日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤解説

でぃぴーぴーふぉそがいやく・びぐあないどやくはいごうざい

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • インスリン分泌を促すホルモンの作用を増強したり、肝臓からの糖の放出を抑える作用などにより血糖を改善する薬
    • 糖尿病は血糖値の高い状態が続くことで様々な合併症をひきおこす
    • インスリンは血糖を下げるホルモンであり、インスリン分泌を促すGLP-1という物質がある
    • DPP-4阻害薬はGLP-1を分解するDPP-4という酵素を阻害することで、インスリン分泌を促進し血糖降下作用をあらわす
    • ビグアナイド薬は主に肝臓からの糖放出を抑える他、筋肉・脂肪組織での糖取り込み促進作用、小腸での糖吸収抑制作用により血糖降下作用をあらわす
    • 本剤はDPP-4阻害薬とビグアナイド薬の配合製剤

詳しい薬理作用

糖尿病は血液中の血糖(ブドウ糖)が適正な量を超えて増えてしまった状態で、血糖値が高い状態が続くと様々な合併症がおこる。

インスリンは血糖を下げるホルモンであり、膵臓から分泌される。インスリンの分泌量が十分でもインスリンが効きにくくなっている状態(インスリン抵抗性がある状態)では血糖値が下がりづらくなる。

体内には食物が入った後にインスリン分泌を促すインクレチン(GLP-1などの消化管ホルモンの総称)がある。GLP-1はインクレチンの一つで、体内でDPP-4という酵素によって分解される。DPP-4阻害薬はDPP-4の阻害作用によりGLP-1の量を増やし、インスリン分泌を促進することで血糖降下作用をあらわす。

ビグアナイド薬は主に肝臓からの糖の放出を抑える作用をあらわす他、インスリン抵抗性改善により筋肉や脂肪組織における糖の取り込みを促進させる作用、腸管(小腸)からの糖吸収を抑える作用といった複数の作用により血糖降下作用をあらわす。

本剤はDPP-4阻害薬とビグアナイド薬の配合製剤であり、 両成分による血糖降下作用や2成分をひとつの製剤にすることによるアドヒアランス(患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること)などへのメリットが考えられる。

主な副作用や注意点

  • 低血糖
    • 冷や汗がでる、気持ちが悪くなる、手足がふるえる、ふらつく、力がぬけた感じがするなどの症状が急に出現したり持続したりする
    • 上記のような症状がみられる場合は、吸収の速い糖分などを摂取する
    • 糖分を摂取しても症状の改善がみられない場合は、医師や薬剤師に連絡する
    • 高所作業、自動車の運転などに従事している場合は特に注意する
  • 消化器症状
    • 便秘、下痢、吐き気などがあらわれる場合がある
  • 乳酸アシドーシス
    • 頻度は稀である
    • 吐き気、腹痛、下痢、筋肉痛、倦怠感、脱力感などの症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
    • 慢性腎不全、心疾患、慢性肺疾患、高齢者などは乳酸アシドーシスの危険因子となる

一般的な商品とその特徴

エクメット配合錠

  • ビルダグリプチン(DPP-4阻害薬)とメトホルミン(ビグアナイド薬)の配合製剤
    • 名称の「エクメット」はビルダグリプチンの製品名であるエクア(Equa)とメトホルミン(Metformin)から由来
  • 各規格に含まれる成分量
    • LD:ビルダグリプチン50mg、メトホルミン250mg含有
    • HD:ビルダグリプチン50mg、メトホルミン500mg含有

イニシンク配合錠

  • 1錠中に含まれる配合成分に関して
    • DPP4-阻害薬:アログリプチン(ネシーナなどの成分)25mg含有
    • ビクアナイド薬:メトホルミン(メトグルコなどの成分)500mg含有

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