基本情報

薬効分類

コリンエステラーゼ阻害薬(重症筋無力症治療薬)詳しく見る

  • アセチルコリンの分解酵素を阻害して重症筋無力症での目や口、全身の筋力低下などを改善する薬
コリンエステラーゼ阻害薬(重症筋無力症治療薬)の代表的な商品名
  • メスチノン
  • ウブレチド
  • マイテラーゼ
  • ワゴスチグミン

効能・効果詳しく見る

  • 重症筋無力症

注意すべき副作用詳しく見る

下痢発汗腹痛頭痛唾液分泌過多嘔吐徐脈悪心縮瞳眩暈

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • アンベノニウム塩化物として、1日15mgを3回に分割経口投与する
    • なお、症状により適宜増減する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 消化管器質的閉塞
    • 尿路器質的閉塞
    • 迷走神経緊張症
    • 脱分極性筋弛緩剤投与中

副作用

主な副作用

下痢発汗腹痛頭痛唾液分泌過多嘔吐徐脈悪心縮瞳

重大な副作用

悪心嘔吐眩暈縮瞳徐脈心悸亢進筋ちく搦線維束攣縮唾液分泌過多腹部不快感腹鳴房室ブロック

上記以外の副作用

気道分泌過多急性中毒クリーゼ呼吸困難呼吸不全コリン作動性クリーゼ全身倦怠不安流涙気管支分泌亢進

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 消化管器質的閉塞
    • 尿路器質的閉塞
    • 迷走神経緊張症
    • 脱分極性筋弛緩剤投与中
  • 慎重投与
    • 気管支喘息
    • 甲状腺機能亢進症
    • 消化性潰瘍
    • 徐脈
    • 心臓障害
    • てんかん
    • 糖尿病
    • パーキンソン症候群

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
コリンエステラーゼ阻害剤 コリン作用が増強
コリン作動薬 コリン作用が増強
アセチルコリン コリン作用が増強
塩酸ドネペジル コリン作用が増強
スキサメトニウム塩化物水和物 作用を増強
脱分極性筋弛緩剤 作用を増強
アトロピン 本剤の過剰投与を招く
副交感神経抑制剤 本剤の過剰投与を招く

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    重症筋無力症。

    用法・用量(添付文書全文)

    アンベノニウム塩化物として、1日15mgを3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    総症例222例中126例(56.8%)に副作用が認められ、主な副作用は腹痛25件(11.3%)、下痢(軟便)17件(7.7%)、発汗14件(6.3%)、頭痛11件(5.0%)等であった(再評価結果)。
    1.重大な副作用
    コリン作動性クリーゼ:本剤による急性中毒が現れることがあるので、悪心・嘔吐、腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、気道分泌過多、徐脈、縮瞳、呼吸困難等の症状が認められた場合は、直ちに本剤の投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5〜1mg(患者の症状に合わせて適宜増減)を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮する。
    2.その他の副作用:次の症状が現れた場合には、症状に応じて減量又は投与を中止し、適切な処置を行う。
    1).呼吸器:(5%以上又は頻度不明)気管支分泌亢進。
    2).骨格筋:(0.1〜5%未満)筋ちく搦、線維束攣縮。
    3).消化器:(5%以上又は頻度不明)腹痛、下痢、(0.1〜5%未満)悪心・嘔吐、唾液分泌過多、腹部不快感、腹鳴。
    4).循環器:(0.1〜5%未満)心悸亢進、房室ブロック、徐脈。
    5).精神神経系:(5%以上又は頻度不明)頭痛、(0.1〜5%未満)眩暈。
    6).その他:(5%以上又は頻度不明)発汗、流涙、全身倦怠(不安を伴う)、(0.1〜5%未満)縮瞳。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者。
    2.消化管器質的閉塞又は尿路器質的閉塞のある患者[消化管機能を亢進させ、症状を悪化させる恐れがあり、また、尿の逆流を引き起こす恐れがある]。
    3.迷走神経緊張症の患者[迷走神経の緊張を増強させる恐れがある]。
    4.脱分極性筋弛緩剤投与中(スキサメトニウム塩化物水和物)の患者[全身麻酔時に持続性呼吸麻痺を起こすことがある]。
    (慎重投与)
    1.気管支喘息の患者[気管支喘息の症状を悪化させる恐れがある]。
    2.甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症を悪化させる恐れがある]。
    3.徐脈・心臓障害のある患者[心拍数低下、心拍出量低下を起こす恐れがある]。
    4.消化性潰瘍のある患者[消化管機能を亢進させ潰瘍を悪化させる恐れがある]。
    5.てんかんの患者[てんかんの症状を悪化させる恐れがある]。
    6.パーキンソン症候群の患者[パーキンソン症候群の症状を悪化させる恐れがある]。
    7.糖尿病の患者[インスリン分泌促進作用によると考えられる血糖降下の報告がある]。
    (重要な基本的注意)
    1.ときに筋無力症状の重篤な悪化、呼吸困難、嚥下障害(クリーゼ)をみることがあるので、このような場合には、臨床症状でクリーゼを鑑別する(鑑別が困難な場合には、エドロホニウム塩化物2mgを静脈内投与し、クリーゼの種類を鑑別し、次の処置を行う)。
    1).コリン作動性クリーゼ:悪心・嘔吐、腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、気道分泌過多、徐脈、縮瞳、呼吸困難等の症状が認められた場合、又は、エドロホニウム塩化物を投与したとき、症状が増悪ないし不変の場合は、直ちに本剤の投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5〜1mg(患者の症状に合わせて適宜増減)を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮する。
    2).筋無力性クリーゼ:呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身脱力等の症状が認められた場合又はエドロホニウム塩化物を投与したとき、症状の改善が認められた場合は本剤の投与量を増加する。
    2.本剤投与中の患者の全身麻酔時に脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム塩化物水和物)を使用しない。
    (相互作用)
    1.併用禁忌:脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム塩化物水和物<スキサメトニウム、レラキシン>)[脱分極性筋弛緩剤の作用を増強し、全身麻酔時に持続性呼吸麻痺を起こすことがある(本剤が脱分極性筋弛緩剤の分解を阻害する)]。
    2.併用注意:
    1).副交感神経抑制剤(アトロピン等)[本剤の過剰投与を招く恐れがあるので、常用を避ける(副交感神経抑制剤が本剤のムスカリン様作用を隠蔽する)]。
    2).コリン作動薬(アセチルコリン等)、コリンエステラーゼ阻害薬(ドネペジル塩酸塩等)[コリン作用が増強する(相互に作用が増強される)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
    2.乳汁中への移行は明らかでないので、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
    (過量投与)
    1.過量投与時の症状:コリン作動性クリーゼ(悪心・嘔吐、腹痛、下痢、発汗、唾液分泌過多、気道分泌過多、徐脈、縮瞳、霧視、蒼白、頻尿、血圧上昇、随意筋麻痺、呼吸困難等)。
    2.過量投与時の処置:直ちに投与を中止し、胃洗浄を行うとともに、アトロピン硫酸塩水和物0.5〜1mg(患者の症状に合わせて適宜増減)を静脈内投与する(更に、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮し、また、プラリドキシムヨウ化物1gを症状の変化に注意しながら徐々に静脈内投与する)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (保管上の注意)
    気密容器。

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