日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

アルキル化剤解説

あるきるかざい

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 細胞増殖に必要なDNAに作用しDNA複製阻害作用やDNAの破壊作用により抗腫瘍効果をあらわす薬
    • がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し転移することで細胞を障害し組織を壊す
    • 細胞の増殖には遺伝情報をもつDNAの複製が必要となる
    • 本剤は薬剤中のアルキル基というものがDNAに結合することで抗腫瘍効果をあらわす

詳しい薬理作用

がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し組織を壊したり、転移を行うことで本剤がんのかたまりがない組織でも増殖を行う。

細胞の増殖には遺伝情報が刻まれたDNAの複製が必要となる。

本剤はアルキル基と呼ばれる原子のかたまりをもつ薬剤であり、アルキル基はがん細胞などのDNAに結合しDNAの複製を阻害する作用をあらわす。またアルキル基が結合した状態で細胞が分裂や増殖を続けようとするとDNAの破壊がおこり細胞が死んでしまう。これらの作用により本剤は抗腫瘍効果をあらわす殺細胞性抗がん薬となる。本剤は薬剤がもつ化学構造や作用などによってナイトロジェンマスタード類(シクロホスファミド など)やニトロソウレア類(ニムスチン など)などに分かれる。

主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 吐き気・嘔吐、口内炎、腹痛などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 脱毛、発疹、痒みなどがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害、肝機能異常など
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 骨髄抑制
    • 白血球減少、好中球減少、血小板減少などがあらわれる場合がある
    • 突然の高熱、寒気、喉の痛み、手足に点状出血、あおあざができやすい、出血しやすいなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

エンドキサン

  • 乳がんでのAC療法、悪性リンパ腫でのR-CHOP療法など多くのがん化学療法で使用される製剤
  • 錠剤、注射剤などがあり治療内容などによって選択される

ダカルバジン

  • 悪性黒色腫(メラノーマ)、ホジキンリンパ腫などに使用される
  • 吐き気・嘔吐に関する注意
    • 吐き気・嘔吐に関して特に注意が必要となり、制吐薬としてNK1受容体拮抗薬などの使用が推奨される

テモダール

  • DNA損傷作用により、がん細胞の自滅を誘導することなどによって細胞増殖抑制作用をあらわす
    • 主に悪性神経膠腫に使用する
  • 内服薬、注射剤があり嚥下能力などによって選択される
    • 内服薬は通常、空腹時の服用が望ましい(食事〔高脂肪食〕の影響を受ける場合がある)

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