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アンカロン注150基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:アミオダロン塩酸塩注射液

製薬会社:サノフィ

薬価・規格: 3154円(150mg3mL1管) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

Kチャネル遮断薬(III群抗不整脈薬)詳しく見る

  • 脈に関与する電気信号の一つであるK(カリウム)イオンの通り道を塞ぎ、乱れた脈を整える薬
Kチャネル遮断薬(III群抗不整脈薬)の代表的な商品名
  • アンカロン
  • ソタコール

効能・効果詳しく見る

  • 心室細動
  • 血行動態不安定な心室頻拍
  • 電気的除細動抵抗性心室細動の心停止
  • 無脈性心室頻拍の心停止

注意すべき副作用詳しく見る

徐脈血圧低下心不全不眠症血中ビリルビン増加甲状腺機能検査値異常T3低下T4低下嘔吐悪心黄疸

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.心室細動、血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合:次のとおり点滴静注により投与する
    • なお、症状に応じて適宜増減あるいは追加投与を行う
    • 但し、最大量として1日の総投与量は1250mgを超えないこと及び投与濃度は2.5mg/mLを超えないこと
  • 1).投与方法(48時間まで)(1).初期急速投与:アミオダロン塩酸塩として125mg(2.5mL)を5%ブドウ糖液100mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い、600mL/時(10mL/分)の速度で10分間投与する
  • (2).負荷投与:アミオダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い33mL/時の速度で6時間投与する
  • (3).維持投与:17mL/時の速度で合計42時間投与する
  •  6時間の負荷投与後、残液を33mL/時から17mL/時に投与速度を変更し、18時間投与する
  • ◆ゥ▲潺ダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い17mL/時の速度で24時間投与する(アミオダロン塩酸塩として600mg)
  • 2).追加投与:血行動態不安定な心室頻拍あるいは心室細動が再発し、本剤投与が必要な場合には追加投与できる
  • 1回の追加投与は本剤125mg(2.5mL)を5%ブドウ糖液100mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い、600mL/時(10mL/分)の速度で10分間投与する
  • 3).継続投与(3日以降):48時間の投与終了後、本剤の継続投与が必要と判断された場合は、継続投与を行うことができる
  • アミオダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い17mL/時の速度で投与する(アミオダロン塩酸塩として600mg/24時間)
  • 2.電気的除細動抵抗性の心室細動あるいは無脈性心室頻拍による心停止:アミオダロン塩酸塩として300mg(6mL)又は5mg/kg(体重)を5%ブドウ糖液20mLに加え、静脈内へボーラス投与する
  • 心室性不整脈が持続する場合には、150mg(3mL)又は2.5mg/kg(体重)を5%ブドウ糖液10mLに加え、追加投与することができる

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重篤な呼吸不全
    • リトナビル投与中
    • サキナビル投与中
    • スパルフロキサシン投与中
    • ヨウ素に対し過敏症
    • クラス3抗不整脈薬投与中
    • エリスロマイシン<注射剤>投与中
    • 重度伝導障害<高度な房室ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 循環虚脱<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>
    • 重度伝導障害<二束ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 洞不全症候群がありペースメーカーを使用していない
    • 洞性徐脈がありペースメーカーを使用していない
    • 洞房ブロックがありペースメーカーを使用していない
    • 重度伝導障害<三束ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 重篤な低血圧<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>
    • モキシフロキサシン塩酸塩投与中
    • インジナビル硫酸塩エタノール付加物投与中
    • ネルフィナビルメシル酸塩投与中
    • サキナビルメシル酸塩投与中
    • ベプリジル塩酸塩水和物投与中
    • ペンタミジンイセチオン酸塩投与中
    • トレミフェンクエン酸塩投与中
    • クラス1a抗不整脈薬投与中
    • テラプレビル投与中
    • フィンゴリモド塩酸塩投与中
    • エリグルスタット酒石酸塩投与中
    • 甲状腺機能障害
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

