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エビリファイ錠1mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:アリピプラゾール錠

製薬会社:大塚製薬

薬価・規格: 31.3円(1mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

非定型抗精神病薬(ドパミンD2受容体部分作動薬)詳しく見る

  • 脳内のドパミン受容体やセロトニン受容体への作用により、幻覚、妄想、感情や意欲の障害などを改善する薬
非定型抗精神病薬(ドパミンD2受容体部分作動薬)の代表的な商品名
  • エビリファイ

効能・効果詳しく見る

  • 統合失調症
  • 双極性障害の躁症状の改善
  • 小児期の自閉スペクトラム症の易刺激性
  • うつ病
  • うつ状態

注意すべき副作用詳しく見る

振戦傾眠アカシジア不安不眠体重増加悪心流涎痙攣便秘倦怠感嘔吐浮腫白血球減少神経過敏筋強剛筋緊張脱力感腸炎頭痛食欲不振うつ病コレステロール上昇コレステロール低下ジスキネジージストニアプロラクチン低下不随意運動低血圧低血糖体重減少双極性障害口渇多尿寡動横紋筋融解症熱感発熱筋緊張異常胃炎胸痛腸管麻痺腹部膨満頻尿頻脈食欲亢進麻痺性イレウスCPK上昇GPT上昇アナフィラキシー総蛋白減少転倒

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.統合失調症:アリピプラゾールとして1日6〜12mgを開始用量、1日6〜24mgを維持用量とし、1回又は2回に分けて経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない
  • 2.双極性障害における躁症状の改善:アリピプラゾールとして12〜24mgを1日1回経口投与する
    • なお、開始用量は24mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない
  • 3.うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る):アリピプラゾールとして3mgを1日1回経口投与する
    • なお、年齢、症状により適宜増減するが、増量幅は1日量として3mgとし、1日量は15mgを超えない
  • 4.小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性:アリピプラゾールとして1日1mgを開始用量、1日1〜15mgを維持用量とし、1日1回経口投与する
    • なお、症状により適宜増減するが、増量幅は1日量として最大3mgとし、1日量は15mgを超えない

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 昏睡状態
    • 中枢神経抑制剤の強い影響下
    • アドレナリン投与中

副作用

主な副作用

振戦傾眠アカシジア不安不眠体重増加悪心流涎痙攣便秘倦怠感嘔吐浮腫白血球減少神経過敏筋強剛筋緊張脱力感腸炎頭痛食欲不振うつ病コレステロール上昇コレステロール低下ジスキネジージストニアプロラクチン低下不随意運動低血圧低血糖体重減少双極性障害口渇多尿寡動横紋筋融解症熱感発熱筋緊張異常胃炎胸痛腸管麻痺腹部膨満頻尿頻脈食欲亢進麻痺性イレウス

