日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

トロペロン注4mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:チミペロン注射液

製薬会社:第一三共

薬価・規格: 195円(4mg2mL1管) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

定型抗精神病薬詳しく見る

  • 主に脳内のドパミンに対して抑制作用をあらわし、幻覚、妄想、不安、緊張、興奮などの症状を改善する薬
定型抗精神病薬の代表的な商品名
  • コントミン
  • フルメジン
  • ノバミン
  • セレネース
  • ドグマチール アビリット

効能・効果詳しく見る

  • 躁病
  • 統合失調症

注意すべき副作用詳しく見る

パーキンソン症候群アカシジア錐体外路症状眠気CK上昇CPK上昇ALT上昇静座不能手指振戦固縮

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 急性期症状において緊急を要する場合及び経口投与が困難な場合に用いる
  • チミペロンとして、1回4mgを1日1回もしくは2回、筋肉内又は静脈内注射する
    • なお、年齢、症状により適宜増減する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 昏睡状態
    • 重症心不全
    • パーキンソン病
    • 中枢神経抑制薬の強い影響下
    • アドレナリン投与中
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦

副作用

主な副作用

パーキンソン症候群アカシジア錐体外路症状眠気CK上昇CPK上昇ALT上昇静座不能手指振戦固縮流涎

重大な副作用

食欲不振Syndrome malin悪性症候群無動緘黙強度筋強剛嚥下困難頻脈血圧変動発汗発熱白血球増加血清CK上昇血清CPK上昇ミオグロビン尿腎機能低下高熱が持続意識障害呼吸困難循環虚脱脱水症状急性腎不全麻痺性イレウス腸管麻痺悪心嘔吐著しい便秘腹部膨満腹部弛緩腸内容物うっ滞遅発性ジスキネジー口周部不随意運動不随意運動無顆粒球症白血球減少肺塞栓症深部静脈血栓症静脈血栓症血栓塞栓症息切れ胸痛四肢疼痛浮腫心室頻拍Torsades de Pointes抗利尿ホルモン不適合分泌症候群SIADH低ナトリウム血症低浸透圧血症尿中ナトリウム排泄量増加高張尿痙攣

上記以外の副作用

眩暈ふらつき倦怠感ジスキネジー口渇便秘睡眠障害不安焦燥血圧低下徐脈胸内苦悶感心電図変化洞性徐脈洞性頻脈洞性不整脈不完全脚ブロックT波変化QT間隔延長AST上昇LDH上昇痙攣性斜頚顔面攣縮頚部攣縮後弓反張眼球回転発作構音障害舌のもつれ歩行異常視調節障害かすみ目過敏症発疹血小板減少血小板増加血糖値低下血糖値上昇下痢錯乱頭痛興奮易刺激性知覚異常脱力感立ちくらみ鼻閉排尿障害総コレステロール上昇BUN上昇クレアチニン値上昇血中プロラクチン値上昇血圧上昇乳汁分泌月経異常

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 昏睡状態
    • 重症心不全
    • パーキンソン病
    • 中枢神経抑制薬の強い影響下
    • アドレナリン投与中
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 痙攣性疾患
    • 甲状腺機能亢進状態
    • 低血圧
    • てんかん
    • 薬物過敏症
    • 栄養不良状態を伴う身体的疲弊
    • 脱水を伴う身体的疲弊
    • 心・血管疾患
  • 注意
    • 脱水状態
    • 肥満
    • 長期臥床
    • 不動状態

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
エピネフリン 作用を反転させ重篤な血圧低下
中枢抑制剤 中枢神経抑制作用が増強
バルビツール酸誘導体 中枢神経抑制作用が増強
エタノール摂取 中枢神経抑制作用が増強
リチウム製剤 類似化合物で心電図変化
リチウム製剤 類似化合物で重症の錐体外路症状
リチウム製剤 類似化合物で持続性のジスキネジー
リチウム製剤 類似化合物で突発性のSyndrome malin<悪性症候群>
リチウム製剤 類似化合物で非可逆性の脳障害
メトクロプラミド 内分泌機能異常
ドンペリドン 内分泌機能異常
メトクロプラミド 錐体外路症状
ドンペリドン 錐体外路症状
クエン酸タンドスピロン 錐体外路症状を増強
ドパミン作動薬 作用を減弱
レボドパ 作用を減弱
カルバマゼピン 類似化合物<ハロペリドール>で作用が減弱し運動性興奮や譫妄状態

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    統合失調症、躁病。

    用法・用量(添付文書全文)

