日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

マイスタン細粒1%基本情報

先発品(後発品なし)

一般名:クロバザム細粒

製薬会社:大日本住友製薬

薬価・規格: 31.4円(1%1g) 薬価を比較する

添付文書(PDF)

基本情報

薬効分類

ベンゾジアゼピン系抗てんかん薬詳しく見る

  • 脳内のベンゾジアゼピン受容体に作用し神経の興奮を抑制することで、てんかんなどによるけいれん発作や意識消失などの症状を抑える薬
ベンゾジアゼピン系抗てんかん薬の代表的な商品名
  • リボトリール ランドセン
  • マイスタン
  • ベンザリン ネルボン
  • ダイアップ

効能・効果詳しく見る

  • 脱力発作
  • 強直発作
  • 強直間代発作
  • 単純部分発作
  • 非定型欠神発作
  • 複雑部分発作
  • ミオクロニー発作
  • 二次性全般化強直間代発作

注意すべき副作用詳しく見る

眠気傾眠ふらつき眩暈複視食欲不振肝機能検査値異常唾液分泌過多呼吸抑制構音障害

用法・用量(主なもの)詳しく見る

  • クロバザムとして1日10mgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する
  • 維持量は1日10〜30mgを1〜3回に分割経口投与する
    • なお、症状により適宜増減する(最高1日量は40mgまでとする)
  • 小児に対しては、クロバザムとして1日0.2mg/kgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する
  • 維持量は1日0.2〜0.8mg/kgを1〜3回に分割経口投与する
    • なお、症状により適宜増減する(最高1日量は1.0mg/kgまでとする)

禁忌・原則禁忌

  • 病気や症状に応じた注意事項
    • 過敏症
    • 急性狭隅角緑内障
    • 重症筋無力症

副作用

主な副作用

眠気傾眠ふらつき眩暈複視食欲不振肝機能検査値異常唾液分泌過多構音障害無気力不機嫌

重大な副作用

呼吸抑制薬物依存痙攣発作譫妄振戦不眠不安幻覚妄想離脱症状中毒性表皮壊死融解症Toxic Epidermal NecrolysisTEN皮膚粘膜眼症候群Stevens−Johnson症候群発熱紅斑水疱糜爛そう痒感眼充血口内炎

上記以外の副作用

失調ぼんやり感情動不安焦燥筋緊張低下行動異常多動精神活動減退易刺激性発揚状態浮遊感気分高揚注意力低下活動低下意欲低下意識障害不随意運動眼振喀痰増加気道分泌過多嘔気嘔吐便秘胃腸障害白血球減少好酸球増加血小板減少AST上昇ALT上昇γ−GTP上昇Al−P上昇発疹倦怠感脱力感体重増加疲労感尿失禁転倒尿閉女性化乳房頭重感酩酊感想起力低下軽躁状態不穏攻撃性眼のかすみ眼痛喘鳴胃部不快感下痢嚥下障害腹痛BUN上昇クレアチニン上昇皮膚かゆみ湿疹胸痛肩の重圧感心窩部痛浮腫脱毛

注意事項

病気や症状に応じた注意事項

  • 禁止
    • 過敏症
    • 急性狭隅角緑内障
    • 重症筋無力症
  • 慎重投与
    • 肝障害
    • 呼吸機能低下
    • 心障害
    • 腎障害
    • 脳器質的障害
  • 注意
    • 混合発作
    • レンノックス症候群

患者の属性に応じた注意事項

  • 相対禁止
    • 妊婦・産婦
  • 希望禁止
    • 授乳婦
    • 新生児(低出生体重児を含む)
  • 慎重投与
    • 高齢者
    • 虚弱者(衰弱者を含む)
  • 注意
    • 幼児・小児
    • 高齢者
  • 投与に際する指示
    • 高齢者

年齢や性別に応じた注意事項

  • 希望禁止
    • 新生児(0日〜27日)
  • 慎重投与
    • 高齢者(65歳〜)
  • 注意
    • 小児(0歳〜14歳)
    • 高齢者(65歳〜)
  • 投与に際する指示
    • 高齢者(65歳〜)