重大な副作用

CPK上昇GPT上昇転倒アナフィラキシー総蛋白減少意識障害著しい便秘胃腸炎咽喉頭症状咽頭炎嚥下困難嚥下障害悪寒肩こり過敏症体のこわばり肝機能障害眼瞼下垂眼球回転発作眼球挙上関節痛眼調節障害眼痛顔面浮腫期外収縮気管支痙攣気管支炎気分不良舌麻痺急性腎不全胸痛起立性低血圧カリウム上昇筋痛口のもつれ頚部痛クレアチニン上昇激越光線過敏性反応総蛋白上昇血圧変動月経異常血小板増多血小板減少好中球増多単球減少血尿下痢眩暈幻覚健忘構音障害好塩基球増多口渇攻撃的反応高血圧高血糖高脂血症好酸球増多好中球減少口唇炎口唇腫脹口内炎高熱が持続高尿酸血症紅斑興奮呼吸困難昏迷錯乱酒さ挫傷ざ瘡自殺企図四肢痛脂質代謝障害失神湿疹脂肪肝嗜眠灼熱感射精障害しゃっくり羞明ヘマトクリット値上昇循環虚脱消化不良焦燥静脈血栓症徐脈視力障害心悸亢進腎機能低下神経症心電図異常水中毒睡眠障害性器出血精神症状赤血球減少もやもや感赤血球増多譫妄総ビリルビン上昇そう痒症皮膚剥脱体重減少十二指腸炎多汗脱水症状多尿蛋白尿知覚減退鎮静単球増多ALT上昇疼痛糖尿病性ケトアシドーシス糖尿病性昏睡トリグリセリド上昇尿糖尿沈渣異常尿潜血尿ウロビリノーゲン上昇尿閉尿量減少寝汗膿瘍肺塞栓症背部痛排尿障害パーキンソン症候群発汗白血球増加白血球増多発疹鼻炎鼻出血皮膚炎皮膚乾燥糜爛性胃炎疲労貧血頻尿頻脈血中ミオグロビン上昇腹痛アルブミン低下ヘモグロビン低下片頭痛膀胱炎歩行異常ほてりミオグロビン尿末梢神経障害末梢性浮腫味覚異常無顆粒球症耳鳴霧視無動緘黙妄想多飲症流産リビドー減退リンパ球減少リンパ球増多尿中ミオグロビン上昇口周部不随意運動腹部弛緩鼻乾燥悪性症候群プロラクチン上昇ヘマトクリット値低下独語錯感覚カリウム低下脂漏持続勃起好酸球減少筋痙縮勃起不全握力低下躁病反応異常思考末梢冷感CK上昇アルブミン上昇感情不安定眼乾燥男性型多毛症クロル低下クロル上昇ナトリウム上昇総ビリルビン低下ナトリウム低下好塩基球減少強度筋強剛遅発性ジスキネジートリグリセリド低下四肢不快感リビドー亢進眼異常感注意力障害多飲皮膚色素沈着障害気力低下胃食道逆流性疾患血中尿素減少グロブリン分画異常リン脂質低下認知症拒食ヘモグロビン上昇血中尿酸減少尿比重上昇尿ビリルビン上昇尿比重低下歯ぎしり乾皮症歯周病顔面痙攣薬剤離脱症候群睡眠時驚愕パニック反応腸内容物うっ滞

上記以外の副作用

Al−P上昇BUN上昇CPK上昇GOT上昇γ−GTP上昇LDH上昇QT延長悪夢息切れ易刺激性嚥下障害黄疸顎痛肝炎記憶障害狭心症筋攣縮錐体外路障害乳頭痛血管浮腫尿中NAG上昇血栓塞栓症興奮自殺企図嗜眠焦燥蕁麻疹膵炎錐体外路症状嚥下性肺炎代謝異常脱毛低血糖症状低体温AST上昇A/G低下乳腺炎尿失禁肺炎歯肉痛反射亢進冷汗貧血薬物過敏症流産四肢疼痛血清CPK上昇卵巣障害CK上昇BUN低下HDL−コレステロール低下CK低下血清CK上昇深部静脈血栓症眼のチカチカCPK低下LDH低下Al−P低下舌障害関節脱臼A/G上昇血中ブドウ糖変動HDL−コレステロール上昇多食血中甲状腺刺激ホルモン増加病的賭博皮膚真菌感染病的性欲亢進衝動制御障害強迫性購買夢遊症致命的経過無オルガズム症血中インスリン増加びくびく感外陰膣乾燥暴食起立血圧異常ケトン尿歯牙破折

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 昏睡状態
    • 中枢神経抑制剤の強い影響下
    • アドレナリン投与中
  • 相対禁止
    • 糖尿病
    • 糖尿病の危険因子を有する
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 痙攣性疾患
    • 高血糖
    • 自殺企図
    • 自殺念慮
    • 低血圧
    • てんかん
    • 糖尿病
    • 脳器質的障害
    • 肥満
    • 心・血管疾患
    • 糖尿病の危険因子を有する
    • 衝動性が高い併存障害
  • 注意
    • 脱水状態
    • 糖尿病
    • 肥満
    • 長期臥床
    • 糖尿病の危険因子を有する
    • 誤嚥性肺炎のリスク
    • 血清プロラクチン濃度が高い
    • 不動状態
  • 投与に際する指示
    • 糖尿病
    • 糖尿病の危険因子を有する

