日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

四環系抗うつ薬解説

よんかんけいこううつやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 脳内の神経伝達を改善し、憂うつな気分を和らげて不安、いらいら、意欲低下、不眠などの症状を改善する薬
    • うつ病では脳内のノルアドレナリンなどの量が少なくなっている
    • 本剤は主に脳内のノルアドレナリンの量を増やして抗うつ効果をあらわす
  • 一般的には、本剤は三環系抗うつ薬より消化器や心臓などへの副作用を軽減した薬とされる

詳しい薬理作用

うつ病では脳内のノルアドレナリンなどの神経伝達物質の量が少なくなっている 。

脳内のノルアドレナリンの量が不足すると無気力、意欲の低下などがおこる。

脳内にある交感神経のα2受容体というものが、ノルアドレナリンの働きなどに関与している。α2受容体を阻害するとノルアドレナリンの放出が促進され、脳内のノルアドレナリンの量が増える。

また脳内で一度放出された神経伝達物質などが再び細胞内に回収されることを「再取り込み」という。ノルアドレナリンの再取り込みを阻害すると脳内のノルアドレナリンの量が増える。

四環系抗うつ薬は主に [1]脳内のα2受容体を阻害する [2]脳内のノルアドレナリンの再取り込みを阻害する この2つの作用によって脳内のノルアドレナリンの量を増やし、抗うつ作用をあらわすとされる。[1]を主な作用とする薬剤がセチプチリン(商品名:テシプール など)やミアンセリン(商品名:テトラミド)、[2]を主な作用とする薬剤がマプロチリン(商品名:ルジオミール など)となる。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、めまい、ふらつき、頭痛などの症状があらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 口渇、便秘、吐き気、食欲不振などの症状があらわれる場合がある
  • 悪性症候群
    • 頻度は非常に稀である
    • 他の原因がなく高熱が出る、汗をかく、手足が震える、脈が速くなるなどの症状がみられる場合がある
    • 上記のような症状が同時に複数みられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

一般的な商品とその特徴

テシプール

  • 主に脳内のα2受容体へ作用し脳内のノルアドレナリン量を増やす
  • 不眠を伴う、うつ症状へも有効とされている

テトラミド

  • 主に脳内でα2受容体へ作用し脳内のノルアドレナリン量を増やす
  • 不眠を伴う、うつ症状へも有効とされている

ルジオミール

  • 主に脳内でノルアドレナリンの再取り込みを阻害し脳内のノルアドレナリン量を増やす
  • てんかんなどの痙攣性疾患の既往歴をもつ患者へは原則として使用できない

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