日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

レグナイト錠300mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ガバペンチンエナカルビル錠

製薬会社:アステラス製薬

薬価・規格: 101.3円(300mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

むずむず脚症候群治療薬詳しく見る

  • 脳内の興奮性の神経伝達物質に関与することで、むずむず脚症候群の足の異常な感覚などを改善する薬
むずむず脚症候群治療薬の代表的な商品名
  • レグナイト
  • ニュープロパッチ
  • ビ・シフロール

効能・効果詳しく見る

  • 中等度から高度の特発性下肢静止不能症候群
  • 中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群

注意すべき副作用詳しく見る

傾眠浮動性眩暈発疹悪心横紋筋融解症筋肉痛肝機能障害アナフィラキシー嘔吐易刺激性運動失調関節痛

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • ガバペンチンエナカルビルとして1日1回600mgを夕食後に経口投与する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 高度腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス30mL/min未満

副作用

主な副作用

傾眠浮動性眩暈発疹悪心横紋筋融解症筋肉痛肝機能障害

重大な副作用

アナフィラキシー易刺激性運動失調嘔吐関節痛急性腎不全筋肉痛下痢倦怠感高血圧構語障害口内乾燥鼓腸四肢痛失見当識嗜眠消化不良上腹部痛食欲亢進振戦頭痛体重減少体重増加鎮静動悸背部痛発熱皮膚そう痒症疲労不安腹痛腹部不快感不眠症平衡障害便秘末梢性浮腫味覚異常霧視酩酊感無力症リビドー減退尿酸上昇錯感覚血小板数増加筋痙縮回転性眩暈注意力障害異常な夢異常感好酸球数増加胃食道逆流性疾患うつ病

上記以外の副作用

BUN上昇CPK上昇GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇黄疸肝炎眼障害好酸球増多呼吸困難自殺念慮自殺企図体重増加脱力感鎮静ALT上昇AST上昇白血球増加皮膚粘膜眼症候群血中ミオグロビン上昇霧視リンパ節腫脹尿中ミオグロビン上昇異型リンパ球出現CK上昇回転性眩暈遅発性の重篤な過敏症状薬剤性過敏症症候群血管性浮腫臓器障害眼に関する副作用

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 高度腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス30mL/min未満
  • 慎重投与
    • 軽度腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス60mL/min以上90mL/min未満
    • 軽度から中等度腎機能障害
  • 注意
    • 精神疾患
    • てんかん
    • 中等度腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス30mL/min以上60mL/min未満
  • 投与に際する指示
    • 軽度腎機能障害
    • 中等度腎機能障害
    • クレアチニンクリアランス30mL/min以上60mL/min未満
    • クレアチニンクリアランス60mL/min以上90mL/min未満

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
アルコール<経口> 本剤の徐放性が失われる
モルヒネ 傾眠等の中枢神経抑制症状

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群(中等度から高度の特発性下肢静止不能症候群)。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    レストレスレッグス症候群(下肢静止不能症候群)の診断は、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準及び重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与する。

    用法・用量(添付文書全文)