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 新生児(低出生体重児を含む)
    • 乳児
    • 幼児・乳児
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢(65歳〜)
    • 平均年齢82.4歳;56〜99歳(56歳〜99歳)
    • 24歳以下(0歳〜24歳)
    • 小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性(0歳〜14歳)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
中枢抑制剤 中枢神経抑制作用
バルビツール酸誘導体 中枢神経抑制作用
麻酔剤 中枢神経抑制作用
血圧降下剤 相互に降圧作用を増強
抗コリン作用を有する薬剤 抗コリン作用を増強
肝薬物代謝酵素CYP2D6を阻害する薬剤 本剤の作用が増強
キニジン 本剤の作用が増強
パロキセチン 本剤の作用が増強
エピネフリン 作用を逆転させ血圧降下
ドパミン作動薬 ドパミン作動作用を減弱
レボドパ ドパミン作動作用を減弱
エタノール摂取 相互に中枢神経抑制作用を増強
イトラコナゾール 本剤の作用が増強
クラリスロマイシン 本剤の作用が増強
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の作用が増強
リファンピシン類 本剤の作用が減弱
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の作用が減弱
カルバマゼピン 本剤の作用が減弱

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.統合失調症。
    2.双極性障害における躁症状の改善。
    3.うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)。
    4.小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性。
    <効能・効果に関連する使用上の注意>
    1.うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)の場合:
    1).うつ病・うつ状態の場合、選択的セロトニン再取り込み阻害剤又はセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤等による適切な治療を行っても、十分な効果が認められない場合に限り、本剤を併用して投与する。
    2).うつ病・うつ状態の場合、抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤を投与する場合には、リスクとベネフィットを考慮する。
    2.小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性の場合:原則として6歳以上18歳未満の患者に使用する。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.統合失調症:アリピプラゾールとして1日6〜12mgを開始用量、1日6〜24mgを維持用量とし、1回又は2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない。
    2.双極性障害における躁症状の改善:アリピプラゾールとして12〜24mgを1日1回経口投与する。なお、開始用量は24mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えない。
    3.うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る):アリピプラゾールとして3mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、増量幅は1日量として3mgとし、1日量は15mgを超えない。
    4.小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性:アリピプラゾールとして1日1mgを開始用量、1日1〜15mgを維持用量とし、1日1回経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、増量幅は1日量として最大3mgとし、1日量は15mgを超えない。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.全効能共通:本剤が定常状態に達するまでに約2週間を要するため、2週間以内に増量しないことが望ましい。
    2.統合失調症の場合:
    1).統合失調症の場合、本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節する(増量による効果の増強は検証されていない)。
    2).統合失調症の場合、他の抗精神病薬から本剤に変更する患者よりも、新たに統合失調症の治療を開始する患者で副作用が発現しやすいため、このような患者ではより慎重に症状を観察しながら用量を調節する。
    3.双極性障害における躁症状の改善の場合:躁症状が改善した場合には、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意する。
    4.うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)の場合:本剤は選択的セロトニン再取り込み阻害剤又はセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤等と併用する(うつ病・うつ状態に対して本剤単独投与での有効性は確認されていない)。