相互作用

薬剤との相互作用

薬剤名 影響
中枢抑制剤 相互に作用が増強
フェノチアジン系薬剤 相互に作用が増強
バルビツール酸誘導体 相互に作用が増強
モノアミン酸化酵素阻害剤 相互に作用が増強
エタノール摂取 相互に作用が増強
エタノール摂取 本剤の血中濃度の上昇
フェニトイン 本剤の血中未変化体濃度が低下
フェノバルビタール 本剤の血中未変化体濃度が低下
カルバマゼピン 本剤の血中未変化体濃度が低下
バルプロ酸 本剤の血中未変化体濃度が低下
フェニトイン 血中濃度を上昇
フェノバルビタール 血中濃度を上昇
カルバマゼピン 血中濃度を上昇
バルプロ酸 血中濃度を上昇
フェニトイン 眼振
スチリペントール 本剤及び活性代謝物の血中濃度が上昇
シメチジン 本剤の血中消失半減期が遅延しAUCが増大
薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の血中濃度が上昇
リトナビル 本剤の血中濃度が上昇
肝薬物代謝酵素<CYP3A4>の基質となる薬剤 CYP3A4によって代謝される薬剤及び本剤の血中濃度が上昇
薬物代謝酵素<CYP2C19>を阻害する薬剤 本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇
オメプラゾール 本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇
肝薬物代謝酵素CYP2D6で代謝される薬剤 血中濃度が上昇
デキストロメトルファン 血中濃度が上昇

飲食物との相互作用

  • アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>

処方理由

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    添付文書

    効果・効能(添付文書全文)

    他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかんの次記発作型における抗てんかん薬との併用;部分発作:単純部分発作、複雑部分発作、二次性全般化強直間代発作、全般発作:強直間代発作、強直発作、非定型欠神発作、ミオクロニー発作、脱力発作。

    用法・用量(添付文書全文)

    クロバザムとして1日10mgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日10〜30mgを1〜3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する(最高1日量は40mgまでとする)。
    小児に対しては、クロバザムとして1日0.2mg/kgの経口投与より開始し、症状に応じて徐々に増量する。維持量は1日0.2〜0.8mg/kgを1〜3回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する(最高1日量は1.0mg/kgまでとする)。
    <用法・用量に関連する使用上の注意>
    本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用する[本剤単独での使用経験が少ない]。

    副作用(添付文書全文)簡潔に見る

    承認時までの臨床試験では350例中、副作用発現例数は171例(48.9%)、のべ287件であった。主な副作用は、眠気135件(38.6%)、ふらつき・眩暈38件(10.9%)、唾液増加9件(2.6%)、複視8件(2.3%)、食欲不振7件(2.0%)等であった(承認時)。
    市販後の使用成績調査・特別調査では2,060例中、副作用発現例数は378例(18.3%)であった。主な副作用は、眠気・傾眠167件(8.1%)、AST(GOT)・ALT(GPT)・γ−GTP・Al−Pの上昇等の肝機能検査値異常70件(3.4%)、ふらつき・眩暈64件(3.1%)、唾液分泌過多15件(0.7%)等であった(再審査終了時)。
    1.重大な副作用
    1).依存性(頻度不明):連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。
    2).呼吸抑制(0.5%未満):呼吸抑制が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が現れた場合には、適切な処置を行う(なお、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う)。
    3).中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)(頻度不明):観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・糜爛、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
    2.その他の副作用
    1).精神神経系:(5%以上)眠気・傾眠、(0.1〜5%未満)ふらつき・眩暈、構音障害、無気力、不機嫌、失調、ぼんやり感、情動不安、焦燥、筋緊張低下、行動異常、多動、精神活動減退、易刺激性、発揚状態、浮遊感、気分高揚、注意力低下、活動低下、不眠、意欲低下、意識障害、振戦、不随意運動、(0.1%未満)頭重感、酩酊感、想起力低下、軽躁状態、幻覚、不穏、攻撃性、(頻度不明)妄想。
    2).眼:(0.1〜5%未満)複視、眼振、(0.1%未満)眼のかすみ、眼痛。
    3).呼吸器:(0.1〜5%未満)喀痰増加、気道分泌過多、(0.1%未満)喘鳴。
    4).消化器:(0.1〜5%未満)唾液分泌過多、食欲不振、嘔気、嘔吐、便秘、胃腸障害、(0.1%未満)胃部不快感、下痢、嚥下障害、腹痛。
    5).血液:(0.1〜5%未満)白血球減少、好酸球増加、血小板減少。
    6).肝臓:(0.1〜5%未満)AST上昇(GOT上昇)・ALT上昇(GPT上昇)・γ−GTP上昇・Al−P上昇等の肝機能検査値異常。
    7).腎臓:(0.1%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇。
    8).皮膚:(0.1〜5%未満)発疹、(0.1%未満)皮膚かゆみ、湿疹。
    9).その他:(0.1〜5%未満)倦怠感、脱力感、体重増加、疲労感、尿失禁、*転倒[*:眠気、ふらつき・眩暈、失調、意識障害等から転倒することがあるので注意する]、(0.1%未満)胸痛、肩の重圧感、心窩部痛、浮腫、脱毛、発熱、(頻度不明)尿閉、女性化乳房。

