基本情報

薬効分類

β遮断薬詳しく見る

  • β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などを改善する薬
β遮断薬の代表的な商品名
  • インデラル
  • テノーミン
  • メインテート ビソノ
  • セロケン ロプレソール
  • ハイパジール

効能・効果詳しく見る

  • 狭心症
  • 本態性高血圧症<軽症〜中等症>
  • 上室性期外収縮
  • 心室性期外収縮
  • 心臓神経症
  • 洞性頻脈
  • 頻脈型不整脈
  • 不整脈

注意すべき副作用詳しく見る

徐脈うっ血性心不全心不全失神徐脈性不整脈洞不全症候群洞停止洞房ブロック

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • カルテオロール塩酸塩として、1日10〜15mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合には30mgまで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する
    • なお、年齢・症状に応じ適宜増減する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 著しい洞性徐脈
    • 過敏症
    • 肺高血圧による右心不全
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • 心原性ショック
    • 代謝性アシドーシス
    • 低血圧症
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 洞不全症候群
    • 洞房ブロック
    • 高度徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
    • 未治療の褐色細胞腫
    • うっ血性心不全
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

徐脈うっ血性心不全心不全

重大な副作用

失神洞停止洞不全症候群洞房ブロック徐脈性不整脈冠攣縮性狭心症房室ブロック

上記以外の副作用

悪夢息切れ嘔気下肢冷感過敏症胸痛筋肉痛痙攣血糖値低下下痢眩暈倦怠感口内炎呼吸困難鼓腸こむらがえり上気道閉塞感食欲不振振戦頭重感頭痛喘息様症状総コレステロール値上昇立ちくらみ脱力感手足のしびれ低血圧動悸眠気発汗皮疹腓腸筋痙攣皮膚そう痒感疲労感頻尿不安感腹痛腹部不快感浮腫不眠ふらつき便秘ほてり耳鳴耳の蟻走感霧視目がしょぼつく高度徐脈涙液分泌減少抑うつ感うっ血性心不全悪化

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 著しい洞性徐脈
    • 過敏症
    • 肺高血圧による右心不全
    • 気管支痙攣
    • 気管支喘息
    • 心原性ショック
    • 代謝性アシドーシス
    • 低血圧症
    • 糖尿病性ケトアシドーシス
    • 洞不全症候群
    • 洞房ブロック
    • 高度徐脈
    • 房室ブロック<2〜3度>
    • 未治療の褐色細胞腫
    • うっ血性心不全
  • 希望禁止
    • 手術前24時間
  • 慎重投与
    • 間欠性跛行症
    • 甲状腺中毒症
    • コントロール不十分な糖尿病
    • 重篤な肝機能障害
    • 重篤な腎機能障害
    • 徐脈
    • 長期間絶食状態
    • 特発性低血糖症
    • 房室ブロック<1度>
    • 末梢循環障害
    • レイノー症候群
    • 異型狭心症
    • うっ血性心不全
  • 注意
    • 褐色細胞腫
    • 甲状腺中毒症
    • 手術前24時間
  • 投与に際する指示
    • 褐色細胞腫
    • 甲状腺中毒症
    • うっ血性心不全

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 幼児・乳児
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
グアナベンズ酢酸塩 投与中止後のリバウンド現象を増強
クロニジン塩酸塩 投与中止後のリバウンド現象を増強
血圧降下剤 降圧作用が増強
降圧作用を有する薬剤 降圧作用が増強
硝酸剤 降圧作用が増強
トルブタミド 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
アセトヘキサミド 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
インスリン製剤 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
血糖降下剤 低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスク
アジマリン 過度の心機能抑制
リン酸ジソピラミド 過度の心機能抑制
クラス1抗不整脈剤 過度の心機能抑制
プロカインアミド塩酸塩 過度の心機能抑制
インドメタシン製剤 本剤の降圧作用が減弱
非ステロイド系抗炎症剤 本剤の降圧作用が減弱
交感神経遮断剤 過剰の交感神経抑制
レセルピン 過剰の交感神経抑制
カルシウム拮抗剤 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
ベラパミル 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
ジルチアゼム 徐脈・房室ブロック等の伝導障害
ジギタリス剤 徐脈・房室ブロック等の伝導障害

