基本情報

薬効分類

α1遮断薬(高血圧治療薬)詳しく見る

  • 体内の血管収縮に関わる作用を抑え、血管を広げて血圧を下げる薬
α1遮断薬(高血圧治療薬)の代表的な商品名
  • エブランチル
  • カルデナリン
  • デタントール
  • ミニプレス
  • ハイトラシン バソメット

α1遮断薬(前立腺肥大治療薬)詳しく見る

  • 前立腺や尿道のα1受容体を遮断し、前立腺の縮小、尿道の拡張などにより前立腺肥大による排尿障害を改善する薬
α1遮断薬(前立腺肥大治療薬)の代表的な商品名
  • ハルナール
  • フリバス
  • ユリーフ
  • エブランチル
  • ミニプレス

効能・効果詳しく見る

  • 腎性高血圧症
  • 前立腺肥大症の排尿障害
  • 本態性高血圧症

注意すべき副作用詳しく見る

眩暈低血圧失神意識喪失かすみ目嘔吐悪心過敏症

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.本態性高血圧症、腎性高血圧症:プラゾシンとして1日1〜1.5mg(1回0.5mg1日2〜3回)より投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1.5〜6mgまで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する
  • まれに1日15mgまで漸増することもある
    • なお、年齢、症状により適宜増減する
  • 2.前立腺肥大症に伴う排尿障害:プラゾシンとして1日1〜1.5mg(1回0.5mg1日2〜3回)より投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1.5〜6mgまで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する
    • なお、症状により適宜増減する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症

副作用

主な副作用

眩暈低血圧失神意識喪失

重大な副作用

悪心意識喪失嘔吐かすみ目過敏症狭心症胸痛起立性低血圧起立性眩暈下痢倦怠感口渇失神食欲不振心悸亢進神経過敏頭重頭痛脱力感低血圧動悸眠気発疹鼻閉頻脈腹痛浮腫便秘ほてり一過性血圧低下

上記以外の副作用

息苦しさ異常感覚陰萎肝機能異常関節痛眼痛起立性低血圧血管炎幻覚呼吸困難四肢のしびれ女性化乳房徐脈神経過敏症蕁麻疹膵炎そう痒感脱毛脱力感潮紅動悸疼痛尿失禁発汗発熱鼻出血鼻充血疲労頻尿頻脈不眠扁平苔癬耳鳴持続勃起強膜変色抗核因子試験陽性術中虹彩緊張低下症候群抑うつ

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
  • 慎重投与
    • 肝機能障害
    • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤服用中
  • 注意
    • 血管障害のある高血圧
    • 脚部及びその他の動脈瘤のある高血圧
    • 腎及びその他の動脈狭窄症のある高血圧

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
血圧降下剤 相互に作用を増強
利尿剤 相互に作用を増強
ニフェジピン 相互に作用を増強
シルデナフィル 眩暈等の自覚症状を伴う症候性低血圧
PDE5阻害薬 眩暈等の自覚症状を伴う症候性低血圧
塩酸バルデナフィル 眩暈等の自覚症状を伴う症候性低血圧
タダラフィル 眩暈等の自覚症状を伴う症候性低血圧

処方理由

α遮断薬この薬をファーストチョイスする理由(2016年12月更新)もっと見る

  • ・効果の発現が早く、降圧効果も優れている。昔から使っているので安心して処方できる。(60歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・効果も副作用も大体理解できており、患者さんの状態に併せて調節できるため。(50歳代病院勤務医、一般内科)
  • ・適応外になってしまいますが、PTSD(心的外傷後ストレス障害)の悪夢への効果が高いので重宝しています。(30歳代病院勤務医、精神科)

α遮断薬この薬をファーストチョイスする理由(2015年10月更新)もっと見る

  • ・使い慣れている。血圧よりは泌尿器関連で用いることが多い。(60代勤務医、リハビリテーション科)
  • ・血圧が下がらない量で排尿障害が改善する点が気に入っています。(50代勤務医、一般外科)
  • ・前立腺肥大が疑われる患者には、よく使用しています。(60代勤務医、循環器内科)
  • ・褐色細胞腫の術前に投与しています。副作用も少なくて使いやすいです。(30代勤務医、麻酔科)
  • ・PTSD(心的外傷後ストレス障害)の悪夢に対してプラゾシンが有効なため、処方しています。(30代勤務医、精神科)
  • ・ノルアドレナリン再取り込み阻害作用に伴う尿閉傾向に、少量で少し改善する印象があります。本剤はめったに処方しませんし、他のα遮断薬の使用経験はもっと乏しく、比較できませんが。(50代診療所勤務医、精神科)