徐脈血圧低下心不全不眠症血中ビリルビン増加甲状腺機能検査値異常

重大な副作用

T4低下T3低下悪心黄疸嘔吐rT3上昇肝炎間質性肺炎肝不全血管障害甲状腺機能亢進症神経障害心室性頻脈心停止心房粗動頭痛低血圧尿蛋白白血球減少発熱鼻出血T4上昇不整脈ほてりTSH上昇TSH低下投与部位反応心電図QT延長

上記以外の副作用

GOT上昇LDH上昇アナフィラキシーショック完全房室ブロック気管支痙攣虚脱血管神経性浮腫血小板減少症呼吸困難重篤な肝機能障害蕁麻疹AST上昇捻髪音背部痛発汗無呼吸胸部レントゲン検査にて異常陰影不整脈重度悪化急性呼吸窮迫症候群良性頭蓋内圧亢進致死的偽性脳腫瘍

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重篤な呼吸不全
    • リトナビル投与中
    • サキナビル投与中
    • スパルフロキサシン投与中
    • ヨウ素に対し過敏症
    • クラス3抗不整脈薬投与中
    • エリスロマイシン<注射剤>投与中
    • 重度伝導障害<高度な房室ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 循環虚脱<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>
    • 重度伝導障害<二束ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 洞不全症候群がありペースメーカーを使用していない
    • 洞性徐脈がありペースメーカーを使用していない
    • 洞房ブロックがありペースメーカーを使用していない
    • 重度伝導障害<三束ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 重篤な低血圧<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>
    • モキシフロキサシン塩酸塩投与中
    • インジナビル硫酸塩エタノール付加物投与中
    • ネルフィナビルメシル酸塩投与中
    • サキナビルメシル酸塩投与中
    • ベプリジル塩酸塩水和物投与中
    • ペンタミジンイセチオン酸塩投与中
    • トレミフェンクエン酸塩投与中
    • クラス1a抗不整脈薬投与中
    • テラプレビル投与中
    • フィンゴリモド塩酸塩投与中
    • エリグルスタット酒石酸塩投与中
  • 原則禁止
    • 甲状腺機能障害
  • 慎重投与
    • QT延長
    • 肺拡散能低下
    • 重篤な肝機能低下
    • 重篤な腎機能低下
    • 間質性肺炎
    • 重篤な心不全
    • 低血圧
    • 肺線維症
    • 肺胞炎
    • 肺に既往歴
    • 非代償性心筋症
  • 注意
    • 甲状腺機能障害
    • ペースメーカー使用中
    • 植込み型除細動器<ICD>使用中
  • 投与に際する指示
    • 過敏症
    • 重篤な呼吸不全
    • リトナビル投与中
    • サキナビル投与中
    • スパルフロキサシン投与中
    • ヨウ素に対し過敏症
    • クラス3抗不整脈薬投与中
    • エリスロマイシン<注射剤>投与中
    • 重度伝導障害<二束ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 重篤な低血圧<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>
    • 重度伝導障害<三束ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • 洞不全症候群がありペースメーカーを使用していない
    • 洞房ブロックがありペースメーカーを使用していない
    • 循環虚脱<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>
    • 洞性徐脈がありペースメーカーを使用していない
    • 重度伝導障害<高度な房室ブロック>がありペースメーカーを使用していない
    • ネルフィナビルメシル酸塩投与中
    • モキシフロキサシン塩酸塩投与中
    • インジナビル硫酸塩エタノール付加物投与中
    • サキナビルメシル酸塩投与中
    • ベプリジル塩酸塩水和物投与中
    • トレミフェンクエン酸塩投与中
    • ペンタミジンイセチオン酸塩投与中
    • クラス1a抗不整脈薬投与中
    • テラプレビル投与中
    • フィンゴリモド塩酸塩投与中
    • エリグルスタット酒石酸塩投与中

患者の属性に応じた注意事項

  • 原則禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 低体重
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)
    • 心室細動・血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する高齢者(65歳〜)
    • 心室細動・血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する低体重

