日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

フィコンパ錠2mg基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:ペランパネル水和物錠

製薬会社:エーザイ

薬価・規格: 189.7円(2mg1錠) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

ペランパネル詳しく見る

  • 脳内の興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸の作用する受容体への拮抗作用により神経細胞の過度な興奮を抑え、てんかん発作を抑える薬
ペランパネルの代表的な商品名
  • フィコンパ

効能・効果詳しく見る

  • 強直間代発作
  • 部分発作
  • 二次性全般化発作

注意すべき副作用詳しく見る

傾眠浮動性眩暈易刺激性不安攻撃性精神症状怒り悪心異常行動転倒

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • 成人及び12歳以上の小児にはペランパネルとして1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後1週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増する
  • 本剤の代謝を促進する抗てんかん薬を併用しない場合の維持用量は1日1回8mg、併用する場合の維持用量は1日1回8〜12mgとする
    • なお、症状により1週間以上の間隔をあけて2mgずつ適宜増減するが、1日最高12mgまでとする

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 重度肝機能障害
  • 患者の属性に応じた注意事項
    • 授乳婦

副作用

主な副作用

傾眠浮動性眩暈易刺激性不安攻撃性精神症状

重大な副作用

転倒悪心怒り易刺激性異常行動運動失調嘔吐過敏症肝機能異常眼振記憶障害筋力低下筋肉痛痙攣下痢倦怠感健忘攻撃性構語障害好中球減少症口内炎錯乱状態挫傷自殺念慮自殺企図嗜眠食欲減退食欲亢進神経過敏振戦睡眠障害頭痛そう痒症体重減少体重増加低ナトリウム血症発疹鼻出血疲労貧血不安複視腹痛腹部不快感平衡障害歩行障害霧視無力症酩酊感気分動揺錯感覚気分変化感情不安定感覚鈍麻回転性眩暈尿中蛋白陽性異常感不規則月経過眠症血中クレアチンホスホキナーゼ増加

上記以外の副作用

転倒運動失調関節痛精神症状上気道感染協調運動異常γ−GTP増加ALT増加AST増加心電図QT延長多幸気分

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 重度肝機能障害
  • 慎重投与
    • 中等度肝機能障害
    • 重度腎機能障害
    • 軽度肝機能障害
    • 透析中の末期腎障害
  • 注意
    • 薬物乱用
    • 中等度肝機能障害
    • 軽度肝機能障害
  • 投与に際する指示
    • 中等度肝機能障害
    • 軽度肝機能障害

患者の属性に応じた注意事項

  • 原則禁止
    • 授乳婦
  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 慎重投与
    • 高齢者
  • 注意
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血中濃度が低下
フェニトイン 本剤の血中濃度が低下
エタノール摂取 精神運動機能の低下が増強
レボノルゲストレル 血中濃度が低下し効果が減弱
経口避妊薬 血中濃度が低下し効果が減弱
CYP3A酵素阻害剤 本剤の血中濃度が上昇
イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇
リファンピシン類 本剤の血中濃度が低下
フェノバルビタール 本剤の血中濃度が低下
CYP3A酵素誘導剤 本剤の血中濃度が低下

飲食物との相互作用

  • セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の次記発作に対する抗てんかん薬との併用療法:部分発作(二次性全般化発作を含む)、強直間代発作。

    用法・用量(添付文書全文)

