日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

サインバルタカプセル30mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:デュロキセチン塩酸塩カプセル

製薬会社:塩野義製薬

薬価・規格: 235.3円(30mg1カプセル) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)詳しく見る

  • 脳内の神経伝達を改善し、憂うつな気分を和らげ意欲などを改善する薬
SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)の代表的な商品名
  • サインバルタ
  • トレドミン
  • イフェクサーSR

効能・効果詳しく見る

  • 糖尿病性神経障害の疼痛
  • 変形性関節症の疼痛
  • 線維筋痛症の疼痛
  • 慢性腰痛症の疼痛
  • うつ状態
  • うつ病

注意すべき副作用詳しく見る

便秘傾眠口渇悪心下痢倦怠感食欲減退眩暈頭痛痙攣不安不眠浮腫発汗発熱腹部痛頻脈高血圧トリグリセリド上昇体重増加嘔吐筋痛総ビリルビン上昇腹部不快感蕁麻疹高血糖あくびアナフィラキシー反応悪夢胃炎胃腸炎

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛:1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する
  • 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する
    • なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる
  • 2.線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛:1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する
  • 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 高度肝障害
    • 高度腎障害
    • コントロール不良の閉塞隅角緑内障
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内

副作用

主な副作用

便秘傾眠口渇悪心下痢倦怠感食欲減退眩暈頭痛痙攣不安不眠浮腫発汗発熱腹部痛頻脈高血圧トリグリセリド上昇体重増加嘔吐筋痛総ビリルビン上昇腹部不快感蕁麻疹高血糖

重大な副作用

あくび悪夢アナフィラキシー反応胃炎胃腸炎咽頭不快感黄疸嘔吐悪寒肩こり肝炎肝機能障害関節痛気分高揚胸痛起立性低血圧筋痙攣筋痛血圧上昇血管浮腫月経異常血中クレアチニン上昇幻覚口内炎抗利尿ホルモン不適合分泌症候群視調節障害耳痛失神しびれ感射精障害上室性不整脈消化不良焦燥焦燥感振戦蕁麻疹錐体外路症状性欲減退咳嗽赤血球減少総コレステロール上昇総ビリルビン上昇そう痒体重減少立ちくらみ脱水脱力感低ナトリウム血症動悸尿閉熱感歯痛排尿困難排尿障害背部痛頭がぼーっとする発疹鼻出血皮膚粘膜眼症候群冷汗頻尿腹部膨満感浮遊感ヘマトクリット減少ヘモグロビン減少ほてり味覚異常耳鳴霧視冷感悪性症候群錯感覚躁病反応高血圧クリーゼ眼乾燥呼吸苦性機能異常勃起障害注意力障害尿中蛋白陽性無感情血中カリウム減少尿流量減少異常夢

上記以外の副作用

Al−P上昇BUN上昇CPK上昇GOT上昇GPT上昇γ−GTP上昇LDH上昇怒り意識障害異常出血胃腸出血咽頭炎嚥下困難嚥下障害過敏症急性腎不全筋緊張激越血圧上昇血圧変動攻撃性甲状腺機能低下高プロラクチン血症興奮呼吸困難固縮錯乱散瞳失見当識嗜眠腎機能低下振戦睡眠障害接触性皮膚炎躁病高張尿多尿低浸透圧血症ALT上昇AST上昇乳汁漏出症尿中ナトリウム排泄量増加白血球減少歩行障害ミオグロビン尿光線過敏反応無動緘黙緑内障錯感覚白血球数増加皮膚血管炎口臭ミオクローヌスCK上昇開口障害血中カリウム上昇セロトニン症候群斑状出血強度筋強剛自律神経不安定精巣痛閉経期症状下肢静止不能症候群歯軋り咽喉緊張オーガズム異常尿中アルブミン/クレアチニン比上昇顕微鏡的大腸炎

