基本情報

薬効分類

COMT阻害薬詳しく見る

  • レボドパ製剤の効き目を高め、パーキンソン病における手足の震えや筋肉のこわばりなどを改善する薬
COMT阻害薬の代表的な商品名
  • コムタン
  • スタレボ配合錠

レボドパ製剤(パーキンソン病治療薬)詳しく見る

  • 脳内に入りドパミンへ変化し、パーキンソン病における手足の震えや筋肉のこわばりなどを改善する薬
レボドパ製剤(パーキンソン病治療薬)の代表的な商品名
  • ネオドパストン メネシット
  • イーシー・ドパール マドパー
  • スタレボ
  • デュオドーパ

効能・効果詳しく見る

  • パーキンソン病

注意すべき副作用詳しく見る

貧血傾眠幻覚ジスキネジージストニー不眠症便秘悪心横紋筋融解症着色尿錯乱不安体重減少幻聴幻視振戦浮腫激越突発的睡眠筋肉痛頭痛悪夢意識障害胃不快感胃炎転倒

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • レボドパ・カルビドパ・エンタカポンとして1回50mg/5mg/100mg〜200mg/20mg/200mgの間で1回1又は2錠を経口投与する
    • なお、症状により用量及び投与回数を調節するが、1日総レボドパ量として1500mg、総カルビドパ量として150mg、総エンタカポン量として1600mgを超えない
    • また、投与回数は1日8回を超えない

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 横紋筋融解症
    • 閉塞隅角緑内障
    • 悪性症候群
    • 非選択的モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中

副作用

主な副作用

貧血傾眠幻覚ジスキネジージストニー不眠症便秘悪心横紋筋融解症着色尿錯乱不安体重減少幻聴幻視振戦浮腫激越突発的睡眠筋肉痛頭痛

重大な副作用

転倒悪夢胃炎意識障害胃不快感運動過多嘔吐肝機能障害関節痛精神状態変化急性腎不全起立性低血圧筋痙攣筋肉痛激越血圧低下血小板減少下痢倦怠感口渇高血圧高熱呼吸困難昏睡消化不良上腹部痛食欲不振ショック状態頭痛赤血球数減少多汗症鉄欠乏性貧血背部痛白血球数減少頻尿頻脈腹痛不随意運動ヘマトクリット減少閉塞隅角緑内障ヘモグロビン減少末梢性浮腫味覚異常霧視妄想溶血性貧血悪性症候群白血球数増加高度筋硬直ミオクローヌス浮動性眩暈尿潜血陽性ジスキネジー着色尿異常な夢体位性眩暈レッチングアップダウン現象パーキンソニズム悪化不安定血圧病的性欲亢進自律神経機能異常運動症状抑うつ

上記以外の副作用

BUN上昇CPK上昇易刺激性胃腸出血嚥下障害嘔気眼痛皮膚変色記憶障害精神状態変化狭心症胸痛虚血性心疾患血圧上昇血管浮腫口内炎口内乾燥紅斑性皮疹鼓腸細菌感染昏睡自殺企図失神失見当識紫斑充血食欲減退視力障害心筋梗塞蕁麻疹精神病大腸炎脱力感動悸尿閉排尿異常発疹疲労血中ミオグロビン上昇腹部不快感腹部膨満不整脈ほてり歩行障害無力症尿中ミオグロビン上昇胃潰瘍悪化悪性症候群十二指腸潰瘍悪化脱毛症尿路感染爪変色筋痙縮CK上昇感覚鈍麻流涎過多γ−GTP増加回転性眩暈斑状丘疹状皮疹血清鉄減少リビドー亢進ALT増加GOT増加AST増加GPT増加心拍数不整毛髪変色LDH増加発声障害Al−P増加CK増加CPK増加顆粒球数減少認知症病的賭博運動低下衝動制御障害病的性欲亢進髭変色精神的機能障害オンオフ現象性欲過剰ドパミン調節障害症候群急激な眼圧上昇胆汁うっ滞性肝炎便変色口腔内粘膜変色唾液変色痰変色汗変色