    使用上の注意(添付文書全文)簡潔に見る

    (禁忌)
    1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
    2.急性狭隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させる恐れがある]。
    3.重症筋無力症の患者[重症筋無力症の症状を悪化させる恐れがある]。
    (慎重投与)
    1.心障害のある患者[心障害が悪化する恐れがある]。
    2.肝障害、腎障害のある患者[肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意する]。
    3.脳器質的障害のある患者[作用が強く現れる]。
    4.高齢者。
    5.衰弱患者[作用が強く現れる]。
    6.呼吸機能低下している患者[呼吸抑制作用が増強されることがある]。
    (重要な基本的注意)
    1.投与初期に眠気、ふらつき等の症状が現れることがあるので、本剤の投与は少量から開始し、慎重に維持量まで漸増する。
    2.連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。
    3.本剤の投与により発作悪化又は発作が誘発されることがあるので、このような場合には、適切な処置を行う。
    4.長期投与により抗痙攣作用減弱が認められることがあるので、耐性の発現に十分注意する。
    5.本剤の投与に際しては、併用抗てんかん薬との相互作用に注意する。
    6.連用中は定期的に肝機能・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
    7.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
    8.特に小児や高齢者で、喘鳴、喀痰増加、気道分泌過多、唾液分泌過多、嚥下障害が現れ、肺炎、気管支炎に至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。
    (相互作用)
    本剤は、主として薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。また、本剤の代謝物N−脱メチルクロバザムは主としてCYP2C19で代謝される。
    併用注意:
    1.中枢抑制薬(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体、モノアミン酸化酵素阻害剤等)[相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与する(本剤及びこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による)]。
    2.アルコール[併用により本剤の血中濃度の上昇がみられ、相互に作用が増強したとの報告がある(中枢神経抑制作用による)]。
    3.フェニトイン[本剤の血中未変化体濃度が低下することがあり、また、フェニトインの血中濃度を上昇させることがあるので、眼振等が認められた場合には、フェニトインを減量するなど適切な処置を行う(本剤の血中未変化体濃度の低下は、フェニトインがCYP3A4を誘導することによると考えられ、フェニトインの血中濃度上昇の機序は不明である)]。
    4.フェノバルビタール、カルバマゼピン[本剤の血中未変化体濃度が低下することがあり、また、これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある(本剤の血中未変化体濃度の低下は、これらの薬剤がCYP3A4を誘導することによると考えられ、これらの薬剤の血中濃度上昇の機序は不明である)]。
    5.バルプロ酸[本剤の血中未変化体濃度が低下することがあり、また、バルプロ酸の血中濃度を上昇させることがある(バルプロ酸により、本剤の血漿蛋白結合率が低下することによると考えられ、バルプロ酸の血中濃度上昇の機序は不明である)]。
    6.スチリペントール[本剤及び活性代謝物の血中濃度が上昇することがある(スチリペントールがCYP3A4及びCYP2C19を阻害することによると考えられる)]。
    7.シメチジン[併用により本剤の血中消失半減期が遅延しAUCが増大することがある(シメチジンが本剤の肝薬物代謝酵素を阻害することによると考えられる)]。
    8.CYP3A4を阻害する薬剤(リトナビル等)[本剤の血中濃度が上昇することが予測される(これらの薬剤がCYP3A4による薬物代謝を抑制し、本剤の血中濃度が上昇することが予測される)]。
    9.主にCYP3A4によって代謝される薬剤[主にCYP3A4によって代謝される薬剤及び本剤の血中濃度が上昇することが予測される(本剤はin vitro試験で主にCYP3A4で代謝され、これらの薬剤との間で互いに代謝を競合的に阻害することが予測される)]。
    10.CYP2C19を阻害する薬剤(オメプラゾール等)[本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇することが予測される(これらの薬剤がCYP2C19による薬物代謝を阻害することによると考えられる)]。
    11.主にCYP2D6によって代謝される薬剤(デキストロメトルファン等)[併用によりデキストロメトルファンの血中濃度が上昇するとの報告がある(本剤のCYP2D6阻害作用によると考えられる)]。