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.本態性高血圧症、腎性高血圧症。
    2.前立腺肥大症に伴う排尿障害。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.本態性高血圧症、腎性高血圧症:プラゾシンとして1日1〜1.5mg(1回0.5mg1日2〜3回)より投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1.5〜6mgまで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する。まれに1日15mgまで漸増することもある。なお、年齢、症状により適宜増減する。
    2.前立腺肥大症に伴う排尿障害:プラゾシンとして1日1〜1.5mg(1回0.5mg1日2〜3回)より投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1.5〜6mgまで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    高血圧症に対する開発時、及び承認後6年間の調査(再審査終了時)において、7,293例中672例(9.21%)に副作用又は臨床検査値異常が認められた。また、前立腺肥大症に伴う排尿障害に対する開発時及び承認後4年間の調査(再審査終了時)において、1,187例中30例(2.53%)に副作用又は臨床検査値異常が認められた。
    1.重大な副作用
    1).失神・意識喪失:一過性血圧低下に伴う失神・意識喪失(0.11%)が現れることがあるのでそのような場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).狭心症:狭心症が現れることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行う(頻度不明)。
    2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。
    1).肝臓:(0.1%未満)ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、肝機能異常。
    2).循環器:(0.1〜1%未満)動悸・心悸亢進、頻脈、起立性眩暈、起立性低血圧、低血圧、ほてり、(0.1%未満)潮紅、(頻度不明)徐脈。
    3).精神・神経系:(1%以上)眩暈、頭痛・頭重、(0.1〜1%未満)眠気、眩暈、(0.1%未満)不眠、耳鳴、四肢のしびれ、(頻度不明)抑うつ、幻覚、神経過敏(神経過敏症)。
    4).消化器:(0.1〜1%未満)食欲不振、下痢、便秘、腹痛、口渇、悪心・嘔吐、(頻度不明)膵炎。
    5).泌尿・生殖器:(0.1%未満)頻尿、陰萎、尿失禁、(頻度不明)持続勃起、女性化乳房。
    6).過敏症:(0.1〜1%未満)発疹、(0.1%未満)蕁麻疹、そう痒感、(頻度不明)扁平苔癬、血管炎[発現した場合には投与を中止する]。
    7).呼吸器:(0.1〜1%未満)鼻閉、(0.1%未満)息苦しさ、(頻度不明)呼吸困難、鼻出血、鼻充血。
    8).眼:(0.1〜1%未満)かすみ目、(頻度不明)強膜変色、眼痛、術中虹彩緊張低下症候群(IFIS)。
    9).その他:(0.1〜1%未満)浮腫、胸痛、倦怠感、脱力感、(0.1%未満)発汗、疲労、(頻度不明)脱毛、発熱、疼痛、関節痛、異常感覚、抗核因子試験陽性。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤服用中の患者。
    2.肝機能障害のある患者[主として肝臓で代謝されるため血中濃度が上昇する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.起立性低血圧が現れることがあるので、臥位のみならず立位又は座位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、座位にて血圧をコントロールする。
    2.本剤の投与初期又は用量の急増時などに、ときに急激な血圧低下によると考えられる失神・意識喪失を起こすことがある(一般に本症状は、本剤投与後短時間で起こり、眩暈、脱力感、発汗、動悸等の前駆症状を伴うのでその際は仰臥位をとらせるなどの適切な措置を講ずる)、また、必要に応じて対症療法を行う。
    3.本剤の投与初期又は用量の急増時等に、起立性低血圧に基づく眩暈等が現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させる。
    4.本剤による前立腺肥大症に伴う排尿障害に対する治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合には手術療法等、他の適切な処置を考慮する。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.利尿剤、他の降圧剤(ニフェジピン等)[相互に作用を増強することがあるので、減量するなど注意する(相互に作用を増強することがある)]。
    2.ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(塩酸バルデナフィル水和物、タダラフィル、クエン酸シルデナフィル)[併用により眩暈等の自覚症状を伴う症候性低血圧を来したとの報告がある(血管拡張作用による降圧作用を有するため、本剤の降圧作用を増強することがある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こる恐れがある)ので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
    2.ヒト母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させることが望ましい。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
    (過量投与)
    1.症状:過量投与により低血圧を起こす可能性がある。
    2.処置:過量投与により低血圧が認められた場合は心血管系機能の維持を最初に行い、血圧と心拍数を正常に回復するために、患者を臥位に保つ(なお不十分であれば、血漿増量剤を用い、ショックを治療し、必要であれば昇圧剤を用いる)、腎機能のモニターを行い、必要であれば適切な処置を行う(本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない)。また、2歳の小児がプラゾシンを少なくとも50mg服用した事故では、深い眠気及び反射低下を招いたが、血圧の低下はみられず、回復は順調であった。
    3.その他、次の報告もある。
    1).19歳男性、200mg投与により頻脈:36時間臥床により回復。
    2).25歳男性、150mg投与により持続勃起:亀頭陰茎海綿体シャントにより回復。
    3).75歳男性、80mg投与により嗜眠状態、低血圧:胃洗浄、活性炭、輸液により18時間後回復。
    4).72歳男性、120mg投与により昏睡、低血圧、チェーンストークス型呼吸、呼吸不全、アシドーシス、肺水腫:ドパミン、アンジオテンシン、集中治療室に搬入後換気、膠質輸液、アトロピンにより48時間後回復。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.腎及びその他の動脈狭窄症のある高血圧、脚部及びその他の動脈瘤のある高血圧等の血管障害のある高血圧患者で、本剤の投与により急性熱性多発性関節炎がみられた報告がある。
    2.α1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群(Intraoperative Floppy Iris Syndrome)が現れるとの報告がある。

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