日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

FXa阻害薬解説

えふえっくすえーそがいやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 体内の血液が固まる作用の途中を阻害し、血栓の形成を抑え脳梗塞や心筋梗塞などを予防する薬
    • 血液が固まりやすくなると血栓ができやすくなる
    • 血液凝固(血液が固まること)には血液を固める要因になる物質(血液凝固因子)が必要である
    • 本剤は血液凝固因子の因子Xa(FXa)を阻害し、抗凝固作用をあらわす

詳しい薬理作用

血栓症はなんらかの要因によって血栓(血の塊)ができ血管を詰まらせることによって引き起こされる。体内では出血が起こった際、血液の流出を防ぐ「止血」という仕組みが働くがこの止血によって血栓が形成される。

止血には血小板による一次止血(血小板血栓)と血液凝固因子(血液を固める要因となる物質)が次々と反応を引き起こしていき最終的にフィブリンという物質が関わることでできる二次止血(フィブリン血栓)がある。

フィブリン血栓は内因性(血管内の凝固因子で起こる凝固)と外因性(破壊された組織からの成分から始まる凝固)のルートで次々と反応が起こり、この2つのルートが合流を経てさらに血液凝固因子のひとつ第Xa因子(FXa)によってプロトロンビンからトロンビンという物質が変換される。このトロンビンはフィブリノーゲンという物質をフィブリンへ変換させ、最後にフィブリンの網の膜が血小板による血栓をおおい固めることで血栓が形成される。

深部静脈血栓症や肺塞栓などはこのフィブリンによる血栓の影響が大きいとされ、疾患予防のためにはこの血栓形成を抑えることが必要となる。

本剤は内因性及び外因性の血液凝固経路の合流点である第Xa因子(FXa)を直接阻害することで、プロトロンビンからトロンビンへの変換を抑え、トロンビン産生を減少させることでフィブリンによる血栓形成を抑える抗凝固作用をあらわす。

なお、経口(内服薬)の抗凝固薬としては長年、ワルファリンカリウム(主な商品名:ワーファリン)が治療薬の中心を担ってきたが、本剤は近年新しく開発された経口の抗凝固薬に分類され、直接作用型経口抗凝固薬(Direct Oral Anticoagulants)を略してDOACと呼称する場合もある。

抗凝固薬による治療では出血性の合併症への懸念が少なからずあるが、本剤には一般的に頭蓋内出血への危険性がより少ないなどの有用性も確認されている。

主な副作用や注意点

  • 出血傾向
    • あおあざができやすい、皮下や歯ぐきの出血、鼻血などがみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀とされるが、ASLやALTの上昇などを伴う肝機能異常や黄疸などがあらわれる可能性がある
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 手術や抜歯などの出血を伴う可能性がある治療を受ける場合の注意
    • 本剤を服用中であることを伝え担当の医師と相談する

一般的な商品とその特徴

イグザレルト

  • リバーロキサバン製剤
  • 通常は、1日1回服用する
  • 本剤と飲み合わせに注意する薬剤
    • 抗真菌薬などで原則として本剤と併用してはならない薬剤(例:イトラコナゾールなど)がある
  • 腎機能などによっても服用量が変更になる場合がある
  • 剤形(剤型)に関して
    • 錠剤の他、細粒剤(細粒分包)があり嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

エリキュース

  • アピキサバン製剤
  • 通常は、1日2回に分けて服用する
  • 年齢や体重、腎機能などによっても服用量が変更になる場合がある

リクシアナ

  • エドキサバン製剤
  • 通常は、1日1回服用する
  • 年齢や体重、腎機能、治療する疾患などによっても服用量が変更になる場合がある
  • 剤形(剤型)に関して
    • 普通錠に加え、OD錠(口腔内崩壊錠)もあり嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

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