基本情報

薬効分類

コリンエステラーゼ阻害薬(重症筋無力症治療薬)詳しく見る

  • 神経伝達物質アセチルコリンの分解酵素(コリンエステラーゼ)を阻害し、アセチルコリンの分解を抑えアセチルコリンの作用を増強することで、重症筋無力症における目や口、全身の筋力低下などを改善する薬
コリンエステラーゼ阻害薬(重症筋無力症治療薬)の代表的な商品名
  • メスチノン
  • ウブレチド
  • マイテラーゼ
  • ワゴスチグミン

効能・効果詳しく見る

  • 重症筋無力症
  • 手術後の排尿困難
  • 神経因性膀胱の排尿困難
  • 低緊張性膀胱の排尿困難

注意すべき副作用詳しく見る

コリン作動性クリーゼ意識障害悪心嘔吐腹痛下痢唾液分泌過多気道分泌過多発汗徐脈

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.手術後及び神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難:ジスチグミン臭化物として、1日5mgを経口投与する
  • 2.重症筋無力症:ジスチグミン臭化物として、1日5〜20mgを1〜4回に分割経口投与する
    • なお、症状により適宜増減する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 消化管器質的閉塞
    • 尿路器質的閉塞
    • 迷走神経緊張症
    • 脱分極性筋弛緩剤投与中

副作用

主な副作用

筋痙攣筋力低下線維性ちく搦線維性クローヌス線維束攣縮不快感嘔気腹鳴胃腸症状便失禁心窩部不快感

重大な副作用

コリン作動性クリーゼ意識障害悪心嘔吐腹痛下痢唾液分泌過多気道分泌過多発汗徐脈縮瞳呼吸困難血清コリンエステラーゼ低下呼吸不全狭心症不整脈心室頻拍心房細動房室ブロック洞停止

上記以外の副作用

流唾テネスムスしぶり腹口渇眩暈頭痛睡眠障害尿失禁頻尿尿道痛AST上昇ALT上昇動悸流涙全身倦怠感神経痛悪化舌のしびれ発熱自律神経失調ざ瘡胸部圧迫感耳鳴血清コリンエステラーゼ値低下

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 消化管器質的閉塞
    • 尿路器質的閉塞
    • 迷走神経緊張症
    • 脱分極性筋弛緩剤投与中
  • 慎重投与
    • 冠動脈疾患
    • 気管支喘息
    • 甲状腺機能亢進症
    • 消化性潰瘍
    • 徐脈
    • 心疾患
    • 腎障害
    • てんかん
    • パーキンソン症候群
    • 不整脈
    • コリンエステラーゼ阻害薬服用中
    • コリン作動薬服用中

患者の属性に応じた注意事項

  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
脱分極性筋弛緩剤 作用を増強
スキサメトニウム塩化物水和物 作用を増強
副交感神経抑制剤 相互に作用を拮抗
硫酸アトロピン 相互に作用を拮抗
コリン作動薬 相互に作用を増強
塩化ベタネコール 相互に作用を増強
コリンエステラーゼ阻害剤 相互に作用を増強
塩酸ドネペジル 相互に作用を増強
臭化ネオスチグミン 相互に作用を増強
臭化ピリドスチグミン 相互に作用を増強
塩化アンベノニウム 相互に作用を増強

