日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

オレキシン受容体拮抗薬解説

おれきしんじゅようたいきっこうやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 脳の覚醒を促進するオレキシンの受容体を阻害することで、脳を睡眠状態へ移行させ睡眠障害を改善する薬
    • 睡眠障害(不眠症)は睡眠に何らかの問題がある状態で、寝付きが悪い、途中で目が覚めるなどの症状があらわれる
    • 神経伝達物質のオレキシンはオレキシン受容体に結合し、脳の覚醒作用などをあらわす
    • 本剤はオレキシン受容体に作用し、オレキシンの受容体への結合を拮抗的に阻害する

詳しい薬理作用

睡眠障害(不眠症)は睡眠に何らかの問題がある状態で、寝付きが悪い、途中で目が覚める、熟眠感がないなどの様々なパターンがある。

オレキシンは覚醒を促進する神経伝達物質で、オレキシン受容体に作用することで脳の覚醒作用などをあらわす。

本剤はオレキシン受容体に作用し、オレキシンの受容体への結合を阻害することにより、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させることで不眠症の改善作用(主に入眠障害や中途覚醒などの改善作用)をあらわす。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、頭痛、めまい、悪夢などがあらわれる場合がある
  • 全身症状
    • 疲労などがあらわれる場合がある
  • イトラコナゾール(商品名:イトリゾール など)やクラリスロマイシン(商品名:クラリシッド、クラリス など)などとの併用禁忌(禁止)に関して
    • 上記薬剤などの影響で、本剤の代謝が阻害され本剤の作用が著しく増強する可能性があるため原則として併用しない

一般的な商品とその特徴

ベルソムラ

  • スボレキサント製剤
  • 通常、就寝直前に服用する
    • 食事と同時及び食直後の服用は避ける(入眠効果の発現が遅れることなどが考えられるため注意が必要)

薬の種類一覧

オレキシン受容体拮抗薬の医療用医薬品(処方薬)

内用薬:錠剤

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