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
レジパスビル/ソホスブビル配合剤 不整脈
サキナビル 重篤な副作用<不整脈等>
リトナビル 重篤な副作用<不整脈等>
硫酸インジナビルエタノール付加物 重篤な副作用<不整脈等>
サキナビルメシル酸塩 重篤な副作用<不整脈等>
メシル酸ネルフィナビル 持続的な鎮静
3群不整脈用剤 Torsades de Pointes
塩酸ベプリジル Torsades de Pointes
キニジン Torsades de Pointes
ニフェカラント Torsades de Pointes
1a群不整脈用剤 Torsades de Pointes
プロカインアミド Torsades de Pointes
ソタロール Torsades de Pointes
イセチオン酸ペンタミジン Torsades de Pointesのリスクが増加
エリスロマイシン<注射剤> Torsades de Pointesのリスクが増加
スパルフロキサシン QT延長
塩酸モキシフロキサシン QT延長
クエン酸トレミフェン 心室性頻拍<Torsades de Pointesを含む>
テラプレビル 重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈等>
エリグルスタット酒石酸塩 QT延長
ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩 本薬の経口剤では血中濃度が上昇し抗凝固作用が増強
アプリンジン 血中濃度を上昇
フレカイニド 血中濃度を上昇
メトプロロール 心停止
プロプラノロール 心停止
ベラパミル 心停止
ジルチアゼム 心停止
ヒドロキシクロロキン硫酸塩 心室性不整脈
全身麻酔 致命的な急性呼吸窮迫症候群
フェニトイン 血中濃度上昇による精神神経障害
リドカイン製剤 洞停止
テトラコサクチド Torsades de Pointes
低カリウム血症を起こす恐れがある薬剤 Torsades de Pointes
アムホテリシンB Torsades de Pointes
ACTH Torsades de Pointes
副腎皮質ホルモン剤 Torsades de Pointes
利尿剤 Torsades de Pointes
PDE5阻害薬 QT延長
シルデナフィル QT延長
バルデナフィル QT延長
ワルファリン プロトロンビン時間の延長
ジゴキシン 洞房ブロック
ミダゾラム 血中濃度を上昇
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤 血中濃度を上昇
トリアゾラム 血中濃度を上昇
シクロスポリン 血中濃度を上昇
エルゴタミンを含有する製剤 血中濃度を上昇
タクロリムス水和物 血中濃度を上昇
ジヒドロエルゴタミン 血中濃度を上昇
テオフィリン 血中濃度を上昇
全身麻酔 アトロピンが不奏効の徐脈・低血圧・伝導障害・心拍出量低下
フィンゴリモド塩酸塩 重篤な不整脈
エドキサバントシル酸塩水和物 血中濃度が上昇し抗凝固作用が増強
P糖蛋白を基質とする10a阻害剤 血中濃度が上昇し抗凝固作用が増強
CYP3A4で代謝されるHMG−CoA還元酵素阻害剤 筋障害のリスクが増加
シンバスタチン 筋障害のリスクが増加
フェンタニール 徐脈
全身麻酔 アトロピンが不奏効の徐脈・低血圧・伝導障害・心拍出量低下
全身麻酔 致命的な急性呼吸窮迫症候群
局所麻酔剤 心機能抑制作用が増強
レジパスビル/ソホスブビル配合剤 徐脈等の不整脈

