日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

TNFα阻害薬解説

てぃーえぬえふあるふぁそがいやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 炎症を引き起こす主要な体内物質TNFαの作用を抑え関節のリウマチの症状を改善し、骨などの損傷を防ぐ薬
    • 関節リウマチでは免疫の異常により炎症反応がおき関節の腫れなどがあらわれ、腫れが続くと骨が壊され変形する
    • 体内の炎症の場で中心的に働くTNFαという物質がある
    • 本剤はTNFαの作用を抑えることで炎症反応を強力に抑え関節リウマチなどの症状を改善する
  • 製剤・薬剤によって投与方法や使用方法などが異なる
    • 点滴で投与する静注製剤と皮下注射製剤がある
    • 薬剤によって薬の投与間隔や投与期間が異なる
  • 薬剤によってはベーチェット病、乾癬、クローン病などの治療に使われる場合もある

詳しい薬理作用

関節リウマチは免疫の異常によって炎症反応がおこる自己免疫疾患の一つで、関節の腫れや痛みなどがあらわれ関節の腫れが続くと骨が壊されてしまう。

関節リウマチでは異常な免疫反応により炎症性のサイトカインというものが過剰に産生されていてこれが炎症反応を引き起こす要因となる。炎症性サイトカインの一つにTNFαという物質があり炎症の場で中心的に働くとされる。

本剤はTNFαに結合し炎症反応を抑える作用、TNFαを産生する細胞に対する阻害作用をもつ。またTNFαはTNFα受容体というものに結合してその作用をあらわすが、本剤は既に結合しているこの受容体からTNFαを引き剥がす作用により炎症反応を抑える作用ももつ。本剤はこれらの作用によって関節リウマチにおける炎症反応を強力に抑え関節の腫れや痛みなどの症状を緩和し、関節や骨に対する損傷を防ぐ作用をあらわす。

またTNFαは関節リウマチだけでなく、ベーチェット病、乾癬、クローン病などの自己免疫疾患の主な因子にもなるため、本剤の中にはこれらの治療に使われるものもある。他にも川崎病の急性期(血清中のTNFα濃度が高い値を示す)の治療に使われる薬剤(主にインフリキシマブ)もあるなど、その用途は多岐に渡る。

主な副作用や注意点

  • 感染症(重症感染症を含む)
    • 頻度は稀だが、肺炎(ニューモシスチス肺炎、細菌性肺炎など)や結核などの呼吸器感染症には特に注意が必要
    • 急性の発熱、咳、息苦しさなどがみられた場合は放置せず医師に連絡する
  • アナフィラキシー
    • 頻度は非常に稀だがおこる可能性がある
    • 皮膚の痒み、蕁麻疹、声のかすれ、息苦しさ、意識の混濁などがみられる場合がある
    • 上記のような症状がみられる場合はすみやかに医師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

レミケード

  • インフリキシマブ製剤
  • 関節リウマチにおける使用方法に関して
    • 通常、初回投与後、2週後、6週後(初回投与から6週後)に点滴投与し、それ以降は8週間の間隔で点滴投与する(病態などによっては、4週ごとの投与が考慮される場合もある)
    • 本剤はメトトレキサート製剤(リウマトレックス など)による治療に併用して用いる
  • 関節リウマチの他、ベーチェット病、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、川崎病(急性期)などにも使用される

エンブレル

  • エタネルセプト製剤
  • 一定の条件を満たせば、在宅で自己注射(皮下注射)することもできる
  • 他のTNFα阻害薬に比べ、薬剤の作用持続期間が短い
    • 関節リウマチでは通常、10〜25mgを週2回又は25〜50mgを週1回投与する
  • 関節リウマチの他、若年性特発性関節炎などにも使用される場合がある

ヒュミラ

  • アダリムマブ製剤
  • 一定の条件を満たせば、在宅で自己注射(皮下注射)することもできる
  • 通常、2週に1回投与(皮下注射)する
  • 関節リウマチの他、ベーチェット病、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、若年性特発性関節炎などにも使用される

シンポニー

  • ゴリムマブ製剤
  • 関節リウマチでの使用方法
    • 通常、4週に1回投与(皮下注射)する(用量はメトトレキサートの使用の有無や病態などによって変わる場合がある)
  • 関節リウマチの他、潰瘍性大腸炎などにも使用される
    • 潰瘍性大腸炎に使われる場合は通常、初回投与時に200mg、初回投与2週後に100mg、初回投与6週目以降は100mgを4週に1回、皮下注射する

シムジア

  • セルトリズマブ ペゴル製剤
  • 皮下注射による投与部位におけるアレルギー反応がよりおこりにくいとされる
  • 関節リウマチでの使用方法
    • 通常、1回400mgを初回、2週後、4週後(初回投与から4週後)に投与し、それ以降は1回200mgを2週間の間隔で投与する
    • 症状安定後には、1回400mgを4週間の間隔で投与することもできる

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