日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

5-HT3受容体拮抗薬解説

ごえいちてぃーすりーじゅようたいきっこうやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 抗がん薬による嘔吐中枢への刺激を阻害し、悪心(吐き気)・嘔吐を抑える薬
    • 抗がん薬投与による悪心・嘔吐は延髄にある嘔吐中枢に刺激が伝わりおこる
    • 脳のCTZや消化管には5-HT3受容体という伝達物質のセロトニンの作用により嘔吐中枢へ刺激を伝えるものがある
    • 本剤は5-HT3受容体拮抗作用により、嘔吐中枢への刺激を阻害する

詳しい薬理作用

がん薬物療法による悪心(吐き気)・嘔吐は主に4種類(急性、遅発性、予期性、突出性)に分類される。抗がん薬投与後数時間以内に起こり24時間以内に消失するのを急性悪心・嘔吐いい、抗がん薬投与後24時間以降に起こり数日間持続するのを遅延性悪心・嘔吐という。

抗がん薬による悪心・嘔吐には「抗がん薬が脳のCTZ(化学受容器引金帯)というものを刺激し、その刺激が延髄の嘔吐中枢に伝わることで起こるもの」や「抗がん薬により消化管の細胞から伝達物質のセロトニンが分泌され、これが消化管の5-HT3受容体というものに作用することで延髄の嘔吐中枢を刺激するもの」などがある。尚、脳のCTZには5-HT3受容体などが存在する。

本剤は5-HT3受容体拮抗作用により、嘔吐中枢への刺激の伝達を阻害することで抗がん薬投与による急性や遅延性の悪心・嘔吐を抑える作用をあらわす。

主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 便秘などがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状
    • 頭痛などがあらわれる場合がある
  • アナフィラキシー
    • 頻度は非常に稀である
    • 皮膚のかゆみ、じんま疹、声のかすれ、息苦しさ、動悸などがみられる場合がある
    • 上記のような症状がみられた場合は放置せず、すみやかに医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

カイトリル

  • 錠剤、細粒剤、注射剤があり用途などによって選択が可能

ゾフラン

  • 錠剤、ザイディス剤(口腔内崩壊錠)、 小児用シロップ剤、注射剤があり用途などによって選択が可能

ナゼア

  • 日本で開発された5-HT3受容体拮抗薬
  • OD錠、注射剤があり用途などによって選択が可能

シンセロン

  • 日本で開発された5-HT3受容体拮抗薬

アロキシ

  • 剤形は注射剤
  • 副腎皮質ステロイド及びNK1受容体拮抗薬との併用により、抗がん薬による悪心・嘔吐に対して高い効果があるとされる

薬の種類一覧

5-HT3受容体拮抗薬の医療用医薬品(処方薬)

注射薬:キット類

注射薬:液剤

内用薬:液剤

内用薬:散剤

内用薬:錠剤

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