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.生命に危険のある次記の不整脈で難治性かつ緊急を要する場合:心室細動、血行動態不安定な心室頻拍。
    2.電気的除細動抵抗性心室細動あるいは無脈性心室頻拍による心停止。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.心室細動、血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合:
    次のとおり点滴静注により投与する。なお、症状に応じて適宜増減あるいは追加投与を行う。但し、最大量として1日の総投与量は1250mgを超えないこと及び投与濃度は2.5mg/mLを超えないこと。
    1).投与方法(48時間まで)
    (1).初期急速投与:アミオダロン塩酸塩として125mg(2.5mL)を5%ブドウ糖液100mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い、600mL/時(10mL/分)の速度で10分間投与する。
    (2).負荷投与:アミオダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い33mL/時の速度で6時間投与する。
    (3).維持投与:17mL/時の速度で合計42時間投与する。
     6時間の負荷投与後、残液を33mL/時から17mL/時に投与速度を変更し、18時間投与する。
    ◆ゥ▲潺ダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い17mL/時の速度で24時間投与する(アミオダロン塩酸塩として600mg)。
    2).追加投与:血行動態不安定な心室頻拍あるいは心室細動が再発し、本剤投与が必要な場合には追加投与できる。1回の追加投与は本剤125mg(2.5mL)を5%ブドウ糖液100mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い、600mL/時(10mL/分)の速度で10分間投与する。
    3).継続投与(3日以降):48時間の投与終了後、本剤の継続投与が必要と判断された場合は、継続投与を行うことができる。アミオダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い17mL/時の速度で投与する(アミオダロン塩酸塩として600mg/24時間)。
    2.電気的除細動抵抗性の心室細動あるいは無脈性心室頻拍による心停止:
    アミオダロン塩酸塩として300mg(6mL)又は5mg/kg(体重)を5%ブドウ糖液20mLに加え、静脈内へボーラス投与する。心室性不整脈が持続する場合には、150mg(3mL)又は2.5mg/kg(体重)を5%ブドウ糖液10mLに加え、追加投与することができる。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    心室細動、血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合:
    1.心室細動・血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合、注射部位反応を避けるため、可能な限り本剤は中心静脈より点滴により投与する。また、投与には容量型の持続注入ポンプを用いる。
    2.心室細動、血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合、初期急速投与及び追加投与時は、1アンプル(3mL)から本剤2.5mLを注射筒で抜き取り調製する。
    3.心室細動・血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合、継続投与に関し、国内においては最長7日間までの投与経験しかないため、継続投与の期間については十分注意する。
    4.心室細動・血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合、追加投与に関し、国内においては3回までの投与経験しかないため、追加投与については十分注意する。
    5.心室細動・血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する低体重の患者及び心室細動・血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する高齢者では血圧の変動を来しやすいと考えられるため、これらの患者に投与する場合には減量又は投与速度の調節を考慮する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    承認時:総症例47例中、副作用は35例(74.5%)に認められた。主な副作用は、血圧低下7例(14.9%)、血中甲状腺刺激ホルモン増加及び心電図QT延長各5例(10.6%)、不眠症4例(8.5%)、血中ビリルビン増加、心不全及び徐脈各3例(6.4%)であった。
    1.重大な副作用