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 高度肝障害
    • 高度腎障害
    • コントロール不良の閉塞隅角緑内障
    • モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内
  • 慎重投与
    • 過度のアルコール摂取
    • 眼内圧亢進
    • 痙攣性疾患
    • 高血圧
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 出血性素因
    • 心疾患
    • 前立腺肥大症
    • てんかん
    • 脳器質的障害
    • 排尿困難
    • 緑内障
    • 出血性疾患
    • 統合失調症素因
    • 衝動性が高い併存障害
    • 軽度から中等度肝障害
    • 軽度から中等度腎障害
    • 躁うつ病
  • 注意
    • 高血圧
    • 心疾患

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
  • 慎重投与
    • 幼児・乳児
    • 高齢者
  • 注意
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・乳児

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
    • 小児(0歳〜14歳)
  • 注意
    • 50歳以上(50歳〜)
    • 24歳以下(0歳〜24歳)
    • 7〜17歳の大うつ病性障害(7歳〜17歳)
    • 18歳未満の大うつ病性障害(0歳〜17歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
エタノール摂取 肝機能が悪化
メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー> セロトニン症候群
アミトリプチリン塩酸塩 血中濃度が上昇
酢酸フレカイニド 血中濃度が上昇
ペルフェナジン 血中濃度が上昇
フェノチアジン系トランキライザー 血中濃度が上昇
塩酸プロパフェノン 血中濃度が上昇
塩酸ノルトリプチリン 血中濃度が上昇
三環系抗うつ剤 血中濃度が上昇
イミプラミン塩酸塩 血中濃度が上昇
抗不整脈剤 血中濃度が上昇
塩酸パロキセチン水和物 本剤の血中濃度が上昇
キニジン硫酸塩水和物 本剤の血中濃度が上昇
トリプタン系薬剤 相互にセロトニン作用を増強
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 相互にセロトニン作用を増強
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 相互にセロトニン作用を増強
L−トリプトファン含有製剤 相互にセロトニン作用を増強
炭酸リチウム 相互にセロトニン作用を増強
リネゾリド 相互にセロトニン作用を増強
セロトニン作用薬 相互にセロトニン作用を増強
塩酸トラマドール 相互にセロトニン作用を増強
血漿蛋白との結合率の高い薬剤 相互に作用を増強
ワルファリンカリウム 相互に作用を増強
非ステロイド系抗炎症剤 出血傾向が増強
出血傾向を来すと考えられる薬剤 出血傾向が増強
アスピリン 出血傾向が増強
ワルファリンカリウム 出血傾向が増強
フェノチアジン系薬剤 出血傾向が増強
非定型抗精神病薬 出血傾向が増強
三環系抗うつ剤 出血傾向が増強
中枢抑制剤 相互に作用を増強
ロラゼパム 相互に作用を増強
バルビツール酸誘導体 相互に作用を増強
エピネフリン 心血管作用<血圧上昇等>が増強
ノルエピネフリン 心血管作用<血圧上昇等>が増強
モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<メチルチオニニウム・リネゾリド以外> 他の抗うつ剤で併用により全身痙攣
セレギリン塩酸塩 他の抗うつ剤で併用により全身痙攣
CYP1A2阻害剤 本剤の血中濃度が上昇
フルボキサミンマレイン酸塩 本剤の血中濃度が上昇
シプロフロキサシン 本剤の血中濃度が上昇
エノキサシン 本剤の血中濃度が上昇
ピモジド QT延長
血圧降下剤 作用を減弱
クロニジン塩酸塩 作用を減弱