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 横紋筋融解症
    • 閉塞隅角緑内障
    • 悪性症候群
    • 非選択的モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中
  • 慎重投与
    • 胃潰瘍
    • 褐色細胞腫
    • 肝障害
    • 気管支喘息
    • 重篤な心疾患
    • 十二指腸潰瘍
    • 腎障害
    • 精神症状
    • 糖尿病
    • 内分泌系疾患
    • 肺疾患
    • 慢性開放隅角緑内障
    • 自殺傾向を伴ううつ病
  • 注意
    • 閉塞隅角緑内障
    • 起立性低血圧を引き起こす恐れのある薬剤服用中
    • 麦角系ドパミン作動薬を併用

患者の属性に応じた注意事項

  • 希望禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 体重40kg未満の低体重

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ノルエピネフリン 心拍数増加
ドパミン 心拍数増加
エピネフリン 心拍数増加
COMTにより代謝される薬剤 心拍数増加
イソプロテレノール 心拍数増加
テトラベナジン 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱
レセルピン 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱
ペルゴリド 線維性合併症
ブロモクリプチン 線維性合併症
ドパミン受容体刺激作用を有する麦角製剤の治療歴 線維性合併症
セレギリン 血圧上昇
B型モノアミン酸化酵素阻害剤 血圧上昇
メチルドパ 血圧低下作用が増強
節遮断剤 血圧低下作用が増強
レセルピン 血圧低下作用が増強
血圧降下剤 血圧低下作用が増強
イストラデフィリン ジスキネジーの発現頻度の上昇
非選択的MAO阻害剤<イソニアジド以外> 血圧上昇
ワルファリン プロトロンビン比<INR値>を13%増加
ペロスピロン 本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化
ハロペリドール 本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化
フェノチアジン系薬剤 本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化
クロルプロマジン 本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化
ブチロフェノン系製剤 本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化
抗コリン作用を有する薬剤 精神神経系の副作用が増強
アマンタジン 精神神経系の副作用が増強
ブロモクリプチン 精神神経系の副作用が増強
抗パーキンソン剤 精神神経系の副作用が増強
イソニアジド 本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化
NMDA受容体拮抗作用を有する薬剤 本剤の作用を増強
メマンチン 本剤の作用を増強
鉄剤<服用> 当該薬剤の効果が減弱
パパベリン 本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化

飲食物との相互作用

  • 鉄分を含むもの<バジル、海苔、あゆ、ひじき、あさり など>
  • 蛋白質が多い食事

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    パーキンソン病[レボドパ・カルビドパ投与において症状の日内変動(wearing−off現象)が認められる場合]。
    <効能又は効果に関連する使用上の注意>
    1.原則として、本剤はレボドパ・カルビドパとエンタカポンの併用投与を行っている患者に対し、既存治療に替えて使用する。
    2.レボドパ・カルビドパ投与による治療(少なくともレボドパとして1日300mg)においてwearing−off現象が認められる患者への本剤の使用は、1日総レボドパ量が600mg以下であり、ジスキネジーを有しない場合とし、エンタカポンの併用よりも本剤の投与が適切であるか慎重に判断する。

    用法・用量(添付文書全文)