    5.小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性の場合:定期的に安全性及び有効性を評価し、漫然と長期にわたり投与しない。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    統合失調症:国内臨床試験において安全性解析の対象となった743例中、副作用が452例(60.8%)に認められた。主な副作用は、不眠(27.1%)、神経過敏(14.8%)、アカシジア(11.7%)、振戦(手指振戦含む)(10.5%)、不安(9.6%)、体重減少(9.2%)、筋強剛(6.3%)及び食欲不振(6.2%)であった。また、主な臨床検査値の異常変動はCK(CPK)上昇(13.7%)、プロラクチン低下(10.9%)及びALT(GPT)上昇(7.0%)であった(承認時)。
    双極性障害における躁症状の改善:国内臨床試験及び国際共同試験において安全性解析の対象となった192例中(日本人87例を含む)、臨床検査値の異常を含む副作用が144例(日本人71例を含む)(75.0%)に認められた。主な副作用は、アカシジア(30.2%)、振戦(16.7%)、傾眠(12.5%)、寡動(10.9%)、流涎(10.4%)、不眠(9.9%)、体重増加(9.4%)、悪心(8.9%)、嘔吐(7.8%)及びジストニア(筋緊張異常)(5.2%)であった(効能追加時)。
    うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る):国内臨床試験において安全性解析の対象となった467例中、臨床検査値の異常を含む副作用が320例(68.5%)に認められた。主な副作用は、アカシジア(28.1%)、体重増加(10.1%)、振戦(9.4%)、傾眠(9.0%)、不眠(7.3%)、ALT(GPT)上昇(7.1%)、便秘(5.6%)であった(効能追加時)。
    小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性:国内臨床試験において安全性解析の対象となった88例中、臨床検査値の異常を含む副作用が64例(72.7%)に認められた。
    主な副作用は、傾眠(48.9%)、体重増加(18.2%)、流涎(9.1%)、食欲亢進(9.1%)、悪心(6.8%)、食欲減退(6.8%)、倦怠感(5.7%)であった(効能追加時)。
    1.重大な副作用
    1).悪性症候群(0.1%):無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う(本症発症時には、白血球増加や血清CK上昇(血清CPK上昇)がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある)、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡することがある。
    2).遅発性ジスキネジー(0.1%):長期投与により、口周部不随意運動等の不随意運動が現れることがあるので、このような症状が現れた場合は減量又は中止を考慮する(なお、投与中止後も症状が持続することがある)。
    3).麻痺性イレウス(0.1%):腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部膨満あるいは腹部弛緩及び腸内容物うっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が現れた場合には、投与を中止する。
    4).アナフィラキシー(頻度不明):アナフィラキシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    5).横紋筋融解症(0.1%):横紋筋融解症が現れることがあるので、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等に注意する。
    6).糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡(頻度不明):糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡から死亡に至るなどの致命的経過をたどった症例が報告されているので、本剤投与中は口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、インスリン製剤の投与などの適切な処置を行う。
    7).低血糖(頻度不明):低血糖が現れることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
    8).痙攣(0.4%):痙攣が現れることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    9).無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.1%):無顆粒球症、白血球減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    10).肺塞栓症、深部静脈血栓症(頻度不明):抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。
    11).肝機能障害(頻度不明):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ−GTP上昇、Al−P上昇等を伴う肝機能障害が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).精神神経系:(5%以上)不眠、神経過敏、不安、傾眠、(1〜5%未満)眩暈、頭痛、うつ病、幻覚、(1%未満)リビドー亢進、リビドー減退、昏迷、自殺企図、攻撃的反応、異常思考、拒食、独語、知覚減退、注意力障害、もやもや感、末梢神経障害、持続勃起、射精障害、勃起不全、失神、感情不安定、錯乱、神経症、妄想、譫妄、躁病反応、精神症状、双極性障害、認知症、健忘、嗜眠、睡眠障害、鎮静、舌麻痺、気力低下、激越(不安、焦燥、興奮)、パニック反応、片頭痛、顔面痙攣、錯感覚、(頻度不明)記憶障害、びくびく感、夢遊症、悪夢、衝動制御障害(病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等)。