    成人及び12歳以上の小児にはペランパネルとして1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後1週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増する。
    本剤の代謝を促進する抗てんかん薬を併用しない場合の維持用量は1日1回8mg、併用する場合の維持用量は1日1回8〜12mgとする。
    なお、症状により1週間以上の間隔をあけて2mgずつ適宜増減するが、1日最高12mgまでとする。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    1.本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用する[国内外の臨床試験において、本剤単独投与での使用経験はない]。
    2.本剤の代謝を促進する抗てんかん薬(カルバマゼピン、フェニトイン)との併用により本剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤の投与中にカルバマゼピン、フェニトインを投与開始又は投与中止する際には、慎重に症状を観察し、必要に応じて1日最高用量である12mgを超えない範囲で適切に用量の変更を行う。
    3.軽度肝機能障害及び中等度肝機能障害のある患者に本剤を投与する場合は、ペランパネルとして1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後2週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増する。また、症状により2週間以上の間隔をあけて2mgずつ適宜増減するが、軽度肝機能障害のある患者については1日最高8mgまで、中等度肝機能障害のある患者については1日最高4mgまでとする。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    部分発作(二次性全般化発作を含む)を対象とした臨床試験における安全性解析対象例709例(日本人患者271例含む)のうち、513例(72.4%)に副作用が認められた。主な副作用は、浮動性眩暈(41.7%)、傾眠(21.9%)であった。
    強直間代発作を対象とした臨床試験における安全性解析対象例151例(日本人患者11例含む)のうち、107例(70.9%)に副作用が認められた。主な副作用は、浮動性眩暈(34.4%)、傾眠(12.6%)、易刺激性(11.3%)であった(承認時)。
    1.重大な副作用
    攻撃性:易刺激性(6.2%)、攻撃性(2.7%)、不安(1.4%)及び怒り(1.0%)等の精神症状が現れることもあるので、患者の状態に十分注意し、これらの症状が現れた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行う。
    2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
    1).過敏症:(1〜5%未満)発疹、(1%未満)そう痒症[このような症状が現れた場合には、投与を中止する]。
    2).精神神経系:(5%以上)浮動性眩暈、傾眠、(1〜5%未満)頭痛、運動失調、平衡障害、構語障害、自殺念慮、(1%未満)痙攣、振戦、気分動揺、感覚鈍麻、嗜眠、過眠症、感情不安定、気分変化、神経過敏、健忘、記憶障害、異常行動、錯乱状態、睡眠障害、錯感覚、自殺企図、(頻度不明)協調運動異常、多幸気分。
    3).消化器:(1〜5%未満)悪心、嘔吐、(1%未満)腹部不快感、腹痛、下痢、口内炎。
    4).肝臓:(1%未満)肝機能異常、γ−GTP増加、AST増加、ALT増加。
    5).血液:(1%未満)貧血、低ナトリウム血症、好中球減少症。
    6).眼:(1〜5%未満)霧視、複視、(1%未満)眼振。
    7).筋骨格:(1%未満)筋力低下、筋肉痛、(頻度不明)関節痛。
    8).その他:(1〜5%未満)疲労、体重増加、回転性眩暈、歩行障害、食欲減退、無力症、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、食欲亢進、(1%未満)心電図QT延長、異常感、倦怠感、尿中蛋白陽性、体重減少、不規則月経、鼻出血、転倒、酩酊感、挫傷、(頻度不明)上気道感染。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.重度肝機能障害のある患者[使用経験がなく、ペランパネルの血中濃度が上昇する恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.軽度肝機能障害及び中等度肝機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、消失半減期が延長することがある]。
    2.重度腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎障害患者[使用経験がなく、代謝物の排泄が遅延する恐れがある]。
    3.高齢者。
    (重要な基本的注意)
    1.易刺激性、攻撃性・敵意、不安等の精神症状が現れ、自殺企図に至ることもあるので、本剤投与中は患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
    2.患者及びその家族等に攻撃性・敵意、自殺企図等の精神症状発現の可能性について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うように指導する。