    1).間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎が現れることがあり、致死的な場合もあるため、胸部レントゲン検査にて異常陰影や胸部CT検査にて異常陰影が出現した場合、また咳、呼吸困難及び捻髪音等が認められた場合には前記副作用を疑い、投与を中止し、必要に応じてステロイド療法等の適切な処置を行う。
    2).肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全(頻度不明):著しいAST上昇(著しいGOT上昇)、著しいALT上昇(著しいGPT上昇)等を伴う肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量あるいは投与を中止するなど適切な処置を行う。なお、肝不全や死亡に至った例も報告されている。
    3).既存の不整脈重度悪化、Torsades de Pointes、心停止(頻度不明)、血圧低下(14.9%)、徐脈(6.4%)、心不全(6.4%):既存の不整脈を重度に悪化させることがあるほか、Torsades de Pointes、心不全、徐脈からの心停止、完全房室ブロック、血圧低下及び徐脈が現れることがあるので、心電図の連続監視を十分に行い、異常が認められた場合は、投与を中止する等の適切な処置を行う。
    4).甲状腺機能亢進症(頻度不明):甲状腺機能亢進症が現れることがあるので、必要に応じ甲状腺機能検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).精神神経系:(10%未満〜5%以上)不眠症。
    2).消化器:(5%未満)嘔吐、悪心。
    3).全身障害及び投与局所障害:(5%未満)発熱、投与部位反応。
    4).循環器:(10%以上)血圧低下、心電図QT延長、(5%未満)心房粗動、心室性頻脈、血管障害、低血圧、ほてり。
    5).呼吸器:(5%未満)鼻出血。
    6).血液:(5%未満)白血球減少。
    7).肝臓:(10%未満〜5%以上)血中ビリルビン増加、(5%未満)AST上昇(GOT上昇)、LDH上昇。
    8).腎臓:(5%未満)尿蛋白。
    9).神経障害:(5%未満)頭痛。
    10).内分泌系(甲状腺):(10%以上)甲状腺機能検査値異常(rT3上昇、TSH上昇及びTSH低下、T3低下、T4上昇及びT4低下)。
    11).前記副作用のほか海外において次の副作用が認められている:急性呼吸窮迫症候群、気管支痙攣、無呼吸、アナフィラキシーショック、血管神経性浮腫、虚脱、発汗、良性頭蓋内圧亢進(偽性脳腫瘍)、血小板減少症、蕁麻疹、背部痛。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.施設の限定:本剤の使用は致死的不整脈治療の十分な経験のある医師に限り、諸検査の実施が可能で、CCU、ICUあるいはそれに準ずる体制の整った、緊急時にも十分に対応できる施設でのみ使用する。
    2.患者の限定:致死的不整脈患者で、難治性かつ緊急を要する場合にのみ使用する。
    3.本剤では新たな不整脈や不整脈増悪等を含む重篤な心障害が報告されており、ときに致死的な場合もあるので、CCU、ICU等で心電図及び血圧の連続監視下で使用し、なお、血圧については可能な限り動脈内圧を連続監視することが望ましい。
    4.本剤投与後24時間以内に重篤な肝機能障害が生じ、肝不全や死亡に至る場合もある(海外症例の副作用報告)ので、患者の状態を慎重に観察するなど、十分に注意する。
    (禁忌)
    1.洞性徐脈がありペースメーカーを使用していない、洞房ブロックがありペースメーカーを使用していない、重度伝導障害<高度な房室ブロック>がありペースメーカーを使用していない、重度伝導障害<二束ブロック>がありペースメーカーを使用していない又は重度伝導障害<三束ブロック>がありペースメーカーを使用していない又は洞不全症候群がありペースメーカーを使用していない患者[洞停止のリスクがある](但し、心停止時はこの限りでない)。
    2.循環虚脱<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>又は重篤な低血圧<血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く>のある患者(但し、心停止時はこの限りでない)。
    3.本剤の成分に対し過敏症又はヨウ素に対し過敏症の既往歴のある患者(但し、心停止時はこの限りでない)。
    4.リトナビル投与中、サキナビル投与中、サキナビルメシル酸塩投与中、インジナビル硫酸塩エタノール付加物投与中、ネルフィナビルメシル酸塩投与中、クラス1a抗不整脈薬投与中及びクラス3抗不整脈薬投与中(ソタロール、ニフェカラント)、ベプリジル塩酸塩水和物投与中、スパルフロキサシン投与中、モキシフロキサシン塩酸塩投与中、エリスロマイシン<注射剤>投与中、ペンタミジンイセチオン酸塩投与中、トレミフェンクエン酸塩投与中、テラプレビル投与中、フィンゴリモド塩酸塩投与中又はエリグルスタット酒石酸塩投与中の患者(但し、心停止時はこの限りでない)。
    5.重篤な呼吸不全のある患者(但し、心停止時はこの限りでない)。
    但し、心停止時はこの限りでない。