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>
  • L−トリプトファン(アミノ酸の一種)を含むもの<大豆、カゼイン、かつお節、小麦、豆腐 など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.うつ病・うつ状態。
    2.次記疾患に伴う疼痛:糖尿病性神経障害、線維筋痛症、慢性腰痛症、変形性関節症。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮する。
    2.海外で実施された7〜17歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告があるため、本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討する。
    3.線維筋痛症の診断は、米国リウマチ学会の分類(診断)基準等の国際的な基準に基づき慎重に実施し、確定診断された場合にのみ投与する。
    4.慢性腰痛症に伴う疼痛又は変形性関節症に伴う疼痛に用いる場合、最新の診断基準を参考に慢性腰痛症又は変形性関節症と診断された患者にのみ、本剤の投与を考慮する。
    5.変形性関節症に伴う疼痛に用いる場合、3カ月以上疼痛を有する患者にのみ、本剤の投与を考慮する。
    6.疼痛に対して本剤を投与する場合は、自殺念慮、自殺企図、敵意、攻撃性等の精神症状の発現リスクを考慮し、本剤の投与の適否を慎重に判断する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛:1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する。投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる。
    2.線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛:1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する。投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛に用いる場合、本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    <うつ病・うつ状態>
    国内臨床試験において、安全性評価対象例735例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は663例(90.2%)に認められた。主なものは、悪心269例(36.6%)、傾眠228例(31.0%)、口渇168例(22.9%)、頭痛154例(21.0%)、便秘102例(13.9%)、下痢87例(11.8%)、眩暈80例(10.9%)、トリグリセリド上昇56例(7.6%)、腹部痛52例(7.1%)、ALT(GPT)上昇51例(6.9%)、不眠50例(6.8%)、倦怠感45例(6.1%)、AST(GOT)上昇38例(5.2%)、食欲減退38例(5.2%)であった(承認時)。
    <糖尿病性神経障害に伴う疼痛>
    国内臨床試験において、安全性評価対象例507例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は374例(73.8%)に認められた。主なものは、傾眠106例(20.9%)、悪心85例(16.8%)、高血糖50例(9.9%)、便秘49例(9.7%)、眩暈42例(8.3%)、倦怠感34例(6.7%)、口渇31例(6.1%)、頭痛29例(5.7%)、下痢24例(4.7%)、ALT(GPT)上昇24例(4.7%)、AST(GOT)上昇23例(4.5%)、嘔吐21例(4.1%)、γ−GTP上昇18例(3.6%)、Al−P上昇17例(3.4%)であった(承認時)。
    <線維筋痛症に伴う疼痛>
    国内臨床試験において、安全性評価対象例265例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は183例(69.1%)に認められた。主なものは、傾眠69例(26.0%)、悪心55例(20.8%)、便秘42例(15.8%)、口渇17例(6.4%)、眩暈17例(6.4%)、倦怠感15例(5.7%)、食欲減退15例(5.7%)、体重増加11例(4.2%)、頭痛10例(3.8%)、不眠10例(3.8%)、腹部痛8例(3.0%)、下痢8例(3.0%)であった(承認時)。
    <慢性腰痛症に伴う疼痛>
    国内臨床試験において、安全性評価対象例344例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は175例(50.9%)に認められた。主なものは、傾眠69例(20.1%)、悪心35例(10.2%)、便秘34例(9.9%)、口渇20例(5.8%)、腹部不快感14例(4.1%)、食欲減退13例(3.8%)であった(承認時)。
    <変形性関節症に伴う疼痛>
    国内臨床試験において、安全性評価対象例228例中、副作用(臨床検査値異常変動を含む)は113例(49.6%)に認められた。主なものは、傾眠33例(14.5%)、便秘30例(13.2%)、口渇29例(12.7%)、悪心21例(9.2%)、倦怠感13例(5.7%)、食欲減退9例(3.9%)であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    1).セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等が現れることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行う。
    2).悪性症候群(頻度不明):悪性症候群が現れることがあるので、発熱、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗、白血球数増加、血清CK上昇(血清CPK上昇)等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行う(また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられ、急性腎不全に至ることがあるので注意する)。
    3).抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行う。