    2).錐体外路症状:(5%以上)アカシジア、振戦、流涎、(1〜5%未満)寡動、歩行異常、ジストニア(筋緊張異常)、ジスキネジー、構音障害、筋強剛、(1%未満)嚥下障害、体のこわばり、筋緊張、口のもつれ、眼瞼下垂、パーキンソン症候群、眼球挙上、眼球回転発作、(頻度不明)錐体外路障害、反射亢進。
    3).循環器:(1〜5%未満)頻脈、高血圧、(1%未満)心悸亢進、徐脈、低血圧、起立性低血圧、心電図異常(期外収縮、QT延長等)、(頻度不明)起立血圧異常、狭心症。
    4).消化器:(1〜5%未満)便秘、悪心、嘔吐、腹痛、下痢、食欲不振、食欲亢進、(1%未満)胃炎、糜爛性胃炎、胃腸炎、腸炎、十二指腸炎、消化不良、口内炎、口唇炎、口唇腫脹、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、歯周病、(頻度不明)膵炎、歯肉痛、舌障害。
    5).血液:(1〜5%未満)赤血球減少、白血球減少、白血球増多、好中球減少、好中球増多、好酸球減少、単球増多、リンパ球減少、リンパ球増多、ヘモグロビン低下、ヘマトクリット値低下、(1%未満)貧血、赤血球増多、好塩基球減少、好塩基球増多、好酸球増多、単球減少、血小板減少、血小板増多、ヘモグロビン上昇、ヘマトクリット値上昇。
    6).内分泌:(1〜5%未満)プロラクチン低下、月経異常、(1%未満)プロラクチン上昇、(頻度不明)血中甲状腺刺激ホルモン増加、卵巣障害。
    7).肝臓:(5%以上)ALT上昇(GPT上昇)、(1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)、LDH上昇、γ−GTP上昇、Al−P上昇、(1%未満)脂肪肝、Al−P低下、LDH低下、総ビリルビン上昇、総ビリルビン低下、(頻度不明)肝炎、黄疸。
    8).腎臓:(1〜5%未満)BUN上昇、BUN低下、蛋白尿、尿沈渣異常、(1%未満)クレアチニン上昇、尿糖、尿ウロビリノーゲン上昇、尿ビリルビン上昇、尿中NAG上昇、尿比重上昇、尿比重低下、血中尿素減少、血中尿酸減少、尿量減少、(頻度不明)ケトン尿。
    9).泌尿器:(1〜5%未満)尿潜血、(1%未満)排尿障害、血尿、膀胱炎、尿閉、頻尿、多尿、(頻度不明)尿失禁。
    10).過敏症:(1%未満)発疹、光線過敏性反応、湿疹、紅斑、そう痒症、酒さ、(頻度不明)血管浮腫、蕁麻疹、薬物過敏症。
    11).皮膚:(1%未満)ざ瘡、皮膚炎、皮膚乾燥、皮膚剥脱、乾皮症、皮膚色素沈着障害、脂漏、男性型多毛症、(頻度不明)皮膚真菌感染、脱毛。
    12).代謝異常:(5%以上)CK上昇(CPK上昇)、(1〜5%未満)口渇、コレステロール低下、HDL−コレステロール上昇、トリグリセリド上昇、リン脂質低下、(1%未満)多飲症、高血糖、水中毒、高尿酸血症、高脂血症、脂質代謝障害、コレステロール上昇、HDL−コレステロール低下、トリグリセリド低下、CK低下(CPK低下)、(頻度不明)血中ブドウ糖変動、血中インスリン増加。
    13).呼吸器:(1%未満)鼻炎、咽頭炎、気管支炎、気管支痙攣、咽喉頭症状、しゃっくり、鼻乾燥、(頻度不明)嚥下性肺炎。
    14).眼:(1%未満)霧視、眼乾燥、視力障害、眼調節障害、羞明、眼異常感、眼痛、(頻度不明)眼のチカチカ。
    15).その他:(5%以上)体重増加、(1〜5%未満)体重減少、倦怠感、脱力感、発熱、多汗、総蛋白減少、グロブリン分画異常、ナトリウム低下、カリウム低下、クロル低下、(1%未満)疲労、ほてり、熱感、灼熱感、背部痛、四肢痛、関節痛、筋痛、頚部痛、肩こり、筋痙縮、悪寒、末梢冷感、性器出血、流産、胸痛、膿瘍、歯ぎしり、睡眠時驚愕、鼻出血、末梢性浮腫、挫傷、気分不良、味覚異常、耳鳴、寝汗、四肢不快感、薬剤離脱症候群、顔面浮腫、握力低下、転倒、総蛋白上昇、A/G上昇、A/G低下、アルブミン上昇、アルブミン低下、ナトリウム上昇、カリウム上昇、クロル上昇、(頻度不明)低体温、疼痛、顎痛、乳頭痛、乳腺炎、外陰膣乾燥、無オルガズム症、死亡、関節脱臼、歯牙破折、筋攣縮。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (警告)
    1.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用が発現する恐れがあるので、本剤投与中は高血糖の徴候・症状に注意し、特に、糖尿病又はその既往歴もしくは糖尿病の危険因子を有する患者には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与することとし、投与にあたっては、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
    2.投与にあたっては、あらかじめ前記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の異常に注意し、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導する。
    (禁忌)
    1.昏睡状態の患者[昏睡状態を悪化させる恐れがある]。
    2.バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される恐れがある]。
    3.アドレナリン投与中の患者。
    4.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    (慎重投与)
    1.肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。
    2.心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者[一過性血圧降下が現れる恐れがある]。
    3.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある]。