    (原則禁忌)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    2.甲状腺機能障害又はその既往歴のある患者[甲状腺機能障害を増悪させることがある]。
    (慎重投与)
    1.低血圧及び非代償性心筋症のある患者。
    2.重篤な心不全のある患者[心不全を増悪させる恐れがある]。
    3.心電図上QT延長の見られる患者[活動電位持続時間延長作用により、心電図上QT時間を過度に延長させる恐れがある]。
    4.間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症のある患者及び肺拡散能低下した患者並びに肺に既往歴のある患者[重篤な肺障害を増悪させる恐れがある]。
    5.重篤な肝機能低下、重篤な腎機能低下のある患者[肝、腎機能を悪化させる恐れがある]。
    6.低体重の患者。
    7.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の投与に際しては、副作用に十分留意し、頻回に患者の状態を観察する。
    2.本剤の初期急速投与時及びボーラス投与時には、血圧低下に特に注意し、2〜3分毎に血圧の確認を行う。更にボーラス投与時には、心拍再開後徐脈の発現にもあわせて注意する。
    3.本剤投与後24時間以内に重篤な肝機能障害が生じ、肝不全や死亡に至る恐れがあるので、本剤投与開始後よりAST(GOT)及びALT(GPT)等の肝機能の慎重なモニタリングを行い、異常が認められた場合には、減量あるいは投与を中止するなど適切な処置を行い、また、追加投与あるいは継続投与の有無に関わらず、投与開始から3日間は1日2回以上の頻度で肝機能のモニタリングを実施する。
    4.不整脈停止後は心電図の連続監視下で患者の状態を十分に観察しながら徐々に経口剤に切り替える等の方法で、出来るだけ速やかに経口投与による維持療法に切り替える。
    5.甲状腺機能障害がある患者又は既往歴のある患者は可能であれば本剤投与開始前に甲状腺機能検査を実施する。
    6.本剤と全身麻酔を併用した場合、ハロゲン化吸入麻酔薬の心筋抑制因子及び伝導障害に対する感受性が高くなると考えられること、また、アトロピンが不奏効の徐脈・低血圧・伝導障害・心拍出量低下といった潜在的に重度の合併症が報告されている。更に、全身麻酔との併用により非常にまれであるがときに高酸素濃度との関係と考えられる致命的な急性呼吸窮迫症候群が認められていることから、本剤と全身麻酔を併用する場合には、厳密な周術期モニタリングを行う。また、手術前に患者が本剤を投与されていることを麻酔医に連絡する。
    7.本剤の点滴静注による投与には必ず容量型の持続注入ポンプを使用する(本剤溶液の表面特性の変化により、液滴サイズが縮小することがあり、滴下型の注入セットを用いた場合、過少投与となる恐れがある)。また、注射部位反応を避けるため、可能な限り本剤は中心静脈より投与する。
    8.Brugada症候群及びカテコラミン誘発性多形性心室頻拍に対する本剤の効果は確認されていない。
    9.本剤とレジパスビル/ソホスブビル配合剤の併用投与により、徐脈等の不整脈が現れる恐れがあり、海外の市販後において死亡例も報告されていることから、本剤とレジパスビル/ソホスブビル配合剤の併用は可能な限り避ける。但し、やむを得ずレジパスビル/ソホスブビル配合剤を併用する場合には、患者又はその家族に対して併用投与により徐脈等の重篤な不整脈が発現するリスクがあること等を十分説明するとともに、レジパスビル/ソホスブビル配合剤併用で不整脈徴候・症状(失神寸前状態又は失神、浮動性眩暈、ふらつき、倦怠感、脱力、極度の疲労感、息切れ、胸痛、錯乱、記憶障害等)が認められた場合は速やかに担当医師に連絡するよう指導する。
    (相互作用)
    本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。また、本剤の半減期が長いことから、薬物相互作用は併用薬だけでなく、本剤中止後に使用される薬剤についても注意する。
    1.併用禁忌:但し、心停止時はこの限りでない。
    1).リトナビル<ノービア>、サキナビル<フォートベイス>、サキナビルメシル酸塩<インビラーゼ>、インジナビル硫酸塩エタノール付加物<クリキシバン>[重篤な副作用<不整脈等>を起こす恐れがある(併用薬剤のCYP3A4に対する競合的阻害作用により、本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    2).ネルフィナビルメシル酸塩<ビラセプト>[重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象(QT延長・Torsades de Pointes等の不整脈や持続的な鎮静等)を起こす恐れがある(併用薬剤のCYP3A4に対する競合的阻害作用により、本剤の血中濃度が大幅に上昇する恐れがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    3).