処方理由

この薬に関連した記事(日経メディカル Online内)もっと見る

    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    本態性高血圧症<軽症〜中等症>、心臓神経症、不整脈(洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮)、狭心症。

    用法・用量(添付文書全文)

    カルテオロール塩酸塩として、1日10〜15mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合には30mgまで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
    1.重大な副作用(頻度不明)
    1).房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全(又はその悪化)、冠攣縮性狭心症:房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全(又はうっ血性心不全悪化)、冠攣縮性狭心症等が現れることがあるので、定期的に心機能検査を行い、必要に応じ、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
    2).失神:高度徐脈に伴う失神が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用(頻度不明)
    1).循環器:眩暈・ふらつき・立ちくらみ、徐脈、動悸、息切れ、低血圧、胸痛等。
    2).精神神経系:頭痛・頭重感、眠気、不眠、振戦、耳鳴、抑うつ感、不安感、悪夢、耳の蟻走感等。
    3).消化器:腹部不快感、嘔気、下痢、食欲不振、腹痛、便秘、鼓腸、口内炎等。
    4).呼吸器:呼吸困難、咳・痰、喘息様症状、上気道閉塞感等。
    5).眼:目がしょぼつく、霧視、*涙液分泌減少等[*:β遮断剤の投与により発現したとの報告があるので、このような場合には投与を中止する]。
    6).過敏症:皮疹、皮膚そう痒感等[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    7).肝臓:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、LDH上昇。
    8).その他:倦怠感、脱力感、浮腫、ほてり、疲労感、頻尿、*筋肉痛、血糖値低下、総コレステロール値上昇、手足のしびれ、下肢冷感、発汗、*腓腸筋痙攣(*こむらがえり)[*:このような症状が現れた場合には投与を中止する]、血清CK値上昇(血清CPK値上昇)。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.気管支喘息、気管支痙攣の恐れのある患者[気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こす恐れがある]。
    3.糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強する恐れがある]。
    4.高度徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック<2〜3度>、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者[刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させる恐れがある]。
    5.心原性ショックの患者[心拍出量抑制作用により、症状が悪化する恐れがある]。
    6.肺高血圧による右心不全のある患者[心拍出量抑制作用により、症状が悪化する恐れがある]。
    7.うっ血性心不全のある患者[心収縮力抑制作用により、症状が悪化する恐れがある]。
    8.低血圧症の患者[降圧作用により症状を悪化させる恐れがある]。
    9.未治療の褐色細胞腫の患者。
    10.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.うっ血性心不全の恐れのある患者[心収縮力抑制作用により、症状を悪化させる恐れがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与する]。
    2.特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意する]。
    3.徐脈、房室ブロック<1度>のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させる恐れがある]。
    4.重篤な肝機能障害・重篤な腎機能障害のある患者[薬物代謝の遅延等で副作用が出現する恐れがある]。
    5.末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)[末梢血管収縮作用により、症状が悪化する恐れがある]。
    6.甲状腺中毒症の患者[頻脈等の中毒症状をマスクすることがある]。
    7.異型狭心症の患者[類薬で症状を悪化させたとの報告がある]。
    8.高齢者。
    9.小児。
    (重要な基本的注意)
    1.投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行う。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止し、また、必要に応じアトロピン硫酸塩水和物を使用する。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意する。
    2.類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で、急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行い、また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意する。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をする。
    3.甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行う。
    4.手術前24時間は投与しないことが望ましい。
    5.眩暈・ふらつきが現れることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤(レセルピン等)[過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど慎重に投与する(相加的に交感神経抑制作用を増強させる)]。
    2.血糖降下剤(インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミド等)[血糖降下作用が増強することがあり、また、低血糖症状<頻脈・発汗等>をマスクすることがあるので、血糖値に注意する(低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅れさせる)]。
    3.カルシウム拮抗剤(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩)[徐脈・房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全が現れることがあるので、併用する場合には用量に注意する(相互に作用が増強される)]。
    4.クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩[クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩投与中止後のリバウンド現象を増強する恐れがあるので、β遮断剤を先に中止し、クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩を徐々に減量する(クロニジン塩酸塩はα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって血中カテコラミンの上昇が起こるが、この時、β受容体遮断薬を併用すると上昇したカテコラミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる恐れがあり、グアナベンズ酢酸塩も作用機序から同様な反応が予想される)]。
    5.クラス1抗不整脈剤(リン酸ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン等)[過度の心機能抑制が現れる恐れがあるので、減量するなど注意する(相加的に心機能抑制作用を増強させる)]。
    6.ジギタリス製剤[徐脈・房室ブロック等の伝導障害が現れる恐れがあるので、心機能に注意する(相加的に心刺激伝導抑制作用を増強させる)]。
    7.非ステロイド性抗炎症剤(インドメタシン等)[本剤の降圧作用が減弱する恐れがある(非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する)]。
    8.降圧作用を有する他の薬剤(降圧剤、硝酸剤等)[降圧作用が増強する恐れがあるので、併用する場合には、用量に注意する(降圧作用を増強させる)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    1.高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こる恐れがある)。
    2.休薬を要する場合は、徐々に減量する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(低出生体重児又は新生児には使用経験がなく、乳児、幼児又は小児には使用経験が少ない)(小児用カルテオロール塩酸塩製剤で、低血糖による意識障害、痙攣が報告されている。低血糖症状が現れた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察する)。
    (過量投与)
    1.症状:過量投与により、徐脈、完全房室ブロック、心不全、低血圧、気管支痙攣等が現れることがある。
    2.処置:過量投与の場合は、本剤の投与を中止し、必要に応じて胃洗浄等により薬剤の除去を行うとともに、次記等の適切な処置を行う。
    1).過量投与による徐脈、完全房室ブロック:アトロピン硫酸塩水和物、イソプレナリン等の投与や心臓ペーシングを適用する。
    2).過量投与による心不全、低血圧:強心剤、昇圧剤、輸液等の投与や補助循環を適用する。
    3).過量投与による気管支痙攣:β2刺激剤を静注又はアミノフィリン水和物を静注等の投与や補助呼吸を適用する。
    これらの処置の間は常に観察下におく。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告がある。
    (取扱い上の注意)
    安定性試験:本品につき加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)を行った結果、本品は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