    レボドパ・カルビドパ・エンタカポンとして1回50mg/5mg/100mg〜200mg/20mg/200mgの間で1回1又は2錠を経口投与する。なお、症状により用量及び投与回数を調節するが、1日総レボドパ量として1500mg、総カルビドパ量として150mg、総エンタカポン量として1600mgを超えない。また、投与回数は1日8回を超えない。
    <用法及び用量に関連する使用上の注意>
    [既存治療から本剤への切り替え]
    1.レボドパ・カルビドパとエンタカポンの併用投与が行われている場合:レボドパ・カルビドパとエンタカポンの併用投与が行われている場合、本剤投与へ切り替える際の1回レボドパ用量及びエンタカポン用量は、既存治療における各々の用量と一致させる(本剤2錠への切り替えは、既存治療において1回エンタカポン用量が200mgであり、レボドパ用量が一致する場合にのみ行う)。
    2.レボドパ・カルビドパの投与が行われ、エンタカポンは併用されていない場合:
    1).エンタカポンはレボドパの生物学的利用率を高めるため、エンタカポンが併用されていない患者では、本剤の投与開始によりレボドパによるドパミン作動性の副作用(ジスキネジー等)が現れる場合があるため、レボドパ・カルビドパの投与が行われ、エンタカポンは併用されていない場合、本剤の投与開始時には患者の状態を十分観察し、ドパミン作動性副作用がみられた場合は、本剤の用量を調節する又は切り替え前の治療に戻すなど適切な処置を行う。
    2).レボドパ・カルビドパの投与が行われ、エンタカポンは併用されていない場合、本剤投与へ切り替える際の1回レボドパ用量は、既存治療における用量と一致させ、エンタカポンの通常用量は1回100mgであることから、必ず本剤1回1錠へ切り替える。
    [本剤による治療中]
    1.用量の調節が必要な場合には、1回用量を調節するほか投与間隔や投与回数の変更及び必要に応じてレボドパ製剤とエンタカポンの併用による調節も考慮し、レボドパ製剤又はエンタカポン単剤を追加する必要がある場合には本剤との組合せによる治療が適切であるか慎重に検討する。
    2.本剤に他のレボドパ製剤を追加する場合でも、1日総レボドパ量は1500mgを超えない。
    3.エンタカポンの1回最大用量は200mgであり、1回あたり本剤2錠を超えて投与しない(また、本剤1錠にエンタカポン単剤を追加する場合にもエンタカポンとしての投与量は1回200mgまでとし、1日総エンタカポン量は1600mgを超えない)。
    4.1回エンタカポン用量を200mgに増量した場合、ジスキネジー等が発現することがあるので、1回200mgへの増量は慎重に検討する(また、増量した際は観察を十分に行い、これらの症状が発現した場合には症状の程度に応じて1回エンタカポン用量を減量するなど適切な処置を行う)。
    5.肝障害のある患者では、エンタカポンの血中濃度が上昇したとの報告があるので、やむを得ず1回エンタカポン用量を200mgに増量する場合には、観察を十分に行いながら特に慎重に投与する。
    6.体重40kg未満の低体重の患者では、エンタカポンを1回200mg投与した場合、ジスキネジーの発現が増加することがあるので、エンタカポンの1回200mgへの増量は慎重に検討する。
    [本剤中止時]
    本剤からエンタカポンを併用しないレボドパ・カルビドパによる治療に切り替える場合には、パーキンソン病症状が十分にコントロールされるよう、必要に応じてレボドパ増量等も考慮する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    国内でのエンタカポンのレボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラジド併用下における、長期投与試験並びにプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験及びその継続投与試験において、341例中269例(78.9%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告されている。主な副作用は、ジスキネジー128例(37.5%)、便秘69例(20.2%)、着色尿49例(14.4%)、幻覚31例(9.1%)、悪心29例(8.5%)、傾眠28例(8.2%)、貧血21例(6.2%)、ジストニー21例(6.2%)、不眠症20例(5.9%)等であった(エンタカポン単剤の承認時までの集計)。
    国内における本剤のパーキンソン病患者における臨床試験成績は得られていない。副作用の発現頻度は、エンタカポン単剤の国内臨床試験成績に基づき分類した。
    1.重大な副作用
    1).悪性症候群(1%未満):本剤の急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害(昏睡)、運動症状(高度筋硬直、ミオクローヌス、振戦)、不随意運動、精神状態変化(激越、錯乱等)、ショック状態、自律神経機能異常(頻脈、不安定血圧)等が現れ、CK上昇(CPK上昇)を伴う横紋筋融解症又は急性腎不全に至る恐れがあるので、このような場合にはレボドパもしくはエンタカポンを増量、又は本剤を再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行う。