クラス1a抗不整脈薬(プロカインアミド、キニジン等)、クラス3抗不整脈薬(ソタロール<ソタコール>、ニフェカラント<シンビット>)、ベプリジル塩酸塩水和物<ベプリコール>[併用によりTorsades de Pointesを起こすことがある(併用によりQT延長作用が相加的に増加することがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    4).エリスロマイシン<注射剤><注射用エリスロシン>、ペンタミジンイセチオン酸塩<ベナンバックス>[併用によりTorsades de Pointesのリスクが増加する(併用によりQT延長作用が相加的に増加することがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    5).スパルフロキサシン<スパラ>、モキシフロキサシン塩酸塩<アベロックス>[QT延長、心室性不整脈を起こすことがある(併用によりQT延長作用が相加的に増加することがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    6).トレミフェンクエン酸塩<フェアストン>[QT延長を増強し、心室性頻拍<Torsades de Pointesを含む>等を起こす恐れがある(併用によりQT延長作用が相加的に増加することがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    7).テラプレビル<テラビック>[重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象<不整脈等>を起こす恐れがある(併用により、本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇し、作用の増強や相加的なQT延長を起こす恐れがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    8).フィンゴリモド塩酸塩<イムセラ、ジレニア>[併用によりTorsades de Pointes等の重篤な不整脈を起こす恐れがある(フィンゴリモド塩酸塩の投与により心拍数が低下するため、併用により不整脈を増強する恐れがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    9).エリグルスタット酒石酸塩<サデルガ>[併用によりQT延長等を生じる恐れがある(併用によりQT延長作用が増強すると考えられる、本剤のCYP2D6及びCYP3A阻害作用によりエリグルスタット酒石酸塩の代謝が阻害される恐れがある)](但し、心停止時はこの限りでない)。
    2.併用注意:
    1).PDE5阻害薬(バルデナフィル、シルデナフィル)[QT延長を起こすことがある(併用によりQT延長作用が相加的に増加すると考えられる)]。
    2).抗凝固剤(ワルファリン)[プロトロンビン時間の延長、重大な又は致死的な出血が生じることが報告されている(本剤によるCYP2C9阻害が考えられる)]。
    3).ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩[本薬の経口剤では血中濃度が上昇し抗凝固作用が増強することが報告されている(本薬の経口剤において、ダビガトランの血中濃度を上昇させるとの報告がある)]。
    4).P糖蛋白を基質とする10a阻害剤(エドキサバントシル酸塩水和物)[血中濃度が上昇し抗凝固作用が増強することが報告されている(本剤によるP糖蛋白阻害が考えられる)]。
    5).ジゴキシン[ジゴキシン血中濃度が上昇し、臨床的な毒性(洞房ブロック、房室ブロック、憂鬱、胃腸障害、精神神経障害等)を生じることが報告されているため、本剤の投与を開始するときはジギタリス治療の必要性を再検討し、ジギタリス用量を1/2に減量するか又は投与を中止する(本剤による腎外クリアランスの低下、消化管吸収の増加が考えられる)]。
    6).CYP3A4で代謝される薬剤(シクロスポリン、タクロリムス、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、トリアゾラム、ミダゾラム等)[併用薬剤の血中濃度を上昇させるとの報告がある(本剤によるCYP3A4阻害が考えられる)]。
    7).フレカイニド、アプリンジン[併用薬剤の血中濃度を上昇させるとの報告がある(本剤によるCYP2D6阻害が考えられる)]。
    8).テオフィリン[併用薬剤の血中濃度を上昇させるとの報告がある(本剤によるCYP1A2阻害が考えられる)]。
    9).フェニトイン[フェニトインの血中濃度上昇による精神神経障害が現れることがあるため、観察を十分に行い、過量投与の症状が現れた場合には速やかにフェニトイン投与量を減らす(本剤によるCYP2C9阻害が考えられる)]。
    10).CYP3A4で代謝されるHMG−CoA還元酵素阻害剤(シンバスタチン等)[併用により筋障害のリスクが増加するとの報告がある(本剤によるCYP3A4阻害により、血中濃度が上昇することがある)]。
    11).リドカイン[洞停止、洞房ブロックを発現したとの報告がある(本剤による洞結節の相加的抑制、代謝阻害が考えられる)]。
    12).β遮断薬(メトプロロール、プロプラノロール)[徐脈、心停止を発現したとの報告がある(本剤がメトプロロール、プロプラノロールの肝代謝を抑制し、初回通過効果を低下させることが考えられる)]。
