日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ブプレノルフィン注0.3mg「日新」基本情報

後発品(加算対象)

一般名:ブプレノルフィン塩酸塩注射液

製薬会社:日新製薬

薬価・規格: 99円(0.3mg1管) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

オピオイド鎮痛薬(非麻薬)詳しく見る

  • 鎮痛作用などに関与するオピオイド受容体に作用することで強い鎮痛作用をあらわす薬
オピオイド鎮痛薬(非麻薬)の代表的な商品名
  • トラマール
  • ワントラム
  • トラムセット配合錠
  • ノルスパン
  • レペタン
  • ソセゴン ペンタジン ペルタゾン

効能・効果詳しく見る

  • 麻酔補助
  • 癌の鎮痛
  • 術後の鎮痛
  • 心筋梗塞症の鎮痛

注意すべき副作用詳しく見る

呼吸抑制呼吸困難嘔気胸内苦悶顔面蒼白

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 1.鎮痛を目的とする場合:術後、各種癌:ブプレノルフィンとして1回0.2mg〜0.3mg(体重当たり4μg/kg〜6μg/kg)を筋肉内に注射する
    • なお、初回量は0.2mgとすることが望ましい
  • その後必要に応じて約6〜8時間毎に反復注射する
  • 症状に応じて適宜増減する
  • 心筋梗塞症:ブプレノルフィンとして1回0.2mgを徐々に静脈内に注射する
  • 症状に応じて適宜増減する
  • 2.麻酔補助を目的とする場合:ブプレノルフィンとして1回0.2mg〜0.4mg(体重当たり4μg/kg〜8μg/kg)を麻酔導入時に徐々に静脈内に注射する
  • 症状、手術時間、併用薬などに応じて適宜増減する

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重篤な肝機能障害
    • 重篤な呼吸抑制
    • 頭蓋内圧上昇
    • 肺機能障害
    • 脳に病変のある場合で意識混濁
    • 頭部傷害のある場合で意識混濁
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 妊婦・産婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 年齢や性別に応じた注意事項
    • 新生児(0日〜27日)

副作用

主な副作用

呼吸抑制呼吸困難

重大な副作用

嘔気顔面蒼白胸内苦悶血圧低下興奮舌根沈下譫妄発汗不安妄想

上記以外の副作用

悪夢意識障害嘔吐悪寒過敏症顔面潮紅気道閉塞急性肺水腫禁断症状痙攣血圧降下血圧上昇下痢眩暈幻覚倦怠感見当識障害健忘口渇呼吸不全呼吸停止失神しびれ縮瞳羞明感食欲不振ショック症状視力異常徐脈振戦頭重感頭痛全身発赤総ビリルビン上昇そう痒感多幸感脱力感チアノーゼ鎮静動悸尿失禁尿閉熱感眠気発疹発熱頻脈腹痛不快感不安感不整脈不眠便秘耳鳴薬物依存腸管運動障害抑うつ

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重篤な肝機能障害
    • 重篤な呼吸抑制
    • 頭蓋内圧上昇
    • 肺機能障害
    • 脳に病変のある場合で意識混濁
    • 頭部傷害のある場合で意識混濁
  • 慎重投与
    • 呼吸機能低下
    • 腎機能低下
    • 胆道疾患
    • 麻薬依存
    • 薬物依存
    • 肝機能低下

