日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

抗エストロゲン薬解説

こうえすとろげんやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 乳がん組織においてエストロゲンの作用を阻害する抗エストロゲン作用により乳がんを治療する薬
    • 乳がんは乳腺や乳管にできたがんであり、乳がんの発生や成長には女性ホルモンのエストロゲンが関与する
    • 乳がん細胞にはエストロゲン受容体というものがあり、この受容体にエストロゲンが作用し乳がんが進行しやすくなる
    • 本剤は主に乳がん細胞のエストロゲン受容体におけるエストロゲンの作用を阻害する抗エストロゲン作用をあらわす

詳しい薬理作用

乳がんは乳腺や乳管にできたがんであり、乳がんの発生や成長には女性ホルモンであるエストロゲンが関わっている。

乳がん細胞にはエストロゲン受容体というものがあり、この受容体にエストロゲンが作用すると乳がん細胞が活性化し、乳がんが進行しやすくなる。

本剤は乳がん組織などにあるエストロゲン受容体におけるエストロゲンの作用を阻害する(抗エストロゲン)作用をあらわすことで、乳がんの進行を抑える作用をあらわす。尚、タモキシフェンやトレミフェンは乳腺では抗エストロゲン作用をあらわすが、子宮内膜や骨においてはエストロゲン様作用をあらわすため、子宮体がんなどへの影響を考慮する必要がある。

本剤の中で注射剤であるフルベストラント(商品名:フェソロデックス)は他の薬剤と作用が異なり、乳がん細胞のエストロゲン受容体の分解を促進することでエストロゲンが受容体に作用できなくし、乳がん細胞の増殖を抑えるとされる。尚、タモキシフェンやトレミフェンに比べ、子宮内膜などへの影響は少ないとされるが、注射部位反応(硬結、疼痛、出血など)などに注意が必要となる。

主な副作用や注意点

  • 血管系症状
    • ほてりなどがあらわれる場合がある
  • 生殖器症状
    • 性器出血などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気、食欲不振、下痢、腹痛などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 血栓梗塞症
    • 頻度は非常に稀である
    • 手足のまひやしびれ、しゃべりにくい、呼吸困難などがみられた場合は放置せず、すみやかに医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

ノルバデックス

  • タモキシフェン製剤(内服薬)
  • 閉経前・閉経後の両方に使うことができる抗エストロゲン薬

フェアストン

  • トレミフェン製剤(内服薬)
  • 主に閉経後やホルモン療法後に再発した乳がんに使われる抗エストロゲン薬

フェソロデックス

  • フルベストラント製剤(注射剤)
  • 主に閉経後乳がんに使われる抗エストロゲン薬
    • 主にエストロゲン受容体の分解を促すことで抗エストロゲン作用をあらわす

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