    ガバペンチン エナカルビルとして1日1回600mgを夕食後に経口投与する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    中等度腎機能障害患者(クレアチニンクリアランス30mL/min以上60mL/min未満)には1日1回300mgを投与する。軽度腎機能障害患者(クレアチニンクリアランス60mL/min以上90mL/min未満)への投与は1日1回300mgとし、最大用量は1日1回600mgとするが、増量に際しては副作用発現に留意し、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行う。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内臨床試験のうち、安全性評価症例数120例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は68例(56.7%)であり、主なものは浮動性眩暈30例(25.0%)、傾眠23例(19.2%)、悪心6例(5.0%)であった。また、海外臨床試験のうち、安全性評価症例数736例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は401例(54.5%)であり、主なものは傾眠142例(19.3%)、浮動性眩暈81例(11.0%)であった(承認時:2012年1月)。
    1.重大な副作用(類薬):本剤の活性代謝物であるガバペンチンで次の重大な副作用が報告されている。
    1).急性腎不全:観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群):観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3).薬剤性過敏症症候群:初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害等の臓器障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)。
    4).肝炎、肝機能障害、黄疸:観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).横紋筋融解症:横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が現れた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意する。
    6).アナフィラキシー:アナフィラキシー(血管性浮腫、呼吸困難等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).血液及びリンパ系障害:(1%未満)好酸球数増加、血小板数増加。
    2).心臓障害:(1%未満)動悸。
    3).耳及び迷路障害:(1〜5%未満)回転性眩暈。
    4).眼障害:(1%未満)霧視。
    5).胃腸障害:(1〜5%未満)悪心、口内乾燥、下痢、便秘、(1%未満)鼓腸、消化不良、腹部不快感、嘔吐、上腹部痛、腹痛、胃食道逆流性疾患。
    6).全身障害及び投与局所様態:(1〜5%未満)疲労、易刺激性、体重増加、(1%未満)異常感、酩酊感、末梢性浮腫、倦怠感、無力症、体重減少。
    7).肝胆道系障害:(1%未満)ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、AST上昇(GOT上昇)。
    8).代謝及び栄養障害:(1〜5%未満)CK上昇(CPK上昇)、(1%未満)食欲亢進、尿酸上昇。
    9).筋骨格系及び結合組織障害:(1%未満)四肢痛、筋肉痛、筋痙縮、関節痛、背部痛。
    10).神経系障害:(5%以上)傾眠(19.3%)、浮動性眩暈(13.0%)、(1〜5%未満)頭痛、鎮静、平衡障害、(1%未満)注意力障害、錯感覚、振戦、嗜眠、味覚異常、構語障害、運動失調。
    11).精神障害:(1〜5%未満)失見当識、うつ病、不眠症、不安、リビドー減退、(1%未満)異常な夢。
    12).腎及び尿路障害:(1%未満)BUN上昇。
    13).皮膚及び皮下組織障害:(1%未満)発疹、皮膚そう痒症。
    14).血管障害:(1%未満)高血圧。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分又はガバペンチンに対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.高度腎機能障害患者(クレアチニンクリアランス30mL/min未満)[活性代謝物であるガバペンチンの排泄が遅延し、血漿中濃度が上昇する恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.軽度から中等度腎機能障害患者。
    2.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候が現れた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行う。特に、投与量の増加、あるいは長期投与に伴い体重増加が認められることがあるため、定期的に体重計測を実施する。
    2.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
    3.本剤の投与により、霧視、眼調節障害等の眼障害が生じる可能性があるので、診察時に、眼障害について問診を行う等注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行う。
    (相互作用)