    4).痙攣(0.1%未満)、幻覚(頻度不明):痙攣、幻覚が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).肝機能障害(0.1%未満)、肝炎(頻度不明)、黄疸(頻度不明):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、総ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、肝炎、黄疸が現れることがあるので、適宜肝機能検査を行うとともに、患者の症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止するなど適切な処置を行う。
    6).皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明):皮膚粘膜眼症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    7).アナフィラキシー反応(頻度不明):呼吸困難、痙攣、血管浮腫、蕁麻疹等を伴うアナフィラキシー反応が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    8).高血圧クリーゼ(頻度不明):高血圧クリーゼが現れることがあるので、高血圧又は心疾患のある患者においては血圧の推移等に十分注意しながら投与し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    9).尿閉(頻度不明):尿閉が現れることがあるので、症状が現れた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、必要に応じて、減量、休薬又は中止するなどの適切な処置を行う。
    1).過敏症:(1%未満)発疹、そう痒、蕁麻疹、(頻度不明)接触性皮膚炎、光線過敏反応、血管浮腫、皮膚血管炎[症状が現れた場合には投与を中止する]。
    2).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1%未満)ほてり、発熱、悪寒、脱水、脱力感。
    3).精神神経系:(5%以上)傾眠、頭痛、眩暈、(1〜5%未満)不眠、立ちくらみ、しびれ感、振戦、浮遊感、(1%未満)あくび、焦燥感、気分高揚、注意力障害、錐体外路症状、不安、異常夢(悪夢を含む)、頭がぼーっとする、性欲減退、躁病反応、錯感覚、無感情、味覚異常、(頻度不明)激越、オーガズム異常、嗜眠、睡眠障害、歯軋り、失見当識、攻撃性、怒り、歩行障害、開口障害、下肢静止不能症候群。
    4).消化器:(5%以上)悪心、食欲減退、口渇、便秘、下痢、(1〜5%未満)腹部痛、嘔吐、腹部膨満感、腹部不快感、消化不良、胃炎、(1%未満)口内炎、歯痛、胃腸炎、咽頭不快感、(頻度不明)咽頭炎、咽喉緊張、口臭、嚥下障害、顕微鏡的大腸炎。
    5).感覚器:(1〜5%未満)耳鳴、(1%未満)視調節障害、眼乾燥、霧視、耳痛、(頻度不明)散瞳、緑内障。
    6).循環器:(1〜5%未満)動悸、頻脈、血圧上昇、(1%未満)起立性低血圧、上室性不整脈、失神。
    7).肝臓:(1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、総ビリルビン上昇、Al−P上昇、LDH上昇。
    8).血液:(1%未満)ヘモグロビン減少、赤血球減少、ヘマトクリット減少、鼻出血、(頻度不明)異常出血(斑状出血、胃腸出血等)、白血球減少。
    9).筋・骨格系:(1%未満)背部痛、関節痛、筋痛、肩こり、筋痙攣、(頻度不明)筋緊張。
    10).泌尿器・生殖器:(1〜5%未満)排尿困難、(1%未満)性機能異常(月経異常、射精障害、勃起障害等)、排尿障害、血中クレアチニン上昇、BUN上昇、頻尿、尿中アルブミン/クレアチニン比上昇、尿流量減少、(頻度不明)多尿、閉経期症状、精巣痛。
    11).代謝・内分泌:(1〜5%未満)高血糖、トリグリセリド上昇、総コレステロール上昇、尿中蛋白陽性、(1%未満)血中カリウム減少、(頻度不明)甲状腺機能低下、低ナトリウム血症、乳汁漏出症、高プロラクチン血症、血中カリウム上昇。
    12).その他:(1〜5%未満)発汗、体重減少、体重増加、CK上昇(CPK上昇)、(1%未満)浮腫、冷感、熱感、呼吸苦、胸痛、冷汗、咳嗽。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者。
    3.高度肝障害のある患者[肝障害が悪化することがあり、また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある]。
    4.高度腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある]。
    5.コントロール不良の閉塞隅角緑内障の患者[症状が悪化することがある]。
    (慎重投与)
    1.前立腺肥大症等排尿困難のある患者[ノルアドレナリン再取り込み阻害作用により症状が悪化することがある]。
    2.高血圧又は心疾患のある患者[心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼが現れることがある]。
    3.緑内障又は眼内圧亢進のある患者[症状が悪化することがある]。
    4.軽度から中等度肝障害のある患者[肝障害が悪化することがあり、また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある]。
    5.過度のアルコール摂取者[肝障害が悪化する可能性がある]。
    6.軽度から中等度腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある]。
    7.自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図が現れることがある]。
    8.躁うつ病患者[躁転、自殺企図が現れることがある]。
    9.脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者[精神症状が増悪することがある]。
    10.衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状が増悪することがある]。
    11.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある]。
    12.出血性疾患の既往歴又は出血性素因のある患者[出血傾向が増強することがある]。
    13.高齢者。
    14.小児等。
    (重要な基本的注意)