    3.運動失調(ふらつき)等が高頻度で認められ、転倒等を伴う恐れがあるので、あらかじめ患者及びその家族に十分に説明し、必要に応じて医師の診察を受けるよう、指導する。特に高齢者では運動失調(ふらつき)等の症状により転倒しやすいと考えられるため、十分に注意する。
    4.本剤を増量した場合に易刺激性、攻撃性・敵意、不安等の精神症状、運動失調(ふらつき)等が多く認められ、特に本剤の代謝を促進する抗てんかん薬(カルバマゼピン、フェニトイン)を併用しない患者では多く認められるため、患者の状態を慎重に観察する。
    5.眩暈、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う操作に従事させないよう注意する。
    6.連用中における投与量の急激な減量ないし投与中止により、発作頻度増加する可能性があるので、投与を中止する場合には徐々に減量することも考慮し、患者の状態を慎重に観察する。
    (相互作用)
    本剤は主として薬物代謝酵素CYP3Aで代謝される。
    併用注意:
    1.カルバマゼピン、フェニトイン[本剤の血中濃度が低下するので、必要に応じて本剤の用量を調節する(相手薬剤により薬物代謝酵素CYP3Aが誘導され、本剤の代謝が促進される)]。
    2.CYP3A誘導作用を有する薬剤等(リファンピシン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’s Wort)等)[本剤の血中濃度が低下する可能性がある(相手薬剤により薬物代謝酵素CYP3Aが誘導され、本剤の代謝が促進される可能性がある)]。
    3.CYP3A阻害作用を有する薬剤(イトラコナゾール等)[本剤の血中濃度が上昇する可能性がある(相手薬剤により薬物代謝酵素CYP3Aが阻害され、本剤のクリアランスが低下する)]。
    4.経口避妊薬(レボノルゲストレル)[相手薬剤の血中濃度が低下し効果が減弱する可能性がある(機序は不明である)]。
    5.アルコール(飲酒)[精神運動機能の低下が増強することがある(本剤及びアルコールは中枢神経抑制作用を有するため、相互に作用を増強する可能性がある)]。
    (高齢者への投与)
    一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意して投与する。
    臨床試験において、高齢者は非高齢者と比較して転倒のリスクが高いという結果が得られているので、観察を十分に行うなど慎重に投与する。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[ラットの妊娠及び授乳期間中に投与したとき、一般状態の悪化の認められる用量(3mg/kg/日以上)で分娩異常及び哺育状態異常、死亡産仔数増加、出生率減少及び生存率減少、10mg/kg/日で出生仔体重抑制と出生仔形態分化遅延がみられ、妊娠ウサギに投与したとき、体重及び摂餌量の減少が認められる用量(10mg/kg)で、早産がみられた]。
    2.授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[授乳ラットに投与したとき、ペランパネル又はその代謝物が乳汁中へ移行することが報告されている]。
    (小児等への投与)
    1.低出生体重児、新生児又は乳児に対する安全性は確立していない[臨床試験において使用経験はない]。また、2歳以上12歳未満の小児に対する安全性は確立していない[国内臨床試験において使用経験はない]。
    2.臨床試験において、小児<12歳以上>における易刺激性、攻撃性・敵意等の精神症状の発現割合が成人に比べて高くなることが示唆されているので、観察を十分に行う。
    (過量投与)
    1.徴候・症状:過量投与後にみられた主な症状は、精神状態変化、激越及び攻撃的行動であった。
    2.処置:過量投与の際の特異的な薬物療法はないので、気道の確保・維持、適度の酸素負荷・換気、バイタルサインのモニタリング及び患者の臨床状態の観察を含む適切な支持療法、対症療法を行う(なお、腎透析によるクリアランスの促進は期待できない)。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.外国で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照比較試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現リスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0.43%、プラセボ群:0.24%)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1,000人あたり1.9人多いと計算された(95%信頼区間:0.6−3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2.4人多いと計算されている。
    2.ラットを用いた身体依存性試験において、ペランパネル13.3〜43.5mg/kg(摂餌量から換算)を混餌投与した際に、退薬症候が認められた。また、サルを用いた静脈内自己投与試験において、ペランパネル0.016〜0.004mg/kgを漸減投与した際に、自己投与回数増加(強化効果)が認められた。
    3.薬物乱用経験のある外国人健康成人にペランパネル8〜36mgを単回経口投与したとき、薬剤嗜好性、薬剤購入希望、多幸気分及び鎮静スコアの評価指標において、プラセボを投与したときと比較して大きな作用が認められた。ペランパネル24〜36mgを投与したときに認められた作用は陽性対照(アルプラゾラム1.5〜3mg、ケタミン100mg)と同程度であった。

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