    併用注意:モルヒネ[ガバペンチンの併用により本剤の活性代謝物であるガバペンチンのCmaxが24%増加、活性代謝物であるガバペンチンのAUCが44%増加したとの報告があり、本剤併用時にもガバペンチンの血中濃度が上昇する恐れがあるので、傾眠等の中枢神経抑制症状に注意し、必要に応じて本剤又はモルヒネの用量を減量する(機序は不明だが、モルヒネにより消化管運動が抑制され、本剤の吸収が増加する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では腎機能が低下していることが多いため、クレアチニンクリアランス値を参考に投与量を調節するなど慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦等:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、妊娠ラットで胎盤及び胎仔へ移行することが報告されており、更に、妊娠ラット及び妊娠ウサギに投与した際に母動物体重減少等がみられ、非妊娠動物に投与した場合と比較して毒性増強する可能性が報告されており、また、早産あるいは流産(ウサギ)、胎仔低体重(ラット及びウサギ)、新生仔生存率低下及び新生仔低体重(ラット)が認められている]。
    2.授乳婦:授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    1.症状:外国において本剤を6gまで投与した例が報告されている。過量投与後にみられた主な症状は、精神運動制止遅滞、回転性眩暈、鎮静及び傾眠である。
    2.過量投与時の処置:対症療法を行う(本剤の活性代謝物であるガバペンチンは血液透析により除去可能であり、発現している症状の程度に応じて血液透析の実施を考慮する)。
    (適用上の注意)
    1.薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    2.服用時:
    1).本剤は徐放性製剤であるため、割ったり、砕いたり、すりつぶしたりしないで、そのまま噛まずに服用するよう指導する[割ったり、砕いたり、すりつぶしたりして服用すると、本剤の徐放性が失われる恐れがある]。
    2).アルコール<服用>との同時服用により本剤の徐放性が失われる恐れがあるため、本剤服用中は飲酒を避けるよう指導する[in vitroの溶出試験において、アルコール存在下で徐放錠から成分が急速に溶出したとの報告がある]。
    3.保存時:本品の品質は熱・湿気の影響を受けるので、高温での保存を避け、涼しい場所で保存する。また、内袋開封後は乾燥剤が封入された専用の保管袋に入れ、高温・湿気を避け、涼しい場所で保存する。
    (その他の注意)
    1.海外で実施された本剤の活性代謝物であるガバペンチンを含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0.43%、プラセボ群:0.24%)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1,000人あたり1.9人多いと計算された(95%信頼区間:0.6−3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2.4人多いと計算されている(本剤の効能・効果は「中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群(下肢静止不能症候群)」である)。
    2.非臨床薬物動態試験において、本薬はラットの眼球に投与後24時間以上にわたって分布したが、投与後72時間に眼球から消失することが確認された。また、マウス3カ月間、ラット6カ月間及びサル9カ月間反復投与毒性試験において眼球の変化は認められなかった。眼に関する副作用の発現率は、12週間投与の国内臨床試験ではプラセボ群3.4%に対し、本剤600mg/日群では認められず、900mg/日群で1.7%、1200mg/日群で1.8%、長期投与では3.3%であり、12週間投与の海外臨床試験では、プラセボ群で認められなかったのに対し、本剤600mg/日群で0.6%、1200mg/日群で4.1%、1800mg/日群で2.6%、2400mg/日群で8.9%、長期投与では1.4%であった(注:本剤の承認された1日用量は600mgである)。
    3.ラットのがん原性試験(2年間強制経口投与)において発がん性が認められている。
    5000mg/kg/day(本剤の1日臨床用量600mgにおけるヒト全身曝露量の90倍相当)の用量で膵臓腺房細胞腫瘍(膵臓腺房細胞腺腫あるいは膵臓腺房細胞腺癌)の発生が雌雄ともに増加し、その数は雌よりも雄に多かった。2000mg/kg/day(本剤の1日臨床用量600mgにおけるヒト全身曝露量の40倍相当)の用量では雄においてこの膵臓腺房細胞腫瘍が増加していた。500mg/kg/day(本剤の1日臨床用量600mgにおけるヒト全身曝露量の10倍相当)では影響は認められなかった。マウスでは雌雄ともに発がん性は認められなかった。本剤の活性代謝物であるガバペンチンでも雄ラットに2000mg/kg/day(本剤の1日臨床用量600mgにおけるヒト全身曝露量の40倍相当)を投与した際に同様の膵臓腺房細胞腫瘍の発生が報告されている。1000mg/kg/day(本剤の1日臨床用量600mgにおけるヒト全身曝露量の30倍相当)ではこの腫瘍の増加は報告されていない。
    4.臨床試験において、本剤の依存性の可能性は評価されていない。
    (取扱い上の注意)
    1.注意:
    1).本品は熱により黄変することがあるので、高温での保存を避け、涼しい場所で保存する。
    2).内袋開封後は乾燥剤が封入された専用の保管袋で高温・湿気を避けて保存し、なるべく速やかに使用する。
    3).PTP包装から取り出し無包装状態で高温・多湿下の条件に放置すると、品質の低下が認められるため、分包しない。
    2.使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用する。
    (保管上の注意)
    開封後は高温・湿気を避けて保存する。

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