日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

トポイソメラーゼ阻害薬解説

とぽいそめらーぜそがいやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • DNA複製に必要な酵素を阻害しがん細胞の細胞死を招くことで抗腫瘍効果をあらわす薬
    • がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり転移を行うことで、正常な細胞を傷害し組織を壊す
    • 細胞の増殖には遺伝情報をもつDNAの複製が必要でこの複製にはトポイソメラーゼという酵素が必要となる
    • 本剤はトポイソメラーゼを阻害し細胞死を招くことで抗腫瘍効果をあらわす
  • トポイソメラーゼにはI型とII型があり、薬剤によってそれぞれ作用する型が分かれる

詳しい薬理作用

がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し組織を壊したり、転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖を行う。

細胞の増殖には遺伝情報が刻まれたDNAの複製が必要となり、複製時にはDNAが持つらせん構造のねじれやひずみを一度解消させる必要がある。このらせん構造を変化させる酵素にトポイソメラーゼがあり、I型とII型のタイプが存在する。

本剤は主にがん細胞などの増殖が活発な細胞においてDNA複製に必要なトポイソメラーゼI又はIIを阻害し、異常な細胞増殖を抑えることでがん細胞を殺す殺細胞性抗がん薬となる。トポイソメラーゼIはDNAの2重らせん構造のうち1本を切断し再結合に関与する。トポイソメラーゼIIは2重らせん構造の両方を切断し再結合に関与する。本剤は薬剤によってそれぞれトポイソメラーゼIに作用するもの、トポイソメラーゼIIに作用するものに分かれる。

主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 吐き気、食欲不振、下痢などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 脱毛、色素沈着、紅斑などがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛、しびれなどの末梢神経系障害などがあらわれる場合がある
  • 骨髄抑制
    • 骨髄抑制作用による白血球減少、好中球減少、血小板減少などがあらわれる場合がある
    • 白血球減少、好中球減少に伴い、敗血症や肺炎などの重症感染症があらわれる場合がある
    • 突然の高熱、寒気、喉の痛み、手足に点状出血、あおあざができやすい、出血しやすいなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

カンプト トポテシン

  • トポイソメラーゼIを阻害することでDNA合成を阻害する
  • 小細胞肺がん・非小細胞肺がん、胃がん、結腸・直腸がん、切除不能の膵がんなどに使用する

ハイカムチン

  • トポイソメラーゼIを阻害することでDNA合成を阻害する
  • 小細胞肺がん、卵巣がんなどに使用する
  • 5日間の連日点滴治療が必要であり、入院治療で行われることが多い

ベプシド ラステット

  • トポイソメラーゼIIを阻害することでDNA合成を阻害する
  • 内服薬と注射剤があり、治療内容などによって選択させる
  • 小細胞肺がん、胚細胞腫などに使用する

薬の種類一覧

トポイソメラーゼ阻害薬の医療用医薬品(処方薬)

注射薬:液剤

注射薬:散剤

内用薬:カプセル剤

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