    2).横紋筋融解症(頻度不明):横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が現れた場合には、適切な処置を行う。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意する。
    3).突発的睡眠(1%未満)、傾眠(5%以上):前兆のない突発的睡眠、傾眠が現れることがあるので、このような場合には本剤の減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行う。
    4).幻覚(5%以上)、幻視(1%〜5%未満)、幻聴(1%〜5%未満)、錯乱(頻度不明)、抑うつ(頻度不明):幻覚、幻視、幻聴、錯乱、抑うつが現れることがあるので、このような症状が現れた場合には本剤の減量又は休薬等の適切な処置を行う。
    5).肝機能障害(頻度不明):胆汁うっ滞性肝炎等の肝機能障害が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には本剤の減量又は休薬等の適切な処置を行う。
    6).胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化(いずれも頻度不明):胃潰瘍悪化・十二指腸潰瘍悪化が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には本剤の減量又は休薬等の適切な処置を行う。
    7).溶血性貧血、血小板減少(いずれも頻度不明):溶血性貧血、血小板減少が現れることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の減量又は休薬等の適切な処置を行う。
    8).閉塞隅角緑内障(頻度不明):急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので、霧視、眼痛、充血、頭痛、嘔気等が認められた場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).皮膚障害:(頻度不明)発疹(紅斑性皮疹又は斑状丘疹状皮疹)、蕁麻疹、紫斑、*皮膚変色・*毛髪変色・*髭変色・*爪変色・*汗変色、脱毛症、血管浮腫、(1%未満)多汗症。
    2).精神障害:(頻度不明)激越、精神病、衝動制御障害(病的賭博、リビドー亢進、性欲過剰等)、易刺激性、失見当識、自殺企図、ドパミン調節障害症候群、(5%以上)不眠症、(1%〜5%未満)悪夢、妄想、(1%未満)不安、病的性欲亢進、異常な夢。
    3).神経系障害:(頻度不明)失神、回転性眩暈、運動低下、オンオフ現象、精神的機能障害(記憶障害、認知症等)、感覚鈍麻、(5%以上)ジスキネジー、ジストニー、(1%〜5%未満)頭痛、浮動性眩暈、体位性眩暈、パーキンソニズム悪化(アップダウン現象等)、(1%未満)味覚異常、運動過多、振戦。
    4).眼障害:(頻度不明)霧視、視力障害。
    5).胃腸障害:(頻度不明)鼓腸、大腸炎、腹部不快感、嚥下障害、食欲減退、口内乾燥、腹部膨満、流涎過多、口内炎、胃腸出血、(5%以上)便秘、悪心、(1%〜5%未満)上腹部痛、※下痢[※:このような場合には、体重減少等の原因となることがあるため、患者の体重及び全身状態等に留意する]、胃不快感、食欲不振、嘔吐、レッチング、消化不良、胃炎、(1%未満)腹痛。
    6).心臓障害:(頻度不明)心拍数不整、動悸、不整脈、虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞等)。
    7).肝胆道系障害:(1%〜5%未満)AST増加(GOT増加)、ALT増加(GPT増加)、(1%未満)γ−GTP増加。
    8).腎及び尿路障害:(頻度不明)尿閉、排尿異常、(5%以上)*着色尿、(1%〜5%未満)尿潜血陽性、頻尿、BUN上昇。
    9).血液及びリンパ系障害:(頻度不明)顆粒球数減少、(5%以上)貧血、(1%〜5%未満)ヘモグロビン減少、白血球数減少、赤血球数減少、白血球数増加、(1%未満)ヘマトクリット減少、鉄欠乏性貧血。
    10).全身障害:(頻度不明)疲労、無力症、歩行障害、胸痛、浮腫、(1%〜5%未満)倦怠感、末梢性浮腫、口渇。
    11).筋骨格系障害:(頻度不明)筋痙縮、(1%〜5%未満)関節痛、筋肉痛、(1%未満)背部痛、筋痙攣。
    12).その他:(頻度不明)細菌感染、尿路感染、血清鉄減少、血圧上昇、DNA抗体陽性、クームス試験陽性、ほてり、発声障害、*唾液変色・*痰変色・*口腔内粘膜変色・*便変色、(1%〜5%未満)CK増加(CPK増加)、LDH増加、Al−P増加、血圧低下、起立性低血圧、高血圧、体重減少、転倒、(1%未満)呼吸困難。
    頻度不明:エンタカポン単剤、レボドパ・カルビドパ配合剤及びレボドパ・カルビドパ・エンタカポン配合剤の国内外で認められている副作用のうち、エンタカポン単剤の国内臨床試験では認められていないものは頻度不明とした。
    *:皮膚・毛髪・髭・爪・汗、尿、唾液・痰・口腔内粘膜・便が赤褐色や黒色等になることがある。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.悪性症候群、横紋筋融解症又はこれらの既往歴のある患者。
    3.閉塞隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、緑内障が悪化する恐れがある]。
    4.非選択的モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中の患者。
