日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

分子標的薬(トラスツズマブ〔抗HER2ヒト化モノクローナル抗体〕)解説

ぶんしひょうてきやく(とらすつずまぶ)

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • がん細胞の増殖に関わるHER2という物質に結合し、細胞障害作用などにより抗腫瘍効果をあらわす薬
    • がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり転移を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す
    • 上皮成長因子受容体(EGFR)という細胞増殖のシグナル伝達に重要な物質がある
    • EGFRに類似した構造をもつ物質の中でもHER2は乳がんや胃がんなどにおいて過剰に発現している場合がある
    • 本剤はHER2に結合することで抗体による細胞障害作用などをあらわす
  • 本剤はがん細胞の増殖などに関わる特定分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる

詳しい薬理作用

がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し正常な細胞を障害し、転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。

細胞表面では上皮成長因子受容体(EGFR:ErbB1)という細胞増殖のシグナル伝達を行う上で重要なチロシンキナーゼ活性を持つ物質がある。EGFRを含むErbBファミリー(EGFRと類似した構造をもつ物質)の中でHER2は乳がんや胃がんにおいて過剰に発現している場合があり、がん細胞の増殖因子となっている。

本剤は細胞表面のHER2に結合した後、NK細胞や単球を作用細胞とした抗体依存性細胞障害作用(ADCC)やHER2に結合することで細胞増殖シグナルを低減させることにより抗腫瘍効果をあらわすとされる。

本剤は特定物質に結合する抗体として造られたモノクローナル抗体であり、がん細胞の増殖に関わる特定分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる。

主な副作用や注意点

  • インフュージョンリアクション(薬剤投与による免疫反応などによりおこる有害事象)
    • 発熱、悪寒、吐き気・嘔吐、頭痛、掻痒、発疹、咳、虚脱感などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気・嘔吐、口内炎、腹痛などがあらわれる場合がある
  • 呼吸器障害
    • 頻度は稀だが間質性肺炎や肺線維症などがあらわれる場合がある
    • 少し無理をしたりすると息切れがする・息苦しくなる、空咳が出る、発熱などがみられこれらの症状が急に出現したり、持続したりする
    • 上記のような症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 心障害
    • 心不全、肺浮腫、心筋症、不整脈などがあらわれる場合がある

一般的な商品とその特徴

ハーセプチン

  • 通常、HER2過剰発現が確認された以下のがんで使用する
    • 乳がん(トラスツズマブ+パクリタキセル療法 など)
    • 治癒切除不能な進行・再発の胃がん(5-FU+CDDP+トラスツズマブ療法 など)

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