    急性期症状において緊急を要する場合及び経口投与が困難な場合に用いる。
    チミペロンとして、1回4mgを1日1回もしくは2回、筋肉内又は静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    承認前の調査712例中報告された副作用は52.5%(374例)で、主な副作用はパーキンソン症候群16.2%(115件)、アカシジア11.9%(85件)、ジスキネジー6.5%(46件)等の錐体外路症状、口渇8.6%(61件)、食欲不振6.7%(48件)、便秘6.6%(47件)等の消化器症状、眠気15.0%(107件)、睡眠障害9.0%(64件)、不安・焦燥6.9%(49件)等の精神神経症状であった。
    承認後における使用成績調査(6年間)1,144例中報告された副作用は15.2%(174例)で、主な副作用はアカシジア2.1%(24件)等の錐体外路症状、口渇1.2%(14件)等の消化器症状、眠気2.4%(27件)等の精神神経症状であった。
    1.重大な副作用
    1).Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明):無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う(本症発症時には、白血球増加や血清CK上昇(血清CPK上昇)がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある)、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
    2).麻痺性イレウス(頻度不明):経口剤で腸管麻痺(初期症状:食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部膨満あるいは腹部弛緩、腸内容物うっ滞等)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が認められた場合には投与を中止する。なお、この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意する。
    3).遅発性ジスキネジー(頻度不明):長期投与により、口周部不随意運動等の不随意運動が現れ、投与中止後も持続することがある。
    4).無顆粒球症、白血球減少(頻度不明):無顆粒球症、白血球減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    5).肺塞栓症、深部静脈血栓症(頻度不明):抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.類薬での重大な副作用
    1).心室頻拍(Torsades de Pointesを含む):類似化合物(ハロペリドール)で心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2).抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH):類似化合物(ハロペリドール)で、低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が現れることが報告されているので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行う。
    3.その他の副作用:次記の副作用が現れることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行う(承認時までの調査及び市販後調査の結果)。
    1).循環器:(0.1〜5%未満)血圧低下、頻脈、徐脈、胸内苦悶感、心電図変化(洞性徐脈、洞性頻脈、洞性不整脈、不完全脚ブロック、T波変化、QT間隔延長等)、(0.1%未満)血圧上昇。
    2).肝臓:(5%以上)ALT上昇(GPT上昇)等、(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、LDH上昇等。
    3).錐体外路症状:(5%以上)アカシジア(静座不能)、パーキンソン症候群(手指振戦、固縮、流涎等)、(0.1〜5%未満)ジスキネジー(痙攣性斜頚、顔面攣縮及び頚部攣縮、後弓反張、眼球回転発作、構音障害、舌のもつれ等)、歩行異常、(0.1%未満)嚥下困難。
    4).眼:(0.1〜5%未満)視調節障害、かすみ目。
    5).過敏症:(0.1〜5%未満)発疹等。
    6).血液:(0.1〜5%未満)白血球増加、血小板減少、血小板増加、血糖値低下、血糖値上昇等。
    7).消化器:(0.1〜5%未満)口渇、便秘、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢。
    8).内分泌:(0.1%未満)乳汁分泌、月経異常、(頻度不明)*血中プロラクチン値上昇[*:本剤は中枢のドパミン神経系に対して抑制的に作用するため、血中プロラクチン値が上昇することがある]。
    9).精神神経系:(5%以上)眠気、眩暈、ふらつき、(0.1〜5%未満)痙攣、意識障害、錯乱、睡眠障害、不安・焦燥、頭痛、興奮・易刺激性、知覚異常等。
    10).その他:(5%以上)倦怠感、CK上昇(CPK上昇)、(0.1〜5%未満)脱力感、立ちくらみ、発熱、発汗、鼻閉、排尿障害、総コレステロール上昇、BUN上昇、クレアチニン値上昇、尿蛋白の判定が偽陽性ないし陽性化・ウロビリノーゲンの判定が偽陽性ないし陽性化・尿糖の判定が偽陽性ないし陽性化等、(0.1%未満)浮腫。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.昏睡状態の患者[症状が悪化する恐れがある]。
    2.バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制薬の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される]。
    3.重症心不全患者[一過性血圧低下、頻脈等が現れる恐れがある]。
    4.パーキンソン病のある患者[錐体外路症状が悪化する恐れがある]。
    5.本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者。
    6.アドレナリン投与中の患者。
    7.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.心・血管疾患、低血圧、又はこれらの疑いのある患者[一過性血圧低下が現れることがある]。
    2.てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある]。
    3.肝障害のある患者[症状が悪化する恐れがあり、また、血中濃度が上昇する恐れがある]。
    4.甲状腺機能亢進状態にある患者[錐体外路症状が起こりやすい]。
    5.高齢者。
    6.小児等。