    1.うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図の恐れがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。なお、うつ病・うつ状態以外で本剤の適応となる疾患においても自殺企図の恐れがあり、更にうつ病・うつ状態を伴う場合もあるので、このような患者にも注意深く観察しながら投与する。
    2.不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等が現れることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の精神症状の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪/精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行う。
    3.自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめる。
    4.家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の精神症状の悪化が現れるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うように指導する。
    5.肝機能障害が現れることがあるので、適宜肝機能検査[AST(GOT)、ALT(GPT)、γ−GTP及び総ビリルビン等]を行うとともに、患者の症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止するなど適切な処置を行う。
    6.心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼが現れることがあるので、適宜血圧・脈拍数等を測定し、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止するなど適切な処置を行う(特に、高血圧又は心疾患のある患者に対しては定期的に測定する)。
    7.眠気、眩暈等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させ、また、患者に、これらの症状を自覚した場合は自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう、指導する。
    8.投与中止(特に突然の中止)により、不安、焦燥、興奮、浮動性眩暈、錯感覚(電気ショック様感覚を含む)、頭痛、悪心及び筋痛等が現れることが報告されているので、投与を中止する場合には、突然の中止を避ける(患者の状態を観察しながら徐々に減量する)。
    9.糖尿病性神経障害に伴う疼痛の場合:
    1).糖尿病性神経障害に伴う疼痛の場合、本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、糖尿病の治療を併せて行う。
    2).糖尿病性神経障害に伴う疼痛の場合、本剤の投与により血糖値上昇・HbA1c上昇等、糖尿病悪化することがあるので、血糖値の推移等を慎重に観察するとともに、必要に応じて糖尿病治療薬の用量調節を行う。
    10.慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛の場合:本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因があればその治療を併せて行い、薬物療法以外の療法も考慮する(また、患者の状態を十分に観察し、本剤を漫然と投与しない)。
    (相互作用)
    本剤の代謝には主として肝代謝酵素CYP1A2が関与し、CYP2D6も一部寄与している。また、本剤はCYP2D6を競合的に阻害する。
    1.併用禁忌:モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<メチルチオニニウム・リネゾリド以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>)[他の抗うつ剤で併用により発汗、他の抗うつ剤で併用により不穏、他の抗うつ剤で併用により全身痙攣、他の抗うつ剤で併用により異常高熱、他の抗うつ剤で併用により昏睡等の症状が現れたとの報告があるので、MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、また、本剤からMAO阻害剤に切り替えるときは5日間の間隔をおく(主にMAO阻害剤による神経外アミン総量の増加及び抗うつ剤によるモノアミン作動性神経終末におけるアミン再取り込み阻害によると考えられる)]。
    2.併用注意:
    1).ピモジド[QT延長、心室性不整脈<Torsades de Pointesを含む>等の心血管系副作用が発現することがあるので注意する(本剤は、ピモジドの肝での酸化的代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる)]。
    2).アルコール[相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので注意し、また、肝機能が悪化する可能性がある(アルコールは中枢神経抑制作用を有する、また、過度のアルコール摂取と本剤との併用により、肝機能が悪化することがある)]。
    3).中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体、ロラゼパム等)[相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与する(機序は不明)]。
    4).メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>[セロトニン症候群が現れる恐れがある(併用薬剤のMAO阻害作用によりセロトニン作用が増強される)]。
    5).フルボキサミンマレイン酸塩、シプロフロキサシン、エノキサシン(臨床用量でCYP1A2阻害活性を有する薬剤)[本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与する(これらの薬剤のCYP1A2阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とフルボキサミンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある)]。
    6).三環系抗うつ剤(アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩等)、フェノチアジン系抗精神病剤(ペルフェナジン)、抗不整脈剤(プロパフェノン塩酸塩、フレカイニド酢酸塩)[これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与する(本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とCYP2D6基質であるデシプラミンとの併用により、デシプラミンのAUCが増加したとの報告がある)]。