    4.糖尿病又はその既往歴を有する患者、もしくは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者[血糖値が上昇することがある]。
    5.自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図が現れることがある]。
    6.脳器質的障害のある患者[精神症状を増悪させることがある]。
    7.衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある]。
    8.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
    2.統合失調症の場合、興奮悪化、敵意悪化、誇大性悪化等の精神症状悪化することがあるので、観察を十分に行い、悪化が見られた場合には他の治療方法に切り替えるなど適切な処置を行う。統合失調症の場合、前治療薬からの切り替えの際には前治療薬の用量を徐々に減らしつつ、本剤の投与を行うことが望ましい。
    3.統合失調症、双極性障害における躁症状の改善、うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)の場合、急性に不安、急性に焦燥、急性に興奮の症状を呈している患者に対し、本剤投与にて十分な効果が得られない場合には、鎮静剤の投与等、他の対処方法も考慮する。
    4.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用が発現する恐れがあるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の高血糖の徴候・症状に注意するとともに、糖尿病又はその既往歴もしくは糖尿病の危険因子を有する患者については、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
    5.低血糖が現れることがあるので、本剤投与中は、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
    6.本剤の投与に際し、あらかじめ糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用及び低血糖が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状(口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等)、低血糖症状(脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等)に注意し、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導する。
    7.うつ病・うつ状態を有する患者に本剤を投与する場合、次の点に注意する。
    1).うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図の恐れがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
    2).うつ病・うつ状態を有する患者に本剤を投与する場合、不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏等が現れることが報告されている。また、うつ病・うつ状態を有する患者に本剤を投与する場合、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪/精神運動不穏増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行う。
    3).自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめる。
    4).家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化が現れるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導する。
    8.本剤の投与により体重変動(体重増加、体重減少)を来すことがあるので、本剤投与中は体重の推移を注意深く観察し、体重の変動が認められた場合には原因精査(合併症の影響の有無等)を実施し、必要に応じて適切な処置を行う。
    9.他の抗精神病薬を既に投与しているなど血清プロラクチン濃度が高い場合に本剤を投与すると、血清プロラクチン濃度が低下し月経が再開することがあるので、月経過多、貧血、子宮内膜症などの発現に十分注意する。
    10.嚥下障害が発現する恐れがあるので、特に誤嚥性肺炎のリスクのある患者に本剤を投与する場合には、慎重に経過を観察する。
    11.抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意する。
    (相互作用)
    本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2D6で代謝される。
    1.併用禁忌:アドレナリン<ボスミン>[アドレナリンの作用を逆転させ血圧降下を起こす恐れがある(アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される)]。
    2.併用注意:
    1).中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体、麻酔剤等)[中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意する(ともに中枢神経抑制作用を有する)]。
    2).降圧剤[相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与する(ともに降圧作用を有する)]。
    3).抗コリン作用を有する薬剤[抗コリン作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与する(ともに抗コリン作用を有する)]。
