧症(軽症〜中等症)、腎実質性高血圧症:セリプロロール塩酸塩として1日1回100〜200mgを食後経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は400mgとする
  • 2.狭心症:セリプロロール塩酸塩として1日1回200mgを食後経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は400mgとする

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 著しい洞性徐脈
    • 過敏症
    • 肺高血圧による右心不全
    • 心原性ショック
    • 代謝性アシドーシス
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 洞不全症候群
    • 洞房ブロック
    • 高度徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
    • 未治療の褐色細胞腫
    • うっ血性心不全
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

倦怠感動悸眩暈頭痛

重大な副作用

肝機能異常心不全総コレステロール上昇中性脂肪上昇洞房ブロック房室ブロック尿酸上昇

上記以外の副作用

Al−P上昇CPK上昇GOT上昇GPT上昇LDH上昇息切れ嘔気腓腹筋痙攣関節痛顔面潮紅胸痛筋肉痛クレアチニン上昇血圧低下下痢口渇こむらがえりしびれ消化不良徐脈腎機能異常喘息喘鳴脱力感蛋白尿ALT上昇AST上昇眠気白血球減少発疹鼻汁皮膚そう痒感鼻閉感腹痛浮腫不眠震え味覚異常霧視涙液分泌減少心胸郭比増大CK上昇高血糖悪化抑うつ症状

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 著しい洞性徐脈
    • 過敏症
    • 肺高血圧による右心不全
    • 心原性ショック
    • 代謝性アシドーシス
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 洞不全症候群
    • 洞房ブロック
    • 高度徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
    • 未治療の褐色細胞腫
    • うっ血性心不全
  • 希望禁止
    • 手術前48時間
  • 慎重投与
    • 間欠性跛行症
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • 甲状腺中毒症
    • コントロール不十分な糖尿病
    • 重篤な肝障害
    • 重篤な腎障害
    • 長期間絶食状態
    • 低血糖症
    • 房室ブロック<1度>
    • 末梢循環障害
    • レイノー症候群
    • 異型狭心症
    • 血清クレアチニン値4.0mg/dL以上
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 褐色細胞腫
    • 甲状腺中毒症
    • 手術前48時間
  • 投与に際する指示
    • 褐色細胞腫
    • 甲状腺中毒症
    • 血清クレアチニン値4.0mg/dL以上
    • うっ血性心不全

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 幼児・乳児
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
レセルピン 過剰の交感神経抑制
交感神経遮断剤 過剰の交感神経抑制
トルブタミド 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
インスリン製剤 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
血糖降下剤 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
アセトヘキサミド 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
クロニジン塩酸塩 投与中止後のリバウンド現象を増強
グアナベンズ酢酸塩 投与中止後のリバウンド現象を増強
プロカインアミド塩酸塩 過度の心機能抑制
リン酸ジソピラミド 過度の心機能抑制
クラス1抗不整脈剤 過度の心機能抑制
アジマリン 過度の心機能抑制
アミオダロン塩酸塩 過度の心機能抑制
エーテル 過剰の交感神経抑制
麻酔剤 過剰の交感神経抑制
カルシウム拮抗剤 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
ジルチアゼム 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
ベラパミル 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
β−遮断剤 血圧が上昇
血圧降下剤 降圧作用を増強
硝酸剤 降圧作用を増強
降圧作用を有する薬剤 降圧作用を増強
メチルジゴキシン 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジギタリス剤 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
ジゴキシン 心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>
インドメタシン製剤 本剤の降圧作用が減弱
非ステロイド系抗炎症剤 本剤の降圧作用が減弱