    (慎重投与)
    1.肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害のある患者でエンタカポンの血中濃度が上昇したとの報告がある]。
    2.褐色細胞腫の患者[高血圧クリーゼのリスクが増大する恐れがある]。
    3.胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
    4.重篤な心疾患又はその既往歴のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
    5.肺疾患、気管支喘息のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
    6.内分泌系疾患のある患者[症状が悪化する恐れがある]。
    7.糖尿病患者[血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある]。
    8.慢性開放隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、緑内障が悪化する恐れがある]。
    9.自殺傾向を伴ううつ病等の精神症状のある患者[精神症状が悪化する恐れがある]。
    10.腎障害のある患者[副作用の発現が増加する恐れがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤投与中の患者で閉塞隅角緑内障の恐れのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。
    2.パーキンソン病患者において、まれに重度ジスキネジーに続発する又は悪性症候群(NMS)に続発する横紋筋融解症が現れることがある。また、エンタカポン投与中に横紋筋融解症の発現も報告されているので、患者の状態を注意深く観察しながら投与する。
    3.パーキンソン病治療薬を突然中止した際にNMS様症状や横紋筋融解症が発現する恐れがあるので、本剤及び他のドパミン系治療薬の中止が必要な場合は、患者の状態を十分観察しながら徐々に減量し、本剤を徐々に減量したにもかかわらず何らかの症状・徴候が認められた場合には、必要に応じて他のレボドパ製剤を追加するなど適切な処置を行う。
    4.前兆のない突発的睡眠、傾眠、起立性低血圧等が現れることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転、高所での作業等、危険を伴う作業には従事させないように注意する。
    5.自殺傾向を伴ううつ病、重篤な反社会的行動及び精神状態変化(幻覚、精神病等)が発現することがあるので、患者の精神状態を注意深く観察する。
    6.レボドパ又はドパミン受容体作動薬を投与された患者において、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。また、患者及び家族等に病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害の症状について説明する。
    (相互作用)
    エンタカポンはカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ(COMT)阻害剤であり、COMTによって代謝される薬剤の血中薬物濃度を増加させる可能性があるので、このような薬剤と併用する場合には注意して投与する。また、エンタカポンは薬物代謝酵素CYP2C9を阻害することが示唆されていることから、薬物代謝酵素CYP2C9により代謝される薬剤と併用する場合には注意して投与する。
    1.併用禁忌:非選択的MAO阻害剤<イソニアジド以外>[血圧上昇等を起こす恐れがある(非選択的MAO阻害剤により、カテコールアミンの代謝が阻害され濃度が上昇する)]。
    2.併用注意:
    1).COMTにより代謝される薬剤(アドレナリン、ノルアドレナリン、イソプレナリン、ドパミン等)[心拍数増加、不整脈、血圧変動が現れる恐れがあるので、吸入を含めて投与経路にかかわらず注意する(カテコール基を有するこれらの薬剤はCOMTにより代謝されるが、エンタカポンはこれらの薬剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある)]。
    2).選択的MAO−B阻害剤(セレギリン)[血圧上昇等を起こす恐れがあり、本剤とセレギリンを併用する場合は、セレギリンの1日量は10mgを超えない(セレギリンは用量の増加とともにMAO−Bの選択的阻害効果が低下し、非選択的MAO阻害による危険性があるため、本剤との併用により、生理的なカテコールアミンの代謝が阻害される可能性がある)]。
    3).ワルファリン[エンタカポンはR−ワルファリン(光学異性体)のAUCを18%増加させ、プロトロンビン比<INR値>を13%増加させたとの報告があるので、併用する場合にはINR等の血液凝固能の変動に十分注意する(機序は不明である)]。
    4).鉄剤<服用>[鉄剤の効果が減弱するので、鉄剤と併用する場合は、少なくとも2〜3時間以上あけて服用する(本剤は消化管内で鉄とキレートを形成することがある)]。
    5).レセルピン製剤、テトラベナジン[脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱する恐れがある(脳内ドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる)]。