    13).Ca−拮抗剤(ジルチアゼム、ベラパミル)[心停止、房室ブロックを発現したとの報告がある(本剤はこれらの薬剤との併用で洞房と房室結節伝導を遅延させ、心筋収縮力を相加的に低下させることが考えられる)]。
    14).フェンタニル[血圧低下、徐脈を発現したとの報告がある(本剤とフェンタニルには、血圧低下、徐脈作用があり併用により作用が増強されることが考えられる)]。
    15).全身麻酔剤[ハロゲン化吸入麻酔薬の心筋抑制因子及び伝導障害に対する感受性が高くなることがあり、また、アトロピンが不奏効の徐脈・低血圧・伝導障害・心拍出量低下といった潜在的に重度の合併症が報告されている。更に、全身麻酔剤との併用により非常にまれであるがときに致命的な急性呼吸窮迫症候群が通常手術直後に認められている(機序不明)]。
    16).局所麻酔剤[心機能抑制作用が増強する恐れがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行う(併用により作用が増強されることが考えられる)]。
    17).低カリウム血症を起こす薬剤(利尿剤、副腎皮質ステロイド剤、アムホテリシンB、ACTH(テトラコサクチド))[Torsades de Pointesを起こすことがある(機序不明、低カリウム血症が惹起された場合、本剤のQT延長作用が増加されることが考えられる)]。
    18).セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)[血中濃度が低下する恐れがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意する(セイヨウオトギリソウにより本剤の代謝酵素が誘導され、代謝が促進されることが考えられる)]。
    19).レジパスビル/ソホスブビル配合剤[徐脈等の不整脈が現れる恐れがあることから、やむを得ず本剤と併用する場合は、不整脈の徴候の発現等に注意して十分に観察し、異常が認められた場合には適切な対応を行う(機序不明)]。
    20).ヒドロキシクロロキン硫酸塩[心室性不整脈を起こす恐れがある(機序不明)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では、呼吸機能や肝・腎機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があるなど、副作用が発現しやすいので、投与に際しては投与量に十分注意するとともに、心電図、胸部レントゲン検査(必要に応じて肺機能検査)等を定期的に行い、患者の状態をよく観察する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.次記のことが報告されているため、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与する。
    1).妊娠中の経口投与により、新生児に先天性甲状腺腫、先天性甲状腺機能低下症及び先天性甲状腺機能亢進症を起こしたとの報告がある。
    2).動物実験では催奇形作用は認められていない(ラット、ウサギ)が、胚・胎仔発生への影響に関する動物実験(ラット)において、軽微な胎仔体重減少、生存胎仔数減少及び胎仔骨化遅延が認められている。
    2.授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる[ヒトで経口投与により乳汁中への移行が報告されている]。
    (小児等への投与)
    小児等に対する安全性は確立されていない。本剤は、添加物としてベンジルアルコールを含有する(添加物のベンジルアルコールを含有する静注薬を投与後の新生児<生後1カ月未満>に「致死的なあえぎ症候群」が報告されている)。
    (過量投与)
    本剤の過量投与に関する情報は得られていない。過量投与の場合は、全身支持療法以外に対症療法を施す(アミオダロン塩酸塩とその代謝産物は、いずれも透析不可能である)。
    (適用上の注意)
    1.調製時:沈殿を生じるので、生理食塩液と配合しない。
    2.投与時:
    1).ポリ塩化ビニル製の輸液セット等の使用を避ける[アミオダロン塩酸塩はポリ塩化ビニル製の輸液セット等に吸着する(また、可塑剤としてDEHP[di−(2−ethylhexyl)phthalate]を含むポリ塩化ビニル製の輸液セット等を使用した場合DEHPが溶出する)]。
    2).同一のラインで他剤<5%ブドウ糖液を除く>を注入しない。
    3).同一のシリンジで他剤<5%ブドウ糖液を除く>を混合しない。
    (その他の注意)
    国内経口投与において、ペースメーカー使用中の患者で心臓ペーシング閾値が上昇したとの報告がある。また、国内経口投与において、植込み型除細動器<ICD>使用中の患者で、ICDの治療対象の不整脈が発現したが、本剤の徐拍化作用により不整脈が検出されずICDによる治療が行われなかったとの報告がある。
    (保管上の注意)
    凍結を避け、25℃以下に遮光して保存。

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