    Information PR

    ログインしていません

    Close UpコンテンツPR

    ログインしていません

    もっと見る

    人気記事ランキング

    1. 医師の説明を無断録音、裁判の証拠になるのか? クリニック法律相談室 FBシェア数:262
    2. 不足だけでないインフルエンザワクチンへの懸念 記者の眼 FBシェア数:247
    3. 感染研、麻疹発生で医療機関に注意喚起 パンデミックに挑む:トピックス FBシェア数:189
    4. 若年男性の下腹部激痛ではパンツを脱がせろ! カンファで学ぶ臨床推論 FBシェア数:20
    5. 甲状腺機能は低めの方が余命は長い JAMA Intern Med誌から FBシェア数:123
    6. 「一般的な勤務医は労働者」に議論の余地なし 厚生労働省 第2回医師の働き方改革に関する検討会(前編) FBシェア数:255
    7. 電解質の良書 医学書ソムリエ FBシェア数:29
    8. 敗血症は治る病気です 特集◎あなたが救う敗血症《インタビュー》 FBシェア数:6
    9. 98%が「心不全患者の緩和ケアは必要」 学会トピック◎第21回日本心不全学会学術集会 FBシェア数:132
    10. 医師の働き方改革、今後の論点は大きく4項目 厚生労働省 第2回医師の働き方改革に関する検討会(後編) FBシェア数:55