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.手術後及び神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難。
    2.重症筋無力症。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.手術後及び神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難:ジスチグミン臭化物として、1日5mgを経口投与する。
    2.重症筋無力症:ジスチグミン臭化物として、1日5〜20mgを1〜4回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.効果が認められない場合には、漫然と投与せず他の治療法を検討する。
    2.重症筋無力症の患者では、医師の厳重な監督下、通常1日5mgから投与を開始し、患者の状態を十分観察しながら症状により適宜増減する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
    1.重大な副作用(頻度不明)
    1).コリン作動性クリーゼ:本剤の投与により意識障害を伴うコリン作動性クリーゼ(初期症状:悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査:血清コリンエステラーゼ低下)が現れることがある(コリン作動性クリーゼは投与開始2週間以内での発現が多く報告されている)ので、このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5〜1mg(患者の症状に合わせて適宜増量)を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮する。
    2).狭心症、不整脈:狭心症、不整脈(心室頻拍、心房細動、房室ブロック、洞停止等)が現れることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用(頻度不明)
    1).骨格筋:筋痙攣、筋力低下、線維性ちく搦(線維性クローヌス)、線維束攣縮。
    2).消化器:下痢、腹痛、悪心・不快感、嘔気・嘔吐、腹鳴、胃腸症状、便失禁、心窩部不快感、流唾、テネスムス(しぶり腹)、口渇。
    3).精神神経系:眩暈、頭痛、睡眠障害。
    4).泌尿器:尿失禁、頻尿、尿道痛。
    5).肝臓:AST上昇(GOT上昇)・ALT上昇(GPT上昇)。
    6).その他:発汗、動悸、流涙、全身倦怠感、神経痛悪化、舌のしびれ、発熱、自律神経失調、ざ瘡、胸部圧迫感、耳鳴、血清コリンエステラーゼ値低下。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    本剤の投与により意識障害を伴う重篤なコリン作動性クリーゼを発現し、致命的転帰をたどる例が報告されているので、投与に際しては次記の点に注意し、医師の厳重な監督下、患者の状態を十分観察する。
    1.本剤投与中にコリン作動性クリーゼの徴候(初期症状:悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査:血清コリンエステラーゼ低下)が認められた場合には、直ちに投与を中止する。
    2.コリン作動性クリーゼが現れた場合は、アトロピン硫酸塩水和物0.5〜1mg(患者の症状に合わせて適宜増量)を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮する。
    3.本剤の投与に際しては、副作用の発現の可能性について患者又はそれに代わる適切な者に十分理解させ、悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難のコリン作動性クリーゼの初期症状が認められた場合には服用を中止するとともに直ちに医師に連絡し、指示を仰ぐよう注意を与える。
    (禁忌)
    1.消化管器質的閉塞又は尿路器質的閉塞のある患者[消化管機能を亢進させ、症状を悪化させる恐れがあり、また、尿の逆流を引き起こす恐れがある]。
    2.迷走神経緊張症のある患者[迷走神経の緊張を増強させる恐れがある]。
    3.脱分極性筋弛緩剤投与中(スキサメトニウム)の患者。
    4.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.高齢者。
    2.腎障害のある患者[本剤は腎臓から排泄されるため、血中濃度が上昇する恐れがある]。
    3.コリン作動薬服用中やコリンエステラーゼ阻害薬服用中の患者[相互に作用を増強し、副作用が発現しやすくなる恐れがある]。
    4.気管支喘息の患者[気管支喘息の症状を悪化させる恐れがある]。
    5.甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症を悪化させる恐れがある]。
    6.徐脈・心疾患(冠動脈疾患、不整脈)のある患者[心拍数低下、冠動脈収縮、冠攣縮による狭心症、不整脈増悪、心拍出量低下を起こす恐れがある]。
    7.消化性潰瘍の患者[消化管機能を亢進させ潰瘍の症状を悪化させる恐れがある]。
    8.てんかんの患者[てんかんの症状を悪化させる恐れがある]。
    9.パーキンソン症候群の患者[パーキンソン症候群の症状を悪化させる恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の投与により意識障害を伴うコリン作動性クリーゼが現れることがあるので、次の点に注意する。
    1).投与開始2週間以内での発現が多く報告されていることから、特に投与開始2週間以内はコリン作動性クリーゼの徴候(初期症状:悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査:血清コリンエステラーゼ低下)に注意する。
    2).継続服用中においても発現が報告されていることから、コリン作動性クリーゼの徴候に注意する。
    3).本剤によるコリン作動性クリーゼの徴候が現れた場合は、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.重症筋無力症患者で、ときに筋無力症状の重篤な悪化、呼吸困難、嚥下障害(クリーゼ)をみることがあるので、このような場合には、臨床症状でクリーゼを鑑別し、困難な場合には、エドロホニウム塩化物2mgを静脈内投与し、クリーゼを鑑別し、次の処置を行う。
    1).コリン作動性クリーゼ:重症筋無力症患者で、悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等の症状や、血清コリンエステラーゼ低下が認められた場合、又はエドロホニウム塩化物を投与したとき、症状が増悪又は不変の場合には、直ちに本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).筋無力性クリーゼ:重症筋無力症患者で、呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身脱力等の症状が認められた場合、又はエドロホニウム塩化物を投与したとき、症状の改善が認められた場合は本剤の投与量を増加する。
    (相互作用)
    1.併用禁忌:脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム塩化物水和物<スキサメトニウム注「AS」、レラキシン注>)[脱分極性筋弛緩剤の作用を増強する((1)脱分極性筋弛緩剤はコリンエステラーゼにより代謝されるため、本剤により代謝が阻害されることが考えられる、(2)本剤による直接ニコチン様作用には脱分極性筋弛緩作用がある)]。
    2.併用注意:
    1).副交感神経抑制剤(アトロピン硫酸塩水和物等)[相互に作用を拮抗する(本剤のムスカリン様作用と拮抗することが考えられる)]。
    2).コリン作動薬(ベタネコール塩化物等)[相互に作用を増強する(本剤のコリン作用と相加・相乗作用が現れることが考えられる)]。
    3).コリンエステラーゼ阻害薬(ドネペジル塩酸塩、ネオスチグミン臭化物、ピリドスチグミン臭化物、アンベノニウム塩化物等)[相互に作用を増強する可能性がある(本剤のコリン作用と相加・相乗作用が現れることが考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので、コリン作動性クリーゼの徴候(初期症状:悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査:血清コリンエステラーゼ低下)に注意し、慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦、産婦等に対する安全性は確立していない。
    2.授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[授乳中の投与に関する安全性は確立していない]。
    (小児等への投与)
    小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
    (過量投与)
    1.徴候・症状:本剤の過量投与により、意識障害を伴うコリン作動性クリーゼ(初期症状:悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査:血清コリンエステラーゼ低下)が現れることがある。
    2.処置:過量投与時には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5〜1mg(患者の症状に合わせて適宜増量)を静脈内投与する。また、過量投与時、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮する。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    動物実験において、ジスチグミン臭化物の経口吸収性に食事の影響が示唆されている。
    (取扱い上の注意)
    安定性試験:最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、本剤は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
    (保管上の注意)
    開封後防湿。

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