    7).パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等[本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与する(これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とパロキセチンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある)]。
    8).セロトニン作用薬(炭酸リチウム、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤<SNRI>及び選択的セロトニン再取り込み阻害剤<SSRI>、トラマドール塩酸塩、トリプタン系薬剤、L−トリプトファン含有製剤、リネゾリド等)、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品等[相互にセロトニン作用を増強することによりセロトニン症候群等のセロトニン作用による症状が現れることがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与する(本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある)]。
    9).降圧剤(クロニジン塩酸塩等)[降圧剤の作用を減弱することがあるので、本剤の用量を減量もしくはこれらの薬剤を増量するなど注意して投与する(本剤のノルアドレナリン再取り込み阻害作用によると考えられる)]。
    10).アドレナリン、ノルアドレナリン[併用薬剤(特に注射剤)との併用により、心血管作用<血圧上昇等>が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与する(本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、アドレナリン作用が増強することがある)]。
    11).血漿蛋白との結合率の高い薬剤(ワルファリンカリウム等)[相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与する(本剤は血漿蛋白との結合率が高いため、併用により、本剤及びこれらの薬剤の血中遊離濃度が上昇することがある)]。
    12).出血傾向が増強する薬剤(非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等)[出血傾向が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与する(SNRI、SSRIとこれらの薬剤との併用により、出血傾向が増強すると考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では薬物の消失が遅延し、血漿中濃度が上昇することがあるので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。また、高齢者においては、次の点に注意する。
    1.低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)の危険性が高くなることがある。
    2.眩暈等により転倒を起こすことがある。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠末期にSNRI、SSRIを投与された婦人が出産した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後に現れたとの報告がある(臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている)]。
    2.授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[ラット及びヒトで乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    1.低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する有効性及び安全性は確立していない[使用経験がない]。
    2.海外で実施された7〜17歳の大うつ病性障害(DSM−4−TR*における分類)患者を対象としたプラセボ対照の臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。
    *:DSM−4−TR:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders.4th edition,Text Revision(DSM−4−TR精神疾患の診断・統計マニュアル)。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:海外において、本剤3000mgを超える(単剤又は他剤との併用)過量投与が報告されている。過量投与による徴候及び症状は傾眠、昏睡、セロトニン症候群、発作、嘔吐、頻脈であった。
    2.過量投与時の処置:特異的な解毒剤は知られていないので、必要に応じて、気道確保、胃洗浄、活性炭投与等の適切な処置を行い、心電図及びバイタルサインを測定する(本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、血液潅流、交換輸血はあまり効果的ではない)。
    (適用上の注意)
    1.薬剤交付時:
    1).PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    2).本剤は高温多湿を避けて保存するよう指導する。
    2.服用時:腸溶性コーティングを施しているため、カプセルの内容物を砕いたり、すりつぶしたりしないで服用させる[原薬が酸に不安定であり、胃酸で失活することがある]。
    (その他の注意)
    1.海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した。
    2.主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
    (保管上の注意)
    気密容器。

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