    6).血圧降下剤(メチルドパ、レセルピン、節遮断剤等)[血圧低下作用が増強される恐れがある(作用機序は異なるが、本剤と血圧降下剤の併用により相加的血圧低下が起こる可能性がある)]。
    7).抗精神病薬(フェノチアジン系薬剤(クロルプロマジン等)、ブチロフェノン系薬剤(ハロペリドール等)、その他(ペロスピロン等))[本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化する恐れがある(これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される)]。
    8).他の抗パーキンソン剤(抗コリン剤、アマンタジン、ブロモクリプチン)[精神神経系の副作用が増強される恐れがある(それぞれの薬剤で精神神経系の副作用が報告されていることから、併用により精神神経系の副作用が増強されることがある)]。
    9).NMDA受容体拮抗剤(メマンチン等)[本剤の作用を増強する恐れがある(これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある)]。
    10).パパベリン[本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化する恐れがある(明確な機序は不明であるが、次のような説がある:(1)パパベリンが線条体でのドパミン受容体を遮断する、(2)パパベリンがアドレナリン作動性神経小胞でレセルピン様作用を示す)]。
    11).イソニアジド[本剤の作用が減弱されパーキンソン病症状が悪化する恐れがある(機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている)]。
    12).イストラデフィリン[エンタカポンとイストラデフィリンとの併用によりジスキネジーの発現頻度の上昇が認められた(機序は不明である)]。
    (高齢者への投与)
    高齢者では一般に生理機能(腎機能、肝機能等)が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。レボドパ・カルビドパでは、動物実験(ウサギ)で催奇形性が報告されている。また、エンタカポンでは、生殖発生毒性試験において、ラットの1000mg/kg/日投与群で胎仔骨化遅延が認められている]。
    2.本剤投与中は授乳を避けさせる[レボドパはヒト乳汁中に分泌され、レボドパ投与中、乳汁分泌抑制されるとの報告がある。また、カルビドパ及びエンタカポンは動物(ラット)の乳汁に分泌されるとの報告がある]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
    (臨床検査結果に及ぼす影響)
    ニトロプルシドナトリウムの検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。また、グルコースオキシダーゼ法を用いた場合、糖尿の検査結果が偽陰性を呈することがある。
    (過量投与)
    1.徴候、症状:本剤の過量投与による急性症状としては激越、錯乱、昏睡、徐脈、心室性頻脈、チェーン・ストークス呼吸、皮膚変色・舌変色・結膜変色、着色尿等が報告されている。また、エンタカポンの過量投与による急性症状としては活動性低下、傾眠、蕁麻疹等が報告されている。なお、過量投与例の最高1日投与量はレボドパでは10000mg以上(海外)、エンタカポンでは40000mg以上(海外)であった。
    2.処置:過量投与時、胃洗浄、活性炭投与を行うとともに、総合的な支持療法を行い、必要に応じて入院を指示し、また、呼吸器系、循環器系及び腎臓が適切に機能しているか慎重に観察する。過量投与時、不整脈を起こす可能性がある場合は、心電図のモニタリングを実施し、患者を注意深く観察するとともに、必要に応じて適切な抗不整脈治療を行う。なお、過量投与時の、透析の効果については不明である。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.麦角系ドパミン作動薬を併用(ブロモクリプチン、ペルゴリド等)した患者において、線維性合併症が報告されている。
    2.本剤は起立性低血圧を誘発することがあるので、起立性低血圧を引き起こす恐れのある薬剤服用中(α遮断剤、α・β遮断剤、交感神経末梢遮断剤等)の場合には注意する。
    3.エンタカポン単剤の国内臨床試験(8週投与)において、エンタカポンはUPDRS(Unified Parkinson’s Disease Rating Scale)Part1(精神機能、行動及び気分)、Part2(日常生活動作)、Part3(運動能力検査)の改善効果でプラセボ群との間に有意な差は認められなかった。
    4.レボドパは特定のアミノ酸と競合するため、高蛋白食によりレボドパの吸収が低下するとの報告がある。
    5.抗パーキンソン剤はフェノチアジン系化合物、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジー)を通常軽減しない(場合によってはこのような症状を増悪顕性化させることがある)。
    6.悪性黒色腫が発現したとの報告がある。

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