日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

C型肝炎ウイルス治療薬(内服薬)解説

しーがたかんえんういるすちりょうやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • C型肝炎ウイルス(HCV)の複製を阻害しHCVの増殖を抑える薬
    • C型肝炎はHCVに感染しておこり、慢性化すると肝硬変や肝がんがおこりやすくなる
    • HCVは遺伝情報をもつRNAやタンパク質などを合成し複製・増殖する
    • 本剤はHCVの増殖に必要なRNAやタンパク質生成などを阻害することで抗ウイルス作用をあらわす
  • 薬剤のHCVに対する作用によって一般的に以下の種類に分けられる
    • RNAの複製に必要な酵素を抑えるRNAポリメラーゼ阻害薬
    • HCV複製に必要なタンパク質生成を阻害するプロテアーゼ阻害薬
    • HCV複製に必要なHCV複製複合体を阻害する薬
  • 本剤の中にはインターフェロン製剤との併用を前提とした薬剤もある

詳しい薬理作用

C型肝炎はC型肝炎ウイルス(HCV)に感染によっておこる肝臓の病気で、肝臓の細胞が壊され慢性化すると肝硬変や肝がんへ進行する。C型肝炎の治療としてインターフェロンや抗ウイルス薬による治療が中心となる。

HCVが増殖するためには肝臓の細胞に侵入した後、自身を複製するための遺伝情報を含むRNAというものを複製する必要がある。RNAの複製にはRNAポリメラーゼという酵素が必要となる。RNAによりタンパク質が作られた後、このタンパク質がプロテアーゼという酵素によって形が変換されウイルスの材料となり新しいHCVが作られる。またこのようにHCVを複製に必要なRNAやタンパク質などを作るために形成される複合体のことをHCV複製複合体と呼ぶ。

本剤はHCVが増殖するために必要な酵素であるRNAポリメラーゼ又はプロテアーゼを阻害することにより抗ウイルス作用をあらわす。また、HCV複製複合体の阻害作用により抗ウイルス作用をあらわす薬剤もある。

本剤はHCVに対する作用によって主に以下に分けられる。

  • HCVのRNAポリメラーゼを阻害する薬剤[主な薬剤:リバビリン(商品名:レベトール、コペガス)]
  • HCVのプロテアーゼを阻害する薬剤[主な薬剤;テラプレビル(商品名:テラビック)、シメプレビル(商品名:ソブリアード)、アスナプレビル(商品名:スンベプラ)など]
  • HCV複製複合体(非構造タンパク質5A(NS5A)複製複合体)を阻害する薬剤[主な薬剤:ダクラタスビル(商品名:ダクルインザ)など]
  • HCV複製に関わる非構造タンパク質5B(NS5B)のRNAポリメラーゼを阻害する薬剤[主な薬剤:ソホスブビル(商品名:ソバルディ)など]

また本剤の中にはインターフェロン製剤との併用を前提とした薬剤ある。

主な副作用や注意点

  • 皮膚症状
    • 痒み、発疹、紅斑、蕁麻疹などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気、便秘、下痢などがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状(薬剤によって頻度などが特に大きく異なる場合もある)
    • 頭痛、不眠、めまいなどがあらわれる可能性がある
  • 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少など
    • 突然の高熱、さむけ、喉の痛み、手足に点状出血、あおあざができやすい、出血しやすいなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

レベトール コペガス

  • リバビリン製剤
  • RNAポリメラーゼ阻害薬
  • レベトール(カプセル剤):インターフェロンアルファ-2b、ペグインターフェロンアルファ-2b、インターフェロンベータ、ソホスブビル(ソバルディ)、オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル配合剤(ヴィキラックス)のいずれかと併用する薬剤
  • コペガス(錠剤):ペグインターフェロンアルファ-2a、ソホスブビル(ソバルディ)のいずれかと併用する薬剤

ソブリアード

  • プロテアーゼ阻害薬
  • ペグインターフェロンアルファ-2a又はペグインターフェロンアルファ-2b、及びリバビリンと併用する薬剤

ダクルインザ スンベプラ

  • この2剤の特徴
    • ダクルインザ(成分名:ダクラタスビル塩酸塩)はHCV複製複合体(NS5A複製複合体)の阻害薬
    • スンペブラ(成分名:アスナプレビル)はプロテアーゼ阻害薬
    • 原則として、上記2剤は併用して治療に用いる
  • この2剤を併用中のグレープフルーツジュースの摂取に関する注意
    • 2剤併用中のグレープフルーツジュースの摂取は控える
    • グレープフルーツジュースにより、薬剤の代謝が阻害され薬剤の作用に影響を与える可能性がある

ソバルディ

  • 非構造タンパク質5B(NS5B)RNAポリメラーゼ阻害薬
  • 原則として、リバビリンとの併用により12週間投与する

ハーボニー配合錠

  • レジパスビルとソホスブビル(ソバルディの成分)の配合剤
    • レジパスビル:HCV複製複合体(NS5A複製複合体)の阻害薬
    • ソホスブビル:非構造タンパク質5B(NS5B)RNAポリメラーゼ阻害薬
  • 通常(抗ウイルス薬としては本剤単独で)12週間投与する

ヴィキラックス配合錠

  • オムビタスビル、パリタプレビル、リトナビルの配合剤
    • オムビタスビル:HCV複製複合体(NS5A複製複合体)の阻害薬
    • パリタプレビル:プロテアーゼ阻害薬
    • リトナビル:パリタプレビルの血中濃度を高める薬(薬学的ブースター)
  • タイプによる服用方法等に関して
    • セログループ1(ジェノタイプ1):通常(抗ウイルス薬としては本剤単独で)12週間投与する
    • セログループ2(ジェノタイプ2):原則として、リバビリンとの併用により16週間投与する

エレルサ グラジナ

  • この2剤の特徴
    • エレルサ(成分名:エルバスビル):HCV複製複合体(NS5A複製複合体)の阻害薬
    • グラジナ(成分名:グラゾプレビル):プロテアーゼ阻害薬
    • 原則として、上記2剤の併用により12週間投与する

ジメンシー配合錠

  • ダクラタスビル塩酸塩(ダクルインザの成分)、アスナプレビル(スンベプラの成分)、ベクラブビルの配合剤
    • ダクラタスビル塩酸塩:HCV複製複合体(NS5A複製複合体)の阻害薬
    • アスナプレビル:プロテアーゼ阻害薬
    • ベクラブビル:非構造タンパク質5B(NS5B)ポリメラーゼ阻害薬・「ダクラタスビル+アスナプレビルの併用療法」にベクラブビルを追加することで薬剤耐性変異への有効性を高めている
  • 通常、12週間投与する

マヴィレット配合錠

  • グレカプレビル、ピブレンタスビルの配合剤
    • グレカプレビル水和物:プロテアーゼ阻害薬
    • ピブレンタスビル:HCV複製複合体(NS5A複製複合体)の阻害薬
  • オムビタスビル、ダクラタスビル、レジパスビルなどの薬剤に対して耐性を示す薬剤耐性変異にも効果が期待できる

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