    4).ドパミン作動薬(レボドパ製剤)[ドパミン作動作用を減弱する恐れがあるので、投与量を調整するなど慎重に投与する(本剤はドパミン受容体遮断作用を有する)]。
    5).アルコール(飲酒)[相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある(ともに中枢神経抑制作用を有する)]。
    6).CYP2D6阻害作用を有する薬剤(キニジン、パロキセチン等)[本剤の作用が増強する恐れがあるので、本剤を減量するなど考慮する(本剤の主要代謝酵素であるCYP2D6を阻害するため本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    7).CYP3A4阻害作用を有する薬剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)[本剤の作用が増強する恐れがあるので、本剤を減量するなど考慮する(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    8).肝代謝酵素誘導作用を有する薬剤(特にCYP3A4誘導作用を有する薬剤)(カルバマゼピン、リファンピシン等)[本剤の作用が減弱する恐れがある(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下する恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状が現れたとの報告がある。なお、本剤の臨床試験において流産の報告がある]。
    2.授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させる[ヒトで乳汁移行が認められている]。
    (小児等への投与)
    1.統合失調症、双極性障害における躁症状の改善、うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)の場合、低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    2.小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性の場合、低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:外国の臨床試験及び市販後自発報告において、最高1260mgまで偶発的又は企図的に急性過量投与された成人において嗜眠、傾眠、血圧上昇、頻脈、嘔吐等の症状が報告されている。また最高195mgまで偶発的に服用した小児において、一過性意識消失、傾眠等の症状が発現した。
    2.処置:特異的解毒剤は知られていないが、本剤を過量に服用した場合は、補助療法、気道確保、酸素吸入、換気及び症状管理に集中する(直ちに心機能のモニターを開始し、心電図で不整脈の発現を継続的にモニターしながら患者が回復するまで十分に観察する)、活性炭の早期投与は有用であり、血液透析は有用でないと考えられる(なお、他剤服用の可能性が考えられる場合はその影響にも留意する)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:次の点に注意するよう指導する。
    1.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    2.小児の手の届かない所に保管する。
    (その他の注意)
    1.本剤による治療中原因不明の突然死が報告されている。
    2.げっ歯類(マウス、ラット)のがん原性試験において、乳腺腫瘍(雌マウス3mg/kg/日以上、雌ラット10mg/kg/日)及び下垂体腫瘍(雌マウス3mg/kg/日以上)の発生頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍はげっ歯類では血中プロラクチンの上昇と関連した変化としてよく知られている。ラットのがん原性試験において、60mg/kg/日(最高臨床推奨用量の100倍に相当)の雌の投与群で副腎皮質腫瘍の発生頻度の上昇が報告されている。
    3.サルの反復経口投与試験において胆嚢内沈渣(胆嚢内沈渣泥状、胆砂、胆石)が4週間〜52週間試験の25mg/kg/日以上の用量で、肝臓に限局性肝結石症様病理組織所見が39週間試験の50mg/kg/日以上の用量で報告されている。沈渣はアリピプラゾール由来の複数の代謝物がサル胆汁中で溶解度を超える濃度となり沈殿したものと考えられた。なお、これら代謝物のヒト胆汁中における濃度(1日目15mg/日投与、その後6日間30mg/日反復経口投与時)はサル胆汁中における濃度の5.6%以下であり、また、ヒト胆汁中における溶解度の5.4%以下であった。
    4.外国で実施された認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、本剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して、死亡率が1.6〜1.7倍高かったとの報告があり、死因は様々であったが、心血管系(心不全、突然死等)又は感染症(肺炎等)による死亡が多かった。なお、本剤の3試験(計938例、平均年齢82.4歳;56〜99歳)では、死亡及び脳血管障害(脳卒中、一過性脳虚血発作等)の発現率がプラセボと比較して高かった。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率上昇に関与するとの報告がある。
    5.海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した。
    (保管上の注意)
    1.プラスチックボトル包装品:使用の都度キャップをしっかり締める。
    2.PTP包装品:アルミピロー開封後は高温・高湿を避けて保存する。

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