日経メディカル処方薬事典データ協力:株式会社メドレー

ベンゾジアゼピン系睡眠薬解説

べんぞじあぜぴんけいこうふあんやく

薬の解説

薬の効果と作用機序

  • 脳の活動(興奮)を抑えることで眠りやすくし、睡眠障害などを改善する薬
    • 脳内で神経興奮に関わるベンゾジアゼピン受容体(BZD受容体)というものがある
    • 本剤によりBZD受容体が刺激されると、脳の興奮が抑えられ眠気などがあらわれる
  • 作用の持続時間によって主に以下の4タイプに分類される(作用時間の短い順に記載)
    • 超短時間作用型(超短時間型)
    • 短時間作用型(短時間型)
    • 中間作用型(中間型)
    • 長時間作用型(長時間型)
  • 薬剤によっては睡眠障害の他にけいれん発作の予防や麻酔前投与薬として使用される場合もある

詳しい薬理作用

睡眠障害(不眠)は睡眠になんらかの問題がある状態で、寝つきが悪い、途中で目が覚めるなどの様々なパターンがある。睡眠薬は脳の活動を抑制させることで、眠気などを誘発させて睡眠障害を改善する。

脳内の神経伝達物質の中で、GABA(gamma-aminobutyric acid:γ-アミノ酪酸)は抑制性の神経伝達物質として働き、このGABAの神経伝達が亢進すると催眠・鎮静作用などがあらわれる。

脳内の神経伝達に関わるベンゾジアゼピン(BZD)受容体は、GABAの受容体(GABAA受容体)と複合体を形成していて、BZD受容体が刺激されるとGABAに関わる神経伝達が亢進し、脳の活動が抑制され眠気などがあらわれる。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬はBZD受容体に作用することでBZD受容体を刺激し、主にGABAの神経伝達を亢進することで催眠・鎮静作用をあらわす。また、脳の活動を抑えることで抗不安作用や抗けいれん作用などもあらわし、睡眠障害の他、けいれん発作の予防薬や麻酔前投与薬などとして使用される薬剤もある。

睡眠薬は一般的に不眠の種類など個々の病態に適した作用の持続時間をあらわす薬剤が選択されるが、BZD睡眠薬もその作用時間の短い順に、超短時間型(超短時間作用型)、短時間型(短時間作用型)、中間型(中間作用型)、長時間型(長時間作用型)に分類される。(以下は主な薬剤例)

  • 超短時間型:トリアゾラム(主な商品名:ハルシオン)
  • 短時間型:ブロチゾラム(主な商品名:レンドルミン)、ロルメタゼパム(商品名:エバミール、ロラメット)、リルマザホン(主な商品名:リスミー) 
  • 中間型:フルニトラゼパム(主な商品名:サイレース、ロヒプノール)、エスタゾラム(主な商品名:ユーロジン)、ニトラゼパム(主な商品名:ベンザリン、ネルボン) 
  • 長時間型:クアゼパム(主な商品名:ドラール)、ハロキサゾラム(商品名:ソメリン)、フルラゼパム(商品名:ダルメート)

本剤(BZD系睡眠薬)はあくまでGABAを介した作用をあらわす特徴(仮に過量投与となり薬剤成分が飽和的にBZD受容体に結合した場合でもGABAの作用を増強させることには限度があるとされる)などから、本剤以前に開発されたバルビツール酸系睡眠薬などに比べると一般的に安全性や有用性などが高いとれ、生命の維持機構に関連する脳幹の抑制などへの懸念がかなり少ないといったメリットが考えられる。ただし、持ち越し効果(睡眠薬の効果が翌朝以降も持続し、ふらつき、脱力感などがあらわれやすくなる)、筋弛緩作用(筋肉の緊張が緩むことで、ふらつき、転倒などがあらわれやすくなる)、健忘(一過性の物忘れ)などの副作用への注意は必要となる。通常、作用持続時間の長い薬剤ほど持ち越し効果や筋弛緩作用があらわれやすい傾向があり、特にふらつきや転倒などによるリスクが高い高齢者などに対しては注意が必要となる。

主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • ふらつき、頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 一過性前向性健忘
    • 頻度は稀だが、入眠までの出来事や中途覚醒時の出来事を覚えていないなどの症状があらわれる場合がある
  • 翌朝以降へ眠気が残ることや注意力などの低下に関しての注意
    • 自動車の運転など危険を伴う機械の操作は控える
  • 飲酒に関しての注意
    • アルコール類の摂取により、薬の作用が過度に増強する場合があるので本剤を服用中は原則として控える

一般的な商品とその特徴

ハルシオン

  • トリアゾラム製剤
  • 超短時間作用型に分類される
  • アルコール類の摂取に関して
    • 薬の作用が特に増強する場合があるので控える

レンドルミン

  • ブロチゾラム製剤
  • 短時間作用型に分類される
  • D錠(口腔内崩壊錠)があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる

ベンザリン,ネルボン

  • ニトラゼパム製剤
  • 中間作用型に分類される
  • ベンザリンは細粒剤、ネルボンは散剤があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる
  • てんかんの治療や麻酔前投与の薬剤として使用する場合もある

サイレース,ロヒプノール

  • フルニトラゼパム製剤
  • 中間作用型に分類される
  • 海外では持ち込みが禁止されている国もある(例:米国)

ドラール

  • クアゼパム製剤
  • 長時間作用型に分類される
  • 食後すぐに服用すると薬の効果が過度に増強される場合がある

エバミール,ロラメット

  • ロルメタゼパム製剤
  • 短時間型に分類される
  • 腎機能や肝機能に障害ある場合においても比較的安全性が高いとされる

薬の種類一覧

ベンゾジアゼピン系睡眠薬の医療用医薬品(処方薬)

注射薬:液剤

内用薬:カプセル剤

内用薬:散剤

内用薬:錠剤

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