患者の属性に応じた注意事項

  • 禁止
    • 妊婦・産婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 慎重投与
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 禁止
    • 新生児(0日〜27日)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
ベンゾジアゼピン系化合物 本剤の作用が増強
エタノール摂取 本剤の作用が増強
催眠・鎮静剤 本剤の作用が増強
ジアゼパム 本剤の作用が増強
ニトラゼパム 本剤の作用が増強
中枢抑制剤 本剤の作用が増強
メダゼパム 本剤の作用が増強
バルビツール酸誘導体 本剤の作用が増強
催眠・鎮静剤 本剤の作用が増強
フェノバルビタール 本剤の作用が増強
ペンタゾシン 本剤の作用が増強
酒石酸ブトルファノール 本剤の作用が増強
臭化水素酸エプタゾシン 本剤の作用が増強
中枢性鎮痛剤 本剤の作用が増強
エリスロマイシン 本剤の作用が増強
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の作用が増強
硫酸アタザナビル 本剤の作用が増強
リトナビル 本剤の作用が増強
イトラコナゾール 本剤の作用が増強
モルヒネ 本剤の作用が増強
モノアミン酸化酵素阻害剤 本剤の作用が増強
フェノバルビタール 本剤の作用が減弱
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の作用が減弱
フェニトイン 本剤の作用が減弱
カルバマゼピン 本剤の作用が減弱
リファンピシン類 本剤の作用が減弱

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    1.次記疾患並びに状態における鎮痛:術後、各種癌、心筋梗塞症。
    2.麻酔補助。

    用法・用量(添付文書全文)