    (高齢者への投与)
    1.少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与する[高齢者では、本剤の消失半減期の延長が報告されている]。
    2.高齢者では、喘鳴、喀痰増加、気道分泌過多、唾液分泌過多、嚥下障害が現れ、肺炎、気管支炎に至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。
    (妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
    1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性(母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る)が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
    1).妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤の投与を受けた患者の中に、奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査が報告されている。
    2).ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されており、なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある(また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸増強を起こすことが報告されている)。
    3).分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状が現れることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
    2.本剤を妊娠動物へ投与した試験において、胎仔死亡及び死産が認められている。
    3.授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせる[本剤はヒト母乳中に移行することが報告されており、また、他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)で新生児の黄疸増強する可能性があること及び新生児に無呼吸、嗜眠、体重減少等を起こすことが報告されている]。
    (小児等への投与)
    1.新生児、乳児への投与に対する安全性は確立していない[使用経験が少ない]。
    2.小児等では、喘鳴、喀痰増加、気道分泌過多、唾液分泌過多、嚥下障害が現れ、肺炎、気管支炎に至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には、適切な処置を行う。
    (過量投与)
    1.過量投与時の症状:嗜眠、錯乱、失調、呼吸抑制、血圧低下、昏睡等が現れることがある。過量投与時の処置:呼吸、脈拍、血圧等を監視しながら、胃洗浄、補液投与等の適切な処置を行う(強制利尿又は血液透析は無効である)。
    2.本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読む。
    3.他のベンゾジアゼピン系薬剤(クロナゼパム)を長期間投与されているてんかん患者に、フルマゼニルを投与して痙攣発作を誘発したとの報告がある。
    (適用上の注意)
    薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
    (その他の注意)
    1.本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
    2.他のベンゾジアゼピン系薬剤(クロナゼパム)で混合発作のある患者に投与すると、強直間代発作の誘発や強直間代発作の回数を増加することが、また、レンノックス症候群の患者に投与するとinduced microseizures(睡眠中の多呼吸発作等)を誘発することが報告されているので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には適切な処置を行う。
    3.他のベンゾジアゼピン系薬剤(クロナゼパム)で、刺激興奮、錯乱等が現れることが報告されている。
    4.ラットに本剤を24カ月間投与したがん原性試験において、雄100mg/kg/日投与で甲状腺濾胞細胞腺腫の発生増加が認められたとの報告がある。
    5.海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0.43%、プラセボ群:0.24%)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1,000人あたり1.9人多いと計算された(95%信頼区間:0.6〜3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2.4人多いと計算されている。

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