    7.薬物過敏症の既往歴のある患者。
    8.脱水を伴う身体的疲弊・栄養不良状態を伴う身体的疲弊等のある患者[著しい血圧低下、Syndrome malin(悪性症候群)が起こる恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
    2.制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等の嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意する。
    3.抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意する。
    (相互作用)
    1.併用禁忌:アドレナリン<ボスミン>[アドレナリンの作用を反転させ重篤な血圧低下を起こすことがある(アドレナリンはアドレナリン作動性α及びβ刺激薬であるが、本剤のα遮断作用により、β刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されると考えられている)]。
    2.併用注意:
    1).中枢神経抑制薬(バルビツール酸誘導体等)[中枢神経抑制作用が増強することがあるので、用量を調節する(相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている)]。
    2).アルコール[中枢神経抑制作用が増強することがある(相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている)]。
    3).リチウム[類似化合物で心電図変化、類似化合物で重症の錐体外路症状、類似化合物で持続性のジスキネジー、類似化合物で突発性のSyndrome malin<悪性症候群>、類似化合物で非可逆性の脳障害を起こすとの報告があるので、観察を十分に行う(機序は明らかでないが、ブチロフェノン系薬剤は脳内ドパミン受容体とアデニルシクラーゼ活性を遮断し、リチウムもアデニルシクラーゼ活性を抑制して、相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている)]。
    4).メトクロプラミド、ドンペリドン[内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる(相互に抗ドパミン作用を増強すると考えられている)]。
    5).タンドスピロンクエン酸塩[錐体外路症状を増強する恐れがある(タンドスピロンクエン酸塩が弱い抗ドパミン作用(D2)を有すると考えられている)]。
    6).ドパミン作動薬(レボドパ等)[ドパミン作動薬の作用を減弱することがある(抗ドパミン作用を有するため、ドパミン作動性神経において、作用が拮抗すると考えられている)]。
    7).カルバマゼピン[類似化合物<ハロペリドール>で作用が減弱し運動性興奮や譫妄状態を起こすとの報告があるので、観察を十分に行う(カルバマゼピンの肝薬物代謝酵素誘導作用により、類似化合物(ハロペリドール)の代謝が促進され、血中濃度が減少(平均60%)するとの報告がある)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では、錐体外路症状等の副作用が現れやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[類似化合物(ハロペリドール)で催奇形性を疑う症例が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状が現れたとの報告がある]。
    2.授乳中の婦人には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されており、また類似化合物(ハロペリドール)でヒト母乳中へ移行することがある]。
    (小児等への投与)
    錐体外路症状等、中枢神経系副作用が起こりやすい。
    (過量投与)
    1.過量投与時の症状:主な症状は、低血圧、過度の鎮静、重症の錐体外路症状(筋強剛、振戦、ジストニア症状)等である。また、過量投与により呼吸抑制及び低血圧を伴う昏睡状態や心電図異常(Torsades de Pointesを含む)が現れることがある。小児では過量投与により血圧上昇が現れたとの報告もある。
    2.過量投与時の処置:特異的な解毒剤はないので維持療法を行う。過量投与により呼吸抑制が現れた場合には、気道の確保、人工呼吸等の適切な処置を行う。過量投与により低血圧や循環虚脱が現れた場合には、輸液・血漿製剤、アルブミン製剤、ノルアドレナリン等の昇圧薬(アドレナリンは禁忌)等による血圧の確保等の処置を行う。また、過量投与によるQT延長、不整脈等の心電図異常に注意する。過量投与による重症の錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン病薬を投与する。
    (適用上の注意)
    1.投与経路:筋肉内又は静脈内注射にのみ使用する。
    2.筋肉内注射時:筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に注意する。
    1).筋肉内注射時同一部位への反復注射は避ける。なお、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児には特に注意する。
    2).筋肉内注射時神経走行部位を避けるよう注意する。
    3).注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射する。
    3.開封時:
    1).アンプルカット時の異物混入を避けるため、エタノール消毒綿等で清拭しカットする。
    2).ジアゼパムと混合しない(白濁が認められる)。
    (その他の注意)
    1.本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
    2.外国で実施された認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6〜1.7倍高かったとの報告があり、また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率上昇に関与するとの報告がある。
    3.マウスの雄で臨床最大用量の30倍(6.2mg/kg/日)以上、雌で115倍(23.2mg/kg/日)以上をそれぞれ長期間経口投与した試験において、下垂体腫瘍、乳腺腫瘍等での腫瘍発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。
    (取扱い上の注意)
    本品は、「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、アンプル枝部のマークを上にして、反対方向に折りとる。

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