    1.鎮痛を目的とする場合:
    術後、各種癌:ブプレノルフィンとして1回0.2mg〜0.3mg(体重当たり4μg/kg〜6μg/kg)を筋肉内に注射する。なお、初回量は0.2mgとすることが望ましい。その後必要に応じて約6〜8時間毎に反復注射する。症状に応じて適宜増減する。
    心筋梗塞症:ブプレノルフィンとして1回0.2mgを徐々に静脈内に注射する。症状に応じて適宜増減する。
    2.麻酔補助を目的とする場合:ブプレノルフィンとして1回0.2mg〜0.4mg(体重当たり4μg/kg〜8μg/kg)を麻酔導入時に徐々に静脈内に注射する。症状、手術時間、併用薬などに応じて適宜増減する。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
    1.重大な副作用(頻度不明)
    1).呼吸抑制、呼吸困難:呼吸抑制、呼吸困難が現れることがあり、呼吸抑制から呼吸不全、呼吸停止に至った症例が報告されているので、観察を十分に行う。呼吸抑制が現れた場合、人工呼吸又は呼吸促進剤のドキサプラム塩酸塩水和物が有効である(但し、心筋梗塞症にはドキサプラム塩酸塩水和物は投与しない)、ナロキソン塩酸塩、レバロルファン酒石酸塩などの麻薬拮抗薬の効果は確実ではない。
    2).舌根沈下:手術後早期に舌根沈下による気道閉塞が現れることがあるので、このような場合には気道確保等の適切な処置を行い、投与を中止する。
    3).ショック:ショック症状が現れることがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧降下、頻脈、全身発赤等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    4).譫妄、妄想:譫妄、妄想が現れることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。
    5).依存性:長期の使用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、慎重に投与する。長期使用後、急に投与を中止すると、不安、不眠、興奮、胸内苦悶、嘔気、振戦、発汗等の禁断症状が現れることがあるので、投与を中止する場合は徐々に減量することが望ましい。
    6).急性肺水腫が現れたとの報告がある。
    7).血圧低下から失神に至った症例が報告されている。
    2.その他の副作用(頻度不明)
    1).精神神経系:発汗、眩暈、頭痛・頭重感、眠気、軽度の多幸感、意識障害、鎮静、興奮、顔面蒼白、幻覚、抑うつ、見当識障害、不安感、痙攣、しびれ、悪夢、健忘等。
    2).循環器:血圧低下、顔面潮紅、動悸、胸内苦悶、熱感、不整脈、徐脈、血圧上昇等。
    3).消化器:嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、食欲不振、便秘、下痢、腸管運動障害等。
    4).過敏症:発疹、そう痒感等[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
    5).肝臓:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al−P上昇、総ビリルビン上昇等。
    6).眼:縮瞳、羞明感、視力異常。
    7).その他:不快感、尿閉、発熱、倦怠感、尿失禁、悪寒、耳鳴、脱力感。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重篤な呼吸抑制状態及び肺機能障害のある患者[呼吸抑制が増強されることがある]。
    3.重篤な肝機能障害のある患者[代謝が遅延し、作用が増強される恐れがある]。
    4.頭部傷害のある場合で意識混濁、脳に病変のある場合で意識混濁が危惧される患者[呼吸抑制や頭蓋内圧上昇を来す恐れがある]。
    5.頭蓋内圧上昇の患者[頭蓋内圧が更に上昇する恐れがある]。
    6.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。
    (慎重投与)
    1.呼吸機能低下している患者[呼吸抑制が現れることがある]。
    2.肝機能低下、腎機能低下している患者[作用が増強される恐れがある]。
    3.胆道疾患のある患者[動物実験(イヌ)において高用量(0.1mg/kg i.v.以上)でOddi筋の収縮がみられる]。
    4.麻薬依存患者[麻薬拮抗作用を有するため禁断症状を誘発する恐れがある]。
    5.薬物依存の既往歴のある患者[薬物依存を生じることがある]。
    6.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.本剤を投与後、特に起立、歩行時に悪心、嘔吐、眩暈、ふらつきなどの症状が現れやすいので、投与後はできる限り安静にするように注意する(特に、外来患者に投与した場合には十分に安静にした後、安全を確認して帰宅させる)。
    2.眠気、眩暈、ふらつき、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。
    3.薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないように慎重に投与する。
    4.用法・用量の範囲で効果のない場合は、他の治療方法に切り替える。
    (相互作用)
    併用注意:
    1.中枢性鎮痛剤(ペンタゾシン、エプタゾシン臭化水素酸塩、酒石酸ブトルファノール等)[本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与する(本剤は中枢性鎮痛剤と同じオピオイドレセプターに作用するため)]。
    2.ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤(ジアゼパム、ニトラゼパム、メダゼパム等)、中枢抑制剤(催眠剤等)(バルビツール酸誘導体(フェノバルビタール等))、アルコール等[本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与する(ともに中枢神経抑制作用を有するため)]。
    3.モルヒネ[本剤の作用が増強する恐れがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与する;また、本剤は高用量<8mg連続皮下投与>においてモルヒネの作用に拮抗するとの報告がある(本剤はモルヒネと同じオピオイドレセプターに作用するため、本剤の作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される)]。
    4.MAO阻害剤[本剤の作用が増強する恐れがある(機序は不明であるが、本剤の代謝速度や生体アミンの変化が関係していると考えられている)]。
    5.CYP3A4阻害作用を有する薬剤(イトラコナゾール、エリスロマイシン、リトナビル、アタザナビル硫酸塩等)[本剤の作用が増強する恐れがあるので、本剤を減量するなど考慮する(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇する恐れがある)]。
    6.CYP3A4誘導作用を有する薬剤(フェノバルビタール、リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等)[本剤の作用が減弱する恐れがある(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下する恐れがある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[外国において、妊娠中に本剤を大量に投与した患者から出生した新生児に禁断症状がみられたとの報告があり、また、動物実験(ラット)で難産、拙劣な哺育行動、出生仔生存率低下及び出生仔体重増加抑制が報告されている]。
    2.授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]。
    (小児等への投与)
    低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(低出生体重児又は新生児には使用経験がなく、乳児、幼児又は小児には使用経験が少ない)。
    (適用上の注意)
    1.調製時:
    1).他剤との混合注射は原則として避ける。
    2).バルビタール系薬剤<注射液>と同じ注射筒を使用すると沈殿を生ずるので、同じ注射筒で混合しない。
    2.筋肉内注射時:筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、次記の点に配慮する。
    1).筋肉内注射時神経走行部位を避けるように注意して注射する。
    2).筋肉内注射時、繰り返し注射する場合には、例えば左右交互に注射するなど注射部位をかえて行う。
    3).注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射する。
    4).筋肉内注射時、注射部位に疼痛、硬結をみることがある。
    3.アンプルカット時:本剤はワンポイントアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭し、カットすることが望ましい。
    (取扱い上の注意)
    安定性試験:ブプレノルフィン注0.2mg「日新」及びブプレノルフィン注0.3mg「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、室温保存において3年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験(室温保存、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における3年間の安定性が確認された。
    (保管上の注意)
    外箱開封後遮光。

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