日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

代謝拮抗薬(プリン拮抗薬)解説

たいしゃきっこうやく(ぷりんきっこうやく)

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • DNAの構成成分に類似した化学構造をもち、細胞増殖に必要なDNA合成を阻害して抗腫瘍効果をあらわす薬
    • がん細胞は無秩序に増殖を繰り返したり転移を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す
    • 細胞増殖に必要なDNAの成分にプリン塩基と呼ばれる物質がある
    • 本剤はプリン塩基と同じ様な構造をもち、DNA合成の過程でプリン塩基の代わりに取り込まれることなどにより抗腫瘍効果をあらわす
  • 本剤は薬剤毎それぞれの作用により抗腫瘍効果をあらわす

詳しい薬理作用

がん細胞は無秩序に増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し組織を壊したり、転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。細胞の増殖には遺伝情報が刻まれたDNAの複製が必要となる。

DNA(核酸)を構成する成分(塩基成分)には主にアデニン、グアニン、シトシン、チミン、ウラシルという物質があり、この内アデニンとグアニンはその構造からプリン塩基と呼ばれる。

本剤はプリン塩基と同じ様な構造をもった薬剤で、がん細胞などのDNA合成の過程でプリン塩基の代わりに取り込まれることなどによってDNA合成阻害作用などをあらわす。本剤はプリン塩基の合成阻害作用であったり、DNA合成に必要な酵素(DNAポリメラーゼ)を阻害する作用をあらわすなど、個々の薬剤毎それぞれの作用によって細胞増殖を抑える抗腫瘍効果をあらわす。

主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 吐き気・嘔吐、食欲不振、下痢、口内炎などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 発疹、紅斑などがあらわれる場合がある
  • 骨髄抑制
    • 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、白血球減少などがあらわれる場合がある
    • 上記の副作用などに伴い、敗血症、肺炎などの重篤な感染症があらわれる場合がある
    • 突然の高熱、寒気、喉の痛み、手足に点状出血、あおあざができやすい、出血しやすいなどがみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

アラノンジー

  • 体内で代謝され最終的に腫瘍細胞のDNAに取り込まれ腫瘍細胞のDNA合成を停止させる作用をあらわす
  • 「再発又は難治性のT細胞性急性リンパ芽球性白血病、T細胞性リンパ芽球性リンパ腫」に使用する
  • 注意すべき副作用の一部
    • 血液障害(血小板減少、好中球減少など)の中でも貧血などの頻度は高いとされる
    • 神経系障害の中でも傾眠、めまい、末梢神経障害などの頻度は高いとされる

フルダラ

  • 腫瘍細胞に取り込まれた後、代謝を受けDNAやRNAの合成に必要な酵素(DNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼ)を阻害し抗腫瘍効果をあらわす
  • 慢性リンパ性白血病、難治性の急性骨髄性白血病などに使用する

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