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.本態性高血圧症<軽症〜中等症>、腎実質性高血圧症。
    2.狭心症。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.本態性高血圧症(軽症〜中等症)、腎実質性高血圧症:セリプロロール塩酸塩として1日1回100〜200mgを食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は400mgとする。
    2.狭心症:セリプロロール塩酸塩として1日1回200mgを食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は400mgとする。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    褐色細胞腫の患者では本剤の単独投与により急激に血圧が上昇する恐れがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    総症例数10,430例中副作用が報告されたのは264例(2.53%)350件であった。主な副作用は眩暈、頭痛、動悸、倦怠感、AST(GOT)・ALT(GPT)上昇、高尿酸血症、CK(CPK)上昇であった(再審査終了時)。なお、自発報告のみで認められた副作用は頻度不明とした。
    1.重大な副作用
    心不全、房室ブロック、洞房ブロック:心不全(0.1%未満)、房室ブロック(頻度不明)、洞房ブロック(頻度不明)が現れることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には投与を中止する。
    2.その他の副作用
    1).皮膚:(0.1%未満)発疹、皮膚そう痒感等[投与を中止する]。
    2).循環器:(0.1〜5%未満)動悸、(0.1%未満)胸痛、徐脈、血圧低下、顔面潮紅、心胸郭比増大等。
    3).呼吸器:(0.1%未満)咳、喘息、息切れ、鼻汁・鼻閉感、喘鳴等。
    4).精神神経系:(0.1〜5%未満)眩暈、頭痛、(0.1%未満)しびれ、震え、不眠、眠気、抑うつ症状等。
    5).消化器:(0.1%未満)嘔気、口渇、腹痛、下痢、消化不良等。
    6).眼:(0.1%未満)涙液分泌減少等、(頻度不明)霧視(他のβ遮断剤で報告されている)[投与を中止する]。
    7).肝臓:(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇、LDH上昇等の肝機能異常。
    8).腎臓:(0.1%未満)クレアチニン上昇、蛋白尿、BUN上昇等の腎機能異常。
    9).その他:(0.1〜5%未満)倦怠感、中性脂肪上昇、総コレステロール上昇、尿酸上昇、CK上昇(CPK上昇)、(0.1%未満)浮腫、関節痛、白血球減少、高血糖悪化、*腓腹筋痙攣(*こむらがえり)、*筋肉痛[*:投与を中止する]、脱力感等、(頻度不明)味覚異常。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスに基づく心収縮力の抑制が増強されることがある]。
    3.高度徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック<2〜3度>、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[症状を悪化させることがある]。
    4.心原性ショックの患者[心機能の抑制により、原疾患を悪化させることがある]。
    5.うっ血性心不全、肺高血圧による右心不全のある患者[心拍出量の減少により、これらの症状を悪化させることがある]。
    6.未治療の褐色細胞腫の患者。
    7.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者[症状を誘発する恐れがある]。
    2.うっ血性心不全の恐れのある患者[心機能を抑制し、症状を悪化させる恐れがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与する]。
    3.低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので、血糖値に注意する]。
    4.甲状腺中毒症の患者[頻脈等の中毒症状をマスクする恐れがある]。
    5.重篤な肝障害のある患者[本剤の代謝が遅延する恐れがある]。
    6.重篤な腎障害のある患者[血中半減期が延長する恐れがある](血清クレアチニン値4.0mg/dL以上の場合は減量など慎重に投与する)。
    7.末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)[症状を悪化させる恐れがある]。
    8.房室ブロック<1度>のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させる恐れがある]。
    9.異型狭心症の患者[症状を悪化させる恐れがある]。
    10.高齢者。
    11.小児。
    (重要な基本的注意)
    1.長期投与の場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行う。徐脈又は低血圧の症状が現れた場合には減量又は投与を中止する(また、必要に応じアトロピン硫酸塩水和物等を使用する)。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。
    2.類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行い、また、患者に医師の指示なしに服用を中止しないよう注意する。狭心症以外の適用で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をする。
    3.甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行う。
    4.手術前48時間は投与しないことが望ましい。
    5.眩暈、ふらつきが現れることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等、危険を伴う機械の作業に注意させる。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.カルシウム拮抗剤(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等)[徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全が現れる恐れがあるので、併用する場合には用量に注意する(相加的に作用(陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用)を増強させる)]。
    2.交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)[過剰の交感神経抑制を来す恐れがあるので、減量するなど注意する(相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる)]。
    3.血糖降下剤(インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等)[血糖降下作用の増強、また、低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスクする恐れがあるので、血糖値に注意する(β2遮断作用により、肝臓でのグリコーゲン分解が抑制され、また、低血糖時に分泌されるアドレナリンによって生じる低血糖症状をマスクする)]。
    4.クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩[クロニジン塩酸塩又はグアナベンズ酢酸塩の投与中止後のリバウンド現象を増強する恐れがあるので、β遮断剤を先に中止し、これらの薬剤を徐々に減量する(クロニジン塩酸塩の中止により血中ノルアドレナリンが上昇するが、β遮断剤と併用している場合、ノルアドレナリンの作用のうち、α刺激作用が優位となり、急激な血圧上昇を起こす(グアナベンズ酢酸塩も作用機序から同様な反応が予測される))]。
    5.クラス1抗不整脈剤(リン酸ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン等)、アミオダロン塩酸塩[過度の心機能抑制が現れる恐れがあるので、減量するなど注意する(相加的に作用(心機能抑制作用)を増強させる)]。
    6.β遮断剤[血圧が上昇する恐れがある(本剤の血管拡張作用が抑制される)]。
    7.麻酔剤(エーテル等)[過剰の交感神経抑制を来す恐れがあるので、減量するなど注意する(相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる)]。
    8.ジギタリス製剤(ジゴキシン、メチルジゴキシン等)[心刺激伝導障害<徐脈・房室ブロック等>が現れる恐れがあるので、心機能に注意する(相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる)]。
    9.非ステロイド性抗炎症剤(インドメタシン等)[本剤の降圧作用が減弱する恐れがある(非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する)]。
    10.降圧作用を有する他の薬剤(降圧剤、硝酸剤等)[降圧作用を増強する恐れがあるので、併用する場合には用量に注意する(相加的に作用(降圧作用)を増強させる)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者には、次の点に注意し、少量(例えば100mg)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    1.高齢者では一般に、過度の降圧は好ましくないとされている[脳梗塞等が起こる恐れがある]。
    2.休薬を要する場合は、徐々に減量する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
    2.授乳中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    小児等に対する安全性は確立していない。
    (過量投与)
    1.症状:β遮断剤の過量投与で予測される症状は徐脈、完全房室ブロック、心不全、低血圧、気管支痙攣等である。
    2.処置:過量投与時には本剤の投与を中止し、必要に応じて胃洗浄等により薬剤の除去を行うとともに、次記等の適切な処置を行う。
    1).過量投与による徐脈、完全房室ブロック:アトロピン硫酸塩水和物、イソプロテレノール等の投与や心臓ペーシングを適用する。
    2).過量投与による心不全、低血圧:強心剤、昇圧剤、輸液等の投与や補助循環を適用する。
    3).過量投与による気管支痙攣:β2作動薬の静注又はアミノフィリン水和物の静注等の投与や補助呼吸を適用する。
    これらの処置の間は常に観察下におく。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.本剤は空腹時に経口投与した場合、食後投与に比較して最高血漿中濃度が約2倍程度に上昇するという報告がある。
    2.β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗する場合がある。
    (